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TELMISAR®HCT Cápsulas
Marca

TELMISAR®HCT

Sustancias

HIDROCLOROTIAZIDA, TELMISARTÁN

Forma Farmacéutica y Formulación

Cápsulas

Presentación

Caja, Blíster, 10 Comprimidos, 80/12,5 mg+mg

Caja, Blíster, 200 Comprimidos, 80/12,5 mg+mg

COMPOSICIÓN:

TELMISAR® HCT 80/12,5: Cada CÁPSULA contiene 80 mg de telmisartán y 12,5 mg de hidroclorotiazida. TELMISAR® HCT 80/25: cada CÁPSULA contiene 80 mg de telmisartán y 25 mg de hidroclorotiazida.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento de la hipertensión arterial esencial. Como combinación de dosis fija, TELMISAR® HCT está indicado en pacientes cuya tensión arterial no se puede controlar adecuadamente con telmisartán o hidroclorotiazida solo.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Características farmacológicas

Farmacocinética:
La absorción de telmisartán es rápida, aunque la cantidad absorbida es variable. El promedio de la biodisponibilidad absoluta de telmisartán es de aproximadamente 50%. Administrado concomitantemente con alimentos, disminuye el área bajo la curva (ABC) de su concentración, aproximadamente 6 y 19% tras la administración de dosis de 40 y 80 mg, respectivamente. Tres horas después de su administración, las concentraciones plasmáticas de telmisartán son similares en ayunas o con alimentos. No es de esperar que este decremento leve del ABC ocasione disminución de su eficacia terapéutica. En estudios de farmacocinética se observaron diferencias en las concentraciones plasmáticas relacionadas con el sexo; así tenemos que la Cmáx y el ABC fueron, respectivamente, 3 y 2 veces mayores en las mujeres que en los hombres, pero sin repercusiones sobre la eficacia terapéutica del medicamento.

Telmisartán se une extensamente con las proteínas plasmáticas (> 99.5%), principalmente con la albúmina y con la glucoproteína a-1 ácida. El volumen aparente de distribución en estado estable (Vdss) es de aproximadamente 500 L.

Telmisartán es metabolizado por conjugación con el glucurónido del fármaco original. Este conjugado es farmacológicamente inactivo.

Se caracteriza por una declinación farmacocinética biexponencial con una vida media de eliminación terminal > 20 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), y en menor grado el área bajo la curva de concentración y tiempo, aumentan desproporcionalmente con la dosis. No existen evidencias de acumulación clínicamente importante de telmisartán.

Tras su administración oral o intravenosa, telmisartán es eliminado casi exclusivamente con las heces y únicamente como medicamento inalterado. La eliminación urinaria acumulativa es < 2% de la dosis. El aclaramiento plasmático total (Cltot) es elevado, de aproximadamente 900 ml/min, comparativamente con el flujo hepático (aproximadamente 1,500 ml/min).

Las características farmacocinéticas de telmisartán no son diferentes entre los adultos jóvenes y los pacientes de la tercera edad.

Se han observado concentraciones plasmáticas menores en pacientes con insuficiencia renal sujetos a tratamiento con diálisis. Telmisartán se une ampliamente con las proteínas plasmáticas en la insuficiencia renal y no es dializable.

Los estudios de farmacocinética en pacientes con insuficiencia hepática demostraron un aumento aproximadamente de 100% en la biodisponibilidad absoluta.

La vida media de eliminación no se modifica en sujetos con insuficiencia hepática.

