COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 1 mg contiene:
Risperidona 1 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), talco, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), lauril sulfato de sodio, almidón glicolato de sodio (Primojel), opadry II White 85G18490 (hidroxipropilcelulosa, polietilenglicol, dióxido de titanio, polisorbato 80), óxido de hierro amarillo, agua purificada.

Cada TABLETA RECUBIERTA DE 2 mg contiene:
Risperidona 2 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina (Avicel PH 102), estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), lauril sulfato de sodio, talco, opadry white OYS-7322, óxido de hierro amarillo, alcohol potable.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 3 mg contiene:
Risperidona 3 mg

Excipientes: Lactosa monohidrato, almidón de maíz, celulosa microcristalina (Avicel pH 102), estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), lauril sulfato de sodio, talco, crospovidona (Kolidon KCL), opadry White OYS-7322, óxido de hierro amarillo, alcohol potable.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN ORAL contiene:
Risperidona 100 mg

Cada 1 ml de SOLUCIÓN ORAL contiene:
Risperidona 1 mg

Excipientes: Ácido tartárico, ácido benzoico, agua purificada.

Formas farmacéuticas: Tabletas recubiertas.
Solución oral.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento de los desórdenes psicóticos:

• Esquizofrenia [posiblemente mejora los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia].

• Desorden bipolar (psicosis maníaco-depresiva).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La risperidona es un antagonista monoaminérgico selectivo que tiene fuerte afinidad por los receptores serotoninérgicos 5-HT2 y afinidad ligeramente más débil por los receptores dopaminérgicos D2.

• La actividad antipsicótica de la risperidona puede estar mediada por el antagonismo asociado de estos receptores, particularmente mediante el bloqueo de los receptores corticales de serotonina y de los sistemas dopaminérgicos límbicos.

• También es antagonista de los receptores adrenérgicos alfa-1 y alfa-2 e histaminérgicos H1.

Farmacocinética

Absorción: Rápida y extensa.

Los alimentos no afectan significativamente el tiempo de absorción de la risperidona.

Biodisponibilidad: De las tabletas 94% si se las compara con la solución.

Biodisponibilidad absoluta:

Risperidona: 70%.

Metabolito activo (9-hidroxi-risperidona): Se aproxima al 100%.

Ligadura a las proteínas plasmáticas:

Risperidona: 90%.

Metabolito activo 9-hidroxi-risperidona: 77%. Distribución: La risperidona y su metabolito activo (9-hidroxi-risperidona) pasan a la leche materna. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 h luego de su administración oral.

Tiempo de concentración plasmática en estado estable: Del metabolito activo y la sustancia madre se alcanza dentro de 5 a 6 días.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): No se ha establecido de manera definitiva la correlación entre las concentraciones plasmáticas y el efecto terapéutico. Vida media de eliminación (t½): Risperidona y su metabolito activo: 20 a 24 h.

Biotransformación: Extensa en el hígado mediante el citocromo P450 CYP2D6.

La principal vía metabólica (hidroxilación) produce el metabolito activo principal (9-hidroxi-risperidona o paliperidona) cuya actividad farmacológica, potencia y seguridad son comparables con las de la sustancia madre.Eliminación:

Renal: 70% de la dosis oral.

En insuficiencia renal moderada a severa: el aclaramiento renal de la risperidona y de la 9-hidroxi-risperidona puede disminuir en 60% a 80%.

Fecal: 15% de la dosis oral.

CONTRAINDICACIONES:

• Psicosis asociada con demencia.

• Gestación y lactancia.

• Insuficiencia renal o hepática severas.

• Condiciones hipotensoras (deshidratación, hipovolemia).

• Hipersensibilidad a la risperidona.

Precauciones

• Durante la administración de risperidona, evitar los trabajos que requieran coordinación y estados de alerta mental; v.gr.: manejo de vehículos u otro tipo de maquinaria automotriz.

• No consumir bebidas alcohólicas ni otros productos sedantes de manera concomitante.

• Gestación.

• Niños y adolescentes.

• Pacientes geriátricos.

• Insuficiencia hepática y renal.

• Diabetes mellitus.

• Vigilar una posible hipoglucemia.

• Hipotensión arterial.

• Incrementa el riesgo de enfermedad cerebrovascular.

