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Bandera Ecuador
SELECTIVE Tabletas
Marca

SELECTIVE

Sustancias

ESCITALOPRAM

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 14 Tabletas, 10 mg

COMPOSICIÓN

Forma farmacéutica y formulación: TABLETAS

Cada tableta contiene:
Oxalato de escitalopram equivalente a 10 mg
de escitalopram
Excipiente, Cbp 1 Tableta

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

SELECTIVE contiene como principio activo escitalopram, un fármaco con propiedades antidepresivas perteneciente a la clase de los denominados inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina también conocidos como ISRS y está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor, ansiedad asociada a depresión, trastorno de ansiedad generalizada, trastorno de pánico con o sin agorafobia, fobia social, trastorno obsesivo compulsivo.


MECANISMO DE ACCIÓN

Farmacocinética y farmacodinamia en humanos:

Farmacocinética:
Absorción: Después de la administración oral de 10 mg, escitalopram se absorbe rápidamente y normalmente alcanza su concentración plasmática máxima aproximadamente en 1.5 a 5 horas posteriores a la administración. La biodisponibilidad de escitalopram es del 80% y su absorción no se ve afectada por los alimentos. Las concentraciones para conseguir el estado de equilibrio (steady-state) se alcanzan en el plazo de una a dos semanas de administración.

Distribución: Se distribuye ampliamente a través de los tejidos, con un volumen aparente de distribución de 12-16 L/kg, aproximadamente. El escitalopram y sus metabolitos tienen una baja unión a las proteínas (56%).

Metabolismo: El escitalopram se metaboliza en el hígado a través del sistema enzimático CYP: 450, obteniéndose los metabolitos S-desmetil-citalopram (S-DCT) y el S-didesmetil-citalopram (S-DDCT) farmacológicamente activos. El nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito citalopram-N-óxido (y sus correspondientes isómeros S). La biotransformación del escitalopram al metabolito desmetilado se lleva acabo principalmente por las enzimas CYP2C19 del citocromo P450, aunque es posible que las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma. EI escitalopram no metabolizado es el principal componente en el plasma. El S-desmetil-citalopram (S-DCT), es el principal metabolito que está presente en aproximadamente un tercio del nivel del escitalopram; sin embargo, es un débil inhibidor de la recaptura de serotonina y no contribuye de forma apreciable a la actividad terapéutica del escitalopram. El metabolito didesmetilado del escitalopram (S-DBCT) está típicamente presente o por debajo de las concentraciones cuantificables. Escitalopram y S-DCT exhiben farmacocinéticas lineales y las dosis proporcionales seguidas de dosis únicas o múltiples en el rango de los10-30 mg/día. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser de 28-31% y de <5% de la concentración de escitalopram, respectivamente.

El escitalopram y sus metabolitos muestran una inhibición débil o nula de las diversas enzimas del citocromo P-450 como CYP3A4, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2C19 y CYP 2E1 en comparación de la mezcla racémica del citalopram. El escitalopram, en dosis de 20 mg, no tiene ningún efecto inhibitorio sobre CYP3A4 y solo ejerce un modesto efecto inhibidor sobre CYP2D6, no obstante y debido a que es metabolizado por citocromos humanos que presentan polimorfismos genéticos, es posible que su metabolismo pueda presentar variabilidad genética por lo que en pacientes metabolizadores lentos de la CYP 2C19; se recomienda una dosis inicial de 5 mg/día durante las dos primeras semanas. De acuerdo con la respuesta individual del paciente se puede aumentar la dosis hasta 10 mg/día.

Eliminación: Tanto el escitalopram como sus metabolitos se excretan principalmente como glucurónidos, la vida media de eliminación tras dosis múltiples es de 35 horas, por lo que es suficiente una sola dosis al día. El aclaramiento es de 0.6 L/min aproximadamente. El escitalopram y sus metabolitos se excretan vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta como metabolitos en la orina.

