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PLM-Logos
Bandera Ecuador
SPIRON Gotas
Marca

SPIRON

Sustancias

RISPERIDONA

Forma Farmacéutica y Formulación

Gotas

Presentación

Caja , Frasco gotero , 30 Mililitros

COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:
Risperidona 1 mg, 2 mg y 3 mg
Excipientes c.s., c.s.y c.s.

Cada ml de SOLUCIÓN ORAL para gotas contiene:
Risperidona 1 mg
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SPIRON comprimidos recubiertos 1 mg, 2 mg, 3 mg/SPIRON solución oral gotas 1 mg/ml se utiliza para tratar lo siguiente:

- La primera manifestación de la psicosis;

- Las exacerbaciones agudas de esquizofrenia;

- Psicosis esquizofrénicas agudas y crónicas y otros trastornos psicóticos en los que los síntomas positivos (como alucinaciones, delirios, trastornos del pesnamiento, hostilidad, desconfianza), y/o negativo (como embotamiento afectivo, retraimiento emocional y social, pobreza del habla) son prominente;

- Alivio de otros síntomas afectivos asociados con la esquizofrenia (como la depresión, sentimientos de culpa, ansiedad);

- Tratamiento a largo plazo para la prevención de recaídas (exacerbaciones agudas) en pacientes esquizofrénicos crónicos.

- La risperidona está indicada para el tratamiento de trastornos de agitación, agresividad o para síntomas psicóticos en pacientes con demencia moderada a severa de tipo Alzheimer.

- La risperidona también se puede utilizar para el tratamiento de la irritabilidad asociada con el trastorno autista en niños y adolescentes, incluyendo desde los síntomas de agresividad a otros, como autoagresión deliberada, ataques de rabia y angustia y el rápido cambio de humor.


MECANISMO DE ACCIÓN

Acción farmacológica: El tratamiento de la esquizofrenia es aún difícil de enfrentar, principalmente debido a que la mayoría de los agentes neurolépticos convencionales como Fenotiazinas y Butirofenonas, provocan problemas derivados de sus efectos adversos, lo cual conlleva a una escasa tolerancia y grado de confianza y también, debido a la resistencia de la enfermedad.

Risperidona, una nueva clase de agentes antipsicóticos, antagonista mixto de receptores de serotonina y dopamina, ha mostrado una buena eficacia en los estudios clínicos llevados a cabo en pacientes con esquizofrenia crónica, siendo menos inductor de efectos adversos relevantes que otros antipsicóticos, tales como Haloperidol.

Risperidona ha demostrado ser, al menos, tan efectivo, como el Haloperidol, fármaco de primera línea en el tratamiento de la esquizofrenia, en el control de los síntomas positivos y adicionalmente, más efectiva sobre los síntomas negativos de la enfermedad.

Cabe destacar que la evaluación clínica de Risperidona ha evidenciado una baja incidencia y poca frecuencia de efectos adversos extrapiramidales, a diferencia de los otros neurolépticos convencionales. En efecto, Risperidona revierte la disquinesia tardía en pacientes previamente tratados con Haloperidol.

Risperidona, es un derivado Bencisoxazol que posee una elevada biodisponibilidad oral y la dosis promedio usada en estudio de dosis es baja, de 5,2 mg/día (rango de 3,7-8 mg), lo cual, de acuerdo a los datos farmacocinéticos en humanos, puede ofrecer una buena eficacia antipsicótica con un bajo riesgo de síntomas extrapiramidales. De esta manera, Risperidona ocupa un lugar importante en el tratamiento de la esquizofrenia aguda y crónica. Por otra parte, dado su acción dual, antagonista de la serotonina y la dopamina, tiene muy baja incidencia de efectos adversos extrapiramidales y no provoca sedación, como lo hacen la mayoría de los neurolépticos convencionales, por lo cual la Risperidona ha tenido mejores resultados que estos, siendo una importante alternativa en pacientes con demencia.

Mecanismo de acción: Risperidona es un antagonista mixto, ya que bloquea tanto los receptores de serotonina 5HT2, como los dopaminérgicos D2, a diferencia de los Fenotiazinas y Butirofenonas que bloquean sólo los receptores de dopamina postsinápticos de tipo D1 o D2. Su afinidad por los receptores de serotonina 5HT2 es potente y específica y ha sido demostrada tanto in vitro como in vivo a nivel del S.N.C. y periférico. En cambio, la afinidad por los receptores D2 es menos intensa.

El fármaco, a su vez, en dosis más elevadas que las normales es capaz de bloquear otros receptores, tales como los adrenérgicos alfa 1 y 2 (periféricos) y los H1 de histamina (periféricos y centrales). No presenta ninguna afinidad por los receptores colinérgicos.

