COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA de 80 mg contiene:
Valsartán 80 mg
Excipientes:Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), crospovidona (Kollidon CL), croscarmelosa sódica, polisorbato 80 (Tween 80), povidona K30 (Kollidon K30), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, Opadry White OY-S 7322, FD&C Red # 40 (Allura Red AC), alcohol potable, agua puri?cada.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 160 mg contiene:
Valsartán 160 mg
Excipientes:Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), crospovidona (Kollidon KCl), polisorbato 80 (Tween 80), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, Opadry White OY-S 7322, óxido de hierro amarillo, alcohol potable, agua puri?cada.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 320 mg contiene:
Valsartán 320 mg
Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel pH 102), crospovidona (Kollidon KCl), polisorbato 80 (Tween 80), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, Opadry White OY-S 7322, óxido de hierro amarillo, alcohol potable, agua puri?cada.
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Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO

Grupo farmacoterapéutico

Antihipertensivo.

Antagonista selectivo no peptídico de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Adultos

• Hipertensión arterial

• Insu?ciencia cardíaca

• Infarto agudo de miocardio (para reducir la mortalidad en pacientes con disfunción ventricular izquierda luego del infarto de miocardio).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• Pertena (valsartán) es antagonista no peptídico selectivo de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

• Bloquea la unión de la angiotensina II a su receptor AT1 [los receptores AT1 se encuentran en los tejidos como el músculo liso vascular y la glándula adrenal].

• Promueve la vasodilatación y disminuye los efectos de la aldosterona causados por la angiotensina II y, en consecuencia, disminuye la reabsorción de sodio y la excreción de potasio.

• El bloqueo del receptor de AT1 incrementa la concentración y actividad de la renina plasmática (ARP) y, de manera subsecuente, aumenta la concentración de angiotensina II porque inhibe la retroalimentación negativa de esta sustancia en la secreción de renina; no obstante, la elevación resultante de la concentración

Inicio de efecto antihipertensivo: 2 horas.

Efecto antihipertensivo pico: 4 a 6 horas.

Duración de la acción antihipertensiva: 24 horas. Efecto antihipertensivo máximo: 2 a 4 semanas. Farmacocinética

Absorción: Rápida y variable en el tracto gastrointestinal. Los alimentos disminuyen el área bajo la curva (AUC) de concentración plasmática-tiempo, y el pico plasmático.

Biodisponibilidad absoluta: Es de aproximadamente 25% (rango: 10 a 35%).

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 95% (94 a 97%).

Distribución: Volumen de distribución (VolD) en estado estable: ± 17 litros.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 2 a 4 horas.

En hepatopatía leve a moderada: 3.5 a 4 horas.

En nefropatía moderada a severa: 2 a 3 horas.

Concentración sérica máxima (Cmáx):

En voluntarios sanos: 3,3 mg / litro luego de una dosis de 160 mg.

En insufiencia hepática leve a moderada: 3,9 a 5,9 mg / litro después de administrar una dosis de 160 mg. En insufiencia hepática severa: 0,8 a 1,6 mg / litro luego de administrar 80 mg (según se observó en 12 pacientes).

Vida media de eliminación (t½): aproximadamente 6 horas (5 a 9 horas). En insu?ciencia renal: 6.6 horas. Biotransformación: No se ha establecido cuáles son las enzimas metabolizadoras del valsartán.

Se desconoce si es biotransformado por las enzimas del citocromo P450.

El metabolito primario inactivo (valeril 4-hidroxi-valsartán) tiene una afinidad por el receptor AT1 de aproximadamente 1 a 2 centésimas que el valsartán.

Aproximadamente 20% de una dosis de valsartán se elimina en forma de metabolitos.

Eliminación

Renal: 13%

Fecal (biliar): 83%.

Hemodiálisis: El valsartán no es hemodializable.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación y lactancia.

• Insu?ciencia cardíaca congestiva severa (el tratamiento con ARA-II en estos pacientes, que pueden ser susceptibles a los cambios del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se ha asociado con oliguria, azotemia, insu?ciencia renal aguda).

• Estenosis valvular aórtica; Hay riesgo teórico de que disminuya la perfusión coronaria porque no se produce su?ciente post-carga).

• Deshidratación: Depleción de sodio o de volumen causados por excesiva sudoración, vómito, diarrea, uso prolongado de diuréticos, diálisis o restricción dietética de sal).

• Hiponatremia e hipovolemia: podría aumentar el riesgo de hipotensión sintomática.

• Hiperpotasemia.

• Insu?ciencia hepática, obstrucción biliar, colestasis.

• Insu?ciencia renal (con aclaramiento de creatinina menor de 10 ml/minuto).

• Estenosis arterial renal (unilateral o bilateral).

• Hipersensibilidad al valsartán.

• No asociar ARA-II con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia), IECA (inhibidores de la convertasa) ni aliskireno (inhibidor de la renina).

• Hipersensibilidad al valsartán o a los componentes del producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia poco frecuente: Abdominalgia, artralgia, cefalalgia, diarrea, dolor de espalda, fatiga, mareo, tos.

Incidencia rara: Angioedema, hipotensión, neutropenia; reacciones alérgicas (exantema, urticaria, prurito, angioedema), mialgia.

