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SIMVASTATINA Tabletas recubiertas
Marca

SIMVASTATINA

Sustancias

SIMVASTATINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas recubiertas

Presentación

Caja , 10 Tabletas recubiertas

COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada
TABLETA RECUBIERTA de 20 mg contiene:
Simvastatina 20 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado, hidroxianisol butilado, ácido ascórbico, ácido cítrico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, agua purificada, alcohol, opadry OYS-7322, FD&C Yellow # 6 HT 38-42%.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 40 mg contiene:
Simvastatina 40 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado, hidroxianisol butilado, ácido ascórbico, ácido cítrico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, agua purificada, alcohol, opadry OYS-7322, FD&C Yellow # 6 HT 38-42%. FD&C Blue # 2 HT 30-36%.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 80 mg contiene:
Simvastatina 80,64 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz pregelatinizado, hidroxianisol butilado, ácido ascórbico, ácido cítrico, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, agua purificada, alcohol, Opadry OYS-7322, FD&C Yellow # 6 HT 38-42%; FD&C Blue # 2 HT 30-36%.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Hipercolesterolemia primaria heterocigota familiar o no familiar (Fredrickson IIb)

• Dislipidemia mixta (Fredrickson IIb)

• Hipercolesterolemia combinada

• Disbetalipoproteinemia (Fredrickson III)

• Hipertrigliceridemia (Fredrickson IV)


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• Inhibe (por antagonismo competitivo) a la enzima que cataliza la transformación de HMG-CoA en mevalonato (paso fundamental de la biosíntesis de colesterol). El lugar primario de acción de los inhibidores de HMG-CoA-reductasa es el hígado: sitio principal de síntesis de colesterol y de aclaramiento de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).

• Disminuye las concentraciones plasmáticas de colesterol y lipoproteínas porque inhibe a la HMG-CoA reductasa y la síntesis de colesterol en el hígado e incrementa el número de receptores LDL hepáticos de la superficie celular, lo cual amplifica la captación y el catabolismo de las LDL.

• Reduce la producción de LDL y el número de partículas LDL.

• Reduce el colesterol total, LDL-C y apo B en los pacientes con hipercolesterolemia familiar (FH) homocigótica y heterocigótica, formas no familiares de hipercolesterolemia y dislipidemia mixta.

• Disminuye VLDL-C y triglicéridos (TG) y produce un aumento variable de HDL-C y apolipoproteína A-1.

Farmacocinética

Absorción: 85%.

Biodisponibilidad: Menos de 5% en forma de metabolitos activos.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 95% tanto de la simvastatina como de su metabolito activo beta-hidroxiácido.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1,3 a 2,4 horas.

Vida media (t½): El metabolito activo beta-hidroxiácido, 1,9 horas.

Biotransformación: Hepática mediante el citocromo P450 CYP3A4 y es sometido a una extenso metabolismo de 1er. paso en el hígado, que es su sitio principal de acción.

Eliminación:

Fecal:
60%.

Renal: 13%, especialmente como metabolitos inactivos.

CONTRAINDICACIONES:

• Embarazo (categoría X de riesgo fetal) y mujeres que están planificando lograr un embarazo en el futuro inmediato.

• Lactancia.

• Hepatopatía.

• Alcoholismo.

• Enfermedad muscular activa.

• Terapia inmunosupresora por trasplante de órganos (riesgo de rabdomiolisis e insuficiencia renal).

• Hipersensibilidad al producto y a los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

• Porfiria.

• No tomar simvastatina con los siguientes medicamentos:

- Ketoconazol, itraconazol

- Antibióticos macrólidos (eritromicina, claritromicina, telitromicina).

- Inhibidores de proteasa-VIH (indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir).

- Otros antidislipidémicos (v.g.: fibratos).

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Estreñimiento, diarrea, náusea, flatulencia, pirosis, epigastralgia, mareo, cefalalgia, exantema.

Incidencia poco frecuente o rara: Mialgia, miositis o rabdomiolisis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: La consecuencia más grave de las interacciones con la simvastatina u otras estatinas es la miopatía y rabdomiolisis; por tanto, para evitar el riesgo de miopatía, rabdomiolisis e insuficiencia renal aguda: No asociar las estatinas con gemfibrozilo o fibratos, antifúngicos azólicos, macrólidos, ciclosporina o inmunosupresores, niacina.

