COMPOSICIÓN

Forma farmaceutica y formulación: TABLETAS.

Cada TABLETA contiene:
Sertralina 50 mg
Excipiente cbp 1 tableta

INDICACIONES TERAPÉUTiCAS

La sertralina, un antldepresivo perteneciente a la clase de los llamados inhibidores selectlvos de la recaptura de serotonina (ISRS). SERTEX® está indicado para el tratamiento de los trastornos depresivos moderados y graves, depresión acompañada por síntomas de ansiedad, en pacientes con o sin antecedentes de manía. distimia o trastorno depresivo crónico trastorno afectivo estacional, depresión postparto depresión atípica, depresión del anciano.

También esté indicado para el tratamiento del Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC). Trastorno por Estrés Postraumático (TEPT), Ataque de Pánico con o sin agorafobia, fobia social o trastorno de ansiedad social y en el tratamiento del trastorno disfórico premenstrual (TDPM)

MECANISMO DE ACCIÓN

Farmacocinética y farmacodinamia:

Absorción: La sertralina se absorbe bien pero lentamente después de su administración oral. Tras una sola dosis oral de 50 mg, la concentración plasmática máxima es de 13 μg /ml. Su concentración plasmática máxima se alcanza en unas 6-8 horas. La biodisponibilidad de sertralina es del 88%, similar a la de otros ISRS. Los niveles plasmáticos de sertralina en estado estable, basados en el área bajo la curva concentración- tiempo, aparecen en 7 días con una dosis al día y concuerdan con las proyecciones teóricas basadas en la vida media plasmática.

EI momento de administración de sertralina no afecta signicativamente a los parámetros, con lo que puede efectuarse a cualquier hora del día, a diferencia de fluoxetina y paroxetina, cuya administración se recomienda por la mañana. La ingesta de alimentos no afecta de manera significativa a la farmacocinética de sertralina, por lo que puede tomarse libremente antes o después de las comidas. Se recomienda la toma siempre a la misma hora para favorecer el cumplimiento del tratamiento.

Disfribución: Sertralina tiene un Vd de 20 l/kg y se une en una proporción elevada a las proteinas plasmáticas (99%).

La sertralina se une débilmente a las α1 glucoproteínas por lo que no da lugar a un desplazamiento substancial de otros fármacos que se unen a proteínas.

Metabolismo: La sentralina experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso. Su metabolito primario es la N-desmetilsertralina es sustancialmente menos activo. La vida media de la sentralina es de 24 horas aproximadamente, mientras que la vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina al igual que la N-desmetilsertralina son extensamente metabolizadas en el humano, los metabolitos resultantes son excretados en las heces y la orina en cantidades iguales. Tanto sertralina como desmetilsertralina se excretan a través de la leche materna.

Se ha demostrado que, sertralina es mucho más débil que algunos otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, en lo que se refine a la inhibición de las isoenzimas del citocromo P-450, por lo que su potencial de interacciones medicamentosas farmacocinéticas mediadas por estos mecanismos es relativamente bajo. La sertralina tiene un escaso potencial de interacción con una amplia gama de fármacos de prescripción frecuente, entre ellos los agentes cardiovasculares, los sedantes y otros psicotrópicos.

Eliminación: La farmacocinetica de sertralina es lineal dentro del rango de dosificación clínicamente adecuado de 50-200 mg/día. La Vida media de sentralina es de 26 a 32 horas. Su eliminación no varía cuando se administran dosis múltipIes ni cuando se incrementa la dosis. Debido a que la farmacocinética de sertralina es similar en pacientes jóvenes y ancianos, no es necesario modificar la dosis en estos últimos. Sólo una pequeña cantidad de sentralina intacta (<0.2%) se excreta en la orina.

Su acclón farmacológica se debe a que es un potente inhibidor selectivo del transportador de la recaptura de serotonina (ISRS) en la brecha sináptica, sin afectar significativamente la recaptura de noradrenalina y dopamina. Aunque no está totalmente comprendida la acción precisa de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS), se cree que la sertralina y sustancias relacionadas inhiben la recaptura de serotonina a nivel de la membrana neuronal desencadenando cambios adaptativos de los sistemas de neurotransmisión en el sistema nervioso central (SNC), como una regulación a la baja (down-regulation) de los adrenorreceptores beta. Se cree que el proceso ocurre en el núcleo del rafe, donde parece que las neuronas serotoninérgicas inhiben a las noradrenérgicas del locus coeruleus. La inhibición del disparo de estas neuronas serotoninérgicas, como consecuencia indirecta del bloqueo de la recaptación de serotonina, conduce a una acilvidad de las neuronas noradrenérgicas. La posterior desensibilización de los receptores beta adrenérgicos postsinápticos y de los alfa-2-adrenérgicos presinápticos contribuye a la respuesta antidepresiva.

