Composición:

TACROZ Pomada
Cada g de POMADA contiene
Tacrolimus USP 0,30 mg
Excipientes c.s.

TACROZ FORTE Pomada
Cada g de POMADA contiene
Tacrolimus USP 1,00 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: El Tracrolimus está indicado en terapias a corto plazo y terapias intermitentes a largo plazo en el tratamiento de pacientes con dermatitis atópica de moderada a seria en los cuales el uso de terapias alternas convencionales no es recomendable debido a los riesgos potenciales, o en el tratamiento de pacientes que no tienen una respuesta adecuada o que son intolerantes a las terapias alternativas convencionales.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clinica

Farmacodinámica: No se conoce el mecanismo de acción exacto del tacrolimus en dermatitis atópica. Se ha demostrado que el tacrolimus inhibe la activación da los linfocitos-T en principio mediante la adhesión a una proteína intercelular, FKBP-12. Se forma entonces un complejo de tracolimo-FKBP-12, calcio, calmodulina, y calcineurina, inhibiéndose la actividad de fosfatasa de la calcineurina. Se ha demostrado que este efecto previene la desfosforilación y la translocación del factor nuclear de las células T activadas (NF-AT), componente nuclear considerado como iniciador de la transcripción genética para la formación de linfocinas (tales como interleucina-2, interferon gama). El tacrolimus inhibe también la transcripción de los genes que codifican IL-3, IL -4, IL-5, GM-CSF, y TNF-(alfa), todos los cuales están relacionados con las etapas iniciales de la activación de las células-T. Adicionalmente se ha demostrado que el tacrolimus inhibe la liberación de mediadores preformados de las células mastocitos y basófilas de la piel, y para reducir la expresión de Fc(erg)RI en las células Langerhans.

Farmacocinética: La absorción sistémica con tacrolimus tópico es mínima. Tras la aplicación de una o múltiples dosis de Tacrolimus al 0.1 % las concentraciones pico en sangre oscilaron desde niveles indetectables hasta 20 ng/ml. Los resultados de un estudio farmacocinético de Tacrolimus al 0.1 % en pacientes pediátricos con dermatitis atópica (6-13 años de edad) demostraron concentraciones pico de tracolimus en sangre inferiores a 1.6 ng/ml en todos los pacientes.

Se desconoce la biodisponibilidad absoluta de tacrolimus tópico. Usando datos históricos intravenosos para comparación, la biodisponibilidad de tacrolimus desde Tacrolimus en pacientes con dermatitis atópica es inferior al 0.5%. En adultos con un promedio de 53% de BSA tratados, la exposición (es decir, AUC) de tacrolimus es aproximadamente 30 veces menor que aquella vista con dosis de inmunosupresores orales en pacientes con trasplante de riñón e hígado. Se desconoce el nivel más bajo de tacrolimus en sangre en el cual pueden observarse efectos sistémicos. No hubo evidencia basada en concentraciones en sangre de la acumulación sistemática con aplicaciones tópicas intermitentes por períodos de hasta un año.

CONTRAINDICACIONES:

Tacrolimus está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a tacrolimus o cualquier otro componente del preparado.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos

Piel: Ardor de la piel, prurito, eritema. Hormigueo, foliculitis, acné, herpes simplex. (herpes, pupas, eczema herpético, erupción variceliforme de Kaposi).

Sistema nervioso: Hiperestesia (aumento de la sensibilidad en la piel, especialmente al calor y frío). Cuerpo como un todo: Intolerancia al alcohol (rubor facial o irritación de la piel luego del consumo de una bebida alcohólica).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: No se han llevado a cabo estudios formales de interacción medicamentosa tópica con Tacrolimus. En base a su mínima magnitud de absorción, es improbable que ocurran interacciones de Tacrolimus con fármacos administrados sistémicamente, pero no se pueden descartar. La administración concomitante de los conocidos inhibidores de CHP3A4 en pacientes con enfermedad extendida y/o eritrodérmica deberá realizarse con precaución. Algunos ejemplos de dichos fármacos son eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, bloqueadores de los canales de calcio y cimetidina.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Información para pacientes:

1. Los pacientes deberán usar Tacrolimus según las indicaciones del médico. El Tacrolimus es únicamente para uso ex1erno. Como con cualquier medicación tópica, los pacientes o encargados del cuidado de la salud deberán lavarse las manos luego de la aplicación si las manos no son al área de tratamiento.

