COMPOSICIÓN:

TABLETAS que contienen 10 mg, 40 mg y 80 mg de propranolol clorhidrato.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Hipertensión arterial esencial, solo o en combinación con otros medicamentos antihipertensivos.

• Angina de pecho.

• Profilaxis a largo plazo después de un infarto agudo de miocardio.

• Arritmias cardíacas (fibrilación - flutter auricular, taquicardia supraventricular por reentrada, arritmias causadas por catecolaminas).

• Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.

• Estenosis subaórtica hipertrófica.

• Prevención de las crisis de cianosis de la Tetralogía de Fallot.

• Profilaxis de la migraña.

• Temblor esencial.

• Control de la ansiedad y de la taquicardia por estrés.

• Tirotoxicosis y crisis tirotóxicas.

• Feocromocitoma.

• Várices esofágicas e hipertensión portal.

FARMACOCINÉTICA:

Después de la administración oral la absorción de propranolol es completa (90%) y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 a 2 horas después si el paciente está en ayunas. Inicio de acción entre la primera y segunda hora post-ingesta. La acción del medicamento se mantiene por un lapso de 6 horas. Sufre un marcado efecto metabólico de primer paso en el hígado donde se transforma a metabolitos activos e inactivos. Biodisponibilidad 30 - 40%, puede incrementarse en niños con síndrome de Down. El propranolol se distribuye amplia y rápidamente en todo el organismo, y los niveles más altos se observan en los pulmones, el hígado, el riñón, el cerebro y el corazón. La ligadura proteica es de 80-95%. El hígado elimina hasta el 90% de una dosis oral, con una vida media de eliminación de 3 a 6 horas; en niños 3.9 - 6.4 horas, con incrementos en neonatos y lactantes y en casos de sobredosificación. La eliminación renal es mínima: 1% del propranolol sin cambios.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

El propranolol es un antagonista competitivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2; como otros bloqueadores beta, disminuye la fuerza contráctil del corazón (efecto inotrópico negativo), por lo que está contraindicado en la insuficiencia cardíaca no compensada. Propranolol no tiene actividad simpaticomimética intrínseca, ni tiene un efecto bloqueador sobre los receptores alfa.

CONTRAINDICACIONES:

• Hipersensibilidad conocida al propranolol.

• Antecedentes de asma bronquial o de broncoespasmo. El broncoespasmo se puede revertir con salbutamol, aunque a veces pueden ser necesarias dosis altas para superar el bloqueo beta que produce el propranolol, incluso por vía intravenosa. Otras opciones son aminofilina o ipratropio.

• Bradicardia.

• Choque cardiogénico.

• Hipotensión arterial.

• Acidosis metabólica.

• Trastornos severos de la circulación arterial periférica.

• Síndrome de Raynaud.

• Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado.

• Síndrome del nódulo sinusal enfermo.

• Feocromocitoma no tratado con un antagonista de los adrenoceptores alfa.

• Insuficiencia cardíaca no controlada.

• Angina de Prinzmetal.

EMBARAZO:

Categoría C. Los bloqueadores beta disminuyen la perfusión placentaria pudiendo causar muerte fetal, parto prematuro o retardo del crecimiento intrauterino. En el feto puede producir bradicardia y en el recién nacido bradicardia e hipoglicemia, junto con un mayor riesgo de complicaciones cardíacas y pulmonares.

LACTANCIA:

Propranolol no se recomienda durante la lactancia.

REACCIONES ADVERSAS:

• Aparato cardiovascular: Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardíaca, hipotensión postural que puede asociarse con síncope, extremidades frías, precipitación de un bloqueo cardíaco, exacerbación de la claudicación intermitente, fenómeno de Raynaud.

• Sistema nervioso central: Confusión, vértigo, alteraciones de humor, pesadillas, psicosis y alucinaciones, trastornos del sueño.

• Sistema endócrino: Hipoglicemia en niños.

