COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA DE DESINTEGRACIÓN ORAL contiene:

Tramadol Clorhidrato 37.5 mg

Paracetamol 325 mg

Excipientes: Povidona K30, Etilcelulosa, Manitol, Aspartame, Dióxido de Silicio Coloidal, Estearato de Magnesio, Crospovidona, Sabor Menta Rootbeer

FORMA FARMACÉUTICA: Tabletas de Desintegración Oral.

INDICACIONES Y USO: Tramadol Clorhidrato y paracetamol TABLETAS desintegración oral están indicados para el corto plazo (cinco días o menos) del manejo del dolor agudo.

CONTRAINDICACIONES: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, no deben ser administrados a pacientes que han demostrado previamente hipersensibilidad a tramadol, paracetamol, y cualquier otro componente de este producto o de los opioides. Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, están contraindicados en cualquier situación en la que están contraindicados los opioides, incluyendo la intoxicación aguda con cualquiera de los siguientes: Analgésicos alcohol, hipnóticos, narcóticos, de acción central, opioides o psicotrópicos. Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, pueden empeorar el sistema nervioso central y depresión respiratoria en estos pacientes.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, DETERIORO DE LA FERTILIDAD: No hay estudios en animales o de laboratorio sobre el producto de combinación (tramadol y paracetamol) para evaluar la carcinogénesis, mutagénesis o alteración de la fertilidad.

Embarazo:

Efectos teratogénicos: Embarazo Categoría C. No se observaron efectos teratogénicos relacionados con las drogas en la progenie de ratas tratadas oralmente con tramadol y paracetamol.

Efectos no teratogénicos: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, deben utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Las convulsiones neonatales, síndrome de abstinencia neonatal, muerte fetal y todavía nacimiento, se han reportado con clorhidrato de tramadol tras la comercialización. Trabajo de parto: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben usarse en mujeres embarazadas antes o durante el parto, a menos que los beneficios potenciales superan a los riesgos. El uso seguro en el embarazo no ha sido establecida. El uso crónico durante el embarazo puede conducir a la dependencia y post-parto síntomas físicos de abstinencia en el recién nacido.

Madres lactantes: TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol tableta de desintegración oral, no se recomiendan para la medicación preoperatoria obstétrica o para la analgesia post-parto en las madres lactantes, ya que su seguridad en los bebés y los recién nacidos no se ha estudiado.

REACCIONES ADVERSAS:

Trastornos del Sistema Gastrointestinales:El estreñimiento, náuseas, diarrea, sequedad de boca.

Trastornos psiquiátricos: La somnolencia, anorexia, insomnio.

Central y Sistema Nervioso Periférico:

Mareos, piel y anexos, aumento de la sudoración, prurito.

Trastornos reproductivos, hombre *: Trastorno de la próstata.

Otras experiencias adversas clínicamente significativas informó anteriormente con clorhidrato de tramadol: Otros eventos que han sido reportados con el uso de productos de tramadol y para las que no se ha determinado una asociación causal, incluyen: vasodilatación, hipotensión ortostática, isquemia de miocardio, edema pulmonar, reacciones alérgicas (incluyendo anafilaxia y urticaria, síndrome de Stevens Johnson / TENS) , disfunción cognitiva, dificultad para concentrarse, depresión, tendencia suicida, insuficiencia hepática y hepatitis sangrado gastrointestinal. Anomalías de laboratorio informados, incluyeron pruebas de creatinina y función hepática. El síndrome de serotonina (cuyos síntomas pueden incluir cambios en el estado mental, hiperreflexia, fiebre, temblor temblores, agitación, sudoración, convulsiones y coma) ha sido reportado con Tramadol cuando se utiliza de forma concomitante con otros agentes serotoninérgicos como ISRS e IMAO.
Otras experiencias adversas clínicamente significativas se informó anteriormente con Paracetamol:

Reacciones alérgicas (erupciones en la piel, principalmente) o casos de hipersensibilidad secundaria a paracetamol son raros, y generalmente, controlado por la suspensión del fármaco y, cuando sea necesario, el tratamiento sintomático.

