COMPOSICIÓN:

RHINODINA DF cápsulas
Cada CÁPSULA contiene:
Cetirizina Diclorhidrato Microgránulos
(equivalente a 5 mg de Cetirizina Diclorhidrato). Fenilefrina Clorhidrato Microgránulos
(equivalente a 15 mg de Fenilefrina Clorhidrato).
Excipientes: Cetirizina Microgránulos; Cetirizina Diclorhidrato, Croscamellosa Sódica, Talco Blanco, Almidón, Sacarosa, Povidona, Fenilefrina Microgránulos; Fenilefrina Clorhidrato, Cristales de Azúcar, Etilcelulosa, Talco, Laca, Alcohol Etílico, Microgránulos Inertes.

RHINODINA DF jarabe
Cada 100 mL de JARABE contiene:
Cetirizina Diclorhidrato 100.00 mg
Fenilefrina Clorhidrato 200.00 mg

Excipientes: Benzoato de Sodio, Sucralosa
(SPLENDA BRAND SWEETENER POWDER), Glicerina, Propilenglicol, Malitol Jarabe (Lycasin), EDTA (Edetato Sódico), Rojo N° 40 FD&C CI 16035, Sodio Citrato Dihidrato, Ácido Cítrico Anhidro, Sabor Cereza (73566/H), Agua Purificada.

Forma farmacéutica: Cápsula, jarabe.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Clase terapéutica según clasificación anatómica terapéutica (ATC)

Grupo farmacológico: Sistema respiratorio:Cetirizina: Antihistamínico de uso sistémico. Fenilefrina: Preparado de uso nasal para evitar la congestión nasal.

Código ATC: V79029.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacología clínica

Farmacocinética

Cetirizina: La Cetirizina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después administración de dosis orales, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en aproximadamente una hora. Los alimentos retrasan el tiempo hasta el pico de las concentraciones plasmáticas pero no disminuye la cantidad de fármaco absorbido. La Cetirizina se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 10 horas. Se ha detectado en la leche materna. Cetirizina se excreta principalmente por la orina como fármaco inalterado. No cruza la barrera hematoencefálica en un grado significativo.

Fenilefrina: El volumen en estado estacionario de distribución de aproximadamente 340 litros sugiere una alta distribución en los órganos y tejidos periféricos. El aclaramiento de suero es deaproximadamente 2.100 ml / min. La eliminación terminal en plasma observada de Fenilefrina fue de 2,5 horas. La Fenilefrina se metaboliza principalmente por la monoamino oxidasa y sulfotransferasa. Después de la administración, aproximadamente el 80% de la dosis total se elimina dentro de los primeros 12 h; y aproximadamente el 86% de la dosis total se recuperó en la orina dentro de las 48 h. El fármaco de origen sin cambios excretada fue del 16% de la dosis total en la orina en 48 h post administración. Hay dos metabolitos principales, con aproximadamente 57 y 8% de la dosis total se excreta como ácido m-hidroximandélico y conjugados de sulfato, respectivamente. Los metabolitos se consideran no farmacológicamente activo.

Farmacodinamia

Cetirizina: La Cetirizina, un metabolito de la hidroxizina, es un antihistamínico; sus principales efectos están mediados por la inhibición selectiva de los receptores H1.

Fenilefrina: En general, los receptores alfa-1-adrenérgicos median la contracción y crecimiento hipertrófico de células musculares lisas. Alfa-1-receptores son receptores transmembrana de dominio 7-acoplados a proteínas G, Gq/11. Tres subtipos de α1-receptor, que comparten aproximadamente el 75% de homología en sus dominios transmembrana, se han identificado: a1a (cromosoma 8), a1b (cromosoma 5), y α1D (cromosoma 20).

