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Bandera Ecuador
SINEBUPIV S.P.0.5% Solución inyectable
Marca

SINEBUPIV S.P.0.5%

Sustancias

BUPIVACAÍNA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución inyectable

Presentación

1 a 1000 Viales, 0,5 Porcentaje

1 Caja, 1 Vial (vidrio de tipo I) con tapón (caucho bromobutilo) y un sello (aluminio) con cápsula levadiza, 20 ml, 0,5 Porcentaje

COMPOSICIÓN

Cada vial contiene:

Clorhidrato de Bupivacaína

0,100 g

Excipientes c.s.p.

20 mL

(Cloruro de Sodio; agua para inyección)

INDICACIONES: SINEBUPIV S.P. 0,5 % solución inyectable está indicada para:

• Anestesia quirúrgica en adultos y niños mayores de 12 años de edad.

• Manejo del dolor agudo en adultos, bebés y niños mayores de 1 año de edad.

SINEBUPIV S.P. 0,5% solución inyectable se utiliza para la producción de anestesia local por infiltración percutánea, bloqueo del nervio periférico (s) y el bloqueo neural central (caudal o epidural), es decir, para su uso especialmente en situaciones donde se requiere anestesia prolongada. Debido a que el bloqueo del nervio sensorial es más marcado que el bloqueo del motor, bupivacaína es especialmente útil en el alivio del dolor, por ejemplo durante el parto. La dosis sugerida y la intensidad adecuada de la solución para cada indicación se proporcionan en la sección Dosis y Vía de Administración.


ACCIÓN FARMACOLÓGICA

Propiedades farmacodinámicas: Clorhidrato de Bupivacaina es un anestésico local de acción prolongada de tipo amida con ambos efectos anestésicos y analgésicos. En dosis altas produce anestesia quirúrgica, mientras que a dosis más bajas produce bloqueo sensorial (analgesia) con bloqueo motor menos pronunciado.

El inicio y la duración del efecto anestésico local de Bupivacaína dependen de la dosis y el sitio de administración.

Bupivacaína, al igual que otros anestésicos locales, provoca un bloqueo reversible de la propagación del impulso a lo largo de las fibras nerviosas por impedimento del movimiento hacia adentro de iones de sodio a través de la membrana celular de las fibras nerviosas.

Los canales de sodio de la membrana del nervio se consideran un receptor para moléculas de anestésicos locales.

Los anestésicos locales pueden tener efectos similares en otras membranas excitables por ejemplo, en el cerebro y el miocardio. Si hay cantidades excesivas de drogas que lleguen a la circulación sistémica, los síntomas y signos de toxicidad pueden aparecer, que se manifiestan en el sistema nervioso central y cardiovascular.

Propiedades farmacocinéticas: la Bupivacaina tiene un pKa de 8.2 y un coeficiente de partición de 346 (25 ºC n-octano l/buffer fosfato pH 7,4). Los metabolitos tienen una actividad farmacológica que es menor que la de la Bupivacaína. La concentración plasmática de Bupivacaína depende de la dosis, la vía de administración y la vascularización del sitio de inyección.

Bupivacaína muestra una vida media de absorción completa y bifásico desde el espacio epidural con un orden de 7 min a 6 horas respectivamente después de la administración epidural es más larga que después de la administración intravenosa.

La Bupivacaína tiene un aclaramiento plasmático total de 0.58 l/min, un volumen de distribución en estado constante de 73 L, una vida media terminal del 2,7 h y una relación de extracción hepática intermedia de 0,38 después de la cuarta administración. Principalmente se ve ligada a glicoproteina alfa + ácida con unión de 96% al plasma. El aclaramiento de bupivacaina es casi en su totalidad debida al metabolismo del hígado y más sensible en función a cambios de la enzima hepática intrínseca que a la perfusión hepática.

La farmacocinética en niños es similar a la de los adultos.

Se ha observado un aumento en la concentración plasmática total durante la infusión epidural continua. Esto se relaciona a un aumento postoperatorio en la glicoproteina alfa-lacida. En la fracción no unida, es decir farmacológicamente activa, la concentración es similar antes y después de la cirugía.

Bupivacaína atraviesa fácilmente la placenta y el equilibrio con respecto a la concentración no unida se alcanza rápidamente.

El grado de unión a proteínas plasmáticas en el feto es menor que en la madre, lo que da lugar a concentraciones plasmáticas totales más bajas en el feto.