2. Los pacientes deberán minimizar o evitar la exposición a la luz solar natural o artificial (camas bronceadoras, o tratamiento con UVA/8) mientras estén usando Tacrolimus .

3. Los pacientes no deberán usar esta medicación en otra afección que no sea para la prescrita.

4. Los pacientes deberán reportar cualquier signo de reacciones adversas a su médico.

5. Antes de aplicar Tacrolimus luego de un baño o ducha, deberán asegurarse que la piel esté completamente seca.

RECOMENDACIONES:

Precauciones y advertecias

Advertencias: TACROZ FORTE Ungüento y TACROZ Pomada son únicamente para aplicación externa. TACROZ FORTE Ungüento y TACROZ Pomada no son para uso oftalmológico, oral o intravaginal.

El Unguento TACROZ FORTE no está indicado para niños. Precauciones: No se ha evaluado en los estudios la seguridad y eficacia de Tacrolimus en el tratamiento de dermatitis atópica infectada clínicamente. Antes del inicio del tratamiento con Tacrolimus deberán ser eliminadas las infecciones clínicas en los sitios de tratamiento.

Ya que los pacientes con dermatitis atópica están predispuestos a infecciones superficiales de la piel incluyendo eczema herpético (erupción variceliforme de Kaposi), el tratamiento con Tacrolimus puede asociarse con un mayor riesgo de infección del virus varicela zoster (varicela o herpes zoster), infección por virus de herpes simplex o eczema herpético. En presencia de estas infecciones se deberá realizar una evaluación de los riesgos y beneficios asociados con el uso de Tacrolimus.

Los pacientes con trasplantes que reciben regímenes inmunosupresores (Ejemplo: tacrolimus sistémico) están en mayor riesgo de desarrollar linfoma; por lo tanto, los pacientes que reciben Tacrolimus y quienes desarrollan linfadenopatía deberán solicitar se investigue la etiología de su linfadenopatía. En ausencia de una etiología clara de linfadenopatía, o en presencia de mononucleosis infecciosa aguda, se deberá considerar la discontinuación del Tacrolimus. Se deberá controlar a los pacientes que desarrollan linfadenopatía para asegurar la resolución de la linfoadenopatía.

Los pacientes deberán minimizar o evitar la exposición a la luz solar natural o artificial (camas bronceadores o tratamientos UVNB) cuando estén usando Tacrolimus. Los síntomas localizados (sensación de ardor, escozor, dolor) o prurito son los más comunes durante los primeros días de la aplicación de Tacrolimus , los mismos que típicamente mejoran conforme las lesiones de dermatitis atópicasanan.

No se recomienda el uso de Tacrolimus en pacientes con Síndrome de Netherton debido al potencial de mayor absorción sistémica de tacrolimus. No se ha establecido la seguridad de Tacrolimus en pacientes con eritrodermia generalizada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos: Tacrolimus 0.03% o 0.1% dos veces al día. Pediátricos (2-15 años): Tacrolimus 0.03% dos veces al día.

Método deaplicación: Aplicar una fina capa de Tacrolimus en las áreas afectadas de la piel dos veces al día y frotar delicada y completamente. El tratamiento deberá continuar por una semana luego de la desaparición de los signos y síntomas de la dermatitis atópica.

No se ha evaluado la seguridad de Tacrolimus bajo oclusión, que podría estimular la exposición sistémica. No se debe usar Tacrolimus 0.03% y 0.1 % con vendas oclusivas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: TACROZ no es para uso oral. La ingestión oral de TACROZ puede provocar los efectos adversos asociados con la administración sistémica de tacrolimus. En caso de ingestión oral, se deberá buscar asistencia médica.

PRESENTACIÓN:

Caja con un tubo por 5 g, 10 g, 15 g y 30 g más inserto. En Ecuador:

TACROZ Pomada:Reg. San. Ecuador: 28771-03-09

CUM: G04CA02POM03919.

TACROZ FORTE Unguento: Reg. San. Ecuador: 29035-09-09

CUM: D11AH01POM06119.

Importado y Distribuido por:

Glenmark Pharmaceuticals Ecuador S.A.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Conservación: Conservar a una temperatura no mayor a 30°C. No congelar.