COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA de 375 mg contiene:
Sultamicilina tosilato 509,11 mg
equivalente a Sultamicilina 375 mg
[profármaco de Ampicilina 220 mg + Sulbactam 147 mg]

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 LM # 2002), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), talco, estearato de magnesio, almidón glicolato de sodio (Primojel).

Cada TABLETA de 750 mg contiene:
Sultamicilina tosilato 1019,20 mg
equivalente a Sultamicilina 750 mg
[profármaco de Ampicilina 440 mg +
Sulbactam 294 mg]

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina (Avicel PH 102), dióxido de silicio coloidal, talco, estearato de magnesio, almidón glicolato de sodio, hidroxipropil metilcelulosa.

Cada 100 g de POLVO PARA SUSPENSIÓN ORAL de 250 mg / 5 ml contiene:
Sultamicilina base 6,58 g

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN RECONSTITUIDA contiene:
Sultamicilina 250 mg
[profármaco de Ampicilina 147 mg + Sulbactam 98 mg]

Excipientes: Dióxido de silicio coloidal (Aerosil® 200), fosfato dibásico de sodio anhidro, fosfato monobásico de sodio anhidro, azúcar micropulverizada,
sabor cereza.

Formas farmacéuticas: Tabletas.
Polvo para suspensión oral.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Espectro antibacteriano:

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al sulbactam:

Tratamiento:

• Infecciones respiratorias:

- Faringitis y amigdalitis.

- Otitis media.

- Sinusitis.

- Bronquitis bacteriana.

- Neumonía.

• Infecciones urinarias.

• Infecciones de la piel y tejidos blandos.

• Gonorrea no complicada.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: Sultamicilina es el profármaco de ampicilina + sulbactam ligados como un doble éster:

Ampicilina:

- Inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana con la consiguiente muerte celular por lisis.

- Se une a las proteínas ligadoras de penicilina –PBP– (transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas), las inactiva y provoca el debilitamiento de la pared bacteriana.

Sulbactam:

- Se liga de manera irreversible a la enzima betalactamasa que previene la hidrólisis del anillo betalactámico de la ampicilina.

Farmacocinética

Absorción: Durante la absorción desde el tracto gastrointestinal es hidrolizada liberando cantidades equimolares de ampicilina y sulbactam.

Biodisponibilidad: 80%.

Los alimentos no afectan la biodisponibilidad.

Concentración plasmática máxima (Cmáx) de la ampicilina: aproximadamente el doble que una dosis igual de ampicilina oral.

Biotransformación: La sultamicilina se hidroliza durante su absorción fraccionándose en sus 2 principios activos (ampicilina y sulbactam) cuya proporción molar en la circulación es de 1:1.

Vida media de eliminación (t½): En voluntarios sanos:

- Ampicilina aproximadamente 1 h.

- Sulbactam 0,75 h.

La vida media de eliminación aumenta en pacientes de avanzada edad y en la disfunción renal.

Eliminación:

- Renal:

Ampicilina 75%.

Sulbactam 50%.

CONTRAINDICACIONES:

• La ampicilina está contraindicada en la mononucleosis infecciosa (virus de Epstein-Barr: EBV).

• Colitis pseudomembranosa.

• La suspensión no debe administrarse en pacientes con intolerancia a la sacarosa.

• Recién nacidos y menores de 1 año.

• Hipersensibilidad a las penicilinas o a los inhibidores de betalactamasas.

REACCIONES ADVERSAS:

• Incidencia más frecuente: Reacciones gastrointestinales (diarrea moderada, náusea, vómito), cefalalgia, candidiasis oral, candidiasis vaginal.

• Incidencia poco frecuente: Reacciones alérgicas, especialmente anafilaxia; dermatitis exfoliativa, reacciones que semejan enfermedad del suero, exantema, urticaria, prurito.

• Incidencia rara: Colitis por Clostridium difficile, hepatotoxicidad, nefritis intersticial, leucopenia o neutropenia, disfunción plaquetaria o trombocitopenia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Alopurinol: El uso concomitante de ampicilina con alopurinol puede aumentar el riesgo de exantema, especialmente en los hiperuricémicos, aunque no se ha establecido si es causado por el alopurinol o la hiperuricemia.

