SILDENAFIL
SILDENAFILO
Tabletas recubiertas
Caja , 2 Tabletas recubiertas
COMPOSICIÓN:
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 50 mg contiene:
Sildenafil citrato 70,225 mg
equivalente a Sildenafil 50 mg
Excipientes: Povidona K30 (Kollidon K30), almidón de maíz pregelatinizado (almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), estearato de magnesio, hidroxipropil metilcelulosa 2910, agua purificada, opadry White OYS-7322, FD&C Blue # 2 HT 30-36% (azul # 2), alcohol potable 96%.
Cada TABLETA MASTICABLE 50 mg contiene:
Sildenafil citrato 71 mg
equivalente a Sildenafil 50 mg
Excipientes: Ácido esteárico, dióxico de silicio coloidal (Aerosil 200), crospovidona (Kollidón KCL), lactosa monohidrato, manitol granular, croscarmelosa sódica (ACDISOL), ácido tartárico, sabor piña, sacarina sódica, FD&C Blue # 2 HT 30%-36% (azul # 2), glicina, aspartamo, mentol, goma de xantana.
Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas. Tabletas masticables.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicaciones
Tratamiento de la disfunción eréctil.
Hipertensión arterial pulmonar.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Farmacodinamia
La estimulación sexual libera óxido nítrico que activa a la guanilato ciclasa que incrementa la concentración intracelular de GMP-cíclico (guanosina-monofosfato cíclico). Sildenafil, al inhibir de manera selectiva a la fosfodiesterasa tipo 5 –PDE5– (enzima responsable de catabolizar al GMP-cíclico en el cuerpo cavernoso) incrementa la concentración de este 2do. mensajero y así facilita el flujo de sangre hacia el cuerpo cavernoso y la subsecuente erección.
Asimismo, el N-desmetil-sildenafil (metabolito activo de sildenafil) inhibe a la PDE5 con una potencia de aproximadamente 50% comparada con la sustancia madre y contribuye en un 20% al efecto del sildenafil.
Inicio de la acción: 0,5 horas luego de ser administrado.Duración de la acción: Hasta 4 horas, siendo mayor la respuesta dentro de las 2 primeras horas.
Farmacocinética
Absorción: Rápida.
Biodisponibilidad absoluta: 40%.
La dieta rica en grasa disminuye la absorción, reduciendo la concentración plasmática máxima (Cmáx) en 29% y retardando la concentración plasmática pico (Tmáx) en 60 min.
Ligadura a las proteínas plasmáticas: 96%, independientemente de la concentración total del plasma.Distribución: Amplia en los tejidos.
Volumen de distribución en estado estable (VolD): 105 litros.
Menos de 0,001% del sildenafil permanece en el líquido seminal de voluntarios sanos a los 90 min.
Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 30 a 120 min en ayunas.
El Tmáx se retarda 60 min cuando se lo toma junto con alimentos ricos en grasas.
Concentración plasmática máxima (Cmáx):
Sildenafil: 440 ng / ml.
Metabolito principal: 40% de la concentración sérica. Vida media terminal (t½): 4 h, tanto del sildenafil como de su metabolito activo.
Biotransformación: Hepática, vía citocromo P450 CYP3A4 (ruta principal) y CYP2C9 (ruta menor).
El sildenafil se transforma, por N-desmetilación, en un metabolito activo con propiedades similares a la de la sustancia madre.
Las 2 sustancias se metabolizan más tarde.
Eliminación:
Heces: 80% de la dosis, en forma de metabolitos. Renal: 13%.
CONTRAINDICACIONES:
No administrar el sildenafil de manera concomitante con nitratos, nitritos o donadores de óxido nítrico.
Desórdenes hemorrágicos (incluyen úlcera péptica activa). Hemorragia cerebral (durante los últimos 6 meses). Coagulopatías severas.
Cardiopatías, insuficiencia cardíaca, coronariopatía (angina de pecho o infarto durante 6 meses previos).
Hipertensión arterial (mayor de 170 / 100 mmHg) o hipotensión arterial (menor de 90 / 50 mmHg).
Disritmias cardíacas que pongan en peligro la vida.