Fenilefrina parece actuar de manera similar en los tres subtipos de receptores. Los tres subtipos de receptores parecen estar implicados en el mantenimiento del tono vascular. El a1a-receptor mantiene el tono vascular basal, mientras que el a1b-receptor media los efectos vasoconstrictores de alfa-1-agonistas exógenos. La activación de la α1-receptor activa GQ-proteínas, lo que resulta en la estimulación intracelular de fosfolipasas C, A2, y D. Esto se traduce en la movilización de Ca2 + intracelular de los depósitos, la activación de la quinasa activada por mitógenos y PI3 quinasa vías y posterior vasoconstricción.

Fenilefrina produce sus acciones locales y sistémicas actuando sobre los receptores alfa-1-adrenérgicos del músculo liso vascular periférico. La estimulación de los alfa-1-adrenérgicos receptores da como resultado la contracción del músculo liso arteriolar en la periferia. Fenilefrina disminuye la congestión nasal actuando sobre los receptores alfa-1- adrenérgicos en las arteriolas de la mucosa nasal para producir constricción; esto conduce a una disminución de edema y aumento del drenaje de las cavidades sinusales.

CONTRAINDICACIONES:

Contraindicaciones y advertencias: Conocida Hipersensibilidad a sus componentes.

Cetirizina: Contraindicado en glaucoma, hipertrofia prostática, estenosis pilórica, episodio de asma bronquial, ingesta de bebidas alcohólicas y sedantes. Contraindicado en el embarazo o cuando se supone su existencia, y durante la lactancia. Este producto puede producir somnolencia. Se recomienda no conducir vehículos ni operar maquinarias.

Fenilefrina: No se debe usar la Fenilefrina en los siguientes casos:

- En pacientes con hipertensión grave o enfermedad vascular periférica, debido al riesgo de gangrena isquémica o trombosis vascular.

- En combinación con inhibidores no selectivos de la monoaminooxidasa (IMAO) (o en las 2 semanas siguientes a su retirada), debido al riesgo de hipertensión paroxística e hipertermia posiblemente mortal.

- En pacientes con hipertiroidismo grave.

Producto de uso delicado. Adminístrese por precaución y bajo vigilancia médica.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos

Cetirizina: Ensayos clínicos controlados y no controlados llevados a cabo en los Estados Unidos y Canadá incluyeron más de 6000 pacientes de 12 años y de más edad, con dosis de cetiricina de 5 a 20 mg por día. La duración del tratamiento fue de 1 semana a 6 meses, con una exposición media de 30 días. La mayoría de las reacciones adversas notificadas durante el tratamiento con Cetirizina fueron leves o moderadas. En ensayos placebo – ensayos, la incidencia de abandonos debido a reacciones adversas en pacientes tratados con Cetirizina 5 o 10 mg no fue significativamente diferente del placebo a82.9% vs. 2,4%, respectivamente).

La reacción adversa más frecuente en los pacientes mayores de 12 años que ocurrió fue somnolencia, con más frecuencia en Cetirizina que en el placebo. La incidencia de somnolencia asociado con Cetirizina se relacionó con la dosis, 6% en el grupo placebo, 11% a los 5 mg y 1% a los 10 mg. Los abandonos debidos a la somnolencia de Cetirizina fueron poco frecuentes (1,0% frente a 0,6 en la Cetirizina% en el grupo placebo). fatiga y sequedad de boca también parecían ser reacciones adversas relacionadas con el tratamiento. No hubo diferencias por edad, raza, sexo o por el peso corporal en relación con la incidencia de reacciones adversas.

Sistema nervioso autónomo: Anorexia, enrojecimiento, aumento de la salivación, retención urinaria.

Cardiovasculares: Insuficiencia cardíaca, hipertensión, palpitaciones, taquicardia.

Los sistemas nerviosos central y periférico: Coordinación anormal, ataxia, confusión, disfonía, hiperestesia, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, calambres en las piernas, migraña, mielitis, parálisis, parestesia, ptosis, síncope, temblor, contracciones, vértigo, defecto del campo visual.

Gastrointestinales: Función hepática anormal, estreñimiento, dispepsia, eructos, flatulencia, gastritis, hemorroides, aumento del apetito, melena, hemorragia rectal, estomatitis incluyendo estomatitis ulcerativa, decoloración de la lengua, edema en la lengua.