Farmacodinamia:

El escitalopram es el enantiómero S de la mezcla racémica S-R del citalopram, el escitalopram posee una potencia 30 veces superior a la del enantiómero R en lo relativo a la inhibición de la actividad del transporte de serotonina (5-HTT), y es al menos 100 veces más potente como inhibidor de la recaptura de serotonina en la membrana presináptica y de la descarga neuronal en comparación con el enantiómero R, lo que le confiere una mayor selectividad que, en términos de inhibición de la recaptura de serotonina, provoca altos incrementos en los niveles de 5-HT incluso al doble que los obtenidos con dosis elevadas de citalopram, con efectos mínimos sobre la recaptura de noradrenalina y dopamina, así como escasas interacciones con los receptores de otros neurotransmisores, presentando baja afinidad por el receptor muscarínico de la acetilcolina, por los receptores de serotonina: 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2, por el receptor Da de dopamina, por los receptores α1 y α2 adrenérgicos, por los receptores β1 y β2 adrenérgicos, por el receptor de histamina H1, por los receptores benzodiacepínicos, opioides y de la monoaminooxidasa; lo que se relaciona con una incidencia menor de efectos adversos. Los escasos efectos sobre otros transportadores y receptores debidos a su nivel de afinidad (incluido el metabolito desmetilado) no significativos en lo que respecta a más de 140 receptores y lugares de unión, hacen que el escitalopram pueda considerarse el más selectivo inhibidor de la recaptura de serotonina actualmente disponible.

Los pacientes con trastorno depresivo muestran una actividad menor a la normal del neurotransmisor serotonina, una indolamina que participa en una serie de situaciones clínicas de gran importancia particularmente en psiquiatría, como trastornos afectivos, ansiosos; obsesivo compulsivos, alcoholismo, control de impulsos y conducta alimentaria, por mencionar algunos. El escitalopram, de forma similar a todos los antidepresivos pertenecientes a la clase de los denominados inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina también conocidos como ISRS, interviene en la sinápsis neuronal inhibiendo de manera competitiva, potente y selectiva las proteínas transportadoras presinápticas de serotonina encargadas de la recaptura de 5-HT que actúan a nivel de los receptores serotoninérgicos presinápticos 5HT1A, 5HT2C y 5HT3C aumentando la neurotransmisión de este sistema, lo que da por resultado el efecto antidepresivo.

CONTRAINDICACIONES:

El escitalopram está contraindicado en caso de hipersensibilidad al fármaco y/o cualquier componente de la fórmula.

No se administre concomitantemente con IMAO. El tratamiento con escitalopram debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones.

No administrar en insuficiencia cardíaca, renal severa, feocromocitoma y manía.

No se use en menores de 18 años.

No se administre junto con bebidas alcohólicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Antidepresivos tricíclicos

Debido a que los ISRS inhiben el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos a nivel del citocromo CYP2D6, el uso conjunto de estos dos tipos de antidepresivos puede generar un aumento de la toxicidad de los triciclicos (especialmente cardiovascular) o un síndrome serotoninérgico por adición de efectos. Evitar el uso concomitante

Antiarrítmicos de clase I o bloqueantes de canales de sodio

Los ISRS pueden inhibir la depuración de algunos antiarrítmicos de clase I como la mexiletina, la propafenona y la flecainida potenciando sus efectos tóxicos (cardíacos y generales). Evitar esta asociación.

Alcohol

Aunque citalopram no potenció los efectos cognitivos y motores del alcohol en un ensayo clínico, como sucede con otros medicamentos psicotrópicos, el uso de alcohol por parte de los pacientes que toman escitalopram no es recomendable debido al riesgo de aumentar los efectos depresivos sobre el sistema nervioso central (SNC).

Ácido acetilsalicílico

Al igual que con otros ISRS se han reportado episodios de sangrado anormal en pacientes que reciben escitalopram. El uso concomitante con ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroides puede incrementar el riesgo de sangrado.

Cimetidina

La administración conjunta de cimetidina y citalopram resultaron en un aumento del AUC y la C Máx del citalopram por inhibición de su metabolismo.

CNS Drogas

Dados los efectos primarios del escitalopram sobre el SNC, se debe tener precaución cuando se toma en combinación con otros fármacos de acción central.