Farmacodinamia:TELMISAR® HCT es una combinación del antagonista receptor de la angiotensina II, telmisartán, y un diurético tiazídico, la hidroclorotiazida. La asociación de dichos principios ejerce un efecto antihipertensivo adicional y reduce la tensión arterial en mayor grado que cualquiera de sus componentes por separado. TELMISAR® HCT administrado una vez al día provoca reducción suave y eficaz de la tensión arterial a lo largo del tratamiento.Telmisartán: Telmisartán es un antagonista de los receptores (tipo AT1) de la angiotensina II. Desplaza con una afinidad más elevada a la angiotensina II de su sitio de unión en el subtipo del receptor AT1 responsable de las acciones conocidas de la angiotensina II. Telmisartán no presenta ninguna actividad agonista parcial en el receptor AT1. Telmisartán se une selectivamente a éste y tal unión es de larga duración. Telmisartán no presenta afinidad por otros receptores incluyendo AT2 y otros AT menos caracterizados. Se desconoce el papel funcional de éstos, como también el efecto de su posible sobreestimulación causada por la angiotensina II, cuyos niveles se ven aumentados por Telmisartán. Reduce los niveles plasmáticos de aldosterona, no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. Tampoco inhibe a la enzima convertidora de la angiotensina (cininasa II), la cual degrada a la bradicinina, por lo que no se espera que potencie los efectos adversos mediados por ésta.

En el hombre, una dosis de 80 mg de Telmisartán inhibe casi por completo el aumento de la tensión arterial provocada por la angiotensina II. Tal efecto inhibidor se mantiene durante 24 horas y todavía puede detectarse trascurridas 48 horas. Tras la primera dosis de Telmisartán, la actividad antihipertensiva se hace gradualmente evidente en un lapso de 3 horas. La reducción máxima de la tensión arterial, por lo general, se alcanza a las 4 semanas de haberse iniciado el tratamiento y se mantiene durante la terapia a largo plazo.

El efecto antihipertensivo persiste constantemente durante más de 24 horas tras administrar la dosis dentro de las últimas 4 horas previas a la siguiente dosis, como se muestra en las medicaciones ambulatorias de la tensión arterial. Esto queda confirmado por las provocaciones pico-valle -que se mantienen constantemente por encima de 80%- en estudios clínicos controlados por placebo tras administrar dosis de 40 y 80 mg de Telmisartán. En pacientes hipertensos Telmisartán reduce tanto la tensión arterial sistólica como la diastólica, sin afectar la frecuencia del pulso. La eficacia antihipertensiva de Telmisartán se puede comparar a la de otros antihipertensivos representativos de otras clases (demostrados en ensayos clínicos comparativos de Telmisartán con amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartan y lisinopril).Tras una interrupción brusca del tratamiento con Telmisartán durante un período de varios días, la tensión arterial tiende a recuperar gradualmente los valores anteriores al tratamiento, sin que exista evidencia de una hipertensión de rebote.

En ensayos clínicos comparativos entre tratamientos antihipertensivos, la incidencia de tos seca fue significativamente más bajo en pacientes tratados con Telmisartán que en aquellos que recibían inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.

Hidroclorotiazida: La hidroclorotiazida es un diurético tiazídico y su mecanismo del efecto antihipertensivo, no se conoce plenamente. Las tiazidas afectan los mecanismos tabuladores renales de la reabsorción de electrólitos, aumentando directamente la excreción de sodio y cloruro en cantidades aproximadamente equivalentes. La acción diurética de la hidroclorotiazida reduce el volumen plasmático, aumenta la actividad de la renina plasmática y aumenta la secreción de aldosterona, con los consiguientes aumentos de potasio en orina, pérdida de bicarbonato y reducción del potasio sérico. Se postula que, mediante el bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona, la coadministración de Telmisartán tiene a invertir la pérdida de potasio asociada a estos diuréticos. Con las tiazidas, el inicio de la diuresis ocurre a las 2 horas, y los efectos pico se registran aproximadamente a las 4 horas, mientras que la acción persiste durante aproximadamente 6 a 12 horas.

Estudios epidemiológicos han demostrado que el tratamiento a largo plazo con hidroclorotiazida reduce el riesgo de mortalidad y morbilidad cardiovascular.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los componentes del producto o a cualquier derivado de sulfonamidas, como hidroclorotiazida.

Segundo y tercer trimestres del embarazo.

Lactancia.

Insuficiencia hepática severa.

Insuficiencia renal severa (clearence depuración de creatinina < 30 ml/min).

Hipocaliemia refractaria, hipercalcemia.