Genitourinarios: Cistitis, disuria, hematuria, poliuria, incontinencia urinaria, infección del tracto urinario. Audición y ventricular: Sordera, dolor de oído, ototoxicidad, tinnitus.

Metabólica/nutricional: Deshidratación, diabetes mellitus sed.

Musculoesquelético: Artralgia, artritis, artrosis, debilidad muscular, mialgia.

Psiquiátrica: Pensamiento anormal, agitación, amnesia, ansiedad, disminución de la libido, despersonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, disminución de la concentración, insomnio, nerviosismo, paroniria, desorden del sueño.

Sistema respiratorio: Bronquitis, disnea, hiperventilación, mayor cantidad de flema, neumonía, trastornos respiratorios, rinitis, sinusitis, infección del tracto respiratorio superior.

Reproductiva: Dismenorrea, dolor de pecho, sangrado intermenstrual, leucorrea, menorragia, vaginitis. Reticuloendotelial: Linfadenopatía.

Piel: Acné, alopeca, angioedema, erupción bullosa, dermatitis, piel seca, eczema, erupción eritematosa, furunculosis, hiperqueratosis, hipertricosis, aumento de la sudoración, erupción maculopapular, reacción de fotosensibilidad, , prurito, púrpura, erupción cutánea, seborrea, urticaria.

Sentidos especiales: Parosmia, pérdida del gusto, alteración del gusto.

Visión: Ceguera, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, pérdida de la acomodación, ocular, hemorragia, xeroftalmia.

Casos ocasionales de elevaciones de transaminasas hepáticas, transitoria y reversible ocurrieron durante el tratamiento con ceritizina. Ha sido reportado hepatitis con elevación de las transaminasas significativa y eleva la bilirrubina en asociación con el uso de Cetirizina; anafilaxis, colestasis, glomerulonefritis, anemia hemolítica, hepatitis, discinesia orofacial, hipotensión grave, muerte fetal, y trombocitopenia.

Fenilefrina: Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Trastornos del sistema nervioso: Inquietud, ansiedad, nerviosismo, debilidad, mareo, temblores,insomnio, irritabilidad, dolor de cabeza (con dosis altas y puede ser un síntoma de hipertensión); con dosis altas pueden producirse convulsiones, parestesias y psicosis con alucinaciones.

Trastornos vasculares: Hipertensión (generalmente con dosis elevadas o en individuos susceptibles), vasoconstricción periférica con reducción del flujo de sangre a órganos vitales (los efectosvasoconstrictores pueden más probablemente suceder a pacientes hipovolémicos); frío en las extremidades, rubor, hipotensión. En uso prolongado se puede producir depleción del volumenplasmático.

Trastornos cardíacos: Dolor precordial o malestar, bradicardia grave, aumento del trabajo cardíacopor incremento de la resistencia arterial periférica que afecta especialmente a ancianos o pacientes conpobre circulación cerebral o coronaria, posible inducción o exacerbación de una insuficiencia cardíaca asociada a enfermedad cardíaca, palpitaciones (con altas dosis).

Trastornos renales y urinarios: Disminución de la perfusión renal y probablemente reducción de la cantidad de orina, retención urinaria.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Disnea, distress respiratorio.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Palidez en la piel, piloerección, sudoración incrementada. Trastornos gastrointestinales: Vómitos (con altas dosis).Trastornos del metabolismo y la nutrición: Hiperglucemia.

Exploraciones complementarias: hipocaliemia, acidosis metabólica.

Reacciones adversas raras (= 1/10.000 a < 1/1.000): Trastornos cardíacos: Infarto de miocardio, arritmia ventricular.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Edema pulmonar (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles).

Trastornos vasculares: Hemorragia cerebral (a dosis elevadas generalmente o en individuos susceptibles).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones

Cetirizina: Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la Cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. No se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármacofármaco desarrollados, especialmente con teofilina (400 mg/día).

