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Bandera Ecuador
STIEVA-A Crema
Marca

STIEVA-A

Sustancias

TRETINOÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Crema

Presentación

Tubo de aluminio , Crema

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Crema

CREMA tópica conteniendo Tretinoina 0.025 % p/p (0.025 g por 100 g de crema).

Crema tópica conteniendo Tretinoina 0.05 % p/p (0.05 g por 100 g de crema).

Crema tópica conteniendo Tretinoina 0.1 % p/p (0.1 g por 100 g de crema).

FORMA FARMACEUTICA

Crema.

Indicaciones

STIEVA-A está indicado para el tratamiento de acné vulgar leve a moderado.

Farmacocinética

Absorción

Se estudió la absorción percutánea de 0.1% p/p de ácido retinoico marcado con 14C en seis hombres voluntarios adultos. Se absorbió entre el 0.3% y el 2.18% del ácido retinoico después de una sola aplicación. No se reportaron efectos sistémicos tóxicos después de la administración tópica de diferentes formulaciones de Tretinoina.

En pacientes previamente tratados con Tretinoina no marcada, se observaron ligeros aumentos en la radiactividad de la sangre 8 horas después de la aplicación del material radiomarcado. En pacientes que no tratados previamente, no se observaron aumentos significativos en la radiactividad.

Distribución

La Tretinoina fue mínimamente detectable en la capa córnea y las glándulas sebáceas de la piel normal dos y cuatro horas después de la aplicación de la Tretinoina radio-marcada. Se encontraron niveles considerablemente más altos en los folículos pilosos y las glándulas apocrinas. Veinticuatro horas después de la aplicación, no se detectó penetración de la radiactividad más baja que la capa de Malpighi.

Metabolismo

La Tretinoina parece formar productos inactivos de oxidación que se excretan en la orina, y glucurónidos que se excretan en las heces. Datos disponibles en los seres humanos son limitados.

Eliminación

Estudios de recuperación de la orina en pacientes no tratados previamente con Tretinoina mostraron un 1.24% a 2.60% (media: 1.82%) de la excreción urinaria de la dosis aplicada. La media de excreción urinaria de los pacientes tratados previamente fue de 4.45%. Entre 0.3% y 2.89% (media: 1.58%) del material se recuperó en las heces de los pacientes tratados previamente. La extracción de la radiactividad de apósitos oclusivos cutáneos representó el 73% a 96% (media: 85.9%) de la dosis aplicada.


PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Farmacodinamia

Código ATC

Grupo farmacoterapéutico: retinoides de uso tópico para el acné, Tretinoina.

Código ATC: D10AD01.

Mecanismo de acción en acné

La Tretinoina es un conocido metabolito de la vitamina A, la cual regula el crecimiento y la diferenciación epiteliales. Se cree que la Tretinoina actúa:

- Estimulando la mitosis en la epidermis.

- Reduciendo la cohesión intercelular en el estrato córneo.

- Combatiendo la hiperqueratosis característica del acné vulgaris.

- Ayudando a la descamación, lo que previene la formación de lesiones.

- Interviniendo en el aumento de producción de células sebáceas epidérmicas menos cohesivas, lo que parece promover la expulsión inicial de los comedones y su subsecuente prevención.

La Tretinoina tiene acciones antiinflamatorias tópicas, las cuales son mediadas por la inhibición de la migración de leucocitos polimorfonucleares inducida por el leucotrieno B4. Una débil inhibición se observa con la Tretinoina tópica. El efecto mas débil de la Tretinoina comparado con la isoTretinoina puede explicar el efecto de rebote reducido que se observa con la Tretinoina cuando se compara con la isoTretinoina tópica.

Contraindicaciones

No se han identificado contraindicaciones.

Embarazo y lactancia

Fertilidad

No hay datos sobre el efecto de STIEVA-A en la fertilidad de seres humanos, pero la isotretinoína, un isómero de la Tretinoina, en dosis terapéuticas por vía oral no afecta el número, la motilidad ni la morfología de los espermatozoides (véase Información no clínica).

Embarazo

No se recomienda STIEVA-A durante el embarazo ni en mujeres con capacidad de procrear que no estén usando un método efectivo de anticoncepción.

Los estudios realizados sobre un total de1535 mujeres expuestas a Tretinoina tópica (un isómero de isotretinoína) en etapas tempranas del embarazo no proporcionaron pruebas de la existencia de un riesgo incrementado de anomalías congénitas, incluida la embriopatía por ácido retinoico o defectos generales estructurales mayores.