El uso concomitante de TELMISAR® HCT con aliskiren está contraindicado en pacientes con diabetes mellitus o insuficiencia renal (GFR < 60 ml/min/1.73 m2).

Colestasis y trastornos obstructivos biliares.

En caso de condición hereditaria rara, la cual puede ser incompatible con excipientes del producto el uso de este producto está contraindicada.

Este producto está contraindicado en menores de 18 años.

REACCIONES ADVERSAS:

La incidencia general de eventos adversos reportada con TELMISAR® HCT resultó comparable a la reportada para telmisartán sólo en estudios randomizados y controlados incluyendo 1,471 pacientes que recibieron telmisartán más HCTZ (835) o telmisartán (636). No se encontró relación entre efectos adversos y la dosis ni tampoco correlación con género, edad o raza de los pacientes.

Las reacciones adversas reportadas en estudios clínicos con telmisartán más HCTZ se enumeran a continuación según órganos y sistemas involucrados. Las reacciones adversas no observadas en estudios clínicos con telmisartán más HCTZ, pero esperadas durante el tratamiento con TELMISAR® HCT , basado en la experiencia de telmisartán o HCTZ por separado, son detalladas a continuación:

Trastornos del sistema inmune: Exacerbación o activación de lupus eritematoso sistémico.

Laboratorio: aumento de la creatinina, aumento de las enzimas hepáticas, aumento de la creatinina fosfoquinasa sanguínea, aumento del ácido úrico.

Trastornos cardíacos: Arritmias cardíacas, taquicardia.

Trastornos del sistema nervioso: Mareo, síncope, desvanecimiento, parestesias, trastornos del sueño, insomnio.

Trastornos oculares: Visión anormal, visión borrosa transitoria.

Trastornos del oído y del laberinto: Vértigo.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales: Distress respiratorio (incluyendo neumonitis y edema pulmonar), disnea.

Trastornos gastrointestinales: Diarrea, boca seca, flatulencias, dolor abdominal, constipación,dispepsia, vómitos, gastritis.

Trastornos hepatobiliares: Trastornos hepáticos, función hepática anormal.*

* La mayoría de los casos de función hepática anormal y trastornos hepáticos de estudios postmarketing con telmisartán ocurrieron en pacientes en Japón, quienes tienen una mayor probabilidad de experimentar estas reacciones.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Angioedema (con desenlace fatal), eritema, prurito, rash, aumento de la transpiración, urticaria.

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y hueso: Dolor de espalda, espasmo muscular, mialgia, artralgia, dolor de piernas, calambres en las piernas.

Trastornos del metabolismo y la nutrición: Hipocaliemia, hiponatremia, hiperuricemia.

Infecciones e infestaciones: Bronquitis faringitis, sinusitis.

Trastornos vasculares: Hipotensión (incluyendo hipotensión ortostática).

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Dolor de pecho, síntomas tipo influenza, dolor.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas: Impotencia.

Trastornos psiquiátricos: Ansiedad, depresión. Telmisartán: Eventos adicionales reportados en estudios clínicos con monoterapia con telmisartán en la indicación de hipertensión o en pacientes de 50 años o mayores o con alto riesgo de eventos cardiovasculares fueron los siguientes:

Infecciones e infestaciones: Sepsis, incluyendo desenlaces fatales, infecciones del tracto respiratorio superior e infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis).

Trastornos del sistema hematológico y linfático: Anemia, trombocitopenia, eosinofilia.

Trastornos del sistema inmune: Reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo y la nutrición: Hipercaliemia, hipoglucemia (en pacientes diabéticos). Trastornos cardíacos: Bradicardia.

Trastornos gastrointestinales: Malestar gástrico. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Eccema, erupción por fármacos, erupción tóxica de la piel.

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y hueso: Artrosis, dolor de tendones (síntomas similares a la tendinitis).

Trastornos renales y urinarios: Insuficiencia renal incluyendo falla renal aguda.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Astenia (debilidad).

Laboratorio: Descenso de la hemoglobina.

Hidroclorotiazida: Los eventos adversos reportados con la monoterapia con hidroclorotiazida fueron los siguientes:

Infecciones e infestaciones: Sialadenitis.