Antibióticos bacteriostáticos (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas, tetraciclinas): Debido a que pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas en el tratamiento de la meningitis u otras afecciones en las cuales se requiere de un efecto bactericida rápido, es mejor evitar su uso concomitante; no obstante, el cloranfenicol y la ampicilina a veces se administran juntas en los pacientes pediátricos.

Anticoagulantes: Las penicilinas pueden alterar la agregación plaquetaria y la coagulación sanguínea, y producir sinergismo cuando se las administra de manera conjunta con los anticoagulantes.

Anticonceptivos orales: Disminuyen el efecto contraceptivo en las mujeres tratadas con ampicilina, amoxicilina o fenoximetilpenicilina, posiblemente por reducción de la circulación enterohepática.

Medicamentos hepatotóxicos: La potencial hepatotoxicidad puede aumentar con el uso concomitante de oxacilina, cloxacilina, dicloxacilina, flucloxacilina, mezlocilina, nafcilina, o piperacilina.

Metotrexato: Su administración conjunta con las penicilinas puede disminuir el aclaramiento del metotrexato con su consecuente toxicidad (posiblemente se debe a competencia con la secreción tubular renal); por tanto, los pacientes deben ser monitorizados de manera cercana. Puede requerirse aumentar las dosis de leucovorina y administrarla durante lapsos más largos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Glucosa urinaria: La concentración urinaria alta de una penicilina puede producir resultados falsos-positivos en las pruebas que usan sulfato de cobre (solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®). Esta interacción no ocurre con las tiras reactivas que se usan en el método de la glucosa-oxidasa.

Leucocitos sanguíneos: El uso de cualquier penicilina puede asociarse con leucopenia o neutropenia, particularmente en los tratamientos prolongados y en la insuficiencia hepática severa.

Prueba directa de antiglobulina (prueba de Coombs): El tratamiento con cualquier penicilina puede producir resultados falsos-positivos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Gestación y lactancia.

• El uso concomitante de ampicilina con alopurinol puede aumentar el riesgo de exantema, especialmente en los pacientes hiperuricémicos, aunque no se ha establecido si es causada por el alopurinol o la hiperuricemia.

• Se ha reportado casos de disminución del efecto de los contraceptivos orales en mujeres que han tomado ampicilina, amoxicilina, dicloxacilina y fenoximetilpenicilina; posiblemente se debe a una reducción de la circulación enterohepática de los estrógenos. Aunque la asociación es débil, es importante informar de esta posibilidad a las pacientes y, según la circunstancia, usar un método anticonceptivo alternativo o adicional mientras se está tomando estas penicilinas.

• La ampicilina puede disminuir las concentraciones totales del estriol, estriol-glucurónido, estrona conjugada y estradiol en las mujeres gestantes.

• En la mononucleosis infecciosa (virus de Epstein Barr) puede aparecer un exantema morbiliforme en los pacientes que toman ampicilina.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• Los estudios de reproducción en animales no han mostrado disminución de la fertilidad ni daño estructural del feto; no obstante, la seguridad del uso de la sultamicilina durante la gestación no ha sido establecida.

• Tener en cuenta que el sulbactam atraviesa la barrera placentaria.

Lactancia

• En la leche materna, las penicilinas se distribuyen en bajas concentraciones. Aunque no se ha documentado problemas en los seres humanos, su uso en las madres que están dando de lactar puede producir sensibilización, diarrea, candidiasis y exantema en el lactante.

• El sulbactam se distribuye en bajas concentraciones en la leche materna; no obstante, no se ha observado efectos adversos en los lactantes.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. El uso de este medicamento con anticonceptivos orales puede ocasionar embarazo; por ello, se debe usar un método anticonceptivo adicional durante el ciclo menstrual. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. No administrar en pacientes alérgicos a las penicilinas. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Tabletas:

Adultos, adolescentes y niños mayores de 30 kg: Sultamicilina 375 mg: 1 a 2 tabletas cada 12 horas. Sultamicilina 750 mg: ½ a 1 tableta cada 12 horas. En insuficiencia renal:

Suspensión reconstituida:

Niños que pesan menos de 30 kg: 25 a 50 mg / kg / día, fraccionados cada 12 horas.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas:

Sultamicilina 375 mg, caja x 10.

Sultamicilina 750 mg, caja x 10.

Polvo para suspensión:

Sultamicilina 250 mg / 5 ml, frasco x 60 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C en lugar seco y no expuesto a la luz.