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TAMSULOM DUO Cápsulas con microgránulos
Marca

TAMSULOM DUO

Sustancias

DUTASTERIDA, TAMSULOSINA

Forma Famacéutica y Formulación

Cápsulas con microgránulos

Presentación

Caja, 30 Cápsulas, 0.4+0.5 mg/mg

COMPOSICIÓN:

Cápsulas con microgránulos conteniendo 0,4 mg de Clorhidrato de Tamsulosina y 0,5 mg de Dutasteride.

INDICACIONES:

Hipertrofia prostática benigna (HPB). Está indicada para el tratamiento de los pacientes con HPB, principalmente para aquéllos que tienen una sintomatología de moderada a severa (evaluada mediante la IPSS), y/o con una próstata grande (mayor de 30 o 40 gramos).


MECANISMO DE ACCIÓN:

Es la combinación de dos principios activos: La Tamsulosina, un bloqueante alfa -1 - A con acción específica sobre el tejido prostático, y un inhibidor de la 5 – alfa - reductasa (enzima responsable de la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, su molécula activa a nivel prostático) conocido como Dutasteride, también con actividad específica en esta glándula, dada por su mecanismo de acción. La acción inhibitoria de Dutasteride se ejerce sobre los dos tipos o isoenzimas de la 5 – alfa reductasa (1 y 2). La Tamsulosina es un bloqueador de los receptores alfa-adrenérgicos que se caracteriza por su acción específica y selectiva sobre la variedad alfa1-A de estos receptores, que no están presentes en una cantidad relevante en la pared de las arterias, sino más bien y en elevado número en las células musculares de la cápsula prostática, estroma prostático y uretra proximal (cuello de la vejiga), a las cuales relaja, facilitando el vaciamiento de la vejiga. En la próstata humana se ha encontrado que los receptores alfa1-A predominan tanto desde el punto de vista numérico (70%del total de receptores alfa 1) como funcional (el tono de la cápsula y de la uretra prostáticas dependen principalmente de la actividad de estos receptores). Los bloqueadores alfa – 1 no selectivos relajan a estas estructuras, pero también y simultáneamente a las paredes arteriales, lo que puede producir hipotensión arterial (a veces de modo muy significativo).

FARMACOCINÉTICA

1. Tamsulosina: Administrada por vía oral, la dosis de Tamsulosina se absorbe en el intestino delgado de modo casi completo, lo que le da una biodisponibilidad (F) cercana al 100%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 6 horas después de la ingestión (Tmáx). La administración inmediatamente después de una comida puede prolongar la Tmáx en 1 hora y reducir la AUC en hasta un 30%. Las concentraciones plasmáticas estables (steady state) se obtienen al quinto día de tratamiento. Circula ligada en un 99% a la glicoproteína ácida alfa-1. Su volumen de distribución es de 0.2 L/Kg. Las máximas concentraciones tisulares se alcanzan en el tejido prostático. Su afinidad por los receptores adrenérgicos alfa-1-A es 20 veces mayor con relación a los receptores alfa-1-B localizados en las células musculares de las paredes vasculares. Se metaboliza en el hígado y se excreta en un 76% a través de la orina (9% como fármaco activo). Su vida media es de 13 horas. En pacientes ancianos la vida media puede prolongarse, sin que se requiera realizar ningún ajuste de la dosis.

2. Dutasteride: Administrado por vía oral, Dutasteride se absorbe bien en el intestino, lo que le da una biodisponibilidad que oscila entre el 40% a 94% (60% en promedio). Alcanza el pico plasmático en 2-3 horas. Hay que tener en cuenta de que también puede absorberse en pequeñas cantidades a través de la piel, cuando se manipulan las cápsulas. Este dato podría importante en el caso de que sea una mujer embarazada la que lo haga. Circula ligado a la albúmina plasmática en un 99%. Tiene un volumen de distribución sumamente amplio, que alcanza los 300 a 500 litros. En el líquido seminal se encuentra en una concentración baja, equivalente a aproximadamente el 12% de las concentraciones séricas. Se metaboliza en el hígado utilizando el citocromo P 450 (CYP3A4 y CYP3A5), donde se transforma principalmente en 6-hidroxidutasterida, un metabolito con actividad similar a la dutasterida. También se forman otras moléculas de menor relevancia como la 4-hidroxi-dutasterida y la 1,2-dihidrodutasterida, que tienen una actividad terapéutica mucho menos potente que la de la molécula madre. Se excreta por vía fecal (el 40% como metabolitos); por la orina se elimina en menos de un 1%. Tiene una vida media de eliminación muy prolongada, de alrededor de 5 semanas, lo que explica que se encuentren concentraciones séricas aún significativas de esta molécula.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto. Antecedentes de hipotensión arterial ortostática severa. Insuficiencia hepática terminal

EMBARAZO:

Categoría X (por el Dutasteride). Puede producir daño fetal; se ha demostrado efectos teratogénicos en animales relacionados con el desarrollo embriofetal de fetos masculinos expuestos a la droga durante el embarazo (por ejemplo, anormalidades de los genitales externos, disminución del tamaño y peso de la próstata prostática, así como de las vesículas seminales, distensión de las glándulas prepuciales, y crecimiento de los pezones). Debido al potencial de absorción por la piel y el riesgo potencial para los fetos de sexo masculino, las mujeres embarazadas o las mujeres que estén en situación de quedar embarazadas, no deben manipular las cápsulas, y si lo hacen, deberán lavar inmediatamente la zona expuesta con agua y jabón.

No debe ser administrado a la población pediátrica.

REACCIONES ADVERSAS:

Tamsulosina: la especificidad de la Tamsulosina para el subtipo de receptor alfa-1A adrenérgico (que predomina en la próstata humana) explica su notable eficacia para mejorar los síntomas funcionales de la HPB, sin que se asocie un efectos vasodilatador arterial relevante, lo que a su vez explica que en los estudios clínicos se haya reportado una frecuencia de reacciones adversas de alrededor del 7.8% en los pacientes tratados con este fármaco, cifra bastante similar al 7.1% de quienes han recibido solamente placebo. Las más frecuentes han sido: mareo, cefalea, astenia, hipotensión ortostática, palpitaciones, alteraciones de la eyaculación (retardo, rara vez ausencia de eyaculación o eyaculación retrógrada).

Dutasteride: en hasta el 3% de los pacientes tratados puede ocurrir una disminución de la libido sobre todo durante los 6 primeros meses del tratamiento. Se han reportado: alteraciones en la eyaculación y disfunción eréctil, eyaculación retrógrada.

Otras reacciones adversas más raras aún, reportadas con la asociación han sido: Somnolencia, cefalea, náusea, molestias sinusales, congestión nasal, insomnio, dolor de garganta, dolor lumbar y/o torácico, tos, diarrea. Como ocurre en general con los fármacos antiandrogénicos, la administración de Dutasteride reduce las concentraciones plasmáticas del APE (Antígeno Prostático Específico, o PSA), lo que pueden interferir con la interpretación de sus valores en el supuesto de que el paciente desarrollare simultáneamente con la HPB un cáncer de próstata. Por esta razón, cualquier aumento confirmado en la concentración de APE sérico durante el tratamiento, deberá ser cuidadosamente evaluado, incluso si el valor de APE no llegase a superar significativamente el rango normal.

Dutasteride puede producir una disminución del volumen del semen eyaculado, así como del recuento y motilidad de los espermatozoides.

INTERACCIONES:

No se han reportado interacciones significativas con los medicamentos antidiabéticos, anticoagulantes o antiepilépticos. La asociación de Tamsulosina con dosis altas de antihipertensivos (en particular con diuréticos, y vasodilatadores) podría predisponer a la aparición de hipotensión postural. De presentarse, se recomienda reducir la dosis más bien del antihipertensivo. La administración conjunta de Ketoconazol por vía sistémica, sobre todo en dosis elevadas, puede incrementar los efectos antiandrogénicos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Antes de iniciar el tratamiento, se deberá descartar la existencia de un cáncer de próstata mediante las pautas de evaluación habitualmente recomendadas (tacto rectal, ecografía, determinación de los niveles del antígeno prostático específico). Aunque la Tamsulosina es un fármaco altamente selectivo por los receptores adrenér-gicos distribuidos en la próstata (20 a 1, con relación a los vasculares), eventualmente su administración en pacientes con factores de riesgo (anemia, hipovolemia, bajo peso, uso simultáneo de fármacos vasodilatadores arteriales u otros antihipertensivos), podría provocar hipotensión ortostática (que en raras ocasiones podría ser lo suficientemente severa como para causar un síncope). Es necesario que el médico prescriptor informe a los pacientes sobre las manifestaciones tempranas de hipotensión ortostática (mareo, debilidad, oscurecimiento de la vista), instruyéndoles para que, en caso de presentarse, se sienten o acuesten hasta que estos síntomas hayan desaparecido por completo.

Si bien la mejoría sintomática del prostatismo suele ser temprana (habitualmente dentro de los 3 meses) en algunos pacientes se necesitará ≥ 6 meses de tratamiento para conseguir el beneficio terapéutico deseado. Dependiendo del criterio médico, el tratamiento puede ser administrado de por vida. El período mínimo recomendado es de un año y medio. Por la potencial absorción del medicamento a través de la piel, no deberán manipularlo las mujeres en edad fértil. Por la prolongada permanencia de Dutasteride en la sangre, el paciente tratado con este fármaco deberá abstenerse de realizar donaciones de sangre hasta 6 meses después de haber suspendido la medicación.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración y posología: Se ingiere por vía oral. Se recomienda administrarlo por la mañana, luego del desayuno, en una toma única diaria. Esta dosis se recomienda desde el inicio y mientras dure el tratamiento. No requiere cambios en la posología en pacientes con insuficiencia hepática o renal (excepto en una condición terminal de estos fallos, sobre todo el hepático).

PRESENTACIÓN:

Cajas que contienen 30 cápsulas, cada una con 0,4 mg de Clorhidrato de Tamsulosina y 0,5 mg de Dutasteride.

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador

ALMACENAMIENTO:

A temperatura ambiente, preferiblemente entre los 15 y 30°C.