Trastornos del sistema hematológico y linfático: Anemia aplásica, anemia hemolítica, depresión de la médula ósea, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia.

Trastornos del sistema inmune: Reacciones anafilácticas, alergia.

Trastornos endocrinos: Pérdida del control de la diabetes.Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Causa o exacerba la depleción de volumen, desbalance electrolítico, anorexia, pérdida de apetito, hiperglucemia, hipercolesterolemia.

Trastornos psiquiátricos: Nerviosismo.

Trastornos del sistema nervioso: Mareos.

Trastornos oculares: Xantopsia, miopía aguda, glaucoma agudo de ángulo cerrado.

Trastornos vasculares: Angeitis necrotizante (vasculitis).Trastornos gastrointestinales: Pancreatitis, malestar gástrico.

Trastornos hepatobiliares: Ictericia (ictericia hepatocelular o colestática).

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Necrólisis epidérmica tóxica, reacciones cutáneas similares al lupus eritematoso, vasculitis cutáneas, fotosensibilidad, reactivación del lupus eritematoso sistémico.

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conectivo y hueso: Debilidad.

Trastornos renales y urinarios: Nefritis intersticial, disfunción renal, glucosuria.

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración: Fiebre.

Laboratorio: Aumento de los triglicéridos.

Efectos sobre la capacidad para conducir y emplear maquinarias: No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria. Sin embargo, al conducir vehículos o manejar maquinaria se debe tener en cuenta que durante el tratamiento antihipertensivo ocasionalmente podrían ocurrir mareos y somnolencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Ha sido reportado el incremento reversible en la concentración de litio y toxicidad durante la administración concomitante de litio con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. También han sido reportados casos con antagonistas del receptor de la angiotensina II, incluyendo telmisartán. Además, la depuración de litio es reducida por las tiazidas, por lo que el riesgo de toxicidad del litio podría estar incrementado con TELMISAR® HCT. La coadministración simultánea de TELMISAR® HCT y litio sólo debe hacerse bajo supervisión médica. Se recomienda monitorizar los niveles de litio en pacientes tratados concomitantemente con TELMISAR® HCT.

El tratamiento con drogas que disminuye los niveles de potasio sérico (por ejemplo, otros diuréticos kaliuréticos, laxantes, corticosteroides, ACTH, carbenoxolona, anfotericina, penicilina G sódica, ácido salicílico), o los aumentan (por ejemplo, suplementos de potasio, sustitutos de la sal que contengan potasio, etcétera), podría provocar, respectivamente, hipo o hipercaliemia. Si estas drogas van a prescribirse simultáneamente con TELMISAR® HCT , se aconseja monitoreo de los niveles plasmáticos de potasio.

Se recomienda monitoreo periódico del nivel de potasio sérico en pacientes tratados con glucósidos digitálicos y antiarrítmicos, y drogas que puedan inducir torsión de puntas.

Telmisartán podría incrementar el efecto de otros antihipertensivos.

La coadministración de telmisartán no resultó en una interacción de significancia clínica con: digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipino. Con digoxina se ha observado un incremento del 20% del promedio de los niveles plasmáticos valle (hasta 39% en un caso), con lo cual se debe considerar el monitoreo de la concentración plasmática de digoxina.

El tratamiento con antiinflamatorios no esteroides (AINEs), incluidos ácido acetilsalicílico a régimen de dosis como antiinflamatorio, inhibidores de la COX-2 y AINEs no selectivos, se podrían asociar a insuficiencia renal aguda en pacientes que están deshidratados. Compuestos que actúan en el sistema renina angiotensina como el telmisartán pueden tener efectos sinérgicos. La coadministración de AINEs puede reducir la diuresis, la natriuresis y el efecto antihipertensivo de los diuréticos tiazídicos en algunos pacientes; en pacientes con deshidratación puede aumentar la posibilidad de desarrollar insuficiencia renal aguda. Pacientes que están recibiendo AINEs y TELMISAR® HCT deben estar adecuadamente hidratados y se debe monitorear la función renal al comenzar el tratamiento conjunto.