Durante el uso clínico de Tretinoina tópica se han reportado un número pequeño de anomalías congénitas asociadas en forma temporal con el fármaco. Si bien a partir de estos casos no se ha establecido un patrón de teratogenicidad definido ni una asociación causal, incluyen reportes de una categoría rara de defecto, la holoprosencefalia (defectos asociados con desarrollo incompleto de la línea media del prosencéfalo). La significancia de estos reportes en términos de riesgo para el feto es incierta, ya que estos efectos no han sido reproducidos.-

- Los retinoides administrados por vía oral han sido asociados con anomalías congénitas. Cuando se usan de acuerdo con la información de prescripción, la absorción sistémica de Tretinoina administrada por vía tópica es baja. Sin embargo, no se puede excluir el riesgo ya que otros factores pueden contribuir a mayor exposición sistémica como:

- la cantidad usada.

- integridad de la barrera cutánea.

- uso concurrente con otros productos.

- ingesta en la dieta o ingestión de suplementos que contienen vitamina A.

No se necesitan precauciones anticonceptivas específicas para hombres que estén usando STIEVA-A.

Lactancia

La información sobre la excreción de Tretinoina aplicada por vía tópica en la leche humana, es insuficiente.

No se puede excluir el riesgo para recién nacidos o lactantes. Habrá que decidir si se interrumpe la lactancia o se suspende/abstiene de continuar con el tratamiento con STIEVA-A tomando en cuenta el beneficio de la lactancia para el hijo y el beneficio del tratamiento para la mujer.

Poblaciones de pacientes especiales

Niños

No relevante para este producto.

Personas de edad avanzada

Ninguna información adicional.

Efectos en la Capacidad para Manejar y Usar Máquinas

Puesto que la absorción percutánea de isotretinoína de preparados tópicos es insignificante, no se esperan efectos perjudiciales en dichas actividades provenientes del perfil de reacciones adversas de STIEVA-A.

Efectos Farmacodinámicos

La acción farmacológica de la Tretinoina todavía no se ha aclarado completamente. Tiene las siguientes acciones cuando se suministra por vía sistémica:

- Suprime la actividad de las glándulas sebáceas.

- Reduce la producción de sebo.

- Previene o reduce la comedogénesis.

- Suprime el Propionibacterium acnes.

- Reduce la inflamación.


Reacciones adversas

La siguiente convención se utiliza para la clasificación de la frecuencia de una reacción adversa y se basa en los lineamientos del CIOMS:

Muy común: ≥1/10.

Común: ≥1/100 a <1/10.

Poco común: ≥1/1000 a <1/100.

Raro: ≥1/10000 a <1/1000.

Muy raro: <1/10000.

Desconocido*: (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

Interacciones

Se debe evitar la aplicación concomitante de agentes oxidantes, como Peróxido de Benzoilo, porque pueden reducir la eficacia de STIEVA-A. Si se requiere de una terapia de combinación, los productos deben aplicarse en un horario diferente (por ej., uno en la mañana y el otro en la noche).

Estudios Clínicos

Ninguna información adicional.

Advertencias y precauciones

STIEVA-A se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones locales de intolerancia, fotosensibilidad, o hipersensibilidad local.

Debido a la potencial fotosensibilización, resultando en un mayor riesgo de quemadura solar, STIEVA-A se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer de piel.

Se debe evitar el contacto con la boca, los ojos, los labios, otras membranas mucosas o áreas de piel lesionada. En caso de contacto accidental enjuague bien con agua.

Se debe tener cuidado de no permitir que el medicamento se acumule en áreas de pliegues cutáneos o en los pliegues nasolabiales.

Debido a la naturaleza irritante de STIEVA-A, se debe tener cuidado al aplicarla en áreas sensibles de la piel, como el cuello, piel lesionada o eccematosa, o cuando se trate pacientes con acné y coexistencia de inflamación en la piel. P.Ej. rosácea o dermatitis perioral.

La terapia concomitante tópica del acné se debe usar con precaución, porque puede ocurrir un efecto irritante acumulativo. Si se produjera una irritación o dermatitis, reduzca la frecuencia de aplicación o interrumpa el tratamiento temporalmente y reanúdelo cuando la irritación haya cedido. Se debe descontinuar el tratamiento si la irritación persiste.