La bupivacaína se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente por hidroxilación aromática a 4-hidroxi-bupivacaina y N- desalquilación a PPX, ambos mediados por citocromo P4503A4. Aproximadamente el 1 % de bupivacaína se excreta en la orina como fármaco inalterado en 24 horas y aproximadamente 5% como PPX. Las concentraciones plasmáticas de PPX y 4-hidroxi­bupivacaina durante y después de la administración continua de bupivacaína son bajas en comparación con el fármaco original.

CONTRAINDICACIONES: SINEBUPIV S.P. 0,5% solución inyectable está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la bupivacaína clorhidrato o agentes anestésicos locales de tipo amida o a cualquiera de los excipientes del producto. Las soluciones de clorhidrato de bupivacaína están contraindicadas para la anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier).

La anestesia epidural, independientemente del anestésico local utilizado, tiene sus propias contraindicaciones que incluyen: enfermedad activa del sistema nervioso central tales como la meningitis, poliomielitis, hemorragia intracraneal, degeneración combinada subaguda de la médula asociada a anemia perniciosa y tumores cerebrales y espinales, tuberculosis de la columna; infección piogena de la piel o adyacentes al sitio de la punción lumbar, shock cardiogénico o hipovólemico, trastornos de la coagulación o tratamiento de anticoagulación permanente.

REACCIONES ADVERSAS: La inyección subaracnoidea accidental puede conducir a una anestesia espinal muy alta, posiblemente con apnea e hipotensión severa.

El perfil de reacciones adversas para bupivacaína solución para inyección es similar a las de otros anestésicos locales de acción prolongada. Las reacciones adversas causadas por la droga en si son difíciles de distinguir de los efectos fisiológicos de bloqueo nervioso (por ejemplo, disminución de la presión arterial, bradicardia), eventos causados directamente (por ejemplo, traumatismo del nervio) o indirectamente (por ejemplo, absceso epidural) por punción de la aguja. El daño neurológico es una consecuencia rara pero bien reconocida de la anestesia regional, particularmente epidural, y espinal. Puede ser de dos a varias causas, por ejemplo, daño directo a la médula espinal o los nervios espinales, síndrome de la arteria espinal anterior, inyección de una sustancia irritante, o inyección de una solución no estéril. Estos pueden resultar en zonas localizadas de parestesia o anestesia, debilidad motora, pérdida del control de esfínteres y paraplejía. Ocasionalmente son permanentes.

Las reacciones adversas consideradas al menos con posible relación al tratamiento con bupivacaína solución inyectable, procedentes de ensayos clínicos con productos relacionados y la experiencia post-comercialización se enumeran a continuación por clasificación de órganos y sistemas del cuerpo y frecuencia absoluta. Las frecuencias se definen como muy frecuentes (1/10), frecuentes (1/100 < 1/10), poco frecuentes (1/1000 <1/100), raras (1/10000 < 1/1000), incluyendo notificaciones aisladas, o no conocidas (identificadas a través de la vigilancia de la seguridad y eficacia después de la comercialización, la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Trastornos del sistema inmune

Rara: reacciones alérgicas, anafilácticas.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuente: parestesia, mareos.

Poco frecuente: signos y síntomas de toxicidad del SNC (convulsiones, parestesia peribucal, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, disturbios visuales, pérdida de la conciencia, temblor, mareos, zumbido de oídos, disartria, calambres del músculo).

Rara: neuropatía, lesión del nervio periférico, aracnoiditis, paresia y paraplejía.

Trastornos del ojo

Rara: diplopía.

Trastornos cardiacos

Frecuente: bradicardia.

Rara: paro cardiaco, arritmias cardiacas.

Trastornos vasculares

Muy frecuente: hipotensión.

Frecuente: hipertensión.

Trastornos respiratorios

Rara: depresión respiratoria.

Trastornos gastrointestinales

Muy frecuente: náusea.

Frecuente: vómitos.

Renal y urinario

Frecuente: retención urinaria.

Se ha observado disfunción hepática, con aumentos reversibles de TGO, TGP, fosfatos alcalinos y bilirrubina, después de inyecciones o infusiones repetidas a largo plazo de bupivacaína. Si se observan signos de disfunción hepática durante el tratamiento con bupivacaína, el medicamento debe interrumpirse.