Las propiedades de antagonista de receptores alfa 1, confirmado por experiencias ex vivo, están en directa relación con la tendencia del fármaco de inducir hipotensión con la primera dosis, cuando estas dosis no son bien calculadas.

Farmacocinética: Se ha estudiado la farmacocinética de Risperidona en animales de experimentación (ratas machos y hembras, perros).

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe en forma rápida y completa, sin interferencia con los alimentos. El efecto máximo se obtiene a las 2 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en un 88%, especialmente a la albúmina y a la alfa1-Glicoproteína.

En voluntarios sanos y en pacientes psicóticos Risperidona, también se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas dentro de 1-2 horas. Luego de la absorción, Risperidona se hidroxila y N-dealquila, siendo el metabolito más importante la 9-hidroxirisperidona con quien comparte la actividad farmacológica del compuesto de origen. Risperidona y 9-dihidroxirisperidona constituyen la fracción activa antipsicótica de la droga. Esta metabolización ocurre en el hígado. Risperidona se distribuye ampliamente, en humanos, con un volumen de distribución de 1-2 L/Kg.

Su excreción es fundamentalmente renal, en forma activa como Risperidona y 9-hidroxirisperidona, en un 35-45%. tra parte lo hace por las heces, aproximadamente un 14%.

La vida media de eliminación de Risperidona en humanos es de alrededor de 3 horas, mientras que la fracción activa es mucho más larga, (de 24 horas aprox.). Las concentraciones plasmáticas de Risperidona y del 9-hidroxirisperidona son dosis-dependiente y el estado de equilibrio se alcanza dentro de 1 y 4-5 días, respectivamente.

En presencia de insuficiencia renal, el clearence se modifica, por lo que es necesario disminuir la dosis en estos enfermos, como asimismo en pacientes de edad avanzada. En presencia de insuficiencia hepática la farmacocinética no varía, aunque en este caso se observa un aumento de la fracción libre del fármaco.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la Risperidona.

Embarazo y lactancia: Puede producir hipotensión ortostática e interferir con actividades que requieren agudeza visual.

Puede interactuar con otros depresores del sistema nervioso central.

Puede antagonizar los efectos de la Levodopa y otros agonistas dopaminérgicos.

Úsese bajo estricta vigilancia médica.

Se han presentado accidentes cerebrovasculares en pacientes tratados con Risperidona. Usar con precaución en pacientes con enfermedad cardiovascular conocida. No usar el producto en pacientes con psicosis relacionada con demencia.

REACCIONES ADVERSAS:

Risperidona es generalmente bien tolerado y en diversos casos de reportes ha sido difícil diferenciar los efectos adversos de los síntomas de la enfermedad subyacente.

- Los efectos más comúnmente observados con el uso de Risperidona son insomnio, agitación, ansiedad, cefalea. Otros menos comunes son somnolencia, fatiga, vértigo, dificultad de concentración, constipación, dispepsia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, visión borrosa, disfunción eréctil, orgásmica y eyaculatoria, rinitis, exantema.

- La Risperidona al igual que los otros neurolépticos clásicos puede provocar en forma ocasional en pacientes psicóticos: intoxicación con agua, ya sea por polidipsia o síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, disquinesia tardía, síndrome neuroléptico maligno y convulsiones.

- Si bien Risperidona es menos propensa a inducir efectos extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, igualmente puede producir en algunos casos síntomas tales como temblor, rigidez, sialorrea, bradiquinesia, acatisia, distonía aguda, los cuales suelen ser leves, y pasajeros y se revierten al reducir la dosis o bien al administrar una medicación antiparkinsoniana de ser necesario.

- Ocasionalmente, Risperidona, en particular con dosis iniciales altas, puede producir vértigo posicional, hipotensión ortostática y taquicardia refleja.

- Risperidona puede inducir a un aumento dosis-dependiente en la concentración plasmática de prolactina. Este efecto se manifiesta con galactorrea, alteraciones en el ciclo menstrual y amenorrea. Durante el tratamiento se ha observado aumento de peso, edema y aumento de los niveles de enzimas hepáticas.

Debería considerarse el factor riesgo/ beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos, aparte de la hipersensibilidad a la droga Risperidona:

- Tumor cerebral.

- Obstrucción intestinal.

- Sobredosis medicamentosa.

- Desórdenes cardiovasculares.

- Cáncer mamario.

- Deshidratación.

- Hipovolemia.

- Historia de abuso o dependencia.