Insuficiencia hepática severa (clase A o B de Child-Pugh).
Insuficiencia renal severa.
Retinitis pigmentosa.
Anormalidades anatómicas del pene (angulación, fibrosis cavernosa, enfermedad de Peyronie).
En la hipertensión arterial pulmonar no se recomienda administrar sildenafil junto con inhibidores potentes del citocromo P450 CYP3A4 (v.gr.: ketoconazol, itraconazol, ritonavir, claritromicina, nafazodona).
Hipersensibilidad al medicamento.
REACCIONES ADVERSAS
Visión anormal (incluye visión borrosa, alteración de la percepción de los colores, fotofobia, cromatopsia, cianopsia, irritación ocular, dolor y enrojecimiento ocular).
Mareo, insomnio, ansiedad, vértigo, epistaxis, congestión nasal, pirexia y disturbios gastrointestinales (diarrea y vómito).
Puede ocurrir priapismo.
Se ha reportado disminución repentina de la audición.
También ha ocurrido hemorragia cerebrovascular y ataques de isquemia cerebral transitoria; palpitaciones, síncope, hipertensión, hipotensión y eventos cardiovasculares graves (infarto de miocardio, arritmias, taquicardia, angina inestable y muerte súbita cardíaca).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones medicamentosas
La administración concomitante del sildenafil u otro inhibidor de la fosfodiesterasa-5, puede ocasionar diversos efectos; v.Gr.:
Alfabloqueadores adrenérgicos: Riesgo de hipotensión sintomática. El paciente, generalmente, debería estar estabilizado con alfabloqueadores antes de iniciar el inhibidor de la fosfodiesterasa-5 en dosis bajas, e ir ajustando en concordancia con la respuesta.
Nicorandil: El sildenafil amplifica su efecto hipotensor; en consecuencia, no administrarlos de manera conjunta.Nitratos: Potencia el efecto hipotensor de los nitratos; por tanto, su administración conjunta está contraindicada.Inhibidores del citocromo P450 CYP3A4A (cimetidina, delavirdina, eritromicina, itraconazol y ketoconazol): Pueden reducir el aclaramiento de los inhibidores de la fosfodiesterasa-5, requiriéndose reducir la dosis de aquellos inhibidores enzimáticos.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.
Venta bajo receta médica.
FABRICADO POR
PROPHAR S.A.
Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.
RECOMENDACIONES:
Precauciones
Antecedentes de infarto de miocardio.
Antecedentes o presencia de hipotensión o hipertensión.
Insuficiencia cardíaca.
Arritmias cardíacas.
Enfermedad coronaria.
Diabetes mellitus.
Retinitis pigmentosa.
Deformación anatómica del pene.
Pacientes geriátricos.
Consulte inmediatamente a su médico si la erección se prolonga por 4 horas o más.
Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Previamente a su administración, se debe evaluar es estado de salud cardiovascular. Antes de usarlo, informe a su médico si consume otros medicamentos. Si con este producto se presenta disminución o pérdida repentina de la visión, suspenda de inmediato su administración y consulte a su médico. No asociar con nitratos o nitritos por el riesgo de disminución severa y peligrosa de la tensión arterial. Mantener fuera del alcance de los niños.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
Disfunción eréctil:
Adultos:
- 50 mg (generalmente) 1 vez / día.
- Momento de administración: 1 hora antes de la actividad sexual (rango: ½ hora a 4 horas antes).
- Según la tolerancia: Las dosis subsecuentes se pueden incrementar a 100 mg o disminuir a 25 mg / día.
- Dosis máxima: 100 mg / día.
Geriatría:
- 25 mg 1 vez / día.
- Momento de administración: 1 hora antes de la actividad sexual (rango: ½ hora a 4 horas antes).
- Según la tolerancia: Las dosis subsecuentes pueden ser modificadas.
Hipertensión arterial pulmonar:
Adultos: 20 mg 3 veces / día.
Vía de administración: Oral.
PRESENTACIÓN:
Presentaciones
Tabletas recubiertas: Sildenafil, caja x 2.
Tabletas masticables: Sildenafil, caja x 2.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.