Podría ocurrir: Hipotensión ortostática dosis-dependiente (la hipotensión se produce especialmente cuando hay depleción de volumen; v.gr.: por altas dosis de diuréticos), insuficiencia renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Aliskireno: No asociarlo en diabetes ni en insu?ciencia renal.

Antiin?amatorios no esteroides (AINE): Podría aumenar el riesgo de insuficiencia renal secundaria a la disminución del flujo sanguíneo renal causado por inhibición de la síntesis renal de prostalandinas, especialmente en los pacientes con inadecuada hidratación.

Diuréticos de asa (furosemida, bumetanida) y tiazidas (hidrocloriatiazida o el sucedáneo clortalidona): Su uso simultáneo con ARA-II puede producir sinergismo hipotensor aditivo.

Diuréticos ahorradores de potasio; v.gr.:Espironolactona: No administrar simultáneamente con ARA-II porque puede aumentar el postasio sérico. (Se recomienda vigilar con frecuencia la concentración sérica de potasio.

Litio: Su uso concurrente con valsartán puede aumentar la litemia y, en consecuencia, sus reacciones adversas; por tanto, monitorizar la concentración sérica de litio. Otros antihipertensivos: Pueden potenciar el efecto antihipertensivo de los ara-II, disminuyendo aún más la presión arterial.

Potasio (suplementos) y fármacos que pueden causar hiperpotasemia (heparina): Riersgo de hiperpotasemia aditiva.

Valsartán y algunos otros antagonistas de angiotensina II (ARA-II): Son metabolizados por las isoenzimas del citocromo P450 y, por tanto, podrían interactuar con los fármacos que afectan estas enzimas.

Warfarina: Su uso simultáneo con valsartán puede incrementar (12%) el tiempo de protrombina (TP).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Creatinina sérica: Puede aumentar en concentraciones pequeñas.

Hematocrito y hemoglobina: En ensayos clínicos se ha visto una reducción mayor de 20% en 0,8% y 0,4 %, respectivamente, conparado con 0,1% y 0,1% en los pacientes tratados con placebo.

Sólo en 1 paciente se descontinuó el fá¡rmaco por anemia microcítica.

Pruebas de función hepática: En ensayo clínicos ocasionalmente ha ocurrido elevaciones superiores a 150% en los pacientes tratados con valsartán. En sólo 3 pacientes (0,1%) se suspendió su administración debido a elevación significativa de las enzimas hepáticas.

Conteo leucocitario: en ensayos clínicos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

FABRICADO POR PROPHAR S.A.

Para: PROSIRIOS S.A.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Descontinuar los ARA-II tan pronto se detecte la gestación.

• No administrar ARA-II de manera concomitante con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia).

• Si hubiere depleción de la volemia o del sodio sérico, corregirlos antes de administrar el ARA-II.

• Ser cautos en la insuficiencia hepática.

Gestación:

• Todo ARA-II está contraindicado durante la gestación.

• Los fármacos que actúan en el SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona) podrían causar lesión fetal o neonatal:

• Categoría C de riesgo fetal (1er. trimestre).

• Categoría D (2do. y 3er. trimestres).

Lactancia: Los ARA-II están contraindicados durante la lactancia.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por estricta prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No interrumpa o descontinúe el tratamiento sin la autorización del médico. Descontinuar el medicamento tan pronto se detecte la gestación. Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Posología

Adultos

Hipertensión arterial: Inicio: 80 mg 1 vez al día, en pacientes que no tienen depleción de la volemia. Notas:

- Cuando se requiere un efecto antihipertensivo adicional: Se puede aumentar a 160 o 320 mg, o añadir un diurético. [El efecto aditivo de un diurético será mayor al de los incrementos mayores de 80 mg].

- Ensayos clínicos de pacientes con aclaramiento de la creatinina entre 20 y 30 ml / min (1.73 m2): Se ha usado dosis iniciales de 40 mg; luego de 4 semanas se puede evaluar si se requiere la dosis de 80 mg.

Dosis máxima: 320 mg al día.

Insu?ciencia cardíaca congestiva:

Inicio: 40 mg 2 veces al día.

Mantenimiento: Se va incrementando la dosis, según la tolerancia, hasta 160 mg 2 veces al día.

Infarto de miocardio (post-infarto clínicamente estable):

Iniciar: Tan pronto como 12 horas después de que el infarto esté clínicamente estable, con 20 mg 2 veces al día.

Luego: Puede duplicarse la dosis en intervalos paulatinos, durante las pocas semanas siguientes, hasta 160 mg 2 veces al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: Podría causar una marcada hipotensión que isminuya el esatdo de conciencia, colapso circulatorio o shock.

Tratamiento: Es sintomático y de soporte.

Depende del momento de la ingestión y del tipo y gravedad de los síntomas. Si ocurre hipotensión, es fundamental estabilizar el estado circulatorio, para lo cual se coloca al paciente en posición supina y se corrige la volemia.

PRESENTACIÓN:

Tabletas recubiertas:

PERTENA 80 mg (valsartán 80 mg), caja x 28.

PERTENA 160 mg (valsartán 160 mg), caja x 28.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C. Proteger del calor y la humedad.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Venta bajo receta médica.