Toxicidad sistémica aguda: las reacciones tóxicas sistémicas implican principalmente el sistema nervioso central (SNC) y el sistema cardiovascular. Tales reacciones son causadas por altas concentraciones en sangre de un anestésico local, que pueden aparecer debido a una inyección intravascular (accidental), sobredosis o la absorción excepcionalmente rápida de las zonas altamente vascularizadas. Las reacciones del SNC son similares para todos los anestésicos locales tipo amida, mientras que las reacciones cardiacas son más dependientes de la droga, tanto cuantitativa como cualitativamente.

Toxicidad del sistema nervioso central, es una respuesta gradual con síntomas y signos en la escala de gravedad. Los primeros síntomas son por lo general mareos, parestesia peribucal, entumecimiento de la lengua, hiperacusia, tinnitus y alteraciones visuales. Disartria, espasmos musculares o temblores son más serios y preceden a la aparición de convulsiones generalizadas. Estas señales no deben confundirse con el comportamiento neurótico. Inconsciencia y convulsiones pueden seguir, que pueden durar desde unos pocos segundos hasta varios minutos. Hipoxia e hipercapnia ocurren rápidamente seguidas de convulsiones debido al aumento en la actividad muscular, junto con la interferencia de la respiración y la posible pérdida de la función de las vías respiratorias. En casos severos se puede producir apnea. Acidosis, hiperpotasemia e hipoxia incrementada y extensión los efectos tóxicos de los anestésicos locales. La recuperación es debido a la redistribución del fármaco anestésico local desde el sistema nervioso central y el subsecuente metabolismo y excreción. La recuperación puede ser rápida a menos que sean inyectadas grandes cantidades de droga. Toxicidad del sistema cardiovascular, pueden ser vistas en casos severos y son generalmente precedidas por signos de toxicidad en el sistema nervioso central. En pacientes bajo sedación pesada o que reciben un anestésico general, los síntomas del SNC prodrómicos pueden estar ausentes. Hipotensión, bradicardia, arritmia e incluso paro cardiaco pueden ocurrir como resultado de las altas concentraciones sistémicas de anestésicos locales, pero en raras ocasiones se ha producido un paro cardiaco sin efectos prodrómicos del SNC.

Población pediátrica: las reacciones adversas en niños son similares a los de los adultos, en los niños sin embargo, los primeros signos de toxicidad por anestésico local puede ser difícil de detectar en los casos donde se da el bloqueo durante la anestesia general.

INCOMPATIBILIDADES: En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos.


INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Bupivacaína debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben otros anestésicos o agentes estructuralmente relacionados con anestésicos locales tipo amidas, por ejemplo, ciertos antiarrítmicos, tales como la lidocaína y la mexiletina, ya que los efectos tóxicos sistémicos son aditivos. Estudios de interacción específicos con bupivacaina y fármacos antiarrítmicos de clase 111 (por ejemplo, amiodarona) no han sido realizados, pero debe tenerse especial precaución.

ADVERTENCIAS

• Hay informes de paro cardiaco durante el uso de bupivacaína para la anestesia epidural o bloqueo del nervio periférico, donde los esfuerzos de resucitación han sido difíciles, y hubo un tiempo prolongado antes de la respuesta del paciente. Sin embargo, en algunos casos la reanimación ha sido imposible a pesar de una preparación y gestión adecuada.

• Como todos los fármacos anestésicos locales, bupivacaína puede causar efectos de toxicidad aguda en el sistema nervioso central y sistema cardiovascular, si es utilizado para procedimientos anestésicos locales lo que da el resultado de concentraciones en sangre de la droga. Este es especialmente el caso después de la administración intravascular involuntaria o inyección en áreas altamente vasculares. Se ha reportado arritmia ventricular, fibrilación ventricular, colapso repentino cardiovascular y muerte, en conexión con altas concentraciones sistémicas de bupivacaína.

• Debe estar disponible un equipo adecuado de reanimación siempre que se administra anestesia local o general. El médico responsable debe tomar las precauciones necesarias para evitar la inyección intravascular.

• Antes de intentar cualquier bloqueo nervioso, debería establecerse un acceso intravenoso para fines de reanimación. El médico debe haber recibido una formación adecuada y apropiada en el procedimiento que realiza y debe estar familiarizado con el diagnóstico y el tratamiento de los efectos secundarios, toxicidad sistémica u otras complicaciones.

• Los principales bloqueos nerviosos periféricos pueden requerir la administración de un gran volumen de anestésico local en zonas de alta vascularización, a menudo cerca de los grandes vasos, donde existe un mayor riesgo de inyección intravascular y/o absorción sistémica. Esto puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas.

