COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 40 mg contiene:
Telmisartán 40 mg
Excipientes: Hidróxido de sodio, povidona K30 (Kollidón K30), polisorbato 80 (Tween 80), Span 80, fosfato tribásico de calcio, manitol, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), agua, alcohol potable.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 80 mg contiene:
Telmisartán 80 mg
Excipientes: Hidróxido de sodio, povidona K30 (Kollidón K30), polisorbato 80 (Tween 80), Span 80, fosfato tribásico de calcio, manitol, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, (Aerosil 200), agua, alcohol potable.

Forma farmacéutica: Tabletas.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Grupo terapéutico: Antihipertensivo. Antagonista selectivo no peptídico de los receptores de angiotensina II (ARA-II)

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Adultos:

- Hipertensión arterial.

- Reducción del riesgo cardiovascular.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antihipertensivo:

· Telsar (telmisartán) es antagonista no peptídico selectivo de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

· Bloquea la unión de la angiotensina II a su receptor AT1 (los receptores AT1 se encuentran en el músculo liso vascular y la glándula adrenal).

· El bloqueo del receptor AT1 incrementa la concentración y actividad de la renina plasmática (ARP) y, de manera subsecuente, aumenta la concentración plasmática de angiotensina II porque se inhibe la retroalimentación negativa de esta sustancia en la secreción de renina. No obstante, esto no contrarresta el descenso de la presión arterial.

· Promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona causados por la angiotensina II y, en consecuencia, disminuye la reabsorción de sodio y aumenta la excreción de potasio.

Otros efectos: Telmisartán podría inhibir a la isoenzima P450 CYP2C19 y, así, afectar la biotransformación de los fármacos metabolizados por esta enzima.

Efecto antihipertensivo pico: 3 horas después de una dosis.

Duración de la acción antihipertensiva: Por lo menos 24 horas.

Efecto antihipertensivo máximo: 4 semanas.

Farmacocinética

Absorción: Rápida desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad absoluta: Dosis-dependiente (aproximadamente 42% con 40 mg y 58% con 160 mg). Los alimentos disminuyen ligeramente la biodisponibilidad del telmisartán en aproximadamente 6% con 40 mg administrados junto con los alimentos.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: Más de 99,5%, principalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida-alfa-1.

La ligadura proteica es constante, por lo cual no se afecta con los cambios de dosis.

Volumen de distribución (VolD): Aproximadamente 500 litros.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 0,5 a 1 h.

Vida media de eliminación (t½): Aproximadamente 24 h.

Biotransformación: Mínima (el telmisartán se elimina principalmente inalterado). Se conjuga convirtiéndose en un metabolito inactivo acilglucurónido. Eliminación: Principalmente inalterada.

Renal: Menos de 1%.

Biliar / fecal: Más de 97%.

Hemodiálisis: El telmisartán no es hemodializable.

CONTRAINDICACIONES:

· Gestación y lactancia.

· Insuficiencia cardíaca congestiva severa. El tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II [ARA-II] en estos pacientes, que podrían ser susceptibles a los cambios del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se lo ha asociado con oliguria, azotemia e insuficiencia renal aguda.

· Estenosis valvular aórtica. Hay riesgo teórico de que disminuya la perfusión coronaria porque no se produce suficiente post-carga.

· Deshidratación.Depleción de sodio o de volumen causados por excesiva sudoración, vómito, diarrea, uso prolongado de diuréticos, diálisis o restricción dietética de sal.

· Hiponatremia e hipovolemia: podría aumentar el riesgo de hipotensión sintomática.

· Hiperpotasemia.

· Insuficiencia hepática, obstrucción biliar, colestasis.

· Insuficiencia renal grave.

· Estenosis arterial renal (unilateral o bilateral).

· No asociar el telmisartán u otro ARA-II con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia), IECA (inhibidores de la convertasa) ni aliskireno (inhibidor de la renina).

· Hipersensibilidad al telmisartán.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia poco frecuente: Abdominalgia, anorexia, diarrea, dispepsia o reflujo ácido, dolor de espalda, edema de miembros, exantema, mareo, mialgia o espasmo muscular, náusea, nerviosismo y sequedad de la boca.

Incidencia rara: Angioedema, cambios visuales, hipotensión o síncope, taquicardia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Antiinflamatorios no esteroides (AINE): Deben usarse con precaución en los pacientes que toman ARA-II por la posibilidad de aumentar el riesgo de insuficiencia renal, particularmente en aquellos con inadecuada hidratación.Los AINE también pueden atenuar el efecto hipotensor del telmisartán.

