COMPOSICIÓN:

RECOLMAX 10/10. Cada TABLETA contiene:
Rosuvastatina 10 mg
Ezetimiba 10 mg

RECOLMAX 10/10. Cada TABLETA contiene:
Rosuvastatina 20 mg
Ezetimiba 10 mg

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Principio activo: Rosuvastatina + Ezetimiba.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Tratamiento alternativo de las dislipidemias en pacientes no controlados apropiadamente con una estatina o ezetimiba administrados de manera aislada. Pacientes controlados con rosuvastatina + ezetimiba administrados concomitantemente. Hipercolesterolemia primaria (tipo IIa, incluyendo hipercolesterolemia familiar heterocigota o dislipidemia mixta (tipo IIb) como coadyuvante de una dieta, cuando resulta insuficiente la respuesta a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos.

Hipercolesterolemia familiar homocigota, como coadyuvante de una dieta y de otros tratamiento hipolipemiantes, o si tales tratamientos son inadecuados. Hipercolesterolemia en pacientes con alto riesgo cardiovascular.

MECANISMO DE ACCIÓN:

RECOLMAX combina la potente acción inhibidora de la H mg -CoA reductasa de la rosuvastatina con la inhibición selectiva de la absorción intestinal del colesterol y de esteroles vegetales de la ezetimiba. La rosuvastatina disminuye la síntesis hepática de colesterol mediante inhibición selectiva y competitiva de la H mg -CoA reductasa, adicionalmente se produce un incremento compensatorio del número y actividad de los receptores de membrana para el C-LDL y aumento del aclaramiento plasmático de C-LDL y de sus precursores. De igual forma, al disminuir la cantidad de colesterol disponible para su esterificación se reduce significativamente la secreción de APO-B disminuyendo notoriamente la liberación de partículas de C-LDL y C-VLDL e incrementa el número de receptores de APO-B en el hígado. La localización intestinal de la ezetimiba en los bordes ciliados inhibe el mecanismo fisiológico del transporte de colesterol, evitando así que el colesterol dietario y biliar ingresen al torrente sanguíneo; como consecuencia de ello, hay una menor cantidad de colesterol intrahepático lo que provoca reducción significativa de los depósitos de colesterol hepático y aumento de la eliminación de colesterol de la sangre. La ezetimiba no afecta la absorción de vitaminas liposolubles.

Propiedades farmacéuticas

Farmacodinamia: RECOLMAX (Rosuvastatina/Ezetimiba) combina la rosuvastatina, estatina con la mayor potencia hipolipemiante entre las estatinas disponibles, con ezetimiba inhibidor de la absorción intestinal del colesterol de la dieta. RECOLMAX logra la reducción del colesterol total y del colesterol LDL, permitiendo alcanzar las metas del tratamiento para prevención primaria y secundaria en pacientes con hipercolesterolemia.

Farmacocinética: Después de su administración oral la rosuvastatina se absorbe muy bien y se concentra preferiblemente a nivel hepático; su biodisponibilidad sistémica es de sólo un 20% lo cual le confiere ventajas frente a otras estatinas con mayor biodisponibilidad sistémica y por lo tanto mayor riesgo de efectos adversos por su acción en tejidos extrahepáticos. La rosuvastatina alcanza sus niveles sanguíneos máximos en 3 a 5 horas; se une a las proteínas plasmáticas en un 88% y posee una vida media de eliminación de 20 horas. La prolongada vida media de la rosuvastatina garantiza una acción inhibitoria de la síntesis de colesterol durante más de 24 horas con una sola dosis diaria sin importar la hora de administración. La rosuvastatina se biotransforma a nivel hepático vía citocromo P450 2C9; aproximadamente el 10% se recupera como metabolitos. El principal metabolito es la N-desmetil rosuvastatina que muestra sólo un sexto de la actividad de la rosuvastatina.

Farmacocinética en poblaciones especiales: No se encuentran diferencias en la farmacocinética entre adultos jóvenes y ancianos, hombres y mujeres. No se requiere ajuste especial en la dosis. En pacientes con compromiso severo de la función renal se puede elevar la concentración máxima y el área bajo la curva. La ezetimiba se absorbe rápidamente tras su administración oral, las grasas o los alimentos no alteran su absorción. Alcanza sus máximos niveles en sangra entre 4 a 12 horas después de su administración; posee una vida media de 22 horas. Se elimina en un 78% por vía biliar-fecal y un 12% por vía renal. Pacientes con insuficiencia hepática moderada (Child-Pugh 7 a 9) o severa (Child-Pugh >10), no se recomienda su uso ya que se desconocen los efectos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al medicamento. Embarazo y lactancia. Niños menores de 16 años. Insuficiencia hepática leve a moderada. Aumento inexplicable de las aminotransferasas séricas por tanto requiere evaluación hepática. No se recomienda su uso concomitante con fibratos por cuanto no se ha evaluado dicha asociación, ni con otros secuestrantes como la colestiramina o el colestipol.