Telmisartán puede incrementar los efectos hipotensores de otros agentes antihipertensivos. No han sido identificadas otras interacciones de significancia clínica.En un estudio, la coadministración de telmisartán y ramipril llevaron al aumento de hasta 2,5 veces en el AUC0-24 y Cmáx del ramipril y ramiprilato. La relevancia clínica de esta observación es aún desconocida.Medicamentos que podrían tener interacciones con diuréticos tiazídicos: alcohol, barbitúricos o narcóticos, pueden potenciar la hipotensión ortostática en caso de que ocurra.

Antidiabéticos (tanto orales como insulinas): Pueden requerir un ajuste de la dosis de los mismos.

Metformina: Puede haber un riesgo de acidosis láctica cuando se coadministra con hidroclorotiazida.

Colestiramina y colestipol: La absorción de hidroclorotiazida se altera en presencia de resinas de intercambio aniónico.

Glucósidos digitálicos: Las tiazidas inducen hipocaliemia o hipomagnesemia con lo que puede favorecer arritmias inducidas por los digitálicos.

Aminas presoras (por ejemplo, noradrenalina): Los efectos presores pueden disminuir.

Relajantes musculares (por ejemplo, tubocurarina): El efecto de los relajantes musculares se puede potenciar con la administración de hidroclorotiazida. Tratamiento de la gota puede ser necesario el ajuste de dosis de medicamentos uricosúricos, debido a que la hidroclorotiazida puede elevar la concentración plasmática de ácido úrico. La coadministración de tiazidas y alopurinol puede incrementar la incidencia de reacciones de hipersensibilidad a este último.

Sales de calcio: Los diuréticos tiazídicos pueden aumentar los niveles de calcio en plasma por disminución de la excreción. Si se prescriben suplementos de calcio, los niveles plasmáticos del mismo deben ser monitoreados y se deberá ajustar la dosis en caso necesario.

Otras interacciones: El efecto hiperglucemiante de los ß-bloqueantes y diazóxido puede ser potenciado por las tiazidas. Los anticolinérgicos (por ejemplo, atropina) pueden incrementar la biodisponibilidad de los diuréticos tipo tiazídicos por disminución de la motilidad intestinal y vaciamiento gástrico.

Las tiazidas pueden incrementar el riesgo de efectos adversos causados por amantadina. Además pueden reducir la excreción renal de drogas citotóxicas (por ejemplo, ciclofosfamida metotrexato), y potenciar los efectos de mielosupresión.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones

Insuficiencia hepática:
No debe administrarse a pacientes con colestasis, trastornos biliares obstructivos o insuficiencia hepática severa, dado que telmisartán se elimina mayoritariamente por bilis. Estos pacientes podrían tener una reducción la depuración hepática de telmisartán. Debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o enfermedad hepática progresiva, ya que pequeñas alteraciones del equilibrio de líquidos y electrólitos pueden precipitar un coma hepático. No se dispone de experiencia clínica con TELMISAR® HCT en pacientes con insuficiencia hepática.Hipertensión renovascular: Existe riesgo aumentado de hipotensión severa e insuficiencia renal en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de arteria de riñón único funcional cuando son tratados con drogas que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona.Insuficiencia renal y trasplante de riñón: TELMISAR® HCT no debe ser empleado en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/min). No existe experiencia con TELMISAR® HCT en pacientes con insuficiencia renal recientemente trasplantados de riñón. Existe una limitada experiencia con TELMISAR® HCT en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada, por lo que se recomienda monitoreo de los niveles séricos de potasio creatinina y ácido úrico. En pacientes con alteración de la función renal. Podría presentarse azoemia relacionada con diurético tiazídico.

Depleción de volumen intravascular: En pacientes con disminución del volumen plasmático de la concentración de sodio debido a (tratamiento diurético intenso, dieta restrictiva en sal, diarrea o vómitos, puede presentarse hipotensión sintomática, especialmente luego de la primera dosis. Estas situaciones deben ser corregidas antes de la administración de TELMISAR® HCT .