• Antecedentes de convulsiones.

• Cáncer de mama (riesgo de exacerbación).

• Vigilar la posibilidad de intentos suicidas.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• Los estudios realizados con risperidona, aripiprazol, quetiapina y ziprasidona son incompletos o no disponibles; por tanto, se recomienda balancear cuidadosamente el riesgo / beneficio durante la gestación y el postparto, acompañado de una monitorización estrecha y muy cuidadosa.

Lactancia

• No administrar risperidona durante la lactancia.

• La risperidona y la 9-hidroxi-risperidona se distribuyen en la leche materna.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. La risperidona debe ser prescita por el médico especialista. Durante su administración, evitar los trabajos que requieran coordinación y estados de alerta mental; v.gr.: manejo de vehículos u otro tipo de maquinaria automotriz. No consumir bebidas alcohólicas ni otros sedantes de manera concomitante con la risperidona. Mientras use este producto no administrar otros medicamentos sin consultar previamente con el médico. Durante el tratamiento se debe vigilar periódicamente la función neurológica y la glucemia. Mantener fuera del alcance de los niños.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Acatisia, ansiedad o nerviosismo, cambios en la visión incluyendo alteraciones de la acomodación y visión borrosa, disfunción sexual o disminución de la libido, mareo, odinomenorrea (dismenorrea) o menorragia, efectos extrapiramidales distónicos o parkinsonismo, insomnio, alteraciones de la micción o poliuria, cambios del humor o mentales (incluyen: agresividad, agitación, dificultad en la concentración y problemas de memoria), exantema o prurito.

Incidencia poco frecuente: Amenorrea, dolor de espalda, efectos cardiovasculares que incluyen hipotensión ortostática, mareo ortostático, hipotensión, palpitaciones, dolor de pecho y taquicardia refleja o taquicardia, reacciones adversas cerebrovasculares (incluyen: infarto y ataques de isquemia transitoria), galactorrea.

Incidencia rara: Anorexia, hipertermia o hipotermia, manía o hipomanía, síndrome maligno de los neurolépticos (NMS), polidipsia, priapismo, convulsiones, discinesia tardía, distonía tardía, trombocitopenia, púrpura.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Efectos de la risperidona sobre otros fármacos: Antihipertensivos: Amplifica los efectos de los antihipertensivos.

Depresores del SNC: Aumenta su efecto depresor. Fármacos que prolongan el intervalo QT: Incrementa el riesgo de prolongación QT.

Levodopa y antidopaminérgicos: Antagoniza sus acciones.

Efectos de otros fármacos sobre la risperidona: Carbamazepina y otros inductores enzimáticos: Pueden disminuir la fracción antipsicótica (risperidona y 9-hidroxi-risperidona) de la risperidona.

Fluoxetina: Puede aumentar las concentraciones plasmáticas de la fracción antipsicótica al elevar la concentración de risperidona; por lo cual, puede requerirse ajustar la dosis de la risperidona.

Furosemida: Se ha reportado incremento de la mortalidad en los pacientes de edad avanzada con demencia que recibieron risperidona y furosemida; en consecuencia, ser cautos cuando se administra de manera concomitante risperidona y furosemida u otros diuréticos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Electrocardiograma (ECG): En algunos pacientes se ha producido prolongación del intervalo QT. Prolactina sérica: Se eleva de manera sostenida durante el tratamiento con risperidona.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Dosis usual:

- Día 1: 1 mg.

- Se puede incrementar a 2 mg el día 2 y a 3 mg el día 3.

- La dosis se la puede administrar 1 vez / día o fraccionada en 2 dosis diarias.

Dosis máxima:

- 16 mg / día.

- En insuficiencia hepática severa: 4 mg / día.

Geriatría:

- Inicio: 0,5 mg 2 veces / día.

- Luego: Se puede incrementar, según la necesidad y la tolerancia, en porciones de 0,5 mg 2 veces diarias.

- Los aumentos a dosis mayores de 1,5 mg 2 veces al día generalmente deben efectuarse a intervalos mínimos de 1 semana.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas:

Risperidona 1 mg, caja x 20.

Risperidona 2 mg, caja x 20.

Risperidona 3 mg, caja x 20.

Solución oral:

Risperidona 1 mg / 1 ml, frasco x 30 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.