• La sobredosis o inyección intravenosa accidental puede dar lugar a reacciones tóxicas.

• La inyección a dosis repetidas de clorhidrato de bupivacaína puede causar aumentos significativos en los niveles de sangre con cada dosis repetida debido a la acumulación lenta de la droga. La tolerancia varía con el estado del paciente.

• Aunque la anestesia regional es con frecuencia la técnica anestésica óptima, algunos pacientes requieren una atención especial con el fin de reducir el riesgo de efectos secundarios peligrosos:

Los ancianos y pacientes en mal estado general deben darse dosis reducidas acorde con su estado físico.

Los pacientes con bloqueo parcial o total del corazón debido a los anestésicos locales pueden deprimir la conducción miocárdica.

Pacientes con enfermedad hepática avanzada o disfunción renal grave.

Pacientes en las últimas etapas del embarazo.

Los pacientes alérgicos a anestésicos locales tipo ester (procaína, tetracaina, benzocaína, etc.) no han mostrado sensibilidad cruzada a los agentes de tipo amida tales como la bupivacaína.

Ciertos procedimientos anestésicos locales pueden estar asociados con reacciones adversas graves, independientemente del fármaco anestésico local utilizado.

• Los anestésicos locales se deben utilizar con precaución para la anestesia epidural en pacientes con deterioro de la función cardiovascular, ya que puede ser menos posible compensar los cambios funcionales asociados con la prolongación de la conducción AV producida por estas drogas.

• Los efectos fisiológicos generados por un bloqueo nervioso central son más pronunciados en presencia de hipotensión. Los pacientes con hipovolemia relacionada a cualquier causa pueden desarrollar hipotensión repentina y severa durante la anestesia epidural. Por lo tanto la anestesia epidural se debe evitar o utilizarse con precaución en pacientes con hipovolemia sin tratar o con retorno venoso deteriorado significativamente.

• Las inyecciones retrobulbares pueden muy raramente alcanzar el espacio subaracnoideo craneal y causar ceguera temporal, colapso cardiovascular, apnea, convulsiones, etc.

• La inyección retro y peribulbar de los anestésicos locales tienen un bajo riesgo de disfunción persistente del músculo ocular. Las principales causas son los traumatismos y/o efectos tóxicos locales en los músculos y/o nervios. La gravedad de reacciones en dicho tejido se relaciona con el grado de trauma, la concentración del anestésico local y la duración de la exposición del tejido a la anestesia local. Por esta razón, al igual que con todos los anestésicos locales, se utilizará la concentración mínima efectiva y dosis del anestésico local.

• Los vasoconstrictores pueden agravar las reacciones tisulares y deben utilizarse solo cuando es indicado.

• Pequeñas dosis de anestésicos locales se inyectan en la cabeza y el cuello, incluyendo bloqueo retrobulbar, dental y del ganglio estrellado, puede producir toxicidad sistémica debido a la inyección inadvertida intra-arterial.

• El bloqueo paracervical puede tener un efecto adverso mayor en el feto que otro bloqueo nervioso utilizado en obstetricia. Debido a la toxicidad sistémica de bupivacaína se debe tener cuidados especiales al utilizar bupivacaína en el bloqueo paracervical.

• Hay reportes post-comercialización de condrolisis en pacientes que reciben infusión continua intra­articular postoperatoria de anestésicos locales. La mayoría de los casos reportados de condrolisis han involucrado a la articulación del hombro. Debido a múltiples factores contribuyentes y la inconsistencia en la literatura científica respecto al mecanismo de acción, la causalidad no ha sido establecida. La infusión intra-articular continua no es una indicación aprobada para bupivacaína solución inyectable. La anestesia epidural con cualquier anestésico local puede causar hipotensión y bradicardia que deben ser anticipadas y tomar las precauciones adecuadas. Estos pueden incluir la pre-carga de la circulación con una solución cristaloide o coloide. Si la hipotensión es desarrollada debe ser tratada con un vasopresor como efedrina 10-15 mg por vía intravenosa. La hipotensión grave puede ser consecuencia de hipovolemia debido a hemorragia o deshidratación, u oclusión aorto-caval en pacientes con ascitis masiva, tumores abdominales grandes o al termino del embarazo. Debe evitarse la hipotensión marcada en pacientes con descompensación cardiaca.

