COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 50 mg contiene:
Sildenafil citrato 70,225 mg
equivalente a Sildenafil 50 mg

Excipientes: Povidona K30 (Kollidon K30), almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, hidroxipropil metilcelulosa 2910, agua purificada, opadry White OYS-7322, FD&C Blue # 2 HT 30-36% (azul # 2), alcohol potable 96%.

Cada TABLETA MASTICABLE 50 mg contiene:
Sildenafil citrato 71 mg
equivalente a Sildenafil 50 mg

Excipientes: Ácido esteárico, dióxico de silicio coloidal (Aerosil 200), crospovidona (Kollidón KCL), lactosa monohidrato, manitol granular, croscarmelosa sódica (ACDISOL), ácido tartárico, sabor piña, sacarina sódica, FD&C Blue # 2 HT 30%-36% (azul # 2), glicina, aspartamo, mentol, goma de xantana.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas. Tabletas masticables.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Tratamiento de la disfunción eréctil.

• Hipertensión arterial pulmonar.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La estimulación sexual libera óxido nítrico que activa a la guanilato ciclasa que incrementa la concentración intracelular de GMP-cíclico (guanosina-monofosfato cíclico). Sildenafil, al inhibir de manera selectiva a la fosfodiesterasa tipo 5 –PDE5– (enzima responsable de catabolizar al GMP-cíclico en el cuerpo cavernoso) incrementa la concentración de este 2do. mensajero y así facilita el flujo de sangre hacia el cuerpo cavernoso y la subsecuente erección.

• Asimismo, el N-desmetil-sildenafil (metabolito activo de sildenafil) inhibe a la PDE5 con una potencia de aproximadamente 50% comparada con la sustancia madre y contribuye en un 20% al efecto del sildenafil.

Inicio de la acción: 0,5 horas luego de ser administrado.Duración de la acción: Hasta 4 horas, siendo mayor la respuesta dentro de las 2 primeras horas.

Farmacocinética

Absorción: Rápida.

Biodisponibilidad absoluta: 40%.

La dieta rica en grasa disminuye la absorción, reduciendo la concentración plasmática máxima (Cmáx) en 29% y retardando la concentración plasmática pico (Tmáx) en 60 min.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 96%, independientemente de la concentración total del plasma.Distribución: Amplia en los tejidos.

Volumen de distribución en estado estable (VolD): 105 litros.

Menos de 0,001% del sildenafil permanece en el líquido seminal de voluntarios sanos a los 90 min.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 30 a 120 min en ayunas.

El Tmáx se retarda 60 min cuando se lo toma junto con alimentos ricos en grasas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx):

Sildenafil: 440 ng / ml.

Metabolito principal: 40% de la concentración sérica. Vida media terminal (t½): 4 h, tanto del sildenafil como de su metabolito activo.

Biotransformación: Hepática, vía citocromo P450 CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta menor).

El sildenafil se transforma, por N-desmetilación, en un metabolito activo con propiedades similares a la de la sustancia madre.

Las 2 sustancias se metabolizan más tarde.

Eliminación:

Heces: 80% de la dosis, en forma de metabolitos. Renal: 13%.

CONTRAINDICACIONES:

• No administrar el sildenafil de manera concomitante con nitratos, nitritos o donadores de óxido nítrico.

• Desórdenes hemorrágicos (incluyen úlcera péptica activa). Hemorragia cerebral (durante los últimos 6 meses). Coagulopatías severas.

• Cardiopatías, insuficiencia cardíaca, coronariopatía (angina de pecho o infarto durante 6 meses previos).

• Hipertensión arterial (mayor de 170 / 100 mmHg) o hipotensión arterial (menor de 90 / 50 mmHg).

• Disritmias cardíacas que pongan en peligro la vida.

• Insuficiencia hepática severa (clase A o B de Child-Pugh).

• Insuficiencia renal severa.

• Retinitis pigmentosa.

• Anormalidades anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie).

• En la hipertensión arterial pulmonar no se recomienda administrar sildenafil junto con inhibidores potentes del citocromo P450 CYP3A4 (v.gr.: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, nafazodona).

• Hipersensibilidad al medicamento.

REACCIONES ADVERSAS

• Visión anormal (incluye visión borrosa, alteración de la percepción de los colores, fotofobia, cromatopsia, cianopsia, irritación ocular, dolor y enrojecimiento ocular).

• Mareo, insomnio, ansiedad, vértigo, epistaxis, congestión nasal, pirexia y disturbios gastrointestinales (diarrea y vómito).

• Puede ocurrir priapismo.

• Se ha reportado disminución repentina de la audición.

• También ha ocurrido hemorragia cerebrovascular y ataques de isquemia cerebral transitoria; palpitaciones, síncope, hipertensión, hipotensión y eventos cardiovasculares graves (infarto de miocardio, arritmias, taquicardia, angina inestable y muerte súbita cardíaca).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

La administración concomitante del sildenafil u otro inhibidor de la fosfodiesterasa-5, puede ocasionar diversos efectos; v.Gr.:

Alfabloqueadores adrenérgicos: Riesgo de hipotensión sintomática. El paciente, generalmente, debería estar estabilizado con alfabloqueadores antes de iniciar el inhibidor de la fosfodiesterasa-5 en dosis bajas, e ir ajustando en concordancia con la respuesta.

Nicorandil: El sildenafil amplifica su efecto hipotensor; en consecuencia, no administrarlos de manera conjunta.Nitratos: Potencia el efecto hipotensor de los nitratos; por tanto, su administración conjunta está contraindicada.Inhibidores del citocromo P450 CYP3A4A (cimetidina, delavirdina, eritromicina, itraconazol y ketoconazol): Pueden reducir el aclaramiento de los inhibidores de la fosfodiesterasa-5, requiriéndose reducir la dosis de aquellos inhibidores enzimáticos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Antecedentes de infarto de miocardio.

• Antecedentes o presencia de hipotensión o hipertensión.

• Insuficiencia cardíaca.

• Arritmias cardíacas.

• Enfermedad coronaria.

• Diabetes mellitus.

• Retinitis pigmentosa.

• Deformación anatómica del pene.

• Pacientes geriátricos.

• Consulte inmediatamente a su médico si la erección se prolonga por 4 horas o más.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Previamente a su administración, se debe evaluar es estado de salud cardiovascular. Antes de usarlo, informe a su médico si consume otros medicamentos. Si con este producto se presenta disminución o pérdida repentina de la visión, suspenda de inmediato su administración y consulte a su médico. No asociar con nitratos o nitritos por el riesgo de disminución severa y peligrosa de la tensión arterial. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Disfunción eréctil:

Adultos:

- 50 mg (generalmente) 1 vez / día.

- Momento de administración: 1 hora antes de la actividad sexual (rango: ½ hora a 4 horas antes).

- Según la tolerancia: Las dosis subsecuentes se pueden incrementar a 100 mg o disminuir a 25 mg / día.

- Dosis máxima: 100 mg / día.

Geriatría:

- 25 mg 1 vez / día.

- Momento de administración: 1 hora antes de la actividad sexual (rango: ½ hora a 4 horas antes).

- Según la tolerancia: Las dosis subsecuentes pueden ser modificadas.

Hipertensión arterial pulmonar:

Adultos: 20 mg 3 veces / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas: Sildenafil, caja x 2.

Tabletas masticables: Sildenafil, caja x 2.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.