COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:

Zopiclona 7.5 mg

Excipientes: Croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina, dióxido de silicio, estearato de magnesio, povidona, sodio metabisulfito, talco, opadry II color azul, agua.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Acción terapéutica: Hipnótico: Tratamiento del insomnio ocasional transitorio, o crónico.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética y farmacodinamia: La Zopiclona es un agente hipnótico del grupo de las ciclopirrolonas. Sus propiedades farmacológicas son: hipnótico, sedante, ansiolítico, anticonvulsivante, relajante muscular. Estos efectos están relacionados a un agonismo específico sobre los receptores centrales pertenecientes al complejo macromolecular GABAA, modulando la apertura de los canales del ion cloro. Se ha encontrado que la Zopiclona reduce el tiempo para conseguir dormir y la frecuencia de despertares nocturnos, incrementa la duración del sueño y mejora tanto la calidad del sueño como la calidad del despertar. A las dosis estudiadas y recomendadas, los efectos de Zopiclona están asociados con un perfil electroencefalográfico específico, el cual difiere de las benzodiacepinas. En pacientes con insomnio, la Zopiclona disminuye la etapa I, incrementa la etapa II, mientras que preserva o prolonga las etapas de sueño profundo (III y IV) y la de sueño paradójico. Un estudio objetivo del fenómeno de abstinencia por medio de registros polisomnográficos no reveló insomnio de rebote significativo después de 28 días de tratamiento. Otros estudios también han demostrado ausencia de tolerancia a la actividad hipnótica de la Zopiclona por períodos de tratamiento de más de 17 semanas.

Absorción: La Zopiclona se absorbe rápidamente. Los picos de concentración máxima se alcanzan en 1.5-2 horas y se encuentran en aproximadamente 30 y 60 ng/ml después de la administración de 3.75 mg y 7.5 mg, respectivamente. La absorción es similar en hombres y mujeres, y no se modifica con los alimentos.

Distribución: El producto se distribuye rápidamente desde el compartimiento vascular. La unión a proteínas plasmáticas es débil (aproximadamente 45%) y no saturable. Hay un pequeño riesgo de interacciones medicamentosas debido a la unión a proteínas. El volumen de distribución es 91.8-104.6 litros. Durante la lactancia, los perfiles cinéticos de Zopiclona son similares en leche materna y plasma. El porcentaje estimado de la dosis ingerida por un lactante no excedería 1.0% de la dosis administrada a la madre en 24 horas.

Metabolismo: Después de la administración repetida, no hay acumulación de Zopiclona ni de sus metabolitos. Los metabolitos principales son el derivado N-óxido (farmacológicamente activo en animales) y el metabolito N-dimetil (farmacológicamente inactivo en animales). Sus vidas medias aparentes valoradas en datos urinarios son aproximadamente 4.5 horas y 7.4 horas, respectivamente. En animales, no se ha observado inducción enzimática aún a dosis elevadas.

Eliminación: A las dosis recomendadas, la vida media de eliminación de la Zopiclona sin cambios es de aproximadamente 5 horas. El bajo valor de depuración renal de la Zopiclona sin cambios (promedio 8.4 ml/min) comparado con el de la depuración plasmática (232 ml/min) indica que la depuración de la Zopiclona es principalmente metabólica. La Zopiclona se elimina por vía urinaria (aproximadamente el 80%) principalmente en forma de metabolitos libres (derivados N-óxido y N-dimetil) y en las heces (aproximadamente 16%).

Poblaciones especiales: En pacientes de edad avanzada, aún cuando el metabolismo hepático disminuye ligeramente y la vida media de eliminación se prolonga a aproximadamente 7 horas, varios estudios no han demostrado acumulación plasmática de la sustancia a dosis repetidas. En pacientes con insuficiencia renal, no se ha detectado acumulación de Zopiclona o de sus metabolitos después de la administración prolongada. La Zopiclona se remueve por hemodiálisis; sin embargo, la hemodiálisis no es de utilidad en el tratamiento de la sobredosis debido al extenso volumen de distribución de la Zopiclona (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental). En pacientes cirróticos, la depuración plasmática de Zopiclona se reduce aproximadamente 40%, en relación con la disminución del proceso de desmetilación. Por lo tanto, la dosificación tendrá que ser modificada en estos pacientes.

CONTRAINDICACIONES:

Miastenia gravis. Hipersensibilidad a la Zopiclona o a alguno de los componentes de la fórmula. Insuficiencia respiratoria. Síndrome severo de apnea del sueño. Insuficiencia hepática severa.

REACCIONES ADVERSAS:

El efecto colateral más comúnmente observado con la Zopiclona es el sabor amargo. Otros eventos adversos reportados son: Vértigo, cefalea, somnolencia residual.Trastornos digestivos: Dispepsia, náusea, sequedad de boca. Reacciones cutáneas o alérgicas como prurito y eritema. Muy raramente se ha reportado angioedema y/o reacciones anafilácticas.

Amnesia: Puede presentarse amnesia anterógrada.

Reacciones paradójicas y psiquiátricas: Se han reportado raramente pesadillas, irritabilidad, confusión, alucinaciones, agresividad y/o conducta inapropiada posiblemente asociada con la amnesia. Después de descontinuar el tratamiento se han observado ocasionalmente abstinencia e insomnio de rebote. Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: Muy raramente se ha reportado aumento de ligero a moderado en la fosfatasa alcalina y/o transaminasas séricas.

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No reportadas a la fecha.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Asociación no recomendada: La ingesta concomitante con alcohol no es recomendable ya que puede aumentar el efecto sedativo de Zopiclona.

Asociaciones que deben ser tomadas en cuenta: Combinación con depresores del SNC. Puede ocurrir aumento del efecto depresivo central en casos de uso concomitante con neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos, analgésicos, narcóticos, fármacos antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes. El efecto de la eritromicina sobre la farmacocinética de Zopiclona se ha estudiado en 10 voluntarios sanos. El área bajo la curva de Zopiclona se incrementa 80% en presencia de eritromicina, lo cual indica que la eritromicina puede inhibir el metabolismo de fármacos que son metabolizados por el CYP3A4. Como consecuencia, puede ser aumentado el efecto hipnótico de la Zopiclona.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Venta bajo receta médica

Mantener fuera del alcance de los niños.

Consérvese a temperatura no mayor a 30°C.

Elaborado por Laboratorios Siegfried S.A.S.,

Bogotá, D.C. Colombia.

Importado y Distribuido por Laboratorios Siegfried S.A. Quito – Ecuador

RECOMENDACIONES:

Precauciones: La administración crónica requiere revaluación médica periódica. Aunque el riesgo es menor, el desarrollo de farmacodependencia o abuso no puede ser excluido a priori y debe tenerse en mente cuando se prescriba Zopiclona.

El riesgo de dependencia o abuso puede aumentar dependiendo de: Dosis y duración de tratamiento. Antecedentes de alcoholismo y/o abuso de drogas. Uso simultáneo de alcohol u otros psicotrópicos.

Insomnio de rebote y fenómeno de abstinencia: El riesgo de que se presente tal fenómeno después de la descontinuación abrupta de Zopiclona no puede ser excluido, especialmente después de un tratamiento prolongado. Por lo tanto, se recomienda disminuir gradualmente la dosificación y aconsejar al paciente acerca de esto.

Tolerancia: Puede desarrollarse cierta pérdida de eficacia de otros hipnóticos después del uso repetido. Sin embargo, hay ausencia de tolerancia a Zopiclona después de períodos de tratamiento mayores a 4 semanas.

Amnesia: Se puede presentar amnesia anterógrada, especialmente cuando el sueño se interrumpe o cuando se retrasa el ir a la cama después de ingerir la tableta. Para reducir la posibilidad de amnesia anterógrada, los pacientes deben asegurarse de: Tomar las tabletas cuando se van a acostar por las noches. Procurar una noche de sueño completa. Se han reportado reacciones psiquiátricas y paradójicas (véase Reacciones secundarias y adversas).

Depresión: Como con otros hipnóticos, la Zopiclona no representa un tratamiento para la depresión e incluso pueden enmascarar sus síntomas.

Uso en niños: La seguridad y eficacia de Zopiclona no ha sido establecida en niños y menores de 18 años. Manejo: Se ha reportado que el riesgo de que Zopiclona afecte adversamente la habilidad para manejar vehículos y maquinaria se incrementa con la ingesta concomitante de alcohol. Por lo tanto, se recomienda no manejar cuando se administran concomitantemente Zopiclona y alcohol.Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: La documentación disponible es insuficiente para determinar la seguridad de Zopiclona durante el embarazo y lactancia.

Embarazo: Estudios de reproducción realizados en tres especies de animales no han evidenciado daño para el feto debido a Zopiclona. Por otra parte, si Zopiclona es usada durante los tres últimos meses de embarazo o durante el trabajo de parto, son de esperarse efectos sobre el neonato como: hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria, debido a la acción farmacológica del producto. Dado que los estudios de reproducción en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, no es recomendable el uso de Zopiclona durante el embarazo. Si Zopiclona es prescrita a una mujer con potencial de embarazo, debe recomendársele que hable con su médico respecto a la descontinuación del producto, si intenta embarazarse o sospecha que está embarazada.Lactancia: Aunque las concentraciones de Zopiclona son muy bajas en la leche materna, no debe ser usada por madres lactantes.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración

General: El tratamiento debe ser tan corto como sea posible y no debe exceder cuatro semanas incluyendo el período de disminución paulatina. Su prolongación más allá del período de tratamiento máximo no debe continuarse sin valorar nuevamente el estado del paciente. Este medicamento debe ingerirse justo antes de acostarse.Duración del tratamiento

Insomnio ocasional: 1-5 días.

Insomnio transitorio: 2 a 3 semanas.

Insomnio crónico: El tratamiento prolongado debe ser considerado únicamente después de consultar a un especialista en el área.

Adultos: La dosis recomendada es 1 comprimido de 7.5 mg por vía oral antes de acostarse. Esta dosis no debe excederse.

Pacientes pediátricos: La seguridad y eficacia de SEDORM no se ha establecido en niños ni en menores de 18 años.Poblaciones especiales: En pacientes de edad avanzada y en pacientes con insuficiencia hepática o insuficiencia respiratoria crónica: Se recomienda una dosis de inicio de 3.75 mg de Zopiclona. La dosificación puede ser incrementada subsecuentemente a 7.5 mg.

En pacientes con insuficiencia renal: Aunque no se ha detectado acumulación de Zopiclona o de sus metabolitos en casos de insuficiencia renal, se recomienda que los pacientes con deterioro de la función renal empiecen el tratamiento con 3.75 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: La sobredosificación usualmente se manifiesta por diferentes grados de depresión del SNC que van desde somnolencia hasta coma, de acuerdo a la cantidad ingerida. La sobredosificación no pone en riesgo la vida a menos que esté combinada con otros depresores del SNC (incluyendo alcohol). Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte en un ambiente clínico adecuado, la atención debe ser enfocada a las funciones cardiovasculares y respiratorias. El lavado gástrico solamente es útil cuando se realiza inmediatamente después de la ingestión. La hemodiálisis no es de utilidad debido al gran volumen de distribución de la Zopiclona. El flumazenil puede ser un antídoto útil.

PRESENTACIÓN:

Comercial: Caja x 10, 20, 30, 50 y 60 tabletas en blíster PVC Transparente / Aluminio impreso.

Hospitalaria: Caja x 100, 200 y 250 tabletas en blíster PVC Transparente /Aluminio impreso.

Registros Sanitarios: Colombia No. INVIMA 2015 M-000408-R2

Ecuador No. H3550313