- Falla severa de función hepática.

- Enfermedad de Parkinson.

- Falla severa de función renal.

- Historia de ataques de apoplejía.

- Riesgo de bradicardia, desbalance electrolítico o ingesta de medicamentos que prolonguen el intervalo QT.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Risperidona puede interferir con las actividades que requieren alerta mental. Por lo tanto, los pacientes deben ser advertidos de no conducir u operar maquinaria hasta que se conozca su susceptibilidad a la droga.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: El riesgo de interacción de la Risperidona en combinación con otras drogas no ha sido sistemáticamente evaluado.

- Por los efectos primarios (depresores) sobre el SNC, debiera usarse con cautela en terapias concomitantes con otras drogas que actúen a nivel central.(ej. alcohol).

- Risperidona puede antagonizar el efecto de la Levodopa y otros antagonistas dopaminérgicos.

- Carbamazepina disminuye los niveles plasmáticos de la fracción activa de Risperidona.

- Administración crónica de Clozapina puede disminuir el clearance de Risperidona.

- Los antihipertensivos pueden aumentar el efecto hipotensor de Risperidona. Puede observarse efectos similares con otros inductores de las enzimas hepáticas. Una vez que se suspenda la Carbamazepina u otros inductores de enzimas hepáticas, la dosis de Risperidona debe reevaluarse.

- Algunos fármacos como Fenotiazinas, antidepresivo tricíclicos y betabloqueadores pueden aumentar la concentración plasmática de Risperidona, no así la de la fracción activa antipsicótica.

- El uso concomitante de Risperidona con fármacos que se usen en un alto porcentaje a las proteínas plasmáticas no conlleva a cambios clínicamente relevantes en el desplazamiento de Risperidona y de las otras drogas.

Incompatibilidades: No se han reportado a la fecha.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Tenga siempre presente, guarde éste y todos los otros medicamentos fuera del alcance de los niños, nunca comparta su medicamento con otros, y use esta medicina solamente para la indicación para la que fue recetada. Fecha de revisión del texto

Versión 1, Código DRAFT.

GRÜNENTHAL ECUATORIANA CIA. LTDA.

www.grunenthal.com

Apartado Postal 17-17-075 CCNU Quito, Ecuador


RECOMENDACIONES:

Precauciones

- Evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.

- Según los últimos comunicados de la Agencia Española del Medicamento los pacientes bajo tratamiento con Risperidona tienen mayor riesgo de presentar eventos cerebrovasculares, diabetes e hiperglicemia, lo que exige una estricta supervisión médica.

- Risperidona puede provocar, especialmente en el período inicial de tratamiento, una hipotensión ortostática, dada su actividad antagonista de receptores alfa. En tal situación debe considerarse una disminución de la dosis.

- Por ello, el fármaco debe utilizarse con cautela en pacientes con enfermedades cardiovasculares conocidas (insuficiencia cardíaca, infarto al miocardio, anormalidades de la conducción, deshidratación, hipovolemia, o enfermedades cerebrovasculares), y la dosis debe ser ajustada gradualmente.

- Si bien la Risperidona, posee un menor potencial de inductor de síntomas extrapiramidales que los neurolépticos clásicos, el riesgo de inducir disquinesia tardía (movimientos rítmicos involuntarios, preferentemente de la lengua o la cara o ambas), puede presentarse pero con menos intensidad que con éstos. Si así ocurre, deben suspenderse todos los antipsicóticos.

- El síndrome neuroléptico maligno caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica, compromiso de la conciencia y elevación de CPK, ha sido informado con todos los neurolépticos clásicos y por tanto, no es excluyente para la Risperidona. En caso de aparición de este síndrome, es necesario interrumpir el tratamiento antipsicótico.

- Se recomienda reducir la dosis inicial e incrementos subsecuentes de la misma, a la mitad de la posología, en pacientes geriátricos y en portadores de insuficiencia renal o hepática.

- La Risperidona puede teóricamente, agravar la enfermedad de Parkinson; por ello, se recomienda precaución al prescribirla a pacientes que padecen la enfermedad.

- Los neurolépticos clásicos disminuyen el umbral convulsivo. Se recomienda precaución al tratar a pacientes con epilepsia. Los pacientes deben ser aconsejados de abstenerse de comer en forma excesiva, en vista de la posibilidad de aumento de peso.

Se recomienda:

- Visitas regulares al médico para chequear el progreso de la terapia.

- No interrumpir el tratamiento antes de haber completado el período establecido por el médico.

- Evitar el uso de alcohol y otras drogas antidepresivas, a menos que sea prescrito por el médico.

