COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Irbesartán 150 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (Avicel PH 102), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 LM# 2001), croscarmelosa sódica (Acdisol), dióxido de sodio coloidal (Aerosil 200), polisorbato 80 (Tween 80), crospovidona (Kollidón KCL), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidón K30), alcohol potable 96%.
Recubrimiento: Opadry White OY-S7322, alcohol potable 96%.

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Irbesartán 300 mg
Excipientes: Lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (Avicel PH 102), almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 LM# 2001), croscarmelosa sódica (Acdisol), dióxido de sodio coloidal (Aerosil 200), polisorbato 80 (Tween 80), crospovidona (Kollidón KCL), estearato de magnesio, povidona K30 (Kollidón K30), alcohol potable 96%.
Recubrimiento: Opadry White OY-S7322, alcohol potable 96%.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Grupo terapéutico: Antihipertensivo. Antagonista selectivo no peptídico de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Adultos:

• Hipertensión arterial.

• Nefropatía hipertensiva de la diabetes mellitus tipo 2.

• Reducción del riesgo cardiovascular.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• Sartabe (irbesartán) es antagonista no peptídico selectivo de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

• Bloquea la unión de la angiotensina II a su receptor AT1 [los receptores AT1 se encuentran en los tejidos como el músculo liso vascular y la glándula adrenal].

• Promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona causados por la angiotensina II y, en consecuencia, disminuye la reabsorción de sodio y aumenta la excreción de potasio.

• El bloqueo del receptor AT1 incrementa la concentración y actividad de la renina plasmática (ARP) y, de manera subsecuente, aumenta la concentración plasmática de angiotensina II porque inhibe la retroalimentación negativa de esta sustancia en la secreción de renina. no obstante, la elevación resultante de la concentración plasmática de renina (ARP) y, subsecuentemente, de la angiotensina II no se opone a la disminución de la presión arterial.

Efecto antihipertensivo pico: 3 a 6 horas.

Duración de la acción antihipertensiva: Por lo menos 24 horas.

Efecto antihipertensivo máximo: 4 a 6 semanas. Farmacocinética

Absorción: Rápida y completa desde el tracto gastrointestinal.

Biodisponibilidad absoluta: 60% a 80%.

Los alimentos no afectan la biodisponibilidad del irbesartán.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 90%, fundamentalmente a la albúmina y a la glucoproteína ácida-alfa-1.

Distribución: Pequeñas cantidades atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta.

Volumen de distribución (VolD): 53 a 93 litros.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1,5 a 2 h.

Vida media de eliminación (t½): 11 a 15 h.

Biotransformación: Por glucuronoconjugación y oxidación.

- In vitro, los estudios indican que el irbesartán es oxidado fundamentalmente por la isoenzima del citocromo P450CYP2C).

- En los estudios realizados con el fármaco radiomarcado (más de 80%) se atribuye al irbesartán inalterado.

- El metabolito primario (irbesartán glucuronoconjugado) es inactivo (aproximadamente 6% de los metabolitos plasmáticos circulantes).

- También se considera metabolitos inactivos a los biotransformados por oxidación.

Eliminación:

Renal: 20%.

Fecal (biliar): 80%.

Hemodiálisis: El irbesartán no es hemodializable.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación y lactancia.

• Insuficiencia cardíaca congestiva severa.

El tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II [ARA-II] en estos pacientes, que podrían ser susceptibles a los cambios del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se ha asociado con oliguria, azotemia e insuficiencia renal aguda.

• Estenosis valvular aórtica: Riesgo teórico de que disminuya la perfusión coronaria porque no se produce suficiente post-carga.

• Deshidratación.

Depleción de sodio o de volumen causados por excesiva sudoración, vómito, diarrea, uso prolongado de diuréticos, diálisis o restricción dietética de sal.

• Hiponatremia e hipovolemia: podrían aumentar el riesgo de hipotensión sintomática.

• Hiperpotasemia.

• Insuficiencia hepática, obstrucción biliar, colestasis.

• Insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina menor de 10 ml / min).

• Estenosis arterial renal (unilateral o bilateral).

• Hipersensibilidad al irbesartán o a los componentes del producto.

• No asociar ARA-II con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia), IECA (inhibidores de la convertasa) ni aliskireno (inhibidor de la renina).

REACCIONES ADVERSAS:

• Incidencia poco frecuente: ansiedad o nerviosismo, diarrea, mareo, dispepsia (eructos, pirosis, malestar estomacal), fatiga (cansancio inusual), cefalalgia, dolor musculoesquelético.

