Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera Ecuador

SECOTEX OCAS Comprimidos recubiertos de liberación prolongada
Marca

SECOTEX OCAS

Sustancias

TAMSULOSINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos recubiertos de liberación prolongada

Presentación

1 Envase(s), 1 Blíster, 10 Comprimidos recubiertos de liberación prolongada, 0,4 mg

1 Envase(s), 1 Blíster, 30 Comprimidos recubiertos de liberación prolongada, 0,4 mg

COMPOSICIÓN:

Composición cuali-cuantitativa

Cada
COMPRIMIDO RECUBIERTO DE LIBERACIÓN PROLONGADA tiene 0,4 mg de clorhidrato de tamsulosina. Excipientes: Macrogol 8000, Macrogol 7.000.000, Polisorbato 80, agua purificada, Estearato de magnesio, Opadry amarillo Hipromelosa, Óxido de hierro amarillo, E172.

Forma farmacéutica

Comprimidos recubiertos de liberación prolongada. (Sistema oral de absorción controlada, OCAS). Aproximadamente de 9 mm de diámetro, redondos, biconvexos, de color amarillo, recubiertos y grabados con el código “04”.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Síntomas del Tracto Urinario Inferior (LUTS) asociados a la Hiperplasia Benigna de Próstata (BPH).


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico

Antagonista de los receptores adrenérgicos α1;

Código ATC: G04C A02. Preparaciones para el tratamiento exclusivo de la enfermedad prostática.

Mecanismo de acción

La tamsulosina se une selectiva y competitivamente a los receptores adrenérgicos α1 post-sinápticos, en particular a los subtipos α1A y α1D. Esto conlleva una relajación del músculo liso de la próstata y la uretra.

Efectos farmacodinámicos

SECOTEX OCAS 0,4 aumenta la velocidad del flujo urinario máximo. Esto alivia la obstrucción mediante la relajación del músculo liso de la próstata y la uretra y, de este modo, mejora los síntomas de micción.

También mejora los síntomas de llenado en los que la inestabilidad de la vejiga desempeña un papel importante.Estos efectos en los síntomas de llenado y de micción se mantienen durante el tratamiento a largo plazo. La necesidad de tratamiento quirúrgico o cateterización se retrasa significativamente.

Los antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 pueden reducir la presión arterial por disminución de la resistencia periférica. No se observó ninguna reducción de la presión arterial clínicamente significativa durante los estudios realizados con SECOTEX OCAS 0,4.

Población pediátrica

Se realizó un estudio doble ciego, aleatorizado, comparativo con placebo, de intervalo de dosis en niños con vejiga neuropática. Un total de 161 niños (con edades comprendidas entre los 2 y los 16 años) fueron aleatorizados y recibieron tratamiento con una de las 3 dosis distintas de tamsulosina (baja [0,001 a 0,002 mg/kg], media [0,002 a 0,004 mg/kg] y alta [0,004 a 0,008 mg/kg]), o placebo. El criterio de valoración principal fue la cantidad de pacientes con disminución de la presión de punto de fuga del detrusor (LPP) a < 40 cm H2O basada en dos evaluaciones realizadas en el mismo día. Los criterios de valoración secundarios fueron: cambio real y porcentual desde el valor basal de la presión de punto de fuga del detrusor, la mejora o estabilización de la hidronefrosis y del hidroureter y el cambio en los volúmenes de orina obtenidos por cateterización y la cantidad de veces que estaba mojado en el momento de la cateterización según lo registrado en los diarios de cateterización. No se encontró ninguna diferencia estadísticamente significativa entre el grupo del placebo y cualquiera de los 3 grupos de dosis de tamsulosina, ni para el criterio de valoración principal ni para los criterios de valoración secundarios. No se observó ninguna respuesta a la dosis para ningún nivel de dosis.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción


SECOTEX OCAS 0,4 es un comprimido de liberación prolongada de un tipo matriz de gel no iónico. La formulación OCAS brinda la liberación lenta de tamsulosina y garantiza niveles adecuados de exposición durante las 24 horas con poca fluctuación.

El clorhidrato de tamsulosina administrado como comprimidos de liberación prolongada se absorbe en el intestino. En condiciones de ayuno, se estima una absorción de aproximadamente, el 57% de la dosis administrada.

La velocidad y el grado de absorción de clorhidrato de tamsulosina administrado como comprimidos de liberación prolongada no se ven afectados con una comida con un bajo contenido en grasa. El grado de absorción se incrementa en un 64 % y 149 % (AUC y Cmáx, respectivamente) con una comida con un alto contenido en grasa comparado con el ayuno.