Bloqueadores beta adrenérgicos

El escitalopram es un inhibidor del citocromo CYP2D6, lo que conlleva a una disminución de la depuración de algunos betabloqueantes (atenolol,propranolol, metoprolol, carvedilol) predisponiendo a mayor bradicardia si se coadministran. Monitorear la aparición de trastornos del ritmo cardíaco o episodios sincopales.

Buspirona

El uso concomitante de buspirona e ISRS puede causar algunas de las manifestaciones del síndrome serotoninérgico. Evitar la asociación entre los antidepresivos mencionados y la buspirona.

Digoxina

La administración combinada de citalopram y digoxina no afecta significativamente la farmacocinética de ambos compuestos.

Fármacos que afectan o son metabolizados por enzimas hepáticas microsómicas

Debido a la inducción enzimática de la carbamazepina, la posibilidad que pueda aumentar el aclaramiento de escitalopram se debe considerar si los dos fármacos se administran simultáneamente.

La administración combinada de citalopram y ketoconazol no afecta significativamente la farmacocinética de citalopram.

La administración combinada de citalopram y el triazolam no afecta significativamente la farmacocinética de ambos compuestos.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)

El empleo concomitante de inhibidores de la recaptura de serotonina (ISRS) con un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicado. Existen informes de reacciones graves y a veces fatales que incluyen hipertermia, rigidez, mioclonia, inestabilidad autonómica con posibles fluctuaciones rápidas de los signos vitales y cambios del estado mental que incluyen agitación extrema evolucionando hasta delirium y coma (síndrome serotoninérgico potencialmente fatal)

Litio

Los niveles plasmáticos de litio deben ser controlados con un ajuste apropiado de la dosis de litio, de conformidad con la práctica clínica estándar. El litio puede aumentar los efectos serotoninérgicos del escitalopram, por lo que se debe tener precaución cuando se administran simultáneamente.

Otros agentes serotoninérgicos

Hypericum perforatum: Su administración conjunta incrementa el riesgo de la aparición de un síndrome serotoninérgico.

Tramadol o triptófano: Su administración conjunta incrementa el riesgo de aparición de un síndrome serotoninérgico.

Pimozida

Un incremento en el intervalo QTc ha sido observado con el uso concomitante de citalopram y pimozida. Su empleo conjunto con escitalopram está contraindicado.

Sumatriptán

Se han comunicado casos raros en los que se describe a pacientes con debilidad, hiperreflexia y falta de coordinación tras el uso de un inhibidor de la recaptura de serotonina (ISRS) y sumatriptán. Si el tratamiento concomitante con sumatriptán y un ISRS (p.e., fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina, citalopram, escitalopram) es clínicamente justificado, se recomienda la adecuada observación del paciente.

Teofilina

La administración combinada de citalopram y teofilina no afectó la farmacocinética de teofilina. El efecto de teofilina sobre la farmacocinética de citalopram no fue evaluado.

Terapia electro convulsiva (TEC)

No hay estudios clínicos sobre el uso combinado de la TEC y escitalopram.

Warfarina

La administración de citalopram no afectó a la farmacocinética de warfarina, aunque el tiempo de protrombina se incrementó en un 5 %, la significancia clínica se desconoce.

Algunos inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS) pueden alterar el tiempo de coagulación cuando se administran conjuntamente con derivados cumarínicos. Si se administran juntos, se debe monitorear el tiempo de coagulación o el RIN y eventualmente ajustar la dosis del anticoagulante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Durante el tratamiento con escitalopram no se han registrado alteraciones significativas en los resultados de las pruebas de laboratorio.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA

Restricciones durante el embarazo y la lactancia:

Escitalopram es clasificado como categoría C en el embarazo, no se disponen de datos clínicos en humanos. No se use en el embarazo.

Escitalopram se excreta en la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante este período, o en su defecto la suspensión de la lactancia mientras escitalopram es administrado.

REACCIONES ADVERSAS

Reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana de terapia y usualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con el tratamiento continuo. En tres ensayos clínicos controlados, la dosis de 10 mg de escitalopram dio lugar a situaciones de abandono del estudio por parte de los pacientes a consecuencia de la aparición de efectos adversos similares a los presentados en el grupo tratado con placebo. Por lo que muchos pacientes intolerantes a los ISRS pueden ser cambiados a escitalopram ya que aumenta la tolerancia a estos compuestos antidepresivos.