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona se han descrito cambios en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda) en individuos susceptibles, especialmente si se combinan productos medicinales que afecten este sistema. El (IECA) o el inhibidor directo de renina aliskiren a un antagonista del receptor de angiotensina II, deberá ser entonces limitado a casos individualmente definidos, con un monitoreo estrecho de la función renal.

Otras patologías que cursan con estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona: En pacientes cuyo tono vascular y función renal depende predominantemente del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva severa o enfermedad renal subyacente incluyendo estenosis de la arteria renal), el tratamiento con otras drogas que afecten el sistema se ha asociado a hipotensión aguda, hiperazoemia, oliguria, y raramente, fallo insuficiencia renal aguda.

Aldosteronismo primario: Los pacientes con aldosteronismo primario no responden, generalmente, a los tratamientos que actúan por inhibición del sistema renina-angiotensina. En consecuencia, no se recomienda el uso de TELMISAR® HCT .

Estenosis valvular aórtica y mitral, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva: Como sucede con otros vasodilatadores, se recomienda especial cuidado en pacientes con estenosis aórtica, o mitral o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

Efectos metabólicos y endocrinos: El tratamiento con tiazidas puede alterar la tolerancia a la glucosa. Los pacientes diabéticos podrían requerir ajuste de dosis de insulina o hipoglucemiantes orales. Durante el tratamiento con tiazidas puede ponerse de manifiesto una diabetes mellitus latente. Un aumento de los niveles de colesterol y triglicéridos se ha asociado con el tratamiento diurético con tiazidas; sin embargo, con la dosis de 12,5 mg contenida en TELMISAR® HCT no se han descrito efectos o éstos han sido mínimos. En algunos pacientes tratados con tiazidas puede aparecer hiperuricemia o desencadenarse una gota manifiesta.

Desequilibrio electrolítico: Los diuréticos tiazídicos pueden ser causa de desbalance de líquidos o electrólitos (hipocaliemia, hiponatremia, alcalosis hipoclorémica. Debe procederse a la determinación periódica de los electrólitos en suero a intervalos adecuados. Son signos de indicio de desbalance de líquidos o de electrólitos, la sequedad de boca, sed, astenia, letargia, somnolencia, inquietud, dolor muscular o calambres, fatiga muscular, hipotensión, oliguria, taquicardia y trastornos gastrointestinales como náuseas y vómitos. No obstante, el tratamiento conjunto con telmisartán podría reducir el riesgo de hipocaliemia inducida por diuréticos. El riesgo de hipocaliemia es máximo en pacientes con cirrosis hepática, en pacientes con diuresis manifiesta, en pacientes que reciben una ingesta oral inadecuada de electrólitos y en pacientes tratados simultáneamente con corticosteroides o corticotropina (ACTH). En contraste, debido al efecto antagonista sobre los receptores de la angiotensina II (AT 1), podría ocurrir hipercaliemia. Si bien no se ha documentado una hipercaliemia clínicamente significativa con TELMISAR® HCT, los factores de riesgo para el desarrollo de hipercaliemia incluyen insuficiencia renal y/o cardíaca y diabetes mellitus. TELMISAR® HCT debe coadministrarse con precaución cuando se prescriban diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, sustitutos de la sal contenidos de potasio. No existe evidencia de que TELMISAR® HCT reduzca o prevenga la hiponatremia inducida por diuréticos. Por lo general, el déficit de cloruro es leve y no suele requerir tratamiento. Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio, y causar elevaciones leves e intermitentes del calcio sérico en ausencia de un desorden conocido del metabolismo de calcio. Una marcada hipercalcemia puede evidenciar un hiperparatiroidismo encubierto. La administración de tiazidas debe interrumpirse antes de realizar las pruebas de la función paratiroidea. Las tiazidas también podrían provocar hipomagnesemia por aumento de su excreción urinaria.

Sorbitol: La dosis máxima diaria recomendada de TELMISAR® HCT contiene 169 mg de sorbitol en la concentración 40/12.5 mg y 338 mg de sorbitol en la concentración de 80/12.5 mg y 80/25 mg. Pacientes con condición hereditaria rara de intolerancia a la fructosa no deberían tomar este medicamento.