La tamsulosina presenta una farmacocinética lineal.

Después de una sola dosis de SECOTEX OCAS 0,4 en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas de tamsulosina se alcanzan en una mediana de tiempo 6 horas. En equilibrio dinámico, que se alcanza en el día 4 de dosis múltiple, las concentraciones plasmáticas máximas de tamsulosina se alcanzan de 4 a 6 horas, en estado pre y pospandrial. Las concentraciones plasmáticas máximas se ven incrementadas de 6 ng/ml después de la primera dosis hasta 11 ng/ml en equilibrio dinámico.

Como resultado de las características de liberación prolongada de SECOTEX OCAS, la concentración valle de tamsulosina en plasma supone el 40% de la concentración plasmática máxima bajo condiciones pre- y postprandial.Existe una variación inter-paciente considerable de los niveles en plasma tanto después de una dosis única como después de dosis múltiples.

Distribución

En hombres, la tamsulosina se une aproximadamente, en un 99 % a proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es bajo (alrededor de 0,2 l/kg).

Biotransformación

La tamsulosina tiene un efecto de primer paso bajo y se metaboliza lentamente. La mayor parte de la tamsulosina se encuentra en el plasma en forma de principio activo inalterado y se metaboliza en el hígado.

En ratas, se observó que la tamsulosina apenas ocasiona una inducción de enzimas hepáticas microsomales.

Los resultados in vitro sugieren que tanto el CYP3A4 como el CYP2D6 están implicados en el metabolismo, con posibles contribuciones menores sobre el metabolismo de clorhidrato de tamsulosina por parte de otras isoenzimas CYP. La inhibición de las enzimas CYP3A4 y CYP2D6 que metabolizan el medicamento puede causar una exposición mayor al clorhidrato de tamsulosina (ver las secciones Advertencias e Interacciones).

Ninguno de los metabolitos es más activo que el compuesto original.

Eliminación

La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina. La cantidad excretada como principio activo inalterado se estima en aproximadamente, un 4 - 6 % de la dosis, administrada como SECOTEX OCAS 0,4.

Después de una dosis única de SECOTEX OCAS 0,4 mg y en equilibrio dinámico, las vidas medias de eliminación medidas fueron aproximadamente, de 19 y 15 horas, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al clorhidrato de tamsulosina, inclusive el angioedema inducido por el principio activo, o a alguno de los excipientes.

Antecedente de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática grave.

El clorhidrato de tamsulosina no se debe usar en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4, por ejemplo, el ketoconazol (ver la sección Interacción con otros medicametnos).

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos no deseados

Clasificación por sistema y órgano del MedDRA

Frecuente (>1/100, <1/10)

Infrecuente (>1/1.000, <1/100)

Poco frecuente (>1/10. 000, <1/1.000)

Muy poco frecuente (>1/10. 000)

Desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles)

Trastornos del sistema nervioso

Mareos (1,3 %)

Cefalea

Síncope

Trastornos oculares

Visión borrosa * Discapacidad visual *

Trastornos cardíacos

Palpitaciones

Trastornos vasculares

Hipotensión ortostática

Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino

Rinitis

Epistaxis *

Trastornos gastro- intestinales

Constipación, Diarrea, Náuseas, Vómitos

Sequedad bucal *

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Exantema, Prurito, Urticaria

Angioedema

Síndrome de Stevens- Johnson

Eritema multiforme * Dermatitis exfoliante * Reacción de fotosensibilidad*

Trastornos del aparato reproductor y las mamas

Alteraciones de la eyaculación que incluyen eyaculación retrógrada e insuficiencia eyaculatoria

Priapismo

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración

Astenia

* Observado con posterioridad a la comercialización

En el transcurso del seguimiento de farmacovigilancia post-comercialización, el tratamiento con tamsulosina se asoció a un caso de pupila pequeña, conocida como Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio (IFIS), durante la cirugía de cataratas y de glaucoma (ver también la sección Advertencias).

Experiencia post-comercialización: Además de los eventos adversos mencionados anteriormente, se notificaron casos de fibrilación auricular, arritmia, taquicardia y disnea asociados al uso de tamsulosina. Debido a que estos eventos se notificaron espontáneamente a partir de la experiencia post- comercialización en todo el mundo, la frecuencia de estos eventos y el papel de la tamsulosina en la causalidad no se pueden determinar de modo fiable.