La absorción de la Cetirizina no se reduce con la comida, aunque disminuye la velocidad de absorción. Evitar el consumo de alcohol. Tomar independientemente de las comidas. No se recomienda el uso concomitante con: Ritonavir (antirretroviral): aumento de la cantidad de Cetirizina en sangre provocando una eliminación más lenta.

Fenilefrina:

Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO): Se debe evitar su administración simultánea o se debe separar la administración de Fenilefrina un mínimo de 15 días después de interrumpir un tratamiento deeste tipo (tiempo que se estima necesario para que las enzimas MAO se recuperen del efecto inhibidorque inducen los IMAO que hace que se reduzca el metabolismo de la Fenilefrina), tanto antidepresivoscomo fenelzina, isocarboxacida, nialamida, tranilcipromina o moclobemida o para tratamiento de laenfermedad de Parkinson como selegilina, u otros como furazolidona; se pueden potenciar los efectoscardíacos y vasopresores, y el riesgo de crisis hipertensivas.

Bloqueantes alfa-adrenérgicos: Como la Fenilefrina, no se recomienda su uso simultáneo conmedicamentos con efectos similares como dihidroergotamina, metilergometrina, ergotaminas(medicamentos para la migraña), oxitocina (inductor al parto), porque se puede producir un aumentode los efectos vasoconstrictores. Además, los medicamentos alfa-bloqueantes antihipertensivos o para hiperplasia benigna de próstata, antagonizan los efectos de los alfa-receptores pero dejan los efectos mediados por los beta sin oposición, pudiendo causar un riesgo incrementado de hipotensión y taquicardia.

Bloqueantes beta-adrenérgicos: Sus efectos terapéuticos pueden inhibirse, pudiéndose causar elevación de la tensión arterial. Asimismo, el bloqueo betaadrenérgico puede dar lugar a actividad alfa adrenérgica sin oposición, con riesgo de hipertensión y bradicardia excesiva.

Antidepresivos tricíclicos como amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina y doxepina o tetracíclicos como maprotilina: Su uso simultáneo puede potenciar los efectos presores de la Fenilefrina.

Anestésicos volátiles, como ciclopropano o halotano: Pueden aumentar el riesgo de arritmias.

Antihipertensivos, particularmente los que tienen relación con el sistema nervioso simpático: Se requiere precaución ya que se pueden antagonizar sus efectos hipotensivos (como metildopa que es de acción central y guanetidina, antihipertensivo bloqueante adrenérgico neuronal), pudiéndose producir hipertensión grave.

Medicamentos que causan pérdida de potasio, como algunos diuréticos como furosemida: Se puede potenciar la hipocaliemia y puede disminuir la sensibilidad arterial a los vasopresores como Fenilefrina.

Medicamentos que afectan a la conducción cardíaca, como glucósidos cardíacos y antiarrítmicos: Se requiere precaución.

Hormonas tiroideas: Se requiere precaución.

Medicamentos bloqueantes de ambos receptores, alfa y beta-adrenérgicos como labetalol y carvedilol: Puede haber complejas interacciones con el uso simultáneo de Fenilefrina y se puede potenciar la toxicidad por producirse un antagonismo a nivel de receptores beta.

Atropina sulfato: Bloquea la bradicardia refleja causada por Fenilefrina y aumenta la respuesta presora a Fenilefrina. Raramente, a dosis muy altas, la Fenilefrina puede interaccionar con glucósidos digitálicos y aumentar el riesgo de arritmias.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

Cetirizina: Se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol. Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones. No se recomienda el uso del medicamento en niños menores de 2 años.

Fenilefrina: Se debe monitorizar la presión arterial durante el tratamiento. Se debe administrar la Fenilefrina con cuidado a pacientes con: diabetes mellitus; hipertensión arterial; hipertiroidismo no controlado; enfermedades coronarias y afecciones cardíacas crónicas; insuficiencia vascular periférica no grave; bradicardia; bloqueo cardíaco parcial; taquicardia; arritmias; angina de pecho (la Fenilefrina puede precipitar o exacerbar la angina en pacientes con enfermedad arterial coronaria e historial de angina de pecho); aneurisma; glaucoma de ángulo cerrado. La Fenilefrina puede causar una reducción del gasto cardíaco. Por lo tanto, se debe administrar con cuidado a pacientes con arteriosclerosis, pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia circulatoria cerebral o coronaria.

