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Bandera Ecuador
PATANOL* S Solución oftálmica
Marca

PATANOL* S

Sustancias

OLOPATADINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Solución oftálmica

Presentación

1 Caja, 1 Frasco gotero, 2,5 ml, 0,2 Porcentaje

1 Caja, Frasco gotero, 5 ml, 0,2 Porcentaje

COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:

Cada ml PATANOL® S SOLUCIÓN OFTÁLMICA ESTÉRIL contiene:

Clorhidrato de Olopatadina 2,22 mg

(Equivalente a 2mg de Olopatadina).

Excipientes: Cloruro de benzalconio 0,1 mg/ml (conservante), edetato disódico dihidratado, Povidona, cloruro de sodio, fosfato de sodio dibásico, ácido clorhídrico, hidróxido de sodio, y agua purificada.

Forma farmacéutica: Solución Oftálmica. Solución incolora a amarillo.

Datos farmacéuticos

Lista de excipientes

Cloruro de benzalconio

Edetato disódico dihidratado

Povidona

Cloruro de sodio

Fosfato de sodio dibásico

Ácido clorhídrico

Hidróxido de sodio

Agua purificada.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Está indicado en el tratamiento de los signos y síntomas de la conjuntivitis alérgica.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Propiedades Farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico:
Oftalmológicos; descongestionantes y antialérgicos; otros antialérgicos. Código ATC: S01GX09.

Olopatadina es un potente agente antialérgico / antihistamínico potente que ejerce sus efectos a través de múltiples mecanismos distintos de acción. Antagoniza la histamina (el principal mediador de la respuesta alérgica en humanos) y previene la producción de citoquinas inflamatorias inducida por histamina por las células epiteliales conjuntivales humanas. Los datos de estudios in vitro sugieren que puede actuar sobre mastocitos conjuntivales humanos para inhibir la liberación de mediadores proinflamatorios. En pacientes con conductos nasolagrimales patentados, se sugirió la administración ocular tópica de Olopatadina solución oftálmica para reducir los signos y síntomas nasales que con frecuencia acompañan a la conjuntivitis alérgica estacional. No produce un cambio clínicamente significativo en el diámetro de la pupila.

Propiedades farmacocinéticas

Absorción:
Olopatadina fue absorbida en el ojo y alcanzó niveles máximos (Cmáx) en 30 minutos a 2 horas (Tmáx) en los tejidos oculares después de la instilación ocular tópica individual bilateral de 1 gota de dosis crecientes de Olopatadina (0,15%, 0,2% y 0,7%) en conejos blancos de Nueva Zelanda (NZW). Los niveles plasmáticos de Olopatadina fueron bajos (Cmáx <20 ng / ml) después de la administración ocular tópica bilateral de 0,15% / 0,2% / 0,7% de solución oftálmica de Olopatadina a los conejos.En humanos, niveles plasmáticos después de la administración ocular tópica (2 gotas de 0.1% en ambos ojos, cuatro veces al día, 4 días, 2 gotas de 0,15% en ambos ojos, dos veces al día, 14 días, 2 gotas de 0.2% en ambos ojos, dos veces al día, 7 días, 1 gota de 0,77% en cada ojo durante 7 días) y la administración oral (20 mg, dos veces al día, 13,5 días) se muestran en la Tabla 5.2.-1. En comparación con la exposición a la administración oral en el día 12, las estimaciones de exposición promedio muestran Olopatadina Cmáx (1,64 ng / ml) y AUC 0- 12 (9,68 ng ® h / ml) después de que dosis oculares tópicas múltiples al 0,77% fueron 184 veces y 102- doblar por debajo de Cmáx (302 ng / mL) y AUC0-12 (987 ng ® h / mL) después de múltiples dosis orales de 20 mg de Olopatadina. Estos datos indican que las dosis oculares tópicas de 0,77% de solución oftálmica de clorhidrato de olopatadina tienen un amplio margen de seguridad ya que dieron lugar a una exposición sistémica mucho más baja que la dosis oral de 20 mg de hidrocloruro de olopatadina.

Comparación de la concentración plasmática de Olopatadina después de la dosificación ocular tópica y la dosificación oral

Vía de

Administración

Dosis

Cmáx (ng/mL) Media ± SD

AUC (ng*hr/mL) Media ± SD

Ocular tópica

1 gota de 0,77% en ambos ojos una vez al día, 6,5 días

1,64 ± 0,889

9,68 ± 4,42

2 gotas de 0.1% en ambos ojos, 4 veces al día, 4 días

0,565 ± 0,463

1,95 ± 1,28*1

2 gotas de 0.15% en ambos ojos, dos veces al día, 14 días

0,76 ± 0.31

-*2

2 gotas de 0.2% en ambos ojos, dos veces al día, 7 días

0,736 ± 0,327

3,63 ± 1,70*3

Oral

Tableta de 20 mg, dos veces al día, 13,5 días

302 ± 53

987 ± 146*3

* 1: AUC0-6 * 2: no calculado debido a insuficiencia de muestras * 3: estimaciones medias AUC0-12 a partir del día 12

Distribución: Los estudios en conejos muestran que los tejidos oculares asociados con el sitio de dosificación, es decir, la conjuntiva y la córnea, tuvieron las mayores concentraciones de Olopatadina después de la instilación ocular tópica individual bilateral de 1 gota de dosis crecientes de Olopatadina (0,15%, 0,2% y 0,7%) en Conejos blancos masculinos de Nueva Zelanda (NZW). Las concentraciones de Olopatadina en humor acuoso, coroides, ICB y lentes aumentan con concentraciones crecientes de Olopatadina. Los estudios llevados a cabo en conejos holandeses con cinturones pigmentados indicaron un bajo grado de unión a los tejidos pigmentados con melanina.

Biotransformación / Metabolismo: No se han realizado estudios para investigar el metabolismo de Olopatadina en tejidos oculares ya que la toxicología y los estudios clínicos han demostrado que es seguro y eficaz. Los principales metabolitos de la Olopatadina después de la administración oral en humanos son la N-desmetil Olopatadina (M1) y el N-óxido de Olopatadina (M3). La N-desmetil Olopatadina (M1) se desmetila casi exclusivamente por la isozima 3A4 del citocromo P-450 (CYP3A4). Olopatadina no fue un inhibidor de las isoenzimas del citocromo P-450 y, por lo tanto, no se esperaban interacciones farmacológicas debido a interacciones metabólicas.

En los humanos después de la administración ocular tópica, el metabolito N-desmetilo de la Olopatadina (M1) no fue cuantificable (≤0,050 ng / ml) en la muestra de plasma en todos los sujetos.

Excreción / Eliminación: No se han realizado estudios para investigar la excreción de Olopatadina en la orina o las heces después de la instilación ocular tópica. En ratas después de la administración oral 14C, la Olopatadina se eliminó rápidamente del cuerpo principalmente por excreción urinaria y biotransformación (metabolismo). En humanos, la excreción urinaria de droga inalterada fue la principal vía de eliminación.

Los estudios realizados para investigar la eliminación de Olopatadina en conejos mostraron concentraciones de Olopatadina en varios tejidos oculares (humor acuoso, coroides, conjuntiva, córnea e ICB) sobre las concentraciones de la dosis (0,1 a 0,7% de solución oftálmica) disminuyeron con una vida media de menos de 4,65 horas.

En humanos, la vida media sistémica en plasma fue menos de 3 horas.

Linealidad / No Linealidad: En un estudio de dosis única, Olopatadina mostró una dosis proporcional que aumenta la exposición (Cmáx y AUC) en los tejidos oculares después de la instilación ocular tópica.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a sustancia activa o cualquiera de los excipientes.

REACCIONES ADVERSAS:

Las siguientes reacciones adversas han sido notificadas durante ensayos clínicos con [Olopatadina 2 mg/ml Solución] y son clasificadas de acuerdo a la subsecuente convención: Muy común (≥ 1/10), común (≥ 1/100 a < 1/10), poco común (≥ 1/1.000 a < 1/100), raro (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) y muy raro (< 1/10.000). Dentro de cada agrupación de frecuencia, las reacciones adversas son presentadas en orden decreciente de gravedad.

Clasificación por Órganos y Sistemas

Reacciones adversas Términos Preferidos MedDRA (v. 17.0)

Trastornos del sistema nervioso

Poco común: Dolor de cabeza, disgeusia.

Raro: Mareo.

Trastornos oculares

Poco común: Queratitis punteada, queratitis, dolor ocular, sequedad ocular, edema palpebral, prurito ocular, secreción ocular, hiperemia ocular, formación de costras en el margen palpebral, malestar ocular.

Raro: Fotofobia, visión borrosa, eritema palpebral.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Poco común: Sequedad nasal.

Trastornos

gastrointestinales

Raro: Boca seca.

Trastornos cutáneos y del tejido subcutáneo

Raro: Dermatitis por contacto.

Trastornos generales y condiciones del lugar de la administración

Poco común: Fatiga.

Las reacciones adversas adicionales identificadas en la vigilancia post-comercialización incluyen lo siguiente. Las frecuencias no pueden ser estimadas a través de los datos disponibles. Dentro de cada clase de órgano y sistema, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Clasificación por Órganos y Sistemas

Reacciones adversas Términos Preferidos MedDRA (v.17.0)

Trastornos del sistema inmunológico

Hipersensibilidad

Trastornos oculares

Aumento del lagrimeo

Trastornos gastrointestinales

Náusea

Efectos sobre la habilidad de guiar y usar maquinaria: La olopatadina es un antihistamínico no sedativo. Visión borrosa temporal después de instilación u otros disturbios visuales pueden afectar la habilidad de guiar o usar maquinaria. En caso de que ocurra visión borrosa después de la instilación, el paciente deberá esperar hasta que la visión sea nítida antes de conducir o utilizar maquinaria.

Datos de seguridad preclínica: Los datos no clínicos no muestran riesgos especiales para los humanos tratados con solución oftálmica de hidrocloruro de Olopatadina en concentraciones de hasta 0,7% en base a los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y potencial carcinogénico.Se observaron efectos en los estudios de toxicidad no reproductiva y de desarrollo clínica solo a exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición humana máxima, lo que indica poca relevancia para el uso clínico.

Las dosis orales de hasta 400 mg / kg / día (~ 40,000 veces más que la dosis prescrita en un adulto de 50 kg tratado con la concentración más alta de Olopatadina disponible comercialmente, 0,7%) resultaron cierta toxicidad general, pero no tuvieron efecto en la fertilidad y parámetros reproductivos generales cuando los machos o las hembras fueron tratados antes y durante el apareamiento. No se observaron efectos sobre el desarrollo embriofetal en ratas o conejos tratados con Olopatadina por vía oral, por sonda, a dosis de hasta 600 mg / kg / día y 400 mg / kg / día, respectivamente. Los estudios de toxicidad perinatal y postnatal en ratas demostraron toxicidad materna y una menor supervivencia y peso de las crías a la dosis más alta de 600 mg / kg / día (~ 60,000 veces más que la dosis prescrita en un adulto de 50 kg tratado con la mayor concentración de Olopatadina disponible comercialmente, 0.7%), administrada a la madre durante la última etapa de gestación y el período de lactancia. La viabilidad y el aumento de peso de los cachorros también se redujeron a niveles de dosis de 60 y 200 mg / kg / día. Se ha detectado Olopatadina en la leche de ratas lactantes después de la administración oral.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: No se han descrito interacciones clínicas relevantes.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Incompatibilidades: No se aplica.

Vida útil: 21 meses.

TODO MEDICAMENTO DEBE MANTENERSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.

Fabricado por: Novartis Biociências S.A., São Paulo – Brasil para Novartis Pharma AG, Basilea- Suiza.

TDOC-0050045. Versión 1.0. Effective date 08-05-2015.

NOVARTIS ECUADOR S. A.

Casilla 17-11-06201

Quito, Ecuador


RECOMENDACIONES:

Advertencias especiales y precauciones de uso: PATANOL® S Solución Oftálmica Estéril contiene cloruro de benzalconio que puede causar irritación ocular y se conoce que decolora lentes de contacto blandos. Evite contacto con lentes de contacto blandos. Se debe informar a los pacientes sobre la remoción de los lentes de contacto antes de la aplicación de PATANOL® S y esperar por lo menos 15 minutos antes de reinsertarlos.

Fertilidad, embarazo y lactancia

Fertilidad:
No se han llevado a cabo estudios para evaluar el efecto de administración ocular tópica de olopatadina sobre la fertilidad humana. Los efectos en los estudios de fertilidad no clínicos en animales machos y hembras sólo se observaron en dosis consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos, lo que indica poca relevancia para su uso clínico. No se anticipan efectos sobre la fertilidad humana ya que la exposición sistémica a olopatadina es insignificante por vía tópica ocular (AUC0-6 de 9,7 ng.h/ml en los seres humanos se administra 1 gota de 0,77% de olopatadina en ambos ojos una vez al día durante 6,5 días). La olopatadina puede ser utilizada por las mujeres en edad fértil.

Embarazo: No existe, ni de forma limitada, información sobre el uso oftálmico de olopatadina en mujeres embarazadas. Los efectos en los estudios no clínicos de reproducción y toxicidad del desarrollo se observaron sólo con exposiciones consideradas suficientemente superiores a la exposición máxima en humanos lo que indica poca relevancia para su uso clínico. (Ver sección 5.3).

No se anticipan efectos durante el embarazo ya que la exposición sistémica a olopatadina es insignificante por vía tópica ocular (Cmáx de 1.64ng/ml en humanos administrados 1 gota de 0,77% de olopatadina en ambos ojos una vez al día durante 6,5 días).

Antes de prescribir olopatadina a una mujer embarazada, el médico debe sopesar el beneficio de la administración a la mujer con el riesgo del feto.

Lactancia: Datos farmacodinamicos/toxicológicos disponibles en animales han demostrado la excreción de olopatadina/ metabolitos en la leche después de altas dosis de administración sistémica de olopatadina. Se ha identificado radioactividad en la leche de ratas lactantes en concentraciones de 0,33 a 4,28 veces la de las concentraciones plasmáticas (1184 ng.hr/mL AUC0-24 en plasma de rata lactante) después de 1 mg/kg de la administración oral de 14C-olopatadina.

Con base en el bajo nivel de olopatadina presente en el plasma humano después de la administración ocular tópica (AUC0-6 de 9,7 ng.h/ml en humanos administrados 1 gota de 0,77% de olopatadina en ambos ojos una vez al día durante 6,5 días), la concentración de olopatadina potencialmente presente en la leche materna se espera que sea insignificante. Sin embargo, como no hay datos disponibles sobre la concentración de olopatadina/metabolitos en la leche humana después de la administración ocular tópica, un riesgo para el lactante no puede excluirse.

Los pacientes deben ser informados de que los antihistamínicos pueden afectar la producción de leche de una madre lactante. Antes de prescribir olopatadina a una madre lactante, el médico debe sopesar el beneficio de la administración a la madre con el riesgo para el niño lactante.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Conjuntivitis alérgica:
En la conjuntiva 1 gota en cada ojo(s) afectado(s) 1 vez al día.

Adultos mayores: No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Población pediátrica: La seguridad y eficacia se han establecido en pacientes pediátricos de 2 años o más. Poblaciones especiales: No se ha estudiado en pacientes con enfermedad renal o hepática. Sin embargo, no se espera que sea necesario un ajuste de la dosis en la insuficiencia hepática o renal.

Método de administración:

• Para uso ocular únicamente. No para inyección o uso oral.

• Tras remover la tapa, si el anillo de seguridad está suelto, removerlo antes de usar el producto.

• Para evitar contaminación de la punta del cuentagotas y la suspensión, hay que tomar cuidado para no tocar los párpados, áreas adyacentes u otras superficies con la punta del cuentagotas de la botella PATANOL® S Solución Oftálmica Estéril.

• Mantenga la botella bien cerrada cuando no esté en uso.

• En el caso de terapia concomitante con otros productos oculares tópicos medicinales, debe permitirse un intervalo de 5 minutos entre las aplicaciones sucesivas. Ungüentos oftálmicos deben administrarse en último lugar.

• Se debe advertir a los pacientes que no deben usar lentes de contacto si sus ojos están rojos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Dado las características de esta preparación, no se espera ningún efecto tóxico caso haya una sobredosis ocular del producto, ni en el evento de ingestión accidental del contenido de una botella.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase: Caja x 1 frasco gotero x 2,5 ml. Caja x 1 frasco gotero x 5 ml. Caja x 1 frasco gotero x 10 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor a 30°C.

Instrucciones de uso y manejo <y desecho>: No existen requisitos especiales. Todo medicamento o material de desecho no utilizado se debe eliminar de acuerdo con los requisitos locales.