En pacientes cuya piel ha estado sujeta a procedimientos tales como depilación, tratamientos químicos del cabello, peeling química, dermoabrasión o renovación con láser, se debe permitir que la piel se recupere antes de que se considere la aplicación.

Se debe tener precaución con el uso de cosméticos con fuerte efecto secante, incluyendo productos con concentraciones altas de alcohol y/o astringentes, o que tienen un potencial efecto irritante debido a que puede haber irritación acumulativa.

Puesto que STIEVA-A puede causar una sensibilidad aumentada a la luz solar, no se deben usar lámparas solares y se debe evitar o minimizar la exposición deliberada o prolongada a la luz solar. Cuando no se pueda evitar la exposición a la luz solar intensa, se debe aconsejar a los pacientes que usen un producto con un factor de protección solar amplio (protección contra rayos UVA y UVB) y ropa protectora.

Si un paciente tiene quemaduras de sol, deben resolverse antes de usar STIEVA-A.

Climas extremos, tales como viento o frío, pueden ser más irritantes para pacientes usando productos conteniendo Tretinoina.

Dosificación y administración

STIEVA-A es solamente para uso tópico.

Sobredosis

Síntomas y signos

La ingestión por vía oral de un tubo de 30 g de STIEVA-A tópica ocasionaría una exposición menor que la lograda con la dosis recomendada de Tretinoina oral. Consecuentemente, la aparición teórica de síntomas de sobredosis (P. Ej. hipervitaminosis A) es sumamente improbable.

La formulación de gel/solución contiene más del 95% de etanol. Se debe considerar la absorción sistémica del mismo en caso de una ingestión por vía oral.

Tratamiento

Se deben tomar medidas sintomáticas apropiadas para proveer alivio a la irritación debida a la aplicación tópica excesiva.

La ingestión accidental debe manejarse clínicamente o según recomendaciones del centro nacional de toxicología, donde se encuentre disponible.

INFORMACIÓN PRECLÍNICA

Carcinogénesis/Mutagénesis

No se ha realizado pruebas de carcinogenicidad con la Tretinoina en ninguna especie. Los estudios en ratones calvos sugieren que la exposición dérmica simultanea a la isotretinoína en una dosis de 100 mg / kg puede mejorar el potencial tumorigénico de la irradiación UV. La relevancia de este hallazgo para los humanos es desconocido.

La Tretinoina fue negativa en el ensayo de Ames a 2000 µg / placa con y sin activación metabólica S9.

Toxicología reproductiva

Fertilidad

En un estudio de fertilidad dérmica y reproductiva general de la Tretinoina en ratas, se observaron disminuciones leves pero estadísticamente significativas en el recuento de esperma y su motilidad a 0.5 mg / kg / día y un ligero aumento en el número y porcentaje de embriones no viables en las hembras tratadas con 0.25 mg / kg / día.

Embarazo

La aplicación tópica de altas dosis de Tretinoina induce toxicidad materna, lo que limita la dosis máxima a un nivel potencialmente por debajo de la asociada con alteraciones fetales de embriones por otras vías de administración. En un estudio, las dosis tópicas de una solución de etanol al 0.1%, dadas a ratas Wistar durante días de gestación (GD) de 6 a 16, no fueron toleradas a 10 mg / kg / día, causando toxicidad materna local y sistémica grave. Las crías de hembras que recibieron 5 mg / kg pesado significativamente menor que las de los controles. La toxicidad materna (reducción del aumento de peso y el consumo de alimentos) también fue evidente a dosis de 2.5 mg / kg / día o más. Se observó un aumento significativo en la aparición de costillas supernumerarias a esta dosis, un resultado que se piensa inespecífico o transmitido por la madre

La administración tópica de Tretinoina a una dosis de 10.5 mg / kg / día durante 3 días a la piel intacta de hámsteres en GD 7, 8, 9 y dieron como resultado eritemas y / o hiperplasia epidérmica en el sitio de aplicación, pero no causó una significativa respuesta teratogénica. La administración tópica de 5 g de pomada de Tretinoina al 0.05% (correspondiente a una dosis de ~ 10 mg / kg) a espaldas rasuradas de ratas preñadas en GD 12 resultó en algunos patrones específicos retinoides de anomalías (húmero corto 9%, radio doblado 6%, costillas onduladas 80%). Esta dosis fue de ~ 100 veces la esperada en seres humanos. Los estudios de reproducción realizados en conejos utilizando gel de isotretinoína (un isómero de Tretinoina) aplicado tópicamente a dosis de hasta 60 veces la dosis humana no han revelado ningún daño al feto.