• Derivados del ácido fíbrico (fibratos, gemfibrozilo) y ácido nicotínico: Son fármacos que pueden causar miopatía cuando se los administra solos y aumentan el riesgo si se asocian con cualquier estatina.

• Fármacos que aumentan las concentraciones plasmáticas de las estatinas, mediante la inhibición de su metabolismo o por inhibición de su recaptación hepática: Acrecientan el riesgo de miopatía. Debido a que las estatinas tienen diferentes vías metabólicas, estas interacciones dependen del fármaco individual involucrado.

• Inhibidores enzimáticos del citocromo P450 isoenzima CYP3A4: La simvastatina es metabolizada por esta isoenzima (a semejanza de la atorvastatina y la lovastatina); por tanto, la interacción puede magnificar su efecto si se asocia con amiodarona, claritromicina, ciclosporina, danazol, eritromicina, inhibidores de proteasa de VIH, itraconazol, ketoconazol, nefazodona, telitromicina y verapamilo. En consecuencia se deberá modificar la posología, según sea pertinente.

• También hay una interacción similar con el jugo de uva.

• Inhibidores potentes de CYP3A4: Se contraindica asociarlos con simvastatina.

Efectos de las estatinas sobre otros fármacos:

• Anticoagulantes cumarínicos (warfarina): Sangrado e incremento del tiempo de protrombina (TP).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Creatinina-quinasa (CK):
Puede ocurrir aumento marcado, asociado con miositis y riesgo de insuficiencia renal, en aproximadamente 0,5 a 1% de los pacientes, aunque la incidencia podría ser mayor en los pacientes trasplantados que reciben tratamiento con inmunosupresores o gemfibrozilo.

Transaminasas: La concentración sérica de estas enzimas puede aumentar, usualmente hasta menos de 3 veces los límites normales superiores. En un poco menos de 1 a 2% de los pacientes que toman inhibidores de HMG-CoA reductasa durante un lapso de por lo menos 1 año, ha ocurrido ascenso marcado hasta más de 3 veces los límites normales superiores.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Antecedentes de enfermedad hepática.

• Insuficiencia renal.

• Diabetes mellitus.

• Alcoholismo.

• Niños.

• No se recomienda la administración concomitante con ácido fusídico.

Gestación

• Categoría X de riesgo fetal.

• Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) están usualmente contraindicados durante la gestación y en las mujeres que están planificando lograr un embarazo en el futuro inmediato, porque interfieren con la biosíntesis del ácido mevalónico que es un precursor del colesterol cuya función puede ser esencial en la replicación del ADN y, por tanto, podría afectar la síntesis de esteroides y membranas celulares con la posibilidad de que se altere el desarrollo fetal, según se ha señalado en diversos reportes.

Lactancia

No administrar simvastatina en las mujeres que están dando de lactar, porque la inhibición de la síntesis de colesterol podría producir efectos adversos graves en los lactantes.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Se debe determinar los niveles séricos de colesterol y triglicéridos antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante su desarrollo.

Este producto puede generar rabdomiolisis. El uso simultáneo de antibióticos macrólidos, antimicóticos azólicos, fibratos, amiodarona, verapamilo o ciclosporina aumenta considerablemente el riesgo de rabdomiolisis. Se debe instruir a los pacientes que reporten inmediatamente al médico la aparición de síntomas que sugieran el desarrollo de una miopatía. Si durante el tratamiento con atorvastatina aparece mialgia repentina, fiebre o malestar general, suspenda el medicamento y consulte inmediatamente con el médico. Dado el potencial de la simvastatina para generar cataratas, se debe realizar evaluación oftalmológica antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante su desarrollo. Se debe realizar pruebas de función hepática antes y periódicamente durante el tratamiento. Advertir a los pacientes que no deben ingerir alcohol durante el tratamiento. Durante el tratamiento suspender la lactancia. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes mayores:


Inicio: 20 mg 1 vez al día, p.m.

Ajustar a intervalos de 4 semanas.

Mantenimiento: 5 a 80 mg 1 vez al día, p.m.

En pacientes que toman medicación inmunosupresora concurrente: Empezar con 5 mg 1 vez al día y no exceder de 10 mg 1 vez al día.

Dosis máxima: 80 mg 1 vez al día.

Vía de administración: Oral

PRESENTACIÓN

Tabletas recubiertas:

Simvastatina 20 mg, caja x 10.

Simvastatina 40 mg, caja x 10.

Simvastatina 80 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.