• Incidencia rara: hipotensión (mareo, aturdimiento o desmayo) se observa usualmente en los pacientes que recibieron dosis altas de un diurético.

Los ensayos clínicos muestran que se produjo hipotensión en 0,4% de los pacientes que recibieron irbesartán.

• Incidencia indeterminada: angioedema (hinchazón de la cara, labios, garganta o lengua), hiperpotasemia (rara vez se ha reportado: confusión, arritmia cardíaca, entumecimiento u hormigueo en las manos, pies, labios, disnea, debilidad o pesantez de las piernas), ictericia (heces de color arcilla, orina oscura, prurito, pérdida del apetito, dolor de estómago, ojos o piel amarillos), urticaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Antiinflamatorios no esteroides (AINE): Podría aumentar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal causado por inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas, especialmente en los pacientes con inadecuada hidratación. También pueden atenuar el efecto hipotensor del irbesartán.

Diuréticos de asa (furosemida, bumetanida) y tiazidas: Su uso simultáneo con ARA-II puede producir sinergismo hipotensor aditivo.

Diuréticos ahorradores de potasio; v.gr.: espironolactona: No debería administrarse simultáneamente con ARA-II porque puede aumentar el potasio sérico [se recomienda vigilar con frecuencia las concentraciones séricas de potasio].

Inhibidores de la isoenzima citocromo P450 CYP2C9 (isoenzima responsable de la biotransformación del irbesartán) y medicamentos que son metabolizados por esta isoenzima: Pueden afectar el metabolismo del irbesartán; no obstante, no ha sido de relevancia clínica. Litio: Su uso concomitante con valsartán puede aumentar la litemia y, en consecuencia, sus reacciones adversas; por tanto, monitorizar la concentración sérica de litio. Otros antihipertensivos: Pueden potenciar el efecto antihipertensivo de los ARA-II, disminuyendo aún más la presión arterial.

Potasio (suplementos) y fármacos que pueden causar hiperpotasemia (heparina): Riesgo de hiperpotasemia aditiva.

Warfarina: Su uso simultáneo con irbesartán puede incrementar el tiempo de protrombina (TP).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función renal: El nitrógeno ureico en sangre y la creatininemia pueden aumentar en 0,7% de pacientes.Pruebas de función hepática: Es rara su elevación.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

FABRICADO POR PROPHAR S.A.

Para: PROSIRIOS S.A.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Descontinuar los ARA-II tan pronto se detecte la gestación.

• No administrar ARA-II de manera concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia).

• Si hubiere depleción de la volemia o del sodio sérico, corregirlos antes de administrar el ARA-II.

• Ser cautos en la insuficiencia hepática.

Gestación

• Todo ARA-II está contraindicado durante la gestación.

• Los fármacos que actúan en el SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona) podrían causar lesión fetal o neonatal:

- Categoría C de riesgo fetal (1er. trimestre).

- Categoría D (2do. y 3er. trimestres).

Lactancia: Los ARA-II están contraindicados durante la lactancia.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No interrumpir o descontinuar el tratamiento sin la autorización del médico. Antes de iniciar el tratamiento verificar si hay depleción de volumen intravascular y corregirla. Descontinuar el medicamento tan pronto se detecte la gestación. Durante el tratamiento suspender la lactancia. Vigilar periódicamente la función hepática y renal, la presión arterial y los niveles séricos de potasio y sodio. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Hipertensión arterial:

Inicio: 150 mg 1 vez / día, en pacientes que no tienen depleción de la volemia.

Según la necesidad: aumentar hasta 300 mg 1 vez / día o añadir un diurético; v.gr.: hidroclorotiazida.

En mayores de 75 años, en la depleción de la volemia y en hemodiálisis: considerar una dosis inicial de 75 mg.

Dosis máxima: 300 mg / día.

Nefropatía hipertensiva de la diabetes mellitus tipo 2:

Inicio: 150 mg 1 vez / día.

Mantenimiento: 300 mg 1 vez / día.

Vía de administración: Oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Podría causar una marcada hipotensión que disminuya el estado de conciencia, colapso circulatorio o shock.

Tratamiento: Es sintomático y de soporte. Depende del momento de la ingestión y del tipo y gravedad de los síntomas. Si ocurre hipotensión, es fundamental estabilizar el estado circulatorio para lo cual se coloca al paciente en posición supina y se corrige la volemia.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas:

SARTABE 150 mg (irbesartán 150 mg), caja x 14.

SARTABE 300 mg (irbersartán 300 mg), caja x 14.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Venta bajo receta médica.