Los ISRS tiene menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos. La monoaminoxidasa no es inhibida por ningún ISRS. La actividad anticolinérgica está virtualmente ausente.

CONTRAINDICACIONES

La sertralina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la formulación.

El uso concomitante de sertralina con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) está contraindicado, así como también su uso dentro de un período de 14 días posteriores al tratamiento con un IMAO.

Así mismo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.

Disfribución: Sertralina tiene un Vd de 20 l/kg y se une en una proporción elevada a las proteinas plasmáticas (99%).

La sertralina se une débilmente a las α1 glucoproteínas por lo que no da lugar a un desplazamiento substancial de otros fármacos que se unen a proteínas.

Metabolismo: La sentralina experimenta un extenso metabolismo hepático de primer paso. Su metabolito primario es la N-desmetilsertralina es sustancialmente menos activo. La vida media de la sentralina es de 24 horas aproximadamente, mientras que la vida media de la N-desmetilsertralina es de 62 a 104 horas. La sertralina al igual que la N-desmetilsertralina son extensamente metabolizadas en el humano, los metabolitos resultantes son excretados en las heces y la orina en cantidades iguales. Tanto sertralina como desmetilsertralina se excretan a través de la leche materna.

Se ha demostrado que, sertralina es mucho más débil que algunos otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, en lo que se refine a la inhibición de las isoenzimas del citocromo P-450, por lo que su potencial de interacciones medicamentosas farmacocinéticas mediadas por estos mecanismos es relativamente bajo. La sertralina tiene un escaso potencial de interacción con una amplia gama de fármacos de prescripción frecuente, entre ellos los agentes cardiovasculares, los sedantes y otros psicotrópicos.

Eliminación: La farmacocinetica de sertralina es lineal dentro del rango de dosificación clínicamente adecuado de 50-200 mg/día. La Vida media de sentralina es de 26 a 32 horas. Su eliminación no varía cuando se administran dosis múltipIes ni cuando se incrementa la dosis. Debido a que la farmacocinética de sertralina es similar en pacientes jóvenes y ancianos, no es necesario modificar la dosis en estos últimos. Sólo una pequeña cantidad de sentralina intacta (<0.2%) se excreta en la orina.

Su acción farmacológica se debe a que es un potente inhibidor selectivo del transportador de la recaptura de serotonina (ISRS) en la brecha sináptica, sin afectar significativamente la recaptura de noradrenalina y dopamina. Aunque no está totalmente comprendida la acción precisa de los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS), se cree que la sertralina y sustancias relacionadas inhiben la recaptura de serotonina a nivel de la membrana neuronal desencadenando cambios adaptativos de los sistemas de neurotransmisión en el sistema nervioso central (SNC), como una regulación a la baja (down-regulation) de los adrenorreceptores beta. Se cree que el proceso ocurre en el núcleo del rafe, donde parece que las neuronas serotoninérgicas inhiben a las noradrenérgicas del locus coeruleus. La inhibición del disparo de estas neuronas serotoninérgicas, como consecuencia indirecta del bloqueo de la recaptación de serotonina, conduce a una acilvidad de las neuronas noradrenérgicas La posterior desensibilización de los receptores beta adrenérgicos postsinápticos y de los alfa-2-adrenérgicos presinápticos contribuye a la respuesta antidepresiva.

Los ISRS tiene menos efectos sedantes, anticolinérgicos y cardiovasculares que los antidepresivos tricíclicos. La monoaminoxidasa no es inhibida por ningún ISRS. La actividad anticolinérgica está virtualmente ausente.

La sertralina está contraindicada en aquellos pacientes con hipersensibilidad al medicamento o cualquiera de los componentes de la formulación.

El uso concomitante de sertralina con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) está contraindicado, así como también su uso dentro de un período de 14 días posteriores al tratamiento con un IMAO.

Así mismo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia, su uso como antidepresivo en personas menores de 18 años y en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo en menores de 6 años.

