Esta página emplea tanto cookies propias como de terceros para recopilar información estadística de su navegación por internet y mostrarle publicidad y/o información relacionada con sus gustos. Al navegar por este sitio web usted comprende que accede al empleo de estas cookies.

PLM-Logos
Bandera Ecuador

PAROXETINA Tabletas recubiertas
Marca

PAROXETINA

Sustancias

PAROXETINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas recubiertas

Presentación

Caja , 10 Tabletas recubiertas

COMPOSICIÓN

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada
TABLETA RECUBIERTA contiene:
Paroxetina hidrocloruro 22,80 mg
equivalente a Paroxetina 20 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina, almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio, talco, dióxido de silicio coloidal, opadry OYS-7322, alcohol.

Forma farmacéutica: Tableta recubierta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

• Depresión mayor: El tratamiento de las crisis depresivas agudas requieren, típicamente, de 6 a 12 meses de terapia antidepresiva. Los pacientes con depresión recurrente o crónica pueden requerir alargar la terapia. La paroxetina ha mostrado lograr un mantenimiento efectivo de la respuesta antidepresiva por un lapso de hasta 52 semanas de tratamiento según un ensayo controlado con placebo.

• Desorden por pánico: La paroxetina está indicada en el desorden de pánico asociado o no con agorafobia.

• Desorden por estrés postraumático (DEPT).

• Desorden obsesivo-compulsivo: La paroxetina está indicada para tratar las obsesiones y compulsiones en los pacientes con desorden obsesivo-compulsivo caracterizado por persistentes o recurrentes ideas, pensamientos, impulsos o imágenes (obsesiones) ego-distónicas o repetitivas, comportamientos intencionales (compulsiones) que son reconocidos por las personas como exageradas o irracionales. La paroxetina ha mostrado su efectividad para prevenir las recaídas por un lapso de al menos 6 meses de tratamiento comparado con placebo.

• Desorden por ansiedad generalizada (GAD).

• Desorden por ansiedad social o fobia social.


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La paroxetina inhibe de manera selectiva y potente la recaptación de serotonina (5-HT) mediante antagonismo del transportador de serotonina.

• Sus acciones anti-depresivas, anti-obsesivas y anti-pánico probablemente están relacionadas con la potenciación de su actividad serotonérgica cerebral:

- Inhibe el mecanismo de transporte activo de membrana, que es recaptador de serotonina, el cual incrementa la concentración del neurotransmisor en la brecha sináptica y prolonga su actividad en los receptores.

- La inhibición de la recaptación de serotonina amplifica la neurotransmisión serotonérgica porque reduce la pérdida del neurotransmisor mediante retroalimentación negativa.

- Inhibe la recaptación de serotonina, in vitro, de manera más selectiva y más potente que la fluoxetina, sertralina, fluvoxamina, zimeldina o clomipramina.

- Inhibe muy débilmente la recaptación de noradrenalina y dopamina.

- Los estudios de unión a los receptores han demostrado que la paroxetina no interactúa directamente con los sitios receptores del neurotransmisor, incluyendo adrenérgicos alfa-1, adrenérgicos alfa-2 o adrenérgicos beta, receptores dopaminérgicos D2, serotonérgicos 5HT1 ó 5HT2, receptores histaminérgicos H1.

- La paroxetina tiene una afinidad muy débil por el receptor colinérgico muscarínico.

- No inhibe a la monoaminooxidasa.

- La paroxetina no tiene relación química con los antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos y otros.

Otras acciones y efectos:

• Inhibidor enzimático:

- La paroxetina es un potente inhibidor de la isoenzima CYP2D6 del sistema citocromo P450.

- En cambio, los estudios in vitro indican que es muy débil inhibidor de la isoenzima CYP3A4.

• Inhibidor de la recaptación de serotonina (5-HT): En las plaquetas y en las neuronas.

Inicio del efecto antidepresivo: Dentro de 1 a 4 semanas, con mejoramiento de los parámetros del sueño, usualmente en 1 a 2 semanas.

Inicio de los efectos anti-obsesivos y anti-pánico: Pueden requerir varias semanas.

Farmacocinética

Absorción:
rápida desde el aparato gastrointestinal.Su absorción no se afecta, u ocurre de manera muy limitada, con los alimentos, leche, antiácidos, digoxina, propranolol.

Biodisponibilidad: 50 a 100%.

La biodisponibilidad se incrementa luego de dosis múltiples debido a una saturación parcial del metabolismo de 1er. paso.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 95%, con las dosis terapéuticas. In vitro, la paroxetina no altera la ligadura proteica con la fenitoína y con la warfarina.

