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Bandera Ecuador
SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA Tabletas
Marca

SULFAMETOXAZOL+TRIMETOPRIMA

Sustancias

COTRIMOXAZOL

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 20 Tabletas, 800/160 mg

1 Caja, 20 Tabletas, 400/80 mg

COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA de 400 mg + 80 mg contiene:
Sulfametoxazol 400 mg
Trimetoprima 80 mg

Excipientes: Almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, talco, crospovidona (Kollidon KCl), agua purificada.

Cada TABLETA de 800 mg + 160 mg contiene:
Sulfametoxazol 800 mg
Trimetoprima 160 mg

Excipientes: Almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, talco, crospovidona (Kollidon KCl), agua purificada.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN ORAL de 200 mg + 40 mg contiene:
Sulfametoxazol 4 g
Trimetoprima 0.8 g

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN ORAL contiene:
Sulfametoxazol 200 mg
Trimetoprima 40 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina + carboximetilcelulosa sódica (Avicel RC591), sacarosa, metilparabeno, polisorbato 80 (Tween 80), glicerina, sacarina sódica, sabor tutti frutti, agua purificada.

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN ORAL de 400 mg + 80 mg contiene:
Sulfametoxazol 8 g
Trimetoprima 1.6 g

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN ORAL contiene:
Sulfametoxazol 400 mg
Trimetoprima 80 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina + carboximetilcelulosa sódica (Avicel RC591), sacarosa, metilparabeno, polisorbato 80 (Tween 80), glicerina, sacarina sódica, sabor tutti frutti, agua purificada.

Formas farmacéuticas: Tabletas. Suspensión oral.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Espectro antimicrobiano:

Grampositivas

Gramnegativas

Otras

Staphylococcus (incluso meticilino-resistente)

• Streptococo beta-hemolítico del grupo A

• Streptococcus pneumoniae

Haemophilus influenzae (incluye

algunas cepas ampicilino-resistentes)

• Moraxella catarrhalis

• Neisseria gonorrhoeae y meningitidis

• Haemophilus ducreyi

• Escherichia coli

• Proteus mirabilis y vulgaris

• Klebsiella spp.

• Shigella spp.

• Salmonella spp.

• Brucella spp.

• Enterobacter spp.

• Citrobacter diversus y freundii

• Acinetobacter spp.

• Aeromonas spp.

• Yersinia spp.

• Serratia spp.

• Morganella morganii

• Providencia rettgeri y stuarti

• Pneumocystis carinii

• Isospora belli

• Cyclospora cayetanensis

• Nocardia

• Chlamydia

• Actinomicetos

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al cotrimoxazol:

Tratamiento:

• Infecciones gastrointestinales:

- Enterocolitis por Shigella flexneri o Shigella sonnei.

- Diarrea del viajero por Escherichia coli o Shigella spp.

- Diarrea por Cyclospora cayetanensis.

• Infecciones del tracto urinario.

• Infecciones respiratorias:

- Otitis media aguda.

- Sinusitis.

- Bronquitis crónica (exacerbaciones).

- Neumonía por Pneumocystis carinii, en pacientes inmunosuprimidos.

• Infecciones del tracto biliar.

• Infecciones óseas y articulares.

• Infecciones de piel y tejidos blandos.

• Linfogranuloma venéreo.

• Nocardiosis.

• Paracoccidioidomicosis.

• Enfermedad de Whiple.

• Agente alternativo en:

- Fiebre tifoidea.

- Fiebre paratífica.

- Gonorrea endocervical y uretral no complicadas.

- Clamidiosis.

- Chancroide.

- Granuloma inguinal.

Profilaxis y tratamiento:

• Isosporiasis.

Profilaxis:

• Infecciones del tracto urinario.

• Neumonía por Pneumocystis carinii en pacientes inmunosuprimidos.

• Toxoplasmosis: profilaxis primaria en pacientes con SIDA.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Posología

Adultos y adolescentes mayores:

Sulfametoxazol 400 + Trimetoprima 80: 1 a 2 tabletas cada 12 horas.

Sulfametoxazol 800 + Trimetoprima 160: 1 tableta cada 12 horas.

Neumonía por Pneumocistis carinii: Sulfametoxazol 18.75 a 25 mg / kg + Trimetoprima 3.75 a 5 mg / kg, cada 6 horas, durante 14 a 21 días.

Profilaxis de toxoplasmosis: 400 + 80 mg ú 800 + 160 mg al día.

Niños:

Menores de 40 kg: Sulfametoxazol 20 a 30 mg / kg + Trimetoprima 4 a 6 mg / kg, cada 12 horas.