Precauciones generales:

No se administre concomitantemente con los IMAO ya que se ha reportado que presentan algunas reacciones graves. No administrarse en pacientes con epilepsia inestable

Vigilancia en pacientes con epilepsia controlada. Deberá interrumpirse la administración en pacientes que presenten convulsiones, insuficiencia hepática: Se recomienda utilizar dosis menores o administrarla con menor frecuencia.

Se debe recomendar al paciente tener cuidado al conducir un automóvil u operar maquinaria, debido a que la sertralina puede afectar la capacidad física o mental.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones secundarias y adversas:

Frecuentemente (>10%): somnolencia, mareos, dolor de cabeza. insomnio, vómito, náusea, diarrea y disfunción eyaculatoria.

Ocasionalmente (1-9%): puede causar agitación, ansiedad, nerviosismo, palpitaciones, anorexia, constipación, dispepsia, flatulencia, incremento del apetito, decremento de la lívido, anorgasmia, tanto en hombres como en mujeres e impotencia.

Raramente (<1%): priapismo, sedación, vasodilatación, rubor, dolor de cabeza, pesadez, hipertonía, hiperestesia, sequedad de boca, dolor de espalda, elevación de enzimas hepáticas. astenia. malestar general, mialgia, rinitis y dolor toráxico. En individuos predispuestos se puede presentar: hipomanía o manía.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

La sertralina inhibe ligeramente el citocromo P-450 isoenzima CYP2D6 in vivo, por lo cual podría inhibir el metabolismo de un cierto número de medicamentos.

Entre los medicamentos que se pueden incrementar por afectarse esta vía metabólica tenemos a los siguientes antipsicóticos: haloperidol, y las fenotiazinas.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA

Restrlcciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Los estudios en animales sólo han revelado algunas alteraciones sobre el feto por la administración de sertralina en grandes dosis. No existen estudios controlados en mujeres embarazadas. Únicamente se dispone.de datos que indican una cantidad mínima de sertralina en la leche materna de mujeres tratadas con este medicamento. Se recomienda usar sertralina sólo si los beneficios para la madre sobrepasan los riesgos potenciales para el feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Oral.

Las tabletas de sertralina deberá administrarse junto con los alimentos

Tratamiento de depresión mayor y trastorno obsesivo compulsivo (toc)

Adolescentes y adultos: La dosis terapéutica desde el inicio es de 50 mg una vez al día. No obstante, para minimizar las reacciones adversas se puede iniciar con una dosis de 25 mg. Si es necesario. la dosis se puede incrementar a intervalos de no menos de 1 semana, hasta alcanzar una dosis máxima de 200 mg/día.

TOC

Niños de 6 a 12 años: Dosis inicial de 25 mg/día. Esta dosis se puede incrementar 50 mg por semana tanto como sea tolerado por el paciente hasta alcanzar una dosis máxima de 200 mg/día.

Trastorno por Estrés Postraumético.

Adultos: Dosis inicial de 25 mg/día. Después de 1 semana incrementar la dosis a 50 mg/día. Si es necesario, la dosis puede incrementarse por arriba de los 50 mg/día a intervalo de no menos de 1 semana, hasta alcanzar un máximo de 200 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

(Antídotos):

De acuerdo a la experiencia clínica, se ha encontrado que la sertralina tiene un adecuado margen de seguridad en caso de sobredosis. No obstante, se han reportado muertes de personas que recibieron sobredosis de sertralina en combinación con alcohol u otros fármacos.

Tratamiento: No hay antídotos específicos para sertralina. Procure y mantenga una vía aérea con una adecuada ventilación y oxigenación. El carbón activado, que puede usarse junto con un catártico, puede ser igual o más efectivo que el lavado gástrico, por lo que debe tomarse en consideración cuando se trate de una sobredosis. No se recomienda la inducción del vómito.

Se recomienda tanto el monitoreo cardíaco como el de los demás signos vitales, así como la aplicación de medidas generales de soporte y tratamiento sintomático. Debido al gran volumen de distribución de la sertralina, no parecen ser de beneficio la diuresis forzada la diálisis, la hemoperfusión o la transfusión de Intercambio.PRESENTACIÓN

Caja de cartón con 14 tabletas de 50 mg.

Reg. No. 324M2003 SSA IV

IPP No.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura no mayor de 30 °C en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta require receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y Ia.lactancia.

Hecho en Mexico por

PSICOFARMA, S.A. DE C.V.

Calz. de Tlalpan No. 4369

Col. Torlello Guerra, Deleg. Tlalpan,

C. P. 14050 México, D. F.