Los pacientes con hipovolemia debida a cualquier causa pueden desarrollar hipotensión repentina y severa durante la anestesia epidural. La anestesia epidural puede causar parálisis intercostal y los pacientes con derrames pleurales pueden sufrir dificultades respiratorias. La septicemia puede aumentar el riesgo de formación de un absceso intramedular en el postoperatorio. Cuando bupivacaína se administra como inyección intra-articular, se recomienda precaución cuando se sospecha de un trauma mayor reciente o superficies extensas descubiertas dentro de la articulación que han sido creadas por los procedimientos quirúrgicos, ya que pueden acelerar la absorción y dar lugar a concentraciones plasmáticas más altas. SINEBUPIV S.P. 0,5% solución inyectable contiene sodio, para ser tenido en cuenta en pacientes con dietas pobres en sodio.


PRECAUCIONES

Embarazo: no hay evidencia de efectos adversos en el embarazo en humanos. En grandes dosis hay evidencia de disminución de la supervivencia de las crías en ratas y un efecto embriológico en conejos si bupivacaína se administra en el embarazo. Por lo tanto bupivacaína no debe administrarse en el embarazo temprano a menos que se consideren que los beneficios superan a los riesgos.

Efectos adversos en el feto debido a anestésicos locales, tales como bradicardia fetal, parecen ser más evidentes en la anestesia de bloqueo paracervical. Tales efectos pueden ser por altas concentraciones de anestésico que alcanzan el feto.

Lactancia: Bupivacaína ingresa en la leche materna, pero en cantidades tan pequeñas que no hay riesgo de que afecte al niño a niveles de dosis terapéuticas.

Pediatría: la seguridad y eficacia de clorhidrato de bupivacaína en niños menores de 1 año de edad no han sido establecidas. Solo se dispone de datos limitados.

El uso de bupivacaína para bloqueo intra-articular en niños de 1 a 12 años de edad no ha sido documentada.

El uso de bupivacaína en el bloqueo del nervio principal en niños de 1 a 12 años de edad no ha sido documentado.

La anestesia epidural para niños debe ser en dosis acordes con la edad y el peso gradual ya que la anestesia epidural, sobre todo a nivel torácico, puede provocar hipotensión grave e insuficiencia respiratoria.

Efectos sobre la capacidad de conducir vehículos y utilizar máquinas: además del efecto anestésico directo, los anestésicos locales pueden tener un efecto muy leve sobre la función mental y la coordinación, incluso en ausencia de toxicidad sobre el SNC, y pueden afectar temporalmente la locomoción y el estado de alerta.

Toxicidad: la toxicidad del sistema nervioso central por lo general precede a los efectos cardiovascularesdado la toxicidad del sistema nervioso central ocurre a concentraciones plasmáticas más bajas. Los efectos directos de los anestésicos locales en el corazón incluyen lenta conducción, inotropismo negativo y eventualmente arresto cardiaco. Efectos cardiovasculares indirectos (hipotensión, bradicardia) pueden ocurrir después de la administración epidural dependiendo de la extensión del bloqueo simpático concomitante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: la siguiente tabla es una guía para la dosificación de las técnicas usadas comúnmente en el adulto promedio. Las cifras reflejan el rango de dosis promedio necesario esperado. Debe consultarse libros de texto para los factores que afecten las técnicas de bloqueo específico y para las necesidades de cada paciente. Nótese bien cuando se usan bloqueos prolongados, ya sea mediante infusión continua o mediante la administración en bolo repetida, los riesgos de alcanzar una concentración plasmática tóxica o inducir una lesión neural local deben ser considerados.

La experiencia del médico y el conocimiento del estado físico del paciente son importantes en el cálculo de la dosis requerida. Debe ser utilizada la dosis más baja necesaria para la anestesia adecuada. Se producen variaciones individuales en la aparición y duración. 1

Recomendaciones de dosis para adultos

Conc Mg/ml

Volumen mL

Dosis mg

Comienzo min

Duración del efecto Horas7

ANESTESIA QUIRÚRGICA

Administración

Lumbar

Epidural1

Cirugía

5.0

15-30

75-150

15-30

2-3

Administración

Lumbar

Epidural1

Sección

Cesariana

5.0

15-30

75-150

15-30

2-3

Administración

Lumbar

Epidural1

2.5

5-15

12.5-37.5

10-15

1.5-2

5.0

5-10

25-50

10-15

2-3

Bloqueo

Caudal

Epidural1

2.5

20-30

50-75

20-30

1-2

5.0

20-30

100-150

15-30

2-3

Bloqueo del

Nervio

Principal2)