Reacciones más frecuentes (5%): Náuseas, insomnio, trastorno de eyaculación, sudoración, somnolencia, fatiga, impotencia, anorgasmia, disminución de la libido.

Reacciones menos frecuentes (1%): Palpitaciones, hipertension, paréstesias, temblores, vértigo, vómitos, diarrea, xerostomía, constipación, anorexia, cólicos abdominales, pirosis, fiebre, alergias, variaciones de peso, osteoartralgias, irritabilidad, letargo, sueños anormales, dismenorrea, tos, congestión nasal, bronquitis, rash cutáneo, visión borrosa, tinnitus, disuria, aumento de la frecuencia urinaria. No se han informado trastornos electrocardiográficos, ni cambios en el peso (aumento o disminución), en los signos vitales y en los valores de laboratorio por el uso de ezcitalopram.


RECOMENDACIONES

Precauciones generales:

Los Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina (ISRS) no deben administrarse en pacientes con epilepsia inestable; los pacientes con epilepsia controlada deben ser vigilados, deberá interrumpirse el tratamiento en caso de presentar crisis convulsivas.

Antes de iniciar el tratamiento o realizar el cambio de terapia a escitalopram se debe permitir un lapso de 2 semanas tras el retiro de un ISRS. De la misma forma se debe permitir el mismo lapso de tiempo en caso de iniciar o cambiar escitalopram por un ISRS.

El riesgo de crisis convulsivas con escitalopram no ha sido sistemáticamente evaluado en pacientes con un trastorno convulsivo.

Al igual que otros fármacos eficaces en el tratamiento del trastorno depresivo mayor, escitalopram debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de trastorno convulsivo.

Los ISRS pueden ocasionar hiponatremia, probablemente debido a una secreción inadecuada de la hormona antidiurética (síndrome de secreción inadecuada de hormona antidiurética o SIADH), la cual se resuelve con la suspensión del tratamiento. Se debe tener precaución en pacientes con administración concomitante de fármacos que causen hiponatremia.

Precauciones en pacientes ancianos y poblaciones especiales: En pacientes ancianos (>65 años) escitalopram es eliminado lentamente y presenta un Área Bajo la Curva (AUC) 50% más alta, aproximadamente, que en pacientes jóvenes sanos. En pacientes con insuficiencia renal (10-53 mL/min), se ha observado que el escitalopram presenta una vida media mayor y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas, pero podrían estar elevadas. En insuficiencia renal leve o moderada no se requiere modificar las dosis. En pacientes con insuficiencia renal severa aclaración de creatinina < 20 mL/min) no está indicado. La eliminación del escitalopram está disminuida en pacientes con insuficiencia hepática, se recomienda una dosis diaria de 10 mg.

Escitalopram se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía.

Escilopram puede alterar el control glucémico en pacientes con diabetes. Así mismo, puede aumentar el riesgo de suicidio durante la primera semana de tratamiento por lo que se debe advertir una vigilancia estrecha y comunicar cualquier ideación o comportamiento extraño que pudiera poner en riesgo la integridad del paciente.

La experiencia clínica con escitalopram en pacientes con ciertas enfermedades sistémicas concomitantes es limitada. El escitalopram no ha sido sistemáticamente evaluado en pacientes con antecedentes recientes de infarto de miocardio o cardiopatía inestable.

Se recomienda precaución con el uso de escitalopram en pacientes con enfermedades condiciones que producen alteración del metabolismo o las respuestas hemodinámicas.

Se puede presentar un incremento de los síntomas de ansiedad al iniciar el tratamiento (ansiedad paradójica), la cual desaparece después de la segunda semana de tratamiento, se disminuye su incidencia iniciando el tratamiento con una dosis baja.

Reacción de supresión: La dosis de escitalopram debe reducirse gradualmente durante un período de una a dos semanas para evitar posibles reacciones de supresión (agitación, ansiedad, labilidad emocional, insomnio, irritabilidad, cefalea, letargo, hipomanía, alteraciones sensoriales).