Desde 40 kg: Dosis usual para adultos y adolescentes mayores.

Vía de administración: Oral.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: Cotrimoxazol (asociación de sulfametoxazol con trimetoprima) antagoniza la síntesis de ácido fólico bacteriano; esta acción la ejerce en 2 niveles enzimáticos de forma secuencial:

Sulfametoxazol: Inhibe a la enzima dihidropteroico-sintetasa para bloquear la formación de dihidrofolato (DHF).

Trimetoprima: Inhibe a la enzima dihidrofolato-reductasa (se combina con ella en competencia de sustrato) y de esta manera bloquea la formación de tetrahidrofolato (THF).Estas acciones inhiben las coenzimas necesarias para la formación del ADN bacteriano.

Farmacocinética

Sulfametoxazol

Trimetoprima

• Absorción: 70 a 100%.

• Ligadura a las proteínas plasmáticas: 60 a 70%.

• Distribución: Extensa en los tejidos y líquidos corporales; incluyen: pleura, peritoneo, líquidos sinovial y ocular, vagina y oído medio. Las sulfonamidas pueden detectarse en la orina en aproximadamente 30 minutos. Atraviesan rápidamente la placenta y también se distribuyen en la leche materna. Solubilidad

urinaria: El metabolito acetilado es menos soluble en la orina, por lo cual aumenta el riesgo de cristaluria.

Volumen de distribución (VolD): 0.15 litros / kg de peso corporal.

• Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx):

2 a 4 horas.

• Concentración plasmática máxima (Cmáx): 80 a 100

mcg / ml con una dosis única de 2 g.

• Vida media (t½): En normofunción renal: 6 a 12 horas. En insuficiencia renal: 20 a 50 horas.

• Biotransformación: Hepática, principalmente por acetilación, a metabolitos inactivos que mantienen la capacidad tóxica de la sustancia madre.

Una pequeña cantidad puede glucuronoconjugarse.

El metabolismo se incrementa en la insuficiencia renal y disminuye en la insuficiencia hepática.

• Eliminación: Renal: mediante filtración glomerular y ligera secreción y resorción tubulares tanto del sulfametoxazol como de sus metabolitos. La excreción

se incrementa en la orina alcalina. Porcentaje de medicación inalterada en la orina: 20 a 40%. Heces y otras secreciones corporales: Se eliminan pequeñas

cantidades.

• Absorción: Rápida y casi completa (90 a 100%) desde el tracto gastrointestinal.

• Ligadura a las proteínas plasmáticas: 45%.

• Distribución: rápida y extensa en varios tejidos y líquidos, incluyen: riñón, hígado, bazo, secreciones bronquiales, saliva y líquido seminal; también se lo

encuentra en: bilis, humor acuoso, médula ósea y tejido esponjoso (pero no en el tejido compacto). En las secreciones vaginales su concentración es 1.6 veces la de suero. En el líquido prostático su concentración es 2 a 3 veces la del suero.

Volumen de distribución (VolD): En adultos, 1.3 a 1.8 litros / kg; en neonatos, 2.7 litros / kg; niños de 1 a 10 años, 1 litro / kg.

• Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 4 horas; las concentraciones de estado estable se

logran dentro de 2 a 3 días de la administración diaria.

• Concentración plasmática máxima (Cmáx): 1 mcg / ml con una dosis única de 100 mg. La concentración promedio mínima en estado estable: 1.1 mcg / ml.

• Vida media (t½): En adultos: con función renal normal, 8 a 10 horas; en anuria, 20 a 50 horas. En niños: neonatos, 19 horas; de 1 a 10 años, 3 a 5.5 horas.

• Biotransformación: Hepática; 10 a 20% se transforma a metabolitos inactivos mediante O-desmetilación, N-oxidación del anillo cíclico, y alfa-hidroxilación.

Los metabolitos pueden estar libres o conjugados.

• Eliminación: Renal: 50 a 60% dentro de 24 horas, principalmente por filtración glomerular y secreción tubular; de esta cantidad, 80 a 90% se elimina inalterada y el resto son metabolitos inactivos. La

excreción aumenta en la orina ácida y disminuye en la orina alcalina. Heces: 4%, y algo en la bilis. La trimetoprima se elimina en las heces como para disminuir marcadamente o eliminar los microorganismos de la flora intestinal susceptibles a este fármaco.

CONTRAINDICACIONES:

• Embarazo.

• Neonatos y lactantes menores de 2 meses.

• Deficiencia de G6PD (glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa).

