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SOBRIUS Solución inyectable
Marca

SOBRIUS

Sustancias

HEPARINA SÓDICA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 Caja, 1.25 Y 100 Frasco ampolla, 5 Y 10 Mililitros

COMPOSICIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Heparina Sódica 5000 UI.

Lista de excipientes: Alcohol Bencílico, Cloruro de Sodio, Agua para inyección c.s.p. 1 ml.

Origen: a partir de mucosa intestinal porcina.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Está indicada para terapia anticoagulante en la profilaxis y tratamiento de la trombosis venosa y su extensión; para prevención postoperatoria de la trombosis venosa profunda y embolismo pulmonar en pacientes sometidos a cirugía abdominal o torácica importante con riesgo de enfermedad tromboembólica; para profilaxis y tratamiento de embolismo pulmonar; en fibrilación auricular con embolización; para diagnóstico y tratamiento de coagulopatías por consumo; para prevención de coagulación en cirugía cardíaca y auricular; para prevención y tratamiento del embolismo arterial periférico. También puede emplearse como anticoagulante en transfusiones sanguíneas, circulación extracorpórea, procedimientos de diálisis y en muestras de sangre para propósitos de laboratorio.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción terapéutica: Anticoagulante.

Clasificación ATC: BO1AB.

Características farmacológicas/ propiedades Acción farmacológica: La heparina inhibe la reacción que conduce a la coagulación de la sangre y la formación de coágulos de fibrina in vitro e in vivo.

Actúa en múltiples sitios del sistema normal de coagulación.

Pequeñas cantidades de heparina combinada con antitrombina III (cofactor de heparina) pueden inhibir la trombosis por inhibición del factor X activado e inhibición de la conversión de protrombina en trombina.

Cuando la trombosis activa ha comenzado, grandes cantidades de heparina pueden inhibir la coagulación adicional por inactivación de la trombina y previniendo la conversión de fibrinógeno en fibrina.

La heparina también previene la formación del coágulo estable de fibrina, por inhibición de la activación del factor estabilizante de fibrina.

El tiempo de sangría usualmente no es afectado por la heparina.

El tiempo de coagulación se prolonga por dosis terapéuticas de heparina, en la mayoría de los casos y no es afectada por bajas dosis de heparina.

Farmacocinética: La representación gráfica de los puntos de concentración de heparina plasmática en función del tiempo en un amplio rango de dosis es lineal lo cual sugiere la ausencia de un proceso de orden cero.

El hígado y el sistema retículo endotelial son los sitios de biotransformación.

La curva de eliminación biológica con rápida de la fase α (t 1/2= 10 minutos) y después de los 40 años una más baja fase β indican la captación en órganos.

La ausencia de una relación entre la vida media anticoagulante y la vida media de su concentración indican que hay factores tales como la unión de la heparina a las proteínas plasmáticas.

Heparina no tiene actividad fibrinolítica por lo tanto no disuelve coágulos.

CONTRAINDICACIONES:

No debe utilizarse en trombocitopenia. En dosis altas no debe suministrarse a pacientes que no pueden ser sometidos a monitoreo de sus funciones hemáticas. En la hemorragia descontrolada, excepto cuando la causa de la misma sea coagulación intravascular diseminada. No debe utilizarse en casos de hipersensibilidad reconocida a la heparina. Endocarditis infecciosa. Accidente cerebro vascular hemorrágico. Postoperatorio de intervenciones cerebrales o espinales. Lesiones con probabilidad de sangrado.

REACCIONES ADVERSAS:

Se considera a la hemorragia como principal reacción adversa. La hemorragia gastrointestinal o por tracto urinario puede indicar una lesión oculta. Algunas complicaciones hemorrágicas pueden ser difíciles de detectar, tales como: hemorragia adrenal, con insuficiencia adrenal aguda resultante, hemorragia ovárica, hemorragia retroperitoneal. En todos estos casos, se deberá reconocer la índole de la hemorragia y actuar en consecuencia de inmediato.