Distribución: Extensa en los tejidos corporales. Pero apenas 1% permanece en la circulación sanguínea. En la leche materna se distribuye en concentraciones semejantes a las del plasma; son cantidades pequeñas (según se ha demostrado en la leche materna humana y en la de los fetos de animales de laboratorio).

Volumen de distribución (VolD): Amplio, por la naturaleza lipofílica de la paroxetina. Rango del volumen de distribución: 3 a 28 litros / kg de peso corporal. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx):

Tabletas de liberación inmediata:
2 a 8 horas.

Tabletas de liberación extendida: 6 a 10 horas. Tiempo de concentración sérica en el estado estable: En la mayoría de pacientes se alcanza en 7 a 14 días, aunque en algunos puede prolongarse considerablemente.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): 8,6 a 105 mcg / litro (0,02 a 0,28 micromoles / litro), luego de administrar 30 mg del fármaco durante un lapso de 30 días, en voluntarios sanos.

La Cmáx está sujeta a una amplia variación individual como consecuencia del efecto de 1er. paso, y aumenta de manera no-lineal cuando se incrementa la dosis debido a la saturación de la isoenzima CYP2D6. Luego de administrar dosis de 20 mg / día durante 15 días, en voluntarios sanos, la Cmáx promedio fue de 41 ng / ml en el estado estable y los picos plasmáticos ocurrieron dentro de 3 a 7 días. Concentración en estado estable sérico: En los pacientes deprimidos que no son de edad avanzada, que reciben dosis prolongadas de 20 a 50 mg / día de paroxetina, el rango de concentración sérica en estado estable es de 48,7 a 117 mcg / litro (0,13 a 0,31 micromoles / litro). En 15 sujetos normales de sexo masculino, la AUC (en estado estable, el área bajo la curva / tiempo) fue de aproximadamente 8 veces que la prevista para una cinética de dosis única.Se considera que la cinética no-lineal es consecuencia del incremento de la biodisponibilidad causada por el metabolismo de 1er. paso, y no por un descenso del aclaramiento. Al parecer no hay correlación entra las concentraciones plasmáticas de paroxetina y la eficacia terapéutica o la incidencia de reacciones adversas. Vida media de eliminación (t½): 24 horas (rango: 3 a 65 horas) en adultos saludables. Debido a la cinética saturable-parcial, la vida media de eliminación puede aumentar en las personas de edad avanzada; no obstante, hay una amplia variabilidad subjetiva. La vida media se prolonga en la insuficiencia hepática severa y en la insuficiencia renal.

Biotransformación: Su metabolismo de 1er. paso en el hígado es extenso. Por lo menos 85% de la dosis de paroxetina se oxida convirtiéndose en productos intermedios como catecol que, de manera subsecuente son sometidos a metilación y conjugación hasta convertirse en metabolitos inactivos glucurónidos y sulfatados. El metabolismo se debe, en parte, a la acción del citocromo P450 CYP2D6. La saturación de esta enzima, cuando se administra dosis terapéuticas, parece explicar la cinética no-lineal que se observa cuando se aumenta la dosis y la duración del tratamiento. Las personas de edad avanzada pueden ser más susceptibles a la saturación de la capacidad metabólica hepática, concordante con la cinética no-lineal que se traduce en aumento de las concentraciones plasmáticas de la paroxetina comparadas con las dosis usualmente bajas.

Eliminación: La paroxetina se elimina en forma de metabolitos, en un lapso de 10 días subsiguientes a la administración de 30 mg de solución, en las siguientes cantidades, según la vía de eliminación.

Renal: 64% de la dosis, de los cuales 2% o menos corresponde a la sustancia madre.

Fecal: 36% de la dosis.

CONTRAINDICACIONES:

• No administrar paroxetina en niños ni adolescentes menores de 18 años de edad.

• Desorden bipolar o su riesgo.

• Antecedentes de manía.

• Antecedentes de epilepsia o convulsiones.

• Alteraciones neurológicas; incluye el retardo mental. El riesgo de convulsiones es mayor.

• Antecedente de infarto reciente de miocardio o cardiopatía inestable (se recomienda ser cautelosos porque no se ha evaluado en estas afecciones).

• Enfermedades que afectan el metabolismo o las respuestas hemodinámicas (se recomienda ser cautelosos).

• Insuficiencia renal severa.

• Insuficiencia hepática.

• Glaucoma de ángulo estrecho.

• Gestación.

• Lactancia.

• No asociar paroxetina con anticoagulantes orales ni fármacos que alteren la función plaquetaria y aumenten el riesgo de hemorragia.

• No asociar inhibidores de la recaptación de serotonina (SSRI) con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), pimozida ni tioridazina.

• Si se cambia la paroxetina a un IMAO (inhibidor de la monoaminooxidasa), debe transcurrir por lo menos 1 semana desde la suspensión de la paroxetina y el inicio del tratamiento con el IMAO.

• En cambio, si se estaba usando un IMAO reversible (moclobemida, befloxatona, brofaromina) y se lo suspendió, esperar 24 horas antes de iniciar la administración de la paroxetina. Si era un IMAO irreversible (fenelzina, iproniazida, tranilcipromina), esperar 2 semanas antes de iniciar la administración de la paroxetina.

• Hipersensibilidad al producto.

REACCIONES ADVERSAS:

• La paroxetina puede producir somnolencia, sedación, confusión mental, disminución de la capacidad de concentración y de la actividad refleja.

• Incidencia poco frecuente: agitación, bradicardia, disnea, dolor de pecho, exantema, hipotensión ortostática, mialgia, miastenia o miopatía, palpitaciones.

• Incidencia rara: convulsiones, disartria, equimosis o petequias, hiperreflexia, hiponatremia, manía o hipomanía, midriasis, síntomas extrapiramidales, incluyendo aquinesia o hipocinesia; síndrome serotonérgico (cambios de humor o de conducta, diarrea, escalofrío, fatiga, fiebre, sudoración, taquicardia).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Fármacos metabolizados por la isoenzima CYP2D6; v.gr.: Se recomienda ser cautelosos porque puede aumentar las concentraciones plasmáticas de aquellos medicamentos, debido a que la paroxetina es un potente inhibidor enzimático del citocromo P450 CPY2D6, y débil inhibidor de CYP3A4. Por este motivo se recomienda precaución y considerar que puede ser necesario disminuir las dosis de paroxetina o de los fármacos con los cuales se asocia. Son biotransformados por el citocromo P450 CYP2D6:

- Antidepresivos tricíclicos (nortriptilina, desipramina).

- Antipsicóticos: fenotiazinas (perfenazina, tioridazina), risperidona, pimozida.

- Antidisrítmicos tipo 1C (encainida, flecainida, propafenona).

- Metoprolol (es betabloqueador cardioselectivo): Su uso concomitante con la paroxetina podría producir hipotensión severa.

- Tamoxifeno: Este antineoplásico tiene un metabolito activo, el endoxifeno, que contribuye de manera significativa a la eficacia terapéutica del tamoxifeno. Poreste motivo, la inhibición irreversible de la isoenzima CYP2D6 propia de la paroxetina, disminuye la biotransformación de tamoxifeno a endoxifeno y, por tanto, su concentración plasmática.

Inhibidores enzimáticos de la isoenzima CYP2D6 (v.gr.: quinidina): Podría requerirse disminuir la dosis de la paroxetina.

Linezolida: Sólo en circunstancias excepcionales que deben ser precisadas por el médico, se podría administrar la linezolida –que es un antibiótico reversible y no selectivo de la monoaminooxidasa– siempre que se disponga de todos los medios necesarios para detectar la posibilidad del síndrome serotonérgico y vigilar la tensión arterial.

Tioridazina: Puede prolongar el intervalo QTc, que se asocia con arritmias ventriculares severas y muerte súbita. Por tanto, está contraindicaco administrar tioridazina cuando se está administrando paroxetina.

Warfarina: Aunque no se altera el tiempo de protrombina, puede existir una interacción farmacodinámica que pudiera aumentar el riesgo de diátesis hemorrágica.

Antiinflamatorios no esteroides y otros fármacos que alteran la coagulación sanguínea: Hay que ser cautelosos porque puede haber riesgo de sangrado cuando se los administra de manera concomitante con la paroxetina.

Alcohol etílico: Aunque la paroxetina no ha mostrado que altere el metabolismo del alcohol y al parecer no potencia los efectos cognitivos y psicomotores del alcohol en las personas normales, no se recomienda su uso concomitante.

• Si se considera la posibilidad de asociar paroxetina con otros medicamentos, el médico debe evaluar cuidadosamente al paciente antes de decidir si cabe o no la asociación medicamentosa.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Las dosis de paroxetina se las debe ir aumentando paulatinamente hasta alcanzar la respuesta terapéutica óptima.

• Evitar trabajos que requieran coordinación y estados de alerta mental; por tanto ser cauteloso al conducir vehículos u operar máquinas peligrosas.

• Durante las primeras semanas de tratamiento con paroxetina puede aparecer acaticia/agitación psicomotora, por lo cual se debe evaluar su uso.

• Se debe efectuar un seguimiento muy cercano del paciente, hasta detectar que haya mejorado, debido al riesgo de suicidio. El estrecho seguimiento también es fundamental en los pacientes con antecedentes de comportamiento o pensamiento suicida, y los que muestren un grado significativo de ideación suicida.

• No consumir bebidas alcohólicas ni productos sedantes.

• Antecedentes de manía.

• Epilepsia.

• Crisis convulsivas.

• Terapia electroconvulsiva (TEC).

• Diabetes mellitus. En los diabéticos, los inhibidores de la recaptación de serotonina pueden alterar el control de la glucemia.

• Glaucoma de ángulo estrecho o ángulo cerrado, o su antecedente.

• Cardiopatías.

• Afecciones causantes de hiponatremia.

• Antecedentes de trastornos hemorrágicos o estados que predispongan a la hemorragia.

• No asociar paroxetina con anticoagulantes orales ni fármacos que alteren la función plaquetaria y aumenten el riesgo de hemorragia.

• Insuficiencia renal grave.

• Insuficiencia hepática.

• Ancianos.

• Cuando se requiera suspender el tratamiento con paroxetina, no hacerlo de manera abrupta sino paulatina.

• Si acaso el paciente estuvo en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), se debe esperar 2 semanas para iniciar el tratamiento con paroxetina.

Gestación

• Aunque la paroxetina está clasificada en la categoría C de riesgo fetal; no administrarla durante la gestación.

• Algunos estudios epidemiológicos sugieren que durante el 1er. trimestre hay un pequeño aumento del riesgo de malformación, particularmente, cardiovascular; v.gr.: comunicación interauricular (septo atrial) o comunicación interventricular (septo ventricular). No se sabe cuál es el mecanismo que los puede producir. La información que hay sugiere que el riesgo de que ocurra defecto cardiovascular luego de la exposición materna a la paroxetina es menor de 2 / 100 comparado con la tasa esperada de estos defectos, que es de 1 / 100 en la población general.

• Los datos disponibles no sugieren que aumente la tasa global de malformaciones congénitas.

• El médico debe considerar muy cuidadosamente si es pertinente administrar paroxetina durante el 3er. trimestre de la gestación, porque los neonatos de las madres que han recibido paroxetina u otros inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) o inhibidores selectivos de la recaptación de norepinefrina (SNRI), han desarrollado complicaciones que requirieron hospitalización prolongada, soporte ventilatorio y sonda nasogástrica para alimentarlos; esto puede sobrevenir inmediatamente después del parto. Estos eventos se relacionan directamente con los efectos tóxicos de los SSRI o SNRI o con síndrome de abstinencia.

Lactancia

La paroxetina se distribuye en la leche materna en concentraciones similares a las del plasma; por tanto, hay que ser cautelosos si se administra a mujeres que están dando de lactar, y se debe monitorizar a sus bebés de manera muy cercana y prolija.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. La paroxetina debe ser prescrita por el médico especialista. El uso prolongado puede producir dependencia física de las neuronas cerebrales. No administrar a niños ni adolescentes. No suspender de manera abrupta porque puede ocurrir síndrome de retirada; por este motivo, la suspensión del tratamiento debe ser gradual durante varias semanas o meses. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Depresión, ansiedad, obsesión, estrés postraumático:

- Inicio: 20 mg (base) 1 vez al día, usualmente por la mañana.

- Luego: Puede incrementarse, según la necesidad y la tolerancia, en 10 mg / día a intervalos de por lo menos 7 días.

Desorden por pánico:

- Inicio: 10 mg (base) 1 vez al día, usualmente por la mañana.

- Luego: Puede incrementarse, según la necesidad y la tolerancia, en 10 mg / día a intervalos no menores de 7 días.

Notas:

- En la mayoría de pacientes: La dosis óptima es de 20 mg al día, para tratar la depresión, ansiedad social, ansiedad generalizada y estrés postraumático.

- En el desorden obsesivo-compulsivo y en el de pánico: Se recomienda 40 mg al día.

- En todas las indicaciones, los pacientes debilitados y aquellos con insuficiencia renal o hepática severas:

- Iniciar con 10 mg (base) al día, con incrementos dependientes de la necesidad, hasta máximo 40 mg al día.

Dosis máximas:

- Depresión, ansiedad generalizada y estrés postraumático: 50 mg (base) al día.

- Ansiedad, obsesión, pánico: 60 mg (base) al día.

Nota: En todas las indicaciones, los pacientes debilitados y aquellos con insuficiencia renal o hepática severas, no deberían recibir más de 40 mg al día.

Geriatría:

Desórdenes por depresión, ansiedad, obsesión, pánico y estrés postraumático:

- Inicio: 10 mg (base) 1 vez al día, usualmente por la mañana.

- Luego: Puede incrementarse, según la necesidad y la tolerancia.

Dosis máxima: 40 mg (base) al día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas: Paroxetina 20 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.