(Por ejem. Plexus braquial, femoral, ciática)

5.0

10-35

50-175

15-30

4-8

Bloqueo del campo

(Por ejem. bloqueo del nervio menore infiltración)

2.5

<60

<150

1-3

3-4

5.0

≤30

≤150

1-10

3-8

Manejo del dolor agudo

Administración Lumbar Epidural

Inyecciones intermitentes) (Por ejem. Alivio del dolor postoperatorio)

2.5

6-15 en intervalos mínimos de 30 minutos

15-37-5; en intervalos mínimos de 30 minutos.

2-5

1-2

Administración Lumbar Epidural Infusión continua4)

1.25

10-15/h

12.5

15.8/h

-

-

-

-

2.5

5-7.5/h

12.5

15.8/h

-

-

-

-

Administración lumbar Epidural

Infusión continua, alivio del dolor de parto4)

1.25

5-10/h

6.25-

12.5/h

-

-

-

-

Administración Torácica Epidural

Infusión continua

1.25

5-10/h

6.25

12.5/h

-

-

-

-

Bloqueo Intra-articular8

(Por ejemplo una única inyección seguida de la artroscopia de rodilla)

2.5

≤40

≤1005)

5-10

2-4 h luego del lavado

Bloqueo de campo

Por ejemplo bloqueo del nervio menor e infiltración

2.5

≤ 60

≤ 150

1-3

3-4

1) Dosis incluye dosis de prueba.

2) La dosis para un bloqueo del nervio principal debe ser ajustado de acuerdo con el sitio funcional de la administración y el estado del paciente. El bloqueo interescalénico del plexo braquial y supraclavicular pueden estar asociados con una mayor frecuencia de las reacciones adversas graves, independientemente del anestésico local utilizado.

3) En total ≤ 400mg/24h.

4)Esta solución es con frecuencia utilizada para la administración epidural en combinación con un adecuado opioide para el manejo del dolor. En total ≤400mg/24h.

5)Adicionalmente bupivacaína es usada por otras técnicas en los mismos pacientes, un límite de dosis total de 150 mg no debe ser excedido.

6) Han habido reportes de post-comercialización de con drólisis en pacientes que reciben infusión continua intra-articular postoperatoria de anestésicos locales. Bupivacaína solución inyectable no está aprobado para esta indicación.

7) Bupivacaína sin adrenalina.

En general, la anestesia quirúrgica (por ejemplo, administración epidural) requiere el uso de dosis y concentraciones más altas. Cuando se requiere un bloqueo de menor intensidad (por ejemplo, en el alivio del dolor de parto), el uso de una menor concentración es indicado.

El volumen de droga usada afectará el grado de propagación de la anestesia.

Con el fin de evitar la inyección intraváscular, debe repetirse la aspiración antes y durante la administración de la dosis principal, la cual debe ser inyectada lentamente o en dosis en incremento, a un ritmo de 25-50 mg/min, mientras es seguida de cerca, observando las funciones vitales y el mantenimiento del contacto verbal del paciente. Una inyección intravascular inadvertida puede ser reconocida por un aumento temporal de la frecuencia cardiaca, y una inyección intratecal accidental por signos de bloqueo espinal. Si se presentan síntomas tóxicos, la inyección debe interrumpirse inmediatamente. La experiencia hasta la fecha indica que 400 mg administrados durante 24 horas es bien tolerado en el adulto promedio.

Pacientes pediátricos de 1 a 12 años de edad: los procedimientos anestésicos regionales pediátricos deben ser realizados por médicos calificados que estén familiarizados con esta población y la técnica.

Las dosis de la tabla deben considerarse como directrices para su uso en pediatría. Se producen variaciones individuales. En los niños con un alto peso corporal a menudo es necesario una reducción gradual de la dosis y debe basarse en el peso corporal ideal.

Deben consultarse libros de texto estándar para factores que afectan las técnicas de bloqueo específico y los requisitos para cada paciente. La dosis más baja necesaria para la analgesia adecuada debe ser utilizada.