En el caso de la inyección subcutánea profunda, puede ocurrir irritación local, eritema, leve dolor, hematoma o ulceración. Se han observado reacciones de hipersensibilidad, tales como: temblor, fiebre, urticaria, asma, rinitis, lagrimeo, cefalea, náuseas, vómitos y eventuales reacciones anafilácticas. La eventual trombocitopenia puede ser acompañada por complicaciones severas, tales como: necrosis en piel, gangrena en extremidades, infarto del miocardio, embolia pulmonar, accidente cerebro vascular. En casos aislados, puede observarse dolor en extremidades o cuadro isquémico o cianótico en las mismas. En tratamiento de larga duración es dable observar casos de osteoporosis, necrosis cutánea, supresión de la síntesis de aldosterona, alopecia transitoria, priapismo, hiperlipemia después de discontinuar la medicación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Anticoagulantes orales:
La heparina puede prolongar el tiempo de protrombina (tiempo de Quick). En caso de administrar heparina concomitantemente a dicumarínicos (Warfarina, acenocumarol), esperar al menos 5 horas luego de la última administración intravenosa o 24 horas luego de la última administración subcutánea para realizar pruebas de coagulación válidas para anticoagulantes orales.

Antiagregantes plaquetarios: Drogas tales como aspirina, fenilbutazona, ibuprofeno, indometacina, diclofenaco, dipiridamol, hidroxicloroquina y expansores como el dextrano y otros medicamentos que interfieran con la agregación plaquetaria pueden aumentar la incidencia de sangrado.

Otras: Digitálicos, tetraciclinas, nicotina o los antihistamínicos pueden contrarrestar parcialmente la acción anticoagulante de la heparina.

Embarazo y lactancia: No hay estudios adecuados y controlados que establezcan la seguridad de la heparina en estas circunstancias.

Si bien la heparina no atraviesa la barrera placentaria ni es excretada por la leche materna, su uso en la mujer embarazada y durante el período de lactancia queda sujeto al criterio del médico, en función de los riesgos potenciales para la madre y/o el feto y los beneficios del tratamiento.

RECOMENDACIONES:

Advertencias: No debe utilizarse el fármaco en la inyección intramuscular. En pacientes hipersensibles a la droga, sólo se administrará en situaciones de grave compromiso vital. Es factible la aparición de hemorragias en diversos sitios y deberá observarse con cuidado la disminución de hematocrito, hipotensión o cualquier otro síntoma imprevisto. Existe riesgo aumentado de hemorragia en las condiciones patológicas siguientes: endocarditis bacteriana subaguda, hipertensión severa, durante o inmediatamente después de cirugía mayor, que involucre cerebro, médula espinal, ojo o punción o anestesia espinal, en la hemofilia, trombocitopenia, o algunas púrpuras vasculares, en lesiones ulcerativas gastrointestinales o drenaje por tubo del estómago o intestino, durante la menstruación o en la disfunción hepática o hemostasis empeorada. El producto contiene alcohol bencílico, que puede provocar un síndrome fatal en infantes prematuros.

Precauciones

Generales:
Se ha reportado que los pacientes tratados con heparina pueden desarrollar nuevos trombos en el contexto de una trombocitopenia inducida por la agregación irreversible de plaquetas debido a un efecto de la heparina.

Esta situación se la conoce como “síndrome del coágulo blanco”. Este cuadro puede provocar complicaciones tromboembólicas severas, como necrosis cutánea, gangrena de las extremidades que puede terminar en amputaciones, infarto de miocardio, embolismo pulmonar, accidente cerebrovascular y la muerte. Por lo tanto, la administración de heparina debe interrumpirse en cualquier paciente que presente en el curso de su tratamiento, nueva trombosis asociada a trombocitopenia.La resistencia a la heparina es más frecuente en pacientes febriles, en pacientes con trombosis, tromboflebitis, infecciones con propensión a formar trombos, infarto de miocardio, cáncer y en pacientes postquirúrgicos.

En pacientes mayores de 60 años, de sexo femenino, la incidencia de complicaciones hemorrágicas es más frecuente.

Pruebas de laboratorio: El recuento de plaquetas, hematocrito y búsqueda de sangre oculta en materia fecal debe ser periódico en el paciente tratado con heparina, independientemente de la vía y forma de administración.Pruebas de la función hepática: Aumento significativo de las transaminasas se produjeron en pacientes y en individuos sanos tratados con heparina.

Interpretar con precaución las alteraciones de laboratorio, teniendo en cuenta diferenciar entre alteraciones secundarias a la enfermedad de base o al tratamiento con heparina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología / dosificación - modo de administración: Se administrará por vía subcutánea profunda, vía intravenosa o por infusión.

La dosificación debe ser ajustada de acuerdo con los resultados del test de coagulación del paciente.