Como cualquier fármaco psicoactivo, este medicamento puede disminuir las habilidades para la operación de maquinaria, conducción de vehículos y otras actividades que requieran movimientos rápidos y precisos.

Precauciones y relación con efectos de carcinogénesis mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad:

No existen reportes de efectos teratogénicos, mutagénicos o cancerígenos en humanos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral

Depresión mayor: Se recomienda iniciar con 10 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede incrementarse a una dosis máxima de 20 mg al día. Usualmente son necesarias de 2 a 4 semanas para obtener la respuesta antidepresiva.

Ansiedad generalizada: La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día, se recomienda el incremento a 20 mg después de 1 semana.

Trastornos de pánico: Se debe iniciar el tratamiento con una dosis de 5 mg al día durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10 mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg de acuerdo con la respuesta individual de cada paciente.

Fobia social o trastorno de ansiedad social: La dosis recomendada es de 10-20 mg al día.

Trastorno Obsesivo Compulsivo: La dosis recomendada es de 10 mg una vez a día. Dependiendo de la respuesta del paciente, la dosis puede incrementarse a 20 mg al día. Como el TOC es una enfermedad crónica, los pacientes deben ser tratados por un período suficiente para asegurarse de que están libres de síntomas.

Pacientes ancianos (>65 años): La dosis recomendada en ancianos es de 10 mg al día.

Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda una dosis diaria de 10 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se han reportado casos de sobredosificación hasta de 2000 mg, un caso con 6000 mg, sin fatalidades; no obstante, pacientes que tomaron 2800 y 3920 mg, fallecieron; el riesgo es mayor cuando se combina con alcohol y otras sustancias. Se pueden presentar convulsiones y la prolongación del intervalo QTc que se asocian con sobredosificación (dosis superiores a 600 mg/día) de citalopram; sin embargo, la experiencia y datos de sobredosis de escitalopram son limitados, los síntomas observados fueron: Mareos, temblor, agitación, somnolencia, estupor, convulsiones, taquicardias, cambios en el segmento ST-T del ECG, ensanchamiento del complejo QRS, intervalo QTprolongado, arritmias, depresión respiratoria, vómito, rabdomiolisis, acidosis metabólica, hipocalemia.

En revisiones retrospectivas d estudios realizados en 2002 a 2005 en centros de toxicología de Estados Unidos se encontraron 374 casos de sobredosis con citalopram y 421 con escitalopram en los cuales la dosis medida fue de 310 mg de citalopram y 130 mg. de escitalopram. Los resultados más graves se asociaron a sobredosis con citalopram (?<0.001). Los efectos clínicos notificados con más frecuencia con el citalopram y el escitalopram fueron taquicardia, somnolencia, hipertensión y vómitos. Las convulsiones (30 vs 1, respectivamente, ?<=0.001) y el temblor (32 vs 13, respectivamente, ?<=0.001) fueron más frecuentes con citalopram. El escitalopram parece ser menos tóxico que el citalopram después de una sobredosis aguda, las convulsiones y los temblores fueron más frecuentes con citalopram.

No existe un tratamiento específico se recomienda establecer y mantener la permeabilidad de las vías aéreas, asegurar la oxigenación adecuada y la función respiratoria. Lavado gástrico lo antes posible tras la ingestión oral del medicamento, se recomienda el uso de carbón activado. Se recomienda monitoriear los signos vitales y establecer medidas de apoyo sintomático.

PRESENTACIÓN

Caja con 14, tabletas de 10 mg.

Reg. No. 181M2012 SSA IV

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese la caja bien cerrada. Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia, ni en menores de 18 años. No se administre junto con bebidas alcohólicas. Este medicamento puede producir somnolencia y afectar el estado de alerta, por lo que no deberá conducir vehículos automotores ni maquinaria pesada durante su uso. Se debe usar con precaución en personas diabéticas. “Reporte las sospechas de reacción adversa al correo farmavigilancia@cofepris.gob.mx

Hecho en México por:

NEOLPHARMA, S.A. DE C.V

Blvd. De los Ferrocarriles No. 277.

Col. Industrial Vallejo, C.P. 02300,

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