Digoxina: El telmisartán puede aumentar la concentración sérica de este glucósido cardiotónico.

Diuréticos de asa (furosemida, bumetanida) y tiazidas (clortalidona, hidroclorotiazida): Su uso simultáneo con ARA-II puede producir sinergismo hipotensor aditivo. Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona): Pueden aumentar los niveles de potasio.

Litio: Es posible que su uso concomitante con ARA-II reduzca el aclaramiento del litio y, en consecuencia, sus reacciones adversas; por tanto, monitorizar los niveles séricos de litio.

Otros antihipertensivos: Pueden potenciar el efecto antihipertensivo de los ARA-II, reduciendo aún más la presión arterial.

Potasio (suplementos) y fármacos que pueden causar hiperpotasemia (heparina): Riesgo de hiperpotasemia aditiva. No administrar simultáneamente ARA-II y diuréticos ahorradores de potasio [se recomienda vigilar con frecuencia la concentración sérica de potasio]. Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA-II): Son metabolizados por isoenzimas del citocromo P450 y, por tanto, puede ocurrir interacciones con los fármacos que afectan a estas enzimas.

Warfarina: Su uso simultáneo con telmisartán durante un período de 10 días puede disminuir ligeramente la concentración plasmática de warfarina; no obstante, no ocurre cambios del INR (International Normalized Ratio).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función renal: El nitrógeno ureico en sangre y la creatininemia pueden aumentar en algunos pacientes.Creatinina sérica: en 0,4% de pacientes aumenta en 0,5 mg / dl o más.

Pruebas de función hepática: Es infrecuente la elevación de las enzimas hepáticas o de la bilirrubina. Ningún paciente descontinuó el tratamiento.

Ácido úrico sérico: En 2,3% de pacientes que recibieron telmisartán asociado con hidroclorotiazida hubo hiperuricemia (más de 10 mEq / litro.

Colesterol: En 0,4% de pacientes se ha reportado un incremento marcado durante el tratamiento con telmisartán.

Hemoglobina: En 0,8% de los pacientes ha disminuido ligeramente; no obstante, no se requirió descontinuar el tratamiento por anemia.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

FABRICADO POR PROPHAR S.A.

Para: PROSIRIOS S.A.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

· Descontinuar los ARA-II tan pronto se detecte la gestación.

·No administrar ARA-II de manera concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia).

· Si hubiere depleción de la volemia o del sodio sérico se los debe corregir antes de administrar telmisartán.

· Se recomienda controlar los niveles de glucemia y tolerancia a la glucosa. En los diabéticos es necesario ajustar las dosis de insulina.

Gestación

· Contraindicado (como todo ARA-II) durante la gestación. Los fármacos que actúan en el SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona) pueden causar lesión fetal o neonatal:

- Categoría C de riesgo fetal, en el 1er. trimestre.

- Categoría D, en el 2do. y 3er. trimestres.

Lactancia: Los ARA-II están contraindicados durante la lactancia.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Antes de iniciar el tratamiento, verificar si hay depleción de volumen intravascular y corregirlo. No interrumpir ni descontinuar el tratamiento sin la autorización del médico. Descontinuar el medicamento tan pronto se detecte la gestación. Durante el tratamiento suspender la lactancia. Vigilar periódicamente la función hepática y renal, la presión arterial y los niveles séricos de potasio y sodio. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Hipertensión arterial:

Inicio: 40 mg 1 vez / día, en pacientes que no tienen depleción de la volemia.

Cuando se requiere: Aumentar hasta 80 mg 1 vez / día o añadir un diurético apropiado.

Dosis máxima: 80 mg / día.

Para disminuir el riesgo cardiovascular: 80 mg 1 vez / día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis

Telsar no se elimina por hemodiálisis.

El paciente debe ser monitorizado estrechamente. Tratamiento:

Sintomático y de soporte.

El tratamiento depende del tiempo transcurrido desde la ingestión y de la gravedad de los síntomas. Entre las medidas sugeridas se incluye la inducción del vómito o aspiración gástrica. El carbón activado puede ser útil en el tratamiento de la sobredosis.Debe monitorizarse con frecuencia la creatinina y los electrolitos séricos. Si hubiere hipotensión arterial, colocar al paciente en decúbito supino y compensar de manera rápida la volemia y los electrolitos séricos.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas:

TELSAR 40 mg (telmisartán 40 mg), caja x 28.

TELSAR 80 mg (telmisartán 80 mg), caja x 28.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger del calor y la humedad.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Venta bajo receta médica.