Recomendación de dosis para niños de 1 a 12 años de edad

Conc mg/ml

Volumen ml

Dosis mg

Comienzo

Duración del efecto Horas

MANEJO DEL DOLOR AGUDO ( pre y post operación)

Administración

Caudal Epidural

2.5

0.6-0.8

1.5-2

20-30

2-6

Administración Lumbar Epidural

Administración Torácica Epidural a)

2.5

2.5

0.6-0.8

0.6-0.8

1.5-2

1.5-2

20-30

20-30

2-6

2-6

Bloqueo del campo (por ejem. bloqueo del nervio menor e infiltración)

2.5

0.5-2.0

Bloqueo del nervio periférico

(por ejem. llioinguinal-iliohipogástrico)

5.0

2.5

0.5-2.0

0.5-2.0

b)

5.0

0.5-2.0

b)

a) El bloqueo epidural torácico debe recibir dosificación gradual hasta que se alcance el nivel deseado de anestesia.

b) El inicio y la duración del bloqueo nervioso periférico depende del tipo de bloqueo y la dosis administrada.

Con el fin de evitar la inyección intravascular, la aspiración debería repetirse antes y durante la administración de la dosis principal. Esto se debe inyectar lentamente en dosis crecientes, en particular en la zona lumbar y epidural torácica, observando estrecha y constantemente las funciones vitales del paciente.

La infiltración periamigdalina se ha realizado en niños mayores de 2 años de edad con bupivacaína 2,5 mg/ml a una dosis de 7,5-12,5 mg porarnigdala. El bloqueo llioinguinal- iliohipogástrico se ha realizado en niños de 1 año o mayores con bupivacaína 2.5 mg/ml a una dosis de 0,1-0,5 ml/kg equivalente a 0,25-1,25 mg/kg. Niños de 5 años o más han recibido bupivacaína 5 mg/ml a una dosis de 1,25-2 mg/kg.

Para el bloqueo del pene bupivacaína 5 mg/ml ha sido utilizado en dosis totales de 0,2-0,5 ml/kg equivalente a 1-2,5 mg/kg.

La seguridad y eficacia de bupivacaína solución inyectable con y sin adrenalina en niños < 1 año de edad no han sido establecidas. Solo se dispone de datos limitados.

No se ha establecido la seguridad y eficacia de la inyección en bolo intermitente epidural o infusión continua. Solo se dispone de datos limitados.

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: Las inyecciones intravásculares accidentales de los anestésicos locales pueden causar de manera inmediata (En cuestión de segundos a unos pocos minutos) reacciones tóxicas sistémicas. En caso de sobredosis, la toxicidad sistémica aparece más tarde (1560 minutos después de la inyección), debido al aumento más lento en la concentración sanguínea del anestésico local. Si los signos de toxicidad sistémica aguda aparecen, la inyección del anestésico local debe interrumpirse inmediatamente.

El tratamiento de un paciente con toxicidad sistémica consta en detener las convulsiones y asegurar una ventilación adecuada con oxígeno, si es necesario por ventilación asistida o controlada (respiración).

Una vez que las convulsiones han sido controladas y se aseguro una adecuada ventilación de los pulmones, no se requiere ningún otro tratamiento general.

Si ocurre depresión cardiovascular (hipotensión, bradicardia), debe ser considerado el tratamiento apropiado con líquidos intravenosos, vasopresores, agentes inotrópicos y/o emulsión de lípidos.

Los niños deben recibir dosis medidas de acuerdo con la edad y el peso. Si se produce parada circulatoria, debe ser instituida la reanimación cardiopulmonar inmediata. La oxigenación óptima, ventilación y soporte circulatorio, así como el tratamiento de la acidosis son de vital importancia.

El paro cardiaco debido a la bupivacaína puede ser resistente a la desfibrilación eléctrica y la resucitación debe ser continuada con energía durante un periodo prolongado. Un alto o total bloqueo espinal causa parálisis respiratoria e hipotensión durante la anestesia epidural y debe ser tratado para asegurar y mantener una vía aérea permeable, dando oxígeno mediante ventilación asistida o controlada.

"Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños".

PRESENTACIÓN COMERCIAL: Caja por 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10, 12, 20, 24, 25, 50,100, 200, 250, 500 y 1000 vial de vidrio de 20 mL + inserto.

CORPORACIÓN MAGMA ECUADOR S. A.

Teléfono: (593) 22 244 8094

Av. Naciones Unidas No. 1084 y Av. Amazonas

Edificio La Previsora, Torre B, Oficina 710

Quito - Ecuador

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACIÓN: Conservar a temperatura no mayor de 30º C. No congelar.