En pacientes con gasto cardíaco reducido o enfermedad coronaria vascular, se debe monitorizar atentamente las funciones de los órganos vitales y se debe considerar una reducción de dosis cuando la presión arterial sistémica se acerque al extremo inferior del rango objetivo.

En pacientes con insuficiencia cardíaca grave o shock cardiogénico, la Fenilefrina puede causar el empeoramiento de la insuficiencia cardíaca como consecuencia de la vasoconstricción inducida (aumento de la poscarga). Se debe prestar especial atención a la inyección de Fenilefrina para evitar la extravasación ya que podría causar necrosis del tejido.

Este medicamento contiene sodio. Cada jeringa precargada con 10 ml contiene 36,8 mg (equivalentes a 1,60 mmol de sodio). Esto debe tenerse en cuenta con los pacientes con una dieta baja en sodio.

Embarazo y lactancia

Embarazo: Categoría B del embarazo en ratones, ratas y rabinos, Cetirizina no fue teratogénico en dosis orales de hasta 96, 225 y 135 mg / kg, respectivamente (aproximadamente 40, 180 y 220 veces la dosis máxima recomendada diaria oral en adultos en una mg/m2). No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, ya que los estudios en animales no siempre predicen la respuesta humana, Cetirizina se debe usar en el embarazo sólo si es claramente necesario. La administración de Fenilefrina al final del embarazo o en el parto puede potencialmente causar hipoxia fetal y bradicardia. Es posible el uso de Fenilefrina inyectable durante el embarazo de acuerdo con las indicaciones. La combinación con algunos agentes oxitócicos puede causar hipertensión grave.

Lactancia: Cetirizina se excreta por la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia a menos que el beneficio sobre la madre sea mayor que cualquier riesgo teórico sobre el hijo. Pequeñas cantidades de Fenilefrina se excretan en la leche materna humana y la biodisponibilidad oral puede ser baja. La administración de vasoconstrictores a la madre expone al bebé a un riesgo teórico de efectos cardiovasculares y neurológicos. Sin embargo, si se administra un solo bolo durante el parto, la lactancia materna es posible.

Limitaciones de uso: Estudios sobre la capacidad para conducir, sobre la atención o el tiempo de reacción no han demostrado ningún efecto clínicamente relevante a la dosis recomendada. No obstante se deberá tener en cuenta que en algunas personas se pueden producir efectos adversos como mareos y somnolencia. Por lo que los pacientes deberán tener en cuenta su respuesta al medicamento antes de conducir o de utilizar maquinaria.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Vía oral.

Dosificación: Administrar según criterio médico.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Los síntomas observados después de una sobredosis de Cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico. Los efectos adversos notificados después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria. De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente. La Cetirizina no se elimina de forma efectiva por diálisis. Para la Fenilefrina, los síntomas de una sobredosis incluyen dolores de cabeza, náuseas, vómitos, psicosis paranoica, alucinaciones, hipertensión y bradicardia refleja. Se pueden producir arritmias cardíacas tales como extrasístoles ventriculares y episodios paroxísticos breves de taquicardia ventricular.

El tratamiento debería consistir en medidas sintomáticas y de apoyo. Los efectos hipertensivos pueden ser tratados con un fármaco bloqueante del alfa-adrenoceptor, tales como la fentolamina.

PRESENTACIÓN:

RHINODINA DF cápsula, caja x 1 blíster x 10 cápsulas.RHINODINA DF jarabe, caja x 1 frasco x 60 ml + cuchara dosificadora plástica de 5 ml.

RODDOME PHARMACEUTICAL S. A.

P. O. Box 17-17-148

Quito, Ecuador

Fabricado por: Procaps S. A.

Colombia

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

Venta bajo receta médica.