Diabetes mellitus: En los pacientes diabéticos con un riesgo cardiovascular adicional, es decir, pacientes con diabetes mellitus y las enfermedades coexistentes: arterial coronaria (EAC), el riesgo de infarto de miocardio no fatal y muerte cardiovascular inesperado, pueden aumentar cuando se trata con agentes reductores de la presión arterial, tales como los ARA II o IECA. En los pacientes con diabetes mellitus EAC pueden ser asintomáticas y no diagnosticadas. Los pacientes con diabetes mellitus deben ser sometidos a una evaluación diagnóstica adecuada, por ejemplo, con pruebas de esfuerzo en banda sin fin, para detectar y tratar la EAC, antes de iniciar el tratamiento con TELMISAR® HCT .

Lactosa: La dosis máxima diaria recomendada de TELMISAR® HCT contiene 112 mg de lactosa en la concentración de 40/12.5 mg y 80/12.5 mg y 99 mg de lactosa en la concentración 80/25 mg. Pacientes con condición hereditaria rara de intolerancia a la galactosa, por ejemplo, galactosemia no deberían tomar este medicamento.

Otras: Como sucede con cualquier tratamiento antihipertensivo, una reducción excesiva de la tensión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica podría resultar en infarto de miocardio o accidente vascular. General: Pueden producirse reacciones de hipersensibilidad a hidroclorotiazida en pacientes con o sin historia de hipersensibilidad o asma bronquial. Se ha reportado exacerbación o activación de lupus eritematoso sistémico con el uso de tiazidas.

Miopía aguda y glaucoma secundario de ángulo cerrado: La hidroclorotiazida, una sulfonamida, puede causar una reacción idiosincrásica, dando lugar a la miopía aguda transitoria y a glaucoma agudo de ángulo cerrado. Los síntomas incluyen la aparición aguda de dolor ocular, disminución de la agudeza visual, y por lo general, ocurren en cuestión de horas a la semana de inicio de los fármacos. Si no se trata el glaucoma agudo de ángulo cerrado se puede llevar a la pérdida de visión permanente. El tratamiento primario es suspender la hidroclorotiazida lo más rápidamente posible. Puede ser necesario considerar tratamientos médicos o quirúrgicos si la presión intraocular se mantiene descontrolada. Los factores de riesgo para el desarrollo de glaucoma de ángulo cerrado pueden incluir una historia de alergia a la penicilina o la sulfonamida.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Telmisartán: no se recomienda el uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el primer trimestre de embarazo y no debe iniciarse durante el embarazo. Cuando se diagnostica un embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II deberá interrumpirse inmediatamente, y se debe iniciar otra terapia alternativa adecuada.

El uso de antagonistas de los receptores de la angiotensina II está contraindicado durante el segundo y tercer trimestre del embarazo.

Estudios preclínicos con telmisartán no indicaron efecto teratogénico, pero sí mostraron fetotoxicidad.

Se sabe que la exposición a los antagonistas de los receptores de la angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre induce la fetotoxicidad en humanos (disminución de la función renal, oligohidramnios, retardo en la osificación del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hipercaliemia).

Al menos que la continuación del tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II sea considerada como esencial, las pacientes que planeen quedar embarazadas deberán cambiarse a un tratamiento antihipertensivo alternativo que posea un perfil de seguridad establecido para su uso durante el embarazo. Cuando se diagnostique el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de la angiotensina II debe ser detenido inmediatamente y si corresponde, se deberá comenzar con una terapia alternativa.

Si hubiera habido exposición a los antagonistas de los receptores de la angiotensina II a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una ecografía de chequeo de la función renal y del cráneo. Los niños cuyas madres han tomado antagonistas de los receptores de la angiotensina II deben ser monitoreados de cerca por la hipotensión.