Adultos y adolescentes

STIEVA-A se debe aplicar con moderación en el área afectada una o dos veces al día, preferentemente después de lavar y secar la piel.

Se deben lavar las manos después de cada aplicación.

Pueden ser necesarias de 6 a 8 semanas de tratamiento antes de que sea visible un efecto terapéutico.

Se debe advertir a los pacientes que una aplicación excesiva no mejorará la eficacia, sino que puede aumentar el riesgo de irritación cutánea.

Debido a la naturaleza inflamable de STIEVA-A gel/solución, los pacientes deben evitar fumar o estar cerca del fuego durante la aplicación e inmediatamente después de su uso.

Si se presentara una irritación excesiva, (enrojecimiento, descamación o incomodidad), los pacientes pueden usar loción hidratante según sea necesario y deben reducir la frecuencia de aplicación o interrumpir el tratamiento temporalmente. La frecuencia normal de aplicación se debe reanudar cuando la irritación ceda. Se debe descontinuar el tratamiento si la irritación persiste.

La concentración de la formulación debe seleccionarse y ajustarse de acuerdo a la tolerancia del paciente

Niños

No se ha establecido la seguridad y eficacia de STIEVA-A en niños pre-púberes, por lo tanto, no se recomienda el uso de STIEVA-A en esta población.

Ancianos

No hay recomendaciones específicas para el uso en ancianos.

Insuficiencia renal

No es necesario ajustar la dosis.

No se espera que la insuficiencia renal ocasione una exposición sistémica de significancia clínica. Esto es debido a que la absorción percutánea de Tretinoina es insignificante después de una aplicación tópica (véase Farmacocinética).

Insuficiencia hepática

No es necesario ajustar la dosis.

No se espera que la deficiencia hepática ocasione una exposición sistémica que sea de relevancia clínica. Esto es debido a que la absorción percutánea de Tretinoina después de una aplicación tópica es insignificante (véase Farmacocinética).

Datos de estudios clínicos

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Muy común: eritema en el sitio de aplicación, exfoliación cutánea, dolor en la piel, prurito en el sitio de aplicación, irritación cutánea, sensibilidad cutánea, sensación de ardor en la piel, escozor en el sitio de aplicación, piel seca.

Las reacciones adversas anteriores, observadas con más frecuencia en la crema de concentración más alta de 0.1%, generalmente son moderadas y normalmente ceden al continuar el tratamiento.

Datos posteriores a la comercialización

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Raro: hiperpigmentación de la piel, hipopigmentación de la piel, reacción de fotosensibilidad, eritema en el sitio de aplicación, edema/ inflamación en el sitio de aplicación, reacción alérgica, atrofia cutánea.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de excipientes

Crema

Butilhidroxitolueno

Butilhidroxianisol

Edetato disódico

Palmitato de Isopropilo

Metilparabeno

Polioxil Estearato

Propilparabeno

Propilenglicol

Agua Purificada

Ácido Esteáric

Alcohol Estearílico

Dióxido de Titanio

Vaselina blanca

Incompatibilidades

No se han identificado incompatibilidades.

Vida útil

Crema

Vida útil: 3 años.

Precauciones Especiales de Almacenamiento

Crema tópica

Almacene por debajo de 30°C. No congele.

Naturaleza y contenido del envase

Crema tópica

Tubo de aluminio con tapón de rosca.

Instrucciones de Uso / Manejo

No hay requisitos especiales para el uso o manejo de este producto.

Versión número: GDS05/IPI01.

Fecha de expedición: 24 marzo 2015.

STIEVA-A son marcas registradas del grupo de compañías de GSK.

La Información de Prescribir completa en su versión vigente se encuentra disponible a petición del profesional de la salud en mila@gsk.com o en la Dirección Médica de GlaxoSmithKline Ecuador, Edificio Electroecuatoriana, Av. 10 de Agosto y Naciones Unidas, teléfono 2994700 extensión 4753 o en www.salud.gsk.com.ec.

Para reportar un evento adverso o una queja de un producto o dispositivo médico de GSK, por favor comuníquese al 2994700 extensión 5.