• Nefropatía.

• Hepatopatía.

• Porfiria.

• Hipersensibilidad a las sulfonamidas o a la trimetoprima.

REACCIONES ADVERSA:

Signos de efecto adverso potencial: Hipersensibilidad, fotosensibilidad, discrasias sanguíneas, hepatitis colestásica, pancreatitis, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica, toxicidad del sistema nervioso central. Colitis por Clostridium difficcile, cristaluria, hematuria, nefritis intersticial, necrosis tubular, metahemoglobinemia, rabdomiolisis y tromboflebitis. Problemas dérmicos y sanguíneos: Pueden ocurrir con más frecuencia en las personas de edad avanzada que toman cotrimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprima) asociado especialmente con diuréticos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Sulfametoxazol:

- Ácido paraaminobenzoico (PABA) o sus derivados (particularmente el aminobenzoato de potasio y el grupo procaína de los anestésicos locales): Pueden antagonizar la acción de las sulfonamidas.

- Anticonceptivos hormonales: Reportes aislados describen posibles fallas de los anticonceptivos hormonales, que resultan en gestación.

- Ciclosporina: Algunas sulfonamidas han sido asociadas con disminución de las concentraciones plasmáticas de la ciclosporina.

- Compuestos que producen acidificación urinaria: Incrementan el riesgo de cristaluria.

- Sulfonamidas en altas dosis: Efecto hipoglucemiante.

- Sulfametoxazol y otras sulfonamidas: Potencian el efecto de algunos fármacos; v.gr.: anticoagulantes orales, fenitoína y metotrexato. Esto puede deberse al desplazamiento del fármaco desde sus sitios de ligadura a las proteínas plasmáticas; no obstante, el significado clínico de estas interacciones parece que dependen de la sulfonamida específicamente involucrada. La posibilidad de interacciones con otros fármacos que tienen alta ligadura proteica, como los AINE, debe ser considerada.

- Sulfonilureas: Su efecto antidiabético puede ser amplificado por las sulfonamidas.

Trimetoprima:

- Antirretrovirales (zidovudina, zalcitabina y lamivudina): Reducen su excreción renal e incrementan las concentraciones plasmáticas.

- Ciclosporina: Incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.

- Dapsona: Incrementan mutuamente sus concentraciones séricas.

- Digoxina, fenitoína, procainamida, repaglinida y rosiglitazona: Incrementan sus concentraciones séricas y potencian su efecto. Puede deberse a inhibición competitiva de la excreción renal, disminución del metabolismo o ambos.

- Diuréticos: Hiponatremia. Asociados con trimetroprim + trimetoprima (cotrimoxazol), incrementan el riesgo de trombocitopenia en personas de edad avanzada, aunque no está claro el componente bacteriano responsable de este efecto.

- Inhibidores de convertasa (IECA):Junto con trimetoprima o cotrimoxazol puede producir hipopotasemia severa.

- Inhibidores de folato (pirimetamina o metotrexato): Riesgo particular de anemia megaloblástica.

- Mielodepresores: Incrementan la probabilidad de mielodepresión.

- Rifampicina: Puede disminuir las concentraciones de la trimetoprima.

- Warfarina: Su efecto anticoagulante puede ser potenciado.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Recién nacidos.

• Discrasias sanguíneas.

• Insuficiencia renal y hepática leve a moderada.

• Pacientes geriátricos.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• No se recomienda usarlos durante la gestación.

• Las sulfonamidas y la trimetoprima atraviesan la barrera placentaria.

• La trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico. Las sulfonamidas pueden causar ictericia, anemia hemolítica y kernicterus en los neonatos.

Lactancia

• Las sulfonamidas y la trimetoprima se distribuyen en la leche materna.

• No se recomienda administrarla en las madres que están dando de lactar porque las sulfonamidas pueden producir kernicterus y la trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Durante su uso evite la exposición frecuente y prolongada al sol. La administración por tiempo prolongado puede ocasionar anemia megaloblástica. No administrar el medicamento durante la gestación y lactancia. No administrar en neonatos ni en lactantes menores de 2 años. Mantener fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas:


Sulfametoxazol 400 mg + Trimetoprima 80 mg, caja x 20.

Sulfametoxazol 800 mg + Trimetoprima 160 mg, caja x 20.

Suspensión oral:

Sulfametoxazol 200 mg + Trimetoprima 40 mg / 5 ml, frasco x 100 ml.

Sulfametoxazol 400 mg + Trimetoprima 80 mg / 5ml, frasco x 100 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.