• Aparato gastrointestinal: Dolor abdominal, dispepsia.

• Sistema hematológico: Púrpura, trombocitopenia.

• Reacciones cutáneas: Alopecia, ojos secos, reacciones cutáneas psoriasiformes, exacerbación de la psoriasis, erupciones cutáneas.

• Sistema neurológico: Parestesia.

• Aparato respiratorio: Puede presentarse broncoespasmo en los pacientes con asma bronquial o con antecedentes de síntomas de asma.

• Sentidos especiales: Trastornos visuales.

• Otros: Cansancio y/o laxitud, aumento de los anticuerpos antinucleares, síndrome parecido a la miastenia grave o exacerbación de la miastenia grave.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

• Propranolol puede prolongar la respuesta hipoglucémica a la insulina.

• Con digitálicos: Puede prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular.

• Con bloqueadores de los canales del calcio con efectos inotrópicos negativos (por ejemplo, verapamil y diltiazem): Puede afectar en mayor forma la fuerza de contracción, en particular en pacientes con alteraciones de la función ventricular o con anormalidades de la conducción eléctrica del corazón, produciendo hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca. Ni el bloqueador beta ni el bloqueador del canal del calcio deben administrarse por vía endovenosa en las 48 horas que siguen la suspensión de la otra medicación.

• Con nifedipina: Puede aumentar el riesgo de hipotensión y desencadenar insuficiencia cardíaca.

• Con fármacos simpaticomiméticos como la epinefrina, se puede contrarrestar su efecto beta-bloqueador. Debe tenerse cuidado al administrar por vía parenteral preparaciones que contienen epinefrina a pacientes que están tomando bloqueadores beta ya que, en casos raros, esto puede resultar en vasoconstricción, hipertensión y bradicardia.

• Con lidocaína: Puede elevar las concentraciones plasmáticas en aproximadamente en un 30%.

• Con cimetidina o hidralazina: Aumentan los niveles plasmáticos de propranolol.

• Con alcohol: Disminuye el nivel plasmático de propranolol.

• Los bloqueadores beta pueden exacerbar la hipertensión de rebote que puede presentarse tras la suspensión de la clonidina. Si se administran los dos medicamentos en forma concomitante, el bloqueador beta debe suspenderse varios días antes que la clonidina. Si la clonidina es reemplazada por un tratamiento con un bloqueador beta, éste último debe introducirse varios días después de la interrupción de la clonidina.

• Debe tenerse precaución al administrar ergotamina, dihidroergotamina o compuestos relacionados en combinación con propranolol ya que se han señalado reacciones vasospásticas en algunos pacientes.

• Con AINEs: Disminuye el efecto antihipertensivo de propranolol.

• Con clorpromazina: Aumento de los niveles plasmáticos de ambos medicamentos.

• Con agentes anestésicos: El anestesista debe ser informado y debe elegirse un anestésico que posea la menor actividad inotrópica negativa posible. El uso de bloqueadores beta con anestésicos puede atenuar la taquicardia refleja y aumentar el riesgo de hipotensión.

• Los siguientes medicamentos pueden presentar interacciones con el propranolol debido a sus efectos sobre los sistemas de enzimas hepáticas que metabolizan a la vez el propranolol y dichos medicamentos: quinidina, propafenona, rifampicina, teofilina, warfarina, tioridazina y bloqueadores de los canales de calcio de la familia de las dihidropiridinas tales como nifedipino, nisoldipino, nicardipino, isradipino y lacidipino.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

• Propranolol puede utilizarse con precaución en pacientes con grados leves a moderados de insuficiencia cardíaca bien controlada. Debe tenerse especial precaución si la reserva cardíaca es deficiente.

• Propranolol puede agravar los trastornos leves o moderados de la circulación arterial periférica.