Efectos en la capacidad para conducir y usar máquinas

No se ha realizado ningún estudio sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Sin embargo, los pacientes deben ser conscientes de que pueden experimentar mareos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Los estudios de interacción se han realizado solamente en adultos.

No se ha observado ninguna interacción al administrar clorhidrato de tamsulosina simultáneamente con atenolol, enalapril o teofilina.

La administración concomitante con cimetidina causa una elevación de los niveles plasmáticos de tamsulosina, mientras que la furosemida ocasiona un descenso, pero, como los niveles se mantienen dentro de los límites normales, no es necesario ningún ajuste de la posología.In vitro, la fracción libre de tamsulosina en plasma humano no se ve modificada por diazepam, propranolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenac, glibenclamida, simvastatina ni warfarina. La tamsulosina tampoco modifica las fracciones libres de diazepam, propranolol, triclormetiazida ni clormadinona.

Sin embargo, el diclofenaco y la warfarina pueden aumentar la velocidad de eliminación de la tamsulosina.La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con inhibidores potentes del CYP3A4 puede producir un aumento de la exposición al clorhidrato de tamsulosina. La administración concomitante con ketoconazol (un inhibidor potente conocido del CYP3A4) provocó un aumento del AUC y la Cmáx del clorhidrato de tamsulosina 2,8 y 2,2 veces, respectivamente.

Debido a que los metabolizadores lentos del CYP2D6 no se pueden identificar fácilmente y a que existe un potencial de incremento significativo de la exposición al clorhidrato de tamsulosina cuando se lo administra junto con inhibidores potentes del CYP3A4 en metabolizadores lentos del CYP2D6, el clorhidrato de tamsulosina no debe administrarse en combinación con inhibidores potentes del CYP3A4. El clorhidrato de tamsulosina debe administrarse con precaución en combinación con inhibidores moderados del CYP3A4.

La administración concomitante de clorhidrato de tamsulosina con paroxetina, un inhibidor potente del CYP2D6, causó un incremento de la Cmáx y el AUC de tamsulosina 1,3 y 1,6 veces, respectivamente, pero estos incrementos no se consideran clínicamente importantes.La administración simultánea de otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1 podría dar lugar a efectos hipotensores.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

SECOTEX OCAS 0.4mg; Registro Sanitario Ecuador N°: 28335-12-07.

Fabricado por: Astellas Pharma Europe B.V. Meppel, Países Bajos.

Bajo licencia de: Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim am Rhein.

Importado y Distribuido por: Boehringer Ingelheim del Ecuador Cía. Ltda. Quito – Ecuador.

En Ecuador: Notificación de Reacciones Adversas a Medicamentos: “Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento. Se invita a los usuarios así como a los profesionales de la salud a notificar las sospechas de reacciones adversas al siguiente e-mail: pv_local_ecuador@boehringer-ingelheim.com; cel. +593 994870886.

Mediante la notificación Ud. puede contribuir a proporcionar mayor información sobre la seguridad del medicamento.”

Versión 06.

Mayor información disponible a

solicitud del cuerpo médico.

Boehringer-Ingelheim

del Ecuador Cía. Ltda.

Quito

Av. Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro.

Edificio Parque Central, Piso 15

Teléfono: 593 2 397990


RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones especiales para el uso

Al igual que con otros antagonistas de los receptores adrenérgicos α1, en casos individuales puede producirse una disminución de la presión arterial durante el tratamiento con SECOTEX OCAS 0,4, a consecuencia de esto, raramente, se podría producir un síncope. Ante los primeros síntomas de hipotensión ortostática (mareo, sensación de debilidad), el paciente debe sentarse o recostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Antes de iniciar el tratamiento con SECOTEX OCAS 0,4, se debe someter al paciente a examen médico a los efectos de excluir cualquier presencia de otras patologías que puedan causar los mismos síntomas que la hiperplasia benigna de próstata. Antes del tratamiento y posteriormente a intervalos regulares, se debe realizar una exploración por tacto rectal y, si fuera necesario, una determinación del Antígeno Especifico Prostático (PSA).

El tratamiento de pacientes con insuficiencia renal grave (depuración de creatinina < 10 ml/min) se debe abordar con precaución ya que estos pacientes no han sido estudiados.