REACCIONES ADVERSAS:

RECOLMAX es un medicamento generalmente bien tolerado, los efectos adversos reportados son usualmente leves y pasajeros. Los reportados con mayor frecuencia son: cefalea, náusea, mialgias, dolor abdominal y astenia con una incidencia similar o superior a placebo. Los principales efectos adversos relacionados con la rosuvastatina se presentan en menos del 1%: cefalea, constipación, diarrea, flatulencia, dispepsia, dolor abdominal, náuseas, mialgias e insomnio. Otros efectos adversos como dolor muscular, calambres musculares, miopatía y rabdomiólisis pueden presentarse cuando es coadministrado con gemfibrozil, antimicóticos azoles, eritromicina o inmunosupresores como la ciclosporina y niacina. Los principales efectos secundarios relacionados con ezetimiba son: cefalea, fatiga, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, náusea, aumento de ALT, aumento de AST, mialgia. En muy raras ocasiones se han reportado reacciones de hipersensibilidad incluyendo edema angioneurótico y erupción cutánea; mialgia; aumento de CPK; hepatitis; trombocitopenia; pancreatitis; náuseas; miopatía/rabdomiólisis; incrementos importantes de las transaminasas séricas (ALT y/o AST = 3 veces el LSN), generalmente asintomáticas y no asociadas a coléstasis; estas cifras regresan a la normalidad al suspender el tratamiento.

Alteración de parámetros de laboratorio: Se pueden observar elevaciones transitorias en las pruebas de función hepática, glicemia, creatinfosfokinasa (CPK). Se puede presentar proteinuria y hematuria microscópica transitoriamente sin compromiso de la función renal, especialmente en pacientes que reciben dosis de 40 mg diarios de rosuvastatina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Al ser metabolizada por el citocromo P450-2C9 la rosuvastatina tiene menor riesgo de interacciones medicamentosas que otras estatinas metabolizadas por el citocromo P450-3A4; los inductores de citocromo P450-2C9 disminuirán la concentración de rosuvastatina en sangre, mientras que los inhibidores la aumentarán. Ciclosporina: Aumento de la concentración máxima de rosuvastatina. No sobrepasar la dosis de 5 mg de rosuvastatina en estos pacientes. Gemfibrozilo: Aumento de la Cmáx y ABC de rosuvastatina; evitar la administración concomitante. Si se usa, no exceder de 10 mg de rosuvastatina. Lopinavir, ritonavir: Aumento de la Cmáx de rosuvastatina; no excede la dosis de 10 mg de rosuvastatina. Eritromicina: Disminuye la concentración máxima de rosuvastatina. Itraconazol: Aumenta la concentración y ABC de rosuvastatina. Antiácidos con hidróxido de magnesio y aluminio: Puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina. Se recomienda que los antiácidos se tomen 2 horas después de la rosuvastatina. Fibratos, niacina u otras terapias hipolipemiantes: Puede aumentar el riesgo de miopatía. Anticonceptivos orales: Uso concomitante puede incrementar las concentraciones de etinilestadiol y norgestrel. Warfarina: Puede aumentar la acción anticoagulante, debe monitorizarse la acción anticoagulante especialmente durante los primeros días de administración de la rosuvastatina.

RECOMENDACIONES:

Precauciones generales: Debe evaluarse el riesgo/beneficio en pacientes con alcoholismo, historia previa de enfermedad hepática. En pacientes con trastornos electrolíticos, hipotensión, convulsiones no controladas, sepsis, cirugía mayor y politraumatismo se debe suspender temporalmente la terapia con el objeto de evitar el riesgo de falla renal por rabdomiólisis. En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada no es necesario ajustar la dosis. Al igual que sucede con otros inhibidores H mg -CoA reductasa, la rosuvastatina puede producir miopatía, manifestada por dolor, hiperestesia o debilidad muscular y aumento de la CPK. En algunos casos se puede presentar rabdomiólisis, con o sin insuficiencia renal aguda. Se debe suspender temporalmente el tratamiento unos días antes de una cirugía mayor y cuando surge cualquier trastorno médico o quirúrgico importante. RECOLMAX se debe usar con precaución en pacientes que toman cantidades considerables de alcohol o con antecedentes de enfermedad hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración: Vía oral. Los pacientes deben seguir una dieta estándar reductora del colesterol antes de recibir RECOLMAX, y continuarla durante el tratamiento. La dosis de RECOLMAX se debe individualizar de acuerdo con la meta de C-LDL, reducción previa con monoterapia (si la viene recibiendo) y tolerabilidad. La dosis de RECOLMAX 10/10 y RECOLMAX 20/10, se administra una sola vez al día, a cualquier hora del día. RECOLMAX se puede administrar con o sin alimentos.

PRESENTACIÓN:

RECOLMAX® 10/10. Caja por 30 tabletas.

RECOLMAX® 20/10. Caja por 30 tabletas.

PharmaBrand S. A.

Av. Veintimilla E9-26 y Leonidas Plaza

Edificio Uziel, piso 7, Oficina 704

Teléfonos: 593 2 3822480 ext. 364 /

0998339912 /0997626743

dmedica@pharmabrand.com.ec

www.pharmabrand.com.ec

Quito-Ecuador