COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de 150 mg contiene 168,75 mg de ácido ibandrónico en forma de sal monosódica (monohidrato), equivalentes a 150 mg de ácido ibandrónico.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Principio activo: Ácido ibandrónico, sal monosódica, monohidrato.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

RUBIR 150 mg está indicado para el tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, para reducir el riesgo de fracturas.

RUBIR para el tratamiento de la osteoporosis en hombres.RUBIR para el tratamiento de la osteoporosis inducida por corticoides.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El ácido ibandrónico es un bisfosfonato muy potente perteneciente al grupo de los bisfosfonatos nitrogenados, que actúa sobre el tejido óseo e inhibe de forma específica la actividad osteoclástica, sin interferir con el reclutamiento de los osteoclastos. La acción selectiva del ácido ibandrónico sobre el tejido óseo obedece a su elevada afinidad por la hidroxiapatita, que constituye la matriz mineral ósea.

El ácido ibandrónico reduce la resorción ósea, sin afectar directamente a la formación de tejido óseo. En las mujeres posmenopáusicas, disminuye el recambio óseo acelerado hacia niveles premenopáusicos, con lo que se produce una ganancia neta progresiva de masa ósea.

La administración diaria o intermitente de ácido ibandrónico disminuye la resorción ósea, con disminución de las concentraciones séricas y urinarias de los marcadores bioquímicos de recambio óseo, aumento de la densidad mineral ósea (DMO) y descenso de la incidencia de fracturas.

Absorción: Tras su administración, el ácido ibandrónico se absorbe rápidamente en el tubo digestivo superior. La concentración plasmática aumenta proporcionalmente hasta la dosis de 50 mg por vía oral, siendo su aumento más que proporcional por encima de esta dosis. Las concentraciones plasmáticas máximas observadas se alcanzaron entre 0,5 y 2 h (mediana: 1 h) después de la dosis en ayunas. La biodisponibilidad absoluta fue de un 0,6%. El grado de absorción disminuye cuando el ácido ibandrónico se administra con los alimentos sólidos o líquidos (excepto el agua sola). Cuando el ácido ibandrónico se administra con un desayuno normal, su biodisponibilidad disminuye en un 90% con respecto a la descrita en ayunas. No se aprecia ninguna disminución importante de la biodisponibilidad si el ácido ibandrónico se administra al menos 60 minutos antes de una comida. Tanto la biodisponibilidad como el aumento de la DMO disminuyen cuando se administra un alimento sólido o líquido menos de 60 minutos después de la dosis de RUBIR.

Las concentraciones plasmáticas de ácido ibandrónico son proporcionales a la dosis administrada hasta una dosis de 50 mg.

Distribución: Tras la exposición sistémica inicial, el ácido ibandrónico se une rápidamente al hueso o se elimina con la orina. En el ser humano, el volumen terminal aparente de distribución es de 90 l como mínimo, y la cantidad de fármaco que llega al tejido óseo se calcula en un 40-50% de la dosis circulante. La fijación a las proteínas plasmáticas es escasa (aprox. 85% en concentraciones terapéuticas), de modo que el riesgo de interacciones farmacológicas por desplazamiento es pequeño.

Metabolismo: No hay indicios de que el ácido ibandrónico se metabolice en los animales o en el ser humano.

Eliminación: La fracción absorbida de ácido ibandrónico desaparece de la circulación por absorción ósea (40-50%), y el resto se elimina de forma inalterada por los riñones. La fracción no absorbida de ácido ibandrónico se elimina de forma inalterada con las heces.

Se ha observado un amplio intervalo de valores de semivida aparentes de eliminación, según la dosis y la sensibilidad del análisis utilizado, pero la semivida terminal aparente suele situarse entre las 10 h y las 72 h. Las concentraciones plasmáticas iniciales descienden hasta llegar a un 10% de los valores máximos en un plazo de 3 h, tras la administración intravenosa, u 8 h, tras la administración oral.

Farmacocinética y farmacodinamia

Propiedades farmacodinámicas: La acción farmacodinámica del ácido ibandrónico consiste en la inhibición de la resorción ósea. In vivo, el ácido ibandrónico previene la destrucción ósea inducida experimentalmente por bloqueo de la función gonadal, retinoides, tumores o extractos tumorales.

El análisis histológico de las biopsias óseas tomadas a los dos y tres años de tratamiento en mujeres posmenopáusicas ha puesto de manifiesto un tejido óseo de calidad normal, sin signos de mineralización defectuosa.

CONTRAINDICACIONES:

RUBIR está contraindicado en pacientes con antecedentes de alergia al ácido ibandrónico o cualquiera de los excipientes. RUBIR está contraindicado en pacientes con hipocalcemia no corregida. Como con todos los bisfosfonatos indicados para el tratamiento de la osteoporosis, la hipocalcemia preexistente ha de corregirse antes de comenzar la administración de RUBIR.

REACCIONES ADVERSAS:

Generalmente son leves y no inducen la suspensión del tratamiento. Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas son gastrointestinales como dolor abdominal, náusea, vómito, diarrea, constipación, flatulencia, regurgitación ácida, úlceras esofágicas, gastritis; dolor musculoesquelético, osteonecrosis de mandíbula, fracturas de diáfisis y subtrocanterianas; cefalea, vértigo, mareo; rash, prurito, síndrome de Stevens Johnson; y son raras la uveítis y escleritis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Interacciones con los alimentos: Los productos que contienen calcio y otros cationes multivalentes (p. ej.: aluminio, magnesio, hierro), como la leche y otros alimentos, pueden interferir con la absorción de RUBIR. Por lo tanto, la ingestión de tales productos o alimentos debe separarse al menos 60 minutos desde la última administración oral.