Hidroclorotiazida: Existe una experiencia limitada con hidroclorotiazida durante el embarazo. Especialmente durante el primer trimestre. La hidroclorotiazida atraviesa la barrera placentaria. Con base en el mecanismo de acción farmacológico de hidroclorotiazida, su uso durante el segundo y tercer trimestre puede comprometer la perfusión feto-placentaria y puede causar efectos fetales y neonatales como ictericia, alteración del equilibrio de electrólitos y trombocitopenia.

La hidroclorotiazida no se debe utilizar para edema gestacional, hipertensión gestacional o preeclampsia debido al riesgo de disminución del volumen de plasmático y la hipoperfusión placentaria, sin un efecto beneficioso sobre el curso de la enfermedad.

La hidroclorotiazida no debe ser utilizada para la hipertensión esencial en mujeres embarazadas, salvo en situaciones excepcionales en los que podrían ser utilizados sin otro tratamiento.

TELMISAR® HCT está contraindicado durante la lactancia. No se sabe si telmisartán se excreta en la leche humana. Los estudios no clínicos han demostrado la excreción de telmisartán en la leche materna. Las tiazidas aparecen en la leche y podrían inhibir la lactancia.

Fertilidad: No se han realizado estudios que demuestren los efectos sobre la fertilidad en humanos. En estudios preclínicos con telmisartán e hidroclorotiazida no se han observado efectos sobre la fertilidad en machos y hembras.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: TELMISAR® HCT debe ser administrado una vez al día. Puede considerarse el cambio directo de la monoterapia hacia las combinaciones fijas.

TELMISAR® HCT 80/12.5 mg debe ser administrado a pacientes cuya tensión arterial no se controla adecuadamente con monoterapia.

TELMISAR® HCT 80/25 mg debe ser administrado en pacientes cuya presión sanguínea no está adecuadamente controlada por TELMISAR® HCT 80/12.5 mg o en pacientes quienes han sido previamente estabilizados con telmisartán e hidroclorotiazida administrados separadamente. La cápsula no debe ser fraccionado.

TELMISAR® HCT puede tomarse con o sin alimentos.

Ingerir inmediatamente después de extraído de su envase original. El efecto antihipertensivo máximo con TELMISAR® HCT se alcanza generalmente luego de 4 a 8 semanas del inicio del tratamiento. Si fuera necesario, puede administrarse junto con otro antihipertensivo.

Insuficiencia renal: Debido al componente tiazídico, TELMISAR® HCT no debe emplearse en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/min). En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no se considera necesario un ajuste de dosis.Se aconseja monitoreo periódico de la función renal.

Insuficiencia hepática: Contraindicado en la insuficiencia hepática severa. En pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada la posología no debería exceder 40/12.5 mg diariamente.

Pacientes ancianos: No se requieren cambios en la dosis. Pacientes pediátricos y adolescentes: La seguridad y eficacia de TELMISAR® HCT en niños y adolescentes menores de 18 años de edad no está definida.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Hay información limitada disponible sobre el tratamiento de la sobredosis con este medicamento. Las manifestaciones de sobredosificación más prominentes con telmisartán son hipotensión y taquicardia; también ocurrió bradicardia.

La sobredosificación con hidroclorotiazida está asociada con depleción electrolítica (hipocaliemia, hipocloremia) y deshidratación, resultado de una excesiva diuresis. Los signos más comunes y síntomas de sobredosificación son las náuseas y somnolencia, la hipocaliemia puede resultar en espasmos musculares y/o acentuación de las arritmias cardíacas asociadas con el uso concomitante de glucósidos digitálicos o ciertas drogas antiarrítmicas. No obstante, se recomienda monitoreo estricto y tratamiento sintomático y de soporte, dependiendo del tiempo desde la ingestión y severidad de los síntomas. Los electrólitos séricos y la creatinina deben ser monitoreados con frecuencia. Telmisartán no se elimina por hemodiálisis. El grado en que la hidroclorotiazida se elimina por hemodiálisis no ha sido aún establecido.

PRESENTACIÓN:

Presentación comercial

TELMISAR® HCT 80/12,5: Caja x 30 cápsulas.

TELMISAR® HCT 80/25: Caja x 30 cápsulas.

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