En algunos pacientes en tratamiento o previamente tratados con clorhidrato de tamsulosina, se ha observado el Síndrome de Iris Flácido Intraoperatorio (IFIS, una variante del síndrome de pupila pequeña) durante la cirugía de cataratas y de glaucoma. El IFIS puede aumentar el riesgo de complicaciones oculares durante y después de la operación.

La discontinuación del tratamiento con clorhidrato de tamsulosina 1-2 semanas previas a una cirugía de cataratas o de glaucoma se considera de ayuda de manera anecdótica, pero el beneficio de la interrupción del tratamiento aún no se ha establecido. Se han notificado casos de IFIS también en pacientes que habían discontinuado el tratamiento con tamsulosina durante un período de tiempo largo previo a la cirugía.

No se recomienda iniciar el tratamiento con clorhidrato de tamsulosina en pacientes que tengan programada una cirugía de cataratas o de glaucoma. Durante la evaluación pre-operatoria, los cirujanos y los equipos de oftalmólogos deben considerar si los pacientes programados para someterse a cirugía de cataratas o de glaucoma están o han estado en tratamiento con tamsulosina a los efectos de asegurar que se tomarán las medidas adecuadas para controlar el IFIS durante la cirugía.

El clorhidrato de tamsulosina se debe utilizar con precaución en combinación con inhibidores moderados del CYP3A4, por ejemplo, la eritromicina (ver la sección Interacción con otros medicamentos).

Es posible que se observen restos del comprimido en las heces.

Fertilidad, embarazo y lactancia

El uso de SECOTEX OCAS 0,4 no está indicado en mujeres.En los estudios clínicos con tamsulosina a corto y a largo plazo se han observado alteraciones de la eyaculación. En la fase post-autorización, se han notificado eventos de alteración de la eyaculación, eyaculación retrógrada e incapacidad para eyacular.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de administración

Uso oral.

Un comprimido al día.

SECOTEX OCAS 0,4 se puede tomar independientemente de las comidas.

El comprimido debe ingerirse entero sin romper ni masticar porque esto interfiere en la liberación prolongada del principio activo.

No se justifica ningún ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

No se justifica ningún ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada (ver también Contraindicaciones).

Población pediátrica

No existe ninguna indicación de interés referida al uso de SECOTEX OCAS 0,4 en niños.

No se ha establecido la seguridad y la eficacia de la tamsulosina en niños < 18 años. Los datos disponibles actualmente se describen en la sección Propiedades farmacodinámicas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis

Síntomas


La sobredosis de clorhidrato de tamsulosina puede derivar potencialmente en efectos hipotensores graves. Se han observado efectos hipotensores graves a distintos niveles de sobredosis.

Tratamiento

En caso de que se produzca hipotensión aguda después de una sobredosis, se debe suministrar apoyo cardiovascular. La presión arterial y la frecuencia cardíaca se pueden normalizar si el paciente adopta una posición en decúbito dorsal. Si con esta medida no se consigue el efecto deseado, se puede recurrir a la administración de expansores de volumen plasmático y, de ser necesario, vasopresores. Se debe controlar la función renal y aplicar medidas de apoyo general. No es probable que la diálisis sea de alguna ayuda, ya que la tamsulosina presenta un grado elevado de unión a proteínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas, como la emesis, para impedir la absorción. Cuando se trate de cantidades importantes, se puede recurrir al lavado gástrico y a la administración de carbón activado y de un laxante osmótico, como sulfato sódico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Consérvese a una temperatura no mayor a 30°C.

BIBLIOGRAFÍA:

Datos preclínicos de la seguridad

Los estudios de toxicidad con dosis única y múltiple se realizaron en ratones, ratas y perros. Además, se examinó la toxicidad en la reproducción de ratas, la carcinogenicidad en ratones y ratas, y la genotoxicidad in vivo e in vitro.

El perfil general de toxicidad, observado con dosis altas de tamsulosina, es consistente con las acciones farmacológicas ya conocidas de los antagonistas de los receptores adrenérgicos α.

Con dosis muy altas se observaron alteraciones en el ECG de perros. Esta respuesta no se considera clínicamente relevante. La tamsulosina no mostró ninguna propiedad genotóxica relevante.

Se ha informado un aumento de la incidencia de cambios proliferativos de las glándulas mamarias de ratas y ratones hembra. Estos hallazgos, que probablemente están mediados por la hiperprolactinemia y que solamente ocurrieron con dosis altas, se consideran irrelevantes.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Venta bajo receta médica.

Producto de uso delicado.

Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica. Manténgase fuera del alcance de los niños.