• Por su efecto cronotrópico negativo, usar con precaución en pacientes con bloqueo cardíaco de primer grado. Si el paciente desarrolla una bradicardia sintomática, se deberá considerar la posibilidad de reducir la dosis.

• Propranolol puede modificar la taquicardia asociada con la hipoglicemia y por lo tanto dificultar o retardar su diagnóstico.

• Propranolol puede ocultar los signos de tirotoxicosis.

• Propranolol no debe suspenderse repentinamente en los pacientes que padecen una cardiopatía isquémica, sino que debe substituirse ya sea por una dosis equivalente de otro bloqueador beta, o suspenderse de manera progresiva. La suspensión brusca puede agravar la angina o precipitar un infarto agudo de miocardio.

• Propranolol puede provocar una reacción más severa a diversos alergenos en personas susceptibles. Es posible que tales pacientes no respondan a las dosis habituales de epinefrina.

• En pacientes con trastornos renales o hepáticos significativos la vida media de propranolol puede prolongarse; debe tenerse cuidado al empezar el tratamiento y al seleccionar la dosis inicial.

• En los pacientes con hipertensión portal, puede deteriorarse la función hepática y desarrollarse una encefalopatía hepática.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Adultos

Hipertensión arterial: Dosis inicial 80 mg dos veces al día. Puede aumentarse semanalmente según la respuesta. La dosis usual fluctúa de 160 a 320 mg al día. Dosis diaria máxima 640 mg al día.

Angina, ansiedad, migraña y temblor esencial: Dosis inicial 40 mg dos o tres veces al día. Puede aumentarse cada semana según la respuesta del paciente observándose generalmente una respuesta adecuada a dosis de 80 a 160 mg/día, y en la angina a dosis de 120-240 mg/día. No debe rebasarse la dosis diaria máxima de 240 mg para la migraña y de 480 mg para la angina.

Arritmias, taquicardia por ansiedad, cardiomiopatía hipertrófica obstructiva y tirotoxicosis: Generalmente se alcanza la respuesta requerida con dosis del orden de 10 a 40 mg tres a cuatro veces al día. No debe rebasarse la dosis diaria máxima de 240 mg para las arritmias. Después de un infarto de miocardio: Empezar entre 5 y 21 días después del infarto de miocardio, con una dosis inicial de 40 mg cuatro veces al día durante 2 ó 3 días, posteriormente puede cambiarse a 80 mg dos veces al día.

Feocromocitoma: Preoperatorio: 60 mg al día durante tres días. Casos malignos no operables: 30 mg al día. (El tratamiento con propranolol debe iniciarse solamente en presencia de un bloqueo alfa eficaz).

Estenosis subaórtica hipertrófica: 20 - 40 mg, 3 - 4 veces al día.

Pacientes de edad avanzada o con insuficiencia renal o hepática

La dosis óptima debe determinarse individualmente en base a la respuesta clínica. Iniciar dosis bajas y titular con cuidado, controlando frecuentemente la frecuencia cardíaca del paciente.

Niños

Hipertensión arterial: 0.5 - 1 mg/kg/día, incrementar hasta un máximo de 2 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 - 12 horas.

Arritmias, feocromocitoma, tirotoxicosis: 0.5 - 1 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 - 8 horas. Titular la dosis cada 3 - 7 días hasta la dosis usual de 2 - 4 mg/kg/día. En neonatos con tirotoxicosis se han requerido dosis de 2 mg/kg/día o mayores.

Migraña: Menores de 12 años 20 mg dos o tres veces al día. Más de 12 años: dosis para adultos.

Crisis de cianosis en la Tetralogía de Fallot: 1 - 2 mg/kg/día hasta un máximo de 5 mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas. Casos refractarios han requerido dosis de 10 - 15 mg/kg/día.

PRESENTACIÓN:

PROTOLIF comprimidos de 10 mg caja por 100.

PROTOLIF comprimidos de 40 mg caja por 100. PROTOLIF comprimidos de 80 mg caja por 100.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador