COMPOSICIÓN

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Tadalafilo 20,00 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado 1500, almidón de maíz, celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, lauril sulfato de sodio, opadry White OYS-7322, FD&C Yellow No. 5 Aluminium lake 35%, FD&C Yellow No. 6 Aluminium lake HT 38-42%, agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento de la disfunción eréctil.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La estimulación sexual libera óxido nítrico que activa a la guanilato ciclasa, que incrementa la concentración intracelular de GMP-cíclico (guanosin-monofosfato cíclico). Tadalafilo, al inhibir de manera selectiva a la fosfodiesterasa tipo 5 –PDE5– (enzima responsable de catabolizar al GMP-cíclico en el cuerpo cavernoso), incrementa la concentración de este 2do. mensajero y así facilita el flujo de sangre hacia el cuerpo cavernoso y la subsecuente erección.

• Tadalafilo no produce efecto en ausencia de la estimulación erógena.

• Los estudios in vivo han demostrado que la fosfodiesterasa 5 (PDE5) se encuentra en el músculo liso del cuerpo cavernoso, músculo liso vascular y visceral, músculo esquelético, plaquetas, riñón, pulmón, cerebelo y páncreas.

• Los estudios in vitro demuestran que el tadalafilo es más potente inhibidor de la PDE5 que otros inhibidores de fosfodiesterasa. Estos estudios indican que es:

- Más de 10.000 veces más potente en la PDE5 que en las enzimas PDE1, PDE2, PDE4 y PDE7, que se encuentran en el corazón, cerebro, vasos sanguíneos, hígado, leucocitos, músculo esquelético y otros órganos.

- Más de 10.000 veces más potente en la PDE5 que en la PDE3; ésta es importante porque es una enzima que se encuentra en el corazón y los vasos sanguíneos.

- 700 veces más potente que en la PDE5 que en la PDE6 de la retina en la cual ésta es responsable de la fototransducción.

- Más de 9.000 veces más potente en la PDE5 que en la PDE8, PDE9, PDE10.

- 14 veces más potente que la PDE11A1 del músculo esquelético.

• El tadalafilo inhibe la actividad de la PDE11A1 recombinante en concentraciones que están dentro del rango terapéutico.

• El papel fisiológico y las consecuencias clínicas de la inhibición de PDE11 en los seres humanos no se ha definido.

Farmacocinética

Absorción: Inmediata después de su administración. La absorción no está influenciada por los alimentos. Biodisponibilidad absoluta: No se ha determinado. Ligadura a las proteínas plasmáticas: 94%.

Distribución: En los tejidos.

Menos de 0,0005% de la dosis administrada se encuentra en el líquido seminal de los sujetos saludables.

Volumen de distribución (VolD): 105 litros. Menos de 0,001% del tadalafilo permanece en el líquido seminal de voluntarios sanos a los 90 minutos.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 30 minutos a 6 horas (media de 2 horas).

Concentración plasmática en estado estable: 5 días con una dosis diaria.

Vida media terminal (t½): 17,5 horas.

Biotransformación: Hepática, principalmente mediante el citocromo P450 CYP3A4 que lo convierte en un metabolito catecol.

El metabolito catecol es sometido a una amplia metilación y glucuronoconjugación que lo transforma en metilcatecol y metilcatecol-glucurónido, respectivamente.

El metilcatecol-glucurónido es el principal metabolito circulante en el torrente sanguíneo; en cambio, la concentración del metilcatecol es menor de 10% comparada con la del glucurónido.

Los metabolitos no ejercen efecto farmacodinámico.

Eliminación: El aclaramiento promedio luego de su administración oral es de 2,5 litros / hora.

Fecal: 61%.

Urinaria: 36%.

CONTRAINDICACIONES:

• No administrar tadalafilo de manera concomitante con nitratos, nitritos o donadores de óxido nítrico.

• Antecedentes de enfermedad cardiovascular.

• No usarlo si en los últimos 6 meses ha ocurrido angina de pecho durante una relación sexual o insuficiencia cardíaca (de clase II o mayor).

• Infarto de miocardio (durante los últimos 90 días).

• Angina inestable.

• Hipotensión arterial (menor de 90 / 50 mmHg) o hipertensión no controlada (mayor de 170/100 mmHg).

• Arritmias cardíacas.

• Accidente cerebrovascular (durante los últimos 6 meses).

• Antecedente de pérdida de la visión por neuropatía óptica isquémica.

• Desórdenes retinianos degenerativos hereditarios.

• Insuficiencia renal severa o terminal.

• Insuficiencia hepática severa (clase C de Child-Pugh).

• Anormalidades anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie).

• No administrar tadalafilo junto con inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5) ni con estimulantes de la guanilato-ciclasa (como el riociguat) por el riesgo potencial de hipotensión arterial sintomática.

• Hipersensibilidad al tadalafilo o a alguno de sus excipientes.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Cefalea, dispepsia, dolor de espalda y mialgia. Estas reacciones adversas notificadas fueron transitorias y generalmente leves o moderadas.

Otras: Angina de pecho, precordialgia, disnea, hipotensión arterial, infarto de miocardio, palpitaciones, hipotensión ortostática, síncope, taquicardia, priapismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Alcohol etílico: La presión arterial puede disminuir cuando se ingiere alcohol junto con tadalafilo porque las 2 sustancias son vasodilatadoras. La disminución de la presión arterial depende de la cantidad ingerida de alcohol; cuando se toma una cantidad sustancial de alcohol puede ocurrir hipotensión ortostática cuya sintomatología se manifiesta por aumento de la frecuencia cardíaca, diminución de la presión arterial en bipedestación, mareo y cefalalgia.

Alfabloqueadores adrenérgicos: Está contraindicado administrar tadalafilo en los pacientes que toman alfabloqueadores por el riesgo de hipotensión sintomática.Antihipertensivos (v.gr.: ARA-2: antagonistas de los receptores de angiotensina-2 como losartán y valsartán, IECA: Inhibidores de la convertasa como el enalapril, inhibidores de los canales lentos de calcio como el amlodipino, betabloqueadores como el metoprolol: consultar con el médico debido a que la asociación de estos fármacos con el tadalafilo disminuye la presión arterial.

Etinilestradiol y terbutalina: El tadalafilo aumenta la biodisponibilidad del etinilestradiol oral y de la terbutalina; no obstante, no se conoce sus consecuencias sintomáticas.Inductores enzimáticos del citocromo P450 CYP3A4 (carbamazepina, fenitoína, fenobarbita, rifampicina): Los estudios han mostrado que estos inductores pueden disminuir la concentración del tadalafilo.

Inhibidores la 5-alfareductasa (v.gr.: finasterida, dutasterida): Se recomienda no usarlos de manera concomitante porque no se ha estudiado las consecuencias de esta asociación.

Inhibidores potentes del citocromo P450 CYP3A4A (inhibidores de proteasa —ritonavir, saquinavir—, ketoconazol): Pueden aumentar la concentración sérica del tadalafilo; por tanto, limitar la dosis del tadalafilo a 10 mg sólo a una vez al día.

Otros inhibidores enzimáticos del citocromo P450 CYP3A4A (eritromicina, itraconazol, jugo de uva): Podrían reducir el aclaramiento del tadalafilo; por lo cual se debe reducir las dosis de aquéllos.

Nitratos orgánicos, nitritos o donadores de óxido nítrico: El tadalafilo potencia el efecto hipotensor de los nitratos; por tanto, su administración conjunta está contraindicada.

Con la nitroglicerina hay una interacción significativa que dura hasta 48 horas después de haber administrado el tadalafilo; por lo cual se debe esperar durante este lapso antes de considerar la administración de la nitroglicerina sin exponerse a riesgos. Es fundamental que esto sea consultado con el médico.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Cumpla las indicaciones de su médico para asegurar el efecto terapéutico.

• Si la erección dura más de 4 horas, acudir al médico inmediatamente.

• Considerar el riesgo en aquellas enfermedades que predisponen a priapismo (leucemia, mieloma múltiple y anemia de células falciformes).

• No se recomienda que los adolescentes menores de 18 años usen tadalafilo.

• Evitar el consumo excesivo de alcohol.

• Antes de usar tadalafilo, descartar carcinoma prostático.

• Insuficiencia renal severa.

• Insuficiencia hepática.

• Deformidad anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie).

• Antecedente de enfermedades que predisponen al priapismo (leucemia, mieloma múltiple, anemia falciforme).

• Priapismo (acudir a su médico si experimenta erección de 4 horas de duración o más).

• Riesgo de alteraciones visuales.

• Antecedente de neuropatía óptica isquémica no arterítica.

• No se recomienda asociar tadalafilo con diversos grupos de medicamentos como alfabloqueadores (v.gr.: doxazosina), inhibidores de la fosfodiesterasa 5 (PDE5: como finasterida o dutasterida), uso crónico de inductores enzimáticos potentes (v.gr.: rifampidina) o inhibidores enzimáticos potentes del citocromo P450 CYP34A (v.gr.: ketoconazol, ritonavir).

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No usar tadalafilo antes de informar a su médico que consume otros medicamentos. No asociar tadalafilo con nitratos o nitritos por el riesgo de que ocurra una disminución severa y peligrosa de la tensión arterial. No se recomienda tadalafilo en enfermedades cardiovasculares (coronariopatía, arritmias, valvulopatía mitral o aórtica clínicamente significativas, disfunción significativa del ventrículo izquierdo, constricción pericárdica, miocardiopatía restrictiva o congestiva, hipertensión arterial no controlada), enfermedad pulmonar venosa oclusiva, retinitis pigmentosa. Si corresponde administrar antihipertensivos, se debe ajustar la dosis de éstos, lo cual debe ser consultado con su médico. Si aparecen síntomas cardiovasculares al iniciar la actividad sexual, no continuarla e informar y consultar con su médico. Mantener fuera del alcance de los niños

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y en geriatría:

- 10 mg antes de la relación sexual, sólo 1 vez al día.

- Si fuere pertinente, se puede incrementar hasta 20 mg 1 vez al día o disminuir a 5 mg 1 vez al día, según la eficacia y tolerabilidad individual.

Dosis máxima: 20 mg al día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Tabletas recubiertas:

Tadalafilo 20 mg, caja x 1.

Tadalafilo 20 mg, caja x 2.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.