Interacciones farmacológicas: Es probable que los suplementos de calcio, los antiácidos y algunos medicamentos orales que contienen cationes multivalentes (p. ej.: aluminio, magnesio, hierro) puedan interferir con la absorción de RUBIR. Por lo tanto, las pacientes deben esperar 60 minutos después de haber ingerido RUBIR antes de ingerir otros medicamentos orales.

RECOMENDACIONES:

Precauciones generales

Advertencias y precauciones especiales de empleo Generales: Antes de iniciar el tratamiento con RUBIR es preciso corregir la hipocalcemia y otros trastornos del metabolismo óseo y mineral. En todas las pacientes es importante el consumo de calcio y vitamina D sea suficiente.

Los bisfosfonatos se han asociado a disfagia, esofagitis y úlceras esofágicas o gástricas. Por lo tanto, se recomienda que las pacientes presten especial atención a las instrucciones posológicas.

Los médicos deben estar atentos a los signos o síntomas indicativos de una posible reacción esofágica durante el tratamiento; además, debe advertirse a las pacientes de la necesidad de suspender el tratamiento con RUBIR y solicitar asistencia médica si presentan síntomas de irritación esofágica (p. ej.: aparición o empeoramiento de la disfagia, dolor al tragar, dolor retroesternal, pirosis).

Dado que los AINE se asocian también a irritación gastrointestinal, deben extremarse las precauciones a cuando se administren de forma simultánea con RUBIR.

Se ha descrito osteonecrosis de la mandíbula en pacientes tratados con bisfosfonatos. La mayoría eran pacientes con cáncer sometidos a procedimientos dentales, pero en algunos casos se trataba de pacientes con osteoporosis posmenopáusica u otros diagnósticos. Entre los factores de riesgo conocidos se hallan el diagnóstico de cáncer, tratamientos concomitantes (por ejemplo: quimioterapia, radioterapia, corticosteroides) y trastornos de comorbilidad (por ejemplo: anemia, coagulopatía, infección, enfermedad dental preexistente). Los casos notificados han sido en su mayor parte de pacientes tratados con bisfosfonatos por vía intravenosa, pero en algunos la vía de administración fue la oral.

En los pacientes que experimenten osteonecrosis de la mandíbula (ONM) durante el tratamiento con bisfosfonatos, la cirugía dental puede empeorar su estado. Para los pacientes que requieran un procedimiento dental, no existen datos que indiquen si la suspensión del tratamiento con bisfosfonatos reduce el riesgo de ONM. El juicio clínico del médico debe guiarle en su actuación terapéutica con cada paciente de acuerdo con la valoración individual del balance de riesgos y beneficios.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia

Embarazo: Categoría C. RUBIR no debe administrarse durante el embarazo.

Lactancia: RUBIR no debe administrarse durante la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Posología y administración: La dosis recomendada de RUBIR para el tratamiento es de un comprimido recubierto de 150 mg una vez al mes. Los comprimidos deben tomarse preferiblemente en el mismo día de cada mes.

RUBIR debe administrarse al menos 60 minutos antes del primer alimento sólido o líquido (sin contar el agua) del día o cualquier otra medicación oral (incluidos los suplementos de calcio):

- Los comprimidos deben tragarse enteros acompañados de un vaso de agua sola (180-240 ml), estando la paciente en posición erecta, ya sea sentado o de pie. Las pacientes no deben tumbarse hasta 60 minutos después de haber ingerido RUBIR.

- El agua (sola) es la única bebida que puede tomarse con RUBIR. Adviértase que ciertas aguas minerales pueden tener concentraciones elevadas de calcio y, por lo tanto, no deben utilizarse.

- Los comprimidos no deben masticarse ni chuparse, dado el riesgo de que se produzcan úlceras bucofaríngeas.

Las pacientes deben recibir suplementos de calcio o vitamina D si el consumo de estas sustancias resulta insuficiente con la alimentación.

Se debe instruir a las pacientes para que, si olvidan una dosis mensual, tomen un comprimido de RUBIR de 150 mg en la mañana siguiente de acordarse, salvo que el número de días hasta la siguiente dosis prevista (programada) sea de 7 o menor. La dosis mensual siguiente deben tomarla de nuevo en el día previsto originalmente.Si el número de días hasta la siguiente dosis prevista es de 7 o menor, las pacientes deben esperar hasta la dosis siguiente y seguir después tomando un comprimido al mes según el plan original

Pautas posológicas especiales

Pacientes con insuficiencia hepática: No se considera necesario ajustar la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en las pacientes con insuficiencia renal leve o moderada, con cifras de Clcr = 30 ml/min.

En caso de Clcr < 30 ml/min, la decisión de administrar RUBIR se tomará de acuerdo con una valoración individual del índice riesgo/beneficio.

Ancianos: No se considera necesario ajustar la dosis.

PRESENTACIÓN:

Caja por 1 comprimido recubierto de 150 mg.

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