- Precaución con todo tipo de operación, tratamiento dental, tratamiento de emergencia, contar al médico a cargo o dentista acerca del tratamiento con Risperidona por las posibles interacciones con otros medicamentos o efectos adversos.

Tener en cuenta que este medicamento puede provocar:

- Posible visión borrosa, vértigo, somnolencia, guardar la precaución necesaria cuando en el trabajo o conducción de vehículos se requiera de estado de alerta o visión clara.

- Posible sequedad en la boca, consultar con médico si la sequedad persiste por mas de 2 semanas.

- Posible insolación por lo que debe tenerse precaución durante los ejercicios al aire libre, baños calientes, tiempo caluroso.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía oral, en una dosis o dividida en dos dosis diarias. El medicamento puede administrarse ya sea antes o después de los alimentos dado a que la absorción no se ve afectada por estos.

Esquizofrenia aguda y crónica: Al iniciar la terapia con Risperidona se recomienda la suspensión gradual del tratamiento previo si es médicamente apropiado. En caso que sea adecuado clínicamente, iniciar con Risperidona, en lugar de continuar con una próxima inyección programada de antipsicótico de depósito.

Adultos: Los pacientes deben nivelarse a 3 mg/2 veces al día, gradualmente en un período de 3 días. Todos los pacientes, tanto agudos como crónicos, deben comenzar con 1 mg de Risperidona, 2 veces al día.

La dosis puede aumentarse a 2 mg * dos veces al día en el segundo día y a 3 mg * 2 veces al día en el tercer día. A partir del cuarto día, la dosis puede ser mantenida o individualizada en caso de necesidad.

Dosis usual óptima: 2 -4 mg * dos veces al día.

Dosis superiores a los 5 mg dos veces al día no son tan eficaces y pueden causar síntomas extrapiramidales. Asimismo no debiera usarse dosis mayores a los 8 mg * dos veces al día, ya que no ha sido establecida su seguridad.

En caso de requerir una sedación adicional a la Risperidona, puede adicionarse una Benzodiazepina.

Ancianos: Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg, * dos veces al día. Esta dosis debe ser ajustada en forma individual con incrementos de 0,5 mg * dos veces al día, hasta llegar a 1 o 2 mg, * dos veces al día. Es necesario emplear este medicamento con precaución en estos pacientes, hasta que se obtenga mayor experiencia.

Niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 18 años.

Insuficiencia renal y hepática: Dado que no se dispone de mayor experiencia con el fármaco en este grupo de pacientes, este debe emplearse con precaución. Se recomienda una dosis inicial de 0,5 mg * dos veces al día. Esta dosis debe ajustarse individualmente con incrementos de 0,5 mg, * dos veces al día hasta llegar a 1 ó 2 mg, *2 veces al día.

Demencia (senil, del tipo (LBD) Lewy Body Dementia): La dosis usual en pacientes de edad avanzada es de 0,25 a 1,5 mg, ya sea en una o dos tomas diarias. La duración de la terapia dependerá de la mejoría de los síntomas, según indicación médica.

Síntomas y tratamiento de dosis excesivas: Una sobredosis del fármaco puede producir una exacerbación de los efectos farmacológicos del fármaco. Estos incluyen somnolencia y sedación, taquicardia e hipotensión y síntomas extrapiramidales.

Han sido informados casos de sobredosis de hasta 360 mg. La evidencia disponible sugiere un amplio margen de seguridad.

No existe antídoto específico para la Risperidona. En caso de sobredosis aguda debe considerarse participación de otros medicamentos y de medidas como:

- Establecer y mantener una vía aérea adecuada asegurando una oxigenación y ventilación adecuada.

- Practicar un lavado gástrico (después de la intubación si el paciente está inconsciente) y administrar carbón activo asociado a un laxante.

- Vigilar el estado cardiovascular, que debe incluir un monitoreo continuo electrocardiográfico para descartar posibles arritmias.

- Instaurar una terapia de mantención o sostén apropiada. La hipotensión y el colapso circulatorio deben tratarse con medidas apropiadas como la administración de soluciones intravenosas o agentes simpático-miméticos. En caso de síntomas extrapiramidales severos debe administrarse medicación anticolinérgica.

La supervisión médica estrecha y el monitoreo deben continuar hasta que el paciente se recupere.

PRESENTACIÓN:

SPIRON® 1 mg: Caja x 20 comprimidos recubiertos. SPIRON® 2 mg: Caja x 20 comprimidos recubiertos. SPIRON® 3 mg: Caja x 14 comprimidos recubiertos. SPIRON® gotas: Frasco gotero x 30 ml.