En infusión continua, se efectuará este test cada 4 horas.En inyección I.V., antes de la aplicación y en intervalos convenientes. Se considera adecuada la dosificación cuando el tiempo de protrombina parcial activado, es de 1,5 a 2 veces el tiempo normal, o cuando el tiempo de coagulación de la sangre es de 2,5 a 3 veces el normal.

Se recomienda el monitoreo de los parámetros sanguíneos del paciente.

Posología sugerida: Será ajustada por el médico interviniente.

Adultos:

En inyección subcutánea profunda:
Como dosis inicial, de 5000 UI, seguida de 10000 a 20000 UI en solución concentrada.

Posteriormente: Se aplicará de 8000 a 10000 UI cada 8 horas. Se puede optar por administrar de 15000 a 20000 UI cada 12 horas, en vez del tratamiento mencionado cada 8 horas.

En inyección I.V. intermitente: Como dosis inicial 10000 UI, sin diluir o diluidos en 50 a 100 ml de solución fisiológica isotónica.

Posteriormente: Cada 4 a 6 horas, de 5000 a 10000 UI, sin diluir o diluido en 50 a 100 ml de solución fisiológica isotónica.

En inyección I.V. por infusión: Como dosis inicial, 5000 UI por inyección I.V. Posteriormente, de 20000 a 40000 UI en 1000 ml de solución fisiológica isotónica, por día.Reemplazo de heparina por anticoagulantes orales cuando un anticoagulante oral derivado de los dicumarínicos se administra junto con la heparina, las determinaciones de tiempo de protrombina deben realizarse con muestras de sangre extraídas en el momento de menor concentración plasmática de heparina, de esta forma los resultados se ven menos afectados por la misma. Luego de la administración intravenosa se deberán esperar cerca de 5 horas.

Si se la administra por vía subcutánea profunda debe esperarse 24 horas (ver interacciones medicamentosas).Las dosis iniciales de anticoagulante oral deben ser las habituales y los controles por medio de tiempo de protrombina a los intervalos usuales. Para asegurar un efecto anticoagulante eficaz, se recomienda no interrumpir la administración de heparina hasta que el tiempo de protrombina llegue al valor deseado, una vez alcanzado el mismo, la heparina puede suspenderse.

Uso pediátrico: Dosis inicial I.V. por goteo, 50 UI por kg. Posteriormente, 100 UI por goteo por kg, cada 4 horas o 20000 UI por metro cuadrado, cada 24 horas.

Cirugía cardiovascular: En operación a corazón abierto, el paciente deberá recibir no menos de 150 UI por kg, como dosis inicial. Con frecuencia se administra una dosis de 300 UI / kg, cuando el procedimiento quirúrgico dura menos de 60 minutos o aumentada a 400 UI cuando supera los 60 minutos.

Profilaxis de dosificación baja – tromboembolismo postoperatorio: La experiencia clínica ha demostrado la conveniencia de administrar dosis bajas de heparina, previa y posteriormente a intervenciones quirúrgicas, siendo las dosis usuales de 5000 UI 2 horas antes de la intervención y 5000 UI de 8 a 12 horas con posterioridad a la misma, durante los 7 siguientes días o hasta que el paciente deambule.

Se recomienda para pacientes mayores de 40 años. Los pacientes con problemas hemorrágicos, los operados por problemas neurológicos, de la vista o con anestesia espinal, o pacientes que reciben anticoagulantes por vía oral, serán excluidos de tal tratamiento profiláctico.

Transfusiones: De sugiere agregar de 400 a 600 UI por cada 100 ml de sangre. Por lo general, se prepara una solución de 7500 UI en 100 ml de solución fisiológica isotónica, utilizando de 6 a 8 ml, por cada 100 ml de sangre.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: La hemorragia es el síntoma principal de la sobredosificación. Se puede neutralizar el efecto de la heparina con inyección intravenosa lenta de sulfato de protamina al 1 %. Se administrará cada 10 minutos, con máximo de 50 mg, teniendo en cuenta que 1 mg de protamina neutraliza 100 UI de heparina. Se estima que la heparina tiene una vida media de 30 minutos. La administración de protamina puede provocar reacciones fatales, con apariencia de reacción anafiláctica y debe ser administrada únicamente cuando se hallan disponibles adecuadas medidas de resucitación o de tratamiento del shock anafiláctico.

PRESENTACIÓN:

Caja por 1, 25 y 100 frascos - ampolla de 5 y 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Almacenamiento: Proteger de la luz. Almacenar a temperatura no mayor a 30 °C. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA

ABBOTT LABORATORIOS

DEL ECUADOR, Cía. Ltda.