ABUSO DE DROGAS Y DEPENDENCIA: Tramadol puede inducir dependencia psíquica y física de los de tipo morfina. La dependencia y el abuso, incluido el comportamiento de búsqueda de drogas y tomar acciones ilícitas para obtener la droga, no se limitan a aquellos pacientes con historia previa de dependencia de opiáceos. El riesgo en pacientes con abuso de sustancias se ha observado a ser mayor. Tramadol se asocia con el deseo y el desarrollo de la tolerancia. Los síntomas de abstinencia pueden ocurrir si Tramadol se interrumpe abruptamente. Estos síntomas pueden incluir: Ansiedad, sudoración, insomnio, rigidez, dolor, náuseas, temblores, diarrea, síntomas del tracto respiratorio superior, piloerección, y raramente, alucinaciones. La experiencia clínica sugiere que los síntomas de abstinencia pueden ser aliviados por reinstauración del tratamiento con opioides, seguido de una reducción gradual de la dosis, cónica de la medicación combinada con el apoyo sintomático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Los estudios in vitro indican que es poco probable el Tramadol para inhibir el metabolismo mediado por CYP3A4 de otros fármacos, cuando Tramadol se administra concomitantemente a dosis terapéuticas. Tramadol no parece inducir su propio metabolismo en los seres humanos, ya que las concentraciones plasmáticas máximas observadas después de múltiples dosis orales son más altas de lo esperado en base a datos de una sola dosis. El tramadol es un inductor suave de las vías de metabolismo de fármacos, seleccionados y medidos en animales. Uso con carbamazepina: Los pacientes que toman carbamazepina pueden tener un efecto analgésico significativamente reducido de Tramadol.

Uso con quinidina: El tramadol se metaboliza a M1 por CYP2D6. La quinidina es un inhibidor selectivo de la isoenzima; de manera que la administración concomitante de quinidina y el tramadol resultados en aumento de las concentraciones de tramadol y concentraciones reducidas de M1. Se desconocen las consecuencias clínicas de estos hallazgos. En los estudios de interacción in vitro en microsomas hepáticos humanos, indican que Tramadol no tiene ningún efecto sobre el metabolismo de quinidina. Uso con inhibidores de CYP2D6: En los estudios de interacción in vitro en microsomas hepáticos humanos indican que la administración concomitante con inhibidores de CYP2D6, como fluoxetina, paroxetina y amitriptilina puede producir algún tipo de inhibición del metabolismo de Tramadol.

Uso con cimetidina: La administración concomitante de Tramadol y cimetidina no resulta en cambios clínicamente significativos en la farmacocinética de Tramadol. Uso con inhibidores de la MAO: Interacciones con inhibidores de la MAO, debido a la interferencia con los mecanismos de desintoxicación, se ha informado de algunos fármacos de acción central.

Uso con digoxina: La vigilancia posterior a la comercialización de tramadol ha revelado casos raros de toxicidad por digoxina.

Uso con warfarina compuestos similares: La vigilancia posterior a la comercialización de ambos productos individuales, tramadol y paracetamol han revelado alteraciones raras de efecto de la warfarina, incluyendo elevación de los tiempos de protrombina. Mientras que tales cambios, han sido en general de importancia clínica limitada para los productos individuales, la evaluación periódica del tiempo de protrombina debe realizarse cuando TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol tableta de desintegración oral y compuestos warfarina como se administran simultáneamente.

ADVERTENCIAS: Informes espontáneos post comercialización indican que el riesgo de convulsiones aumenta con la dosis de tramadol por encima de los límites recomendados.

Las reacciones anafilácticas: Reacciones anafilácticas graves y potencialmente mortales han sido reportados en pacientes que reciben tratamiento con tramadol. Otras reacciones alérgicas reportadas incluyen prurito, urticaria, broncoespasmo, angioedema, necrólisis epidérmica tóxica y síndrome de Stevens-Johnson. Los pacientes con antecedentes de reacciones anafilácticas a la codeína y otros opioides pueden estar en mayor riesgo y por lo tanto, no deben recibir TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol TABLETAS desintegración oral.

Depresión respiratoria: Administrar clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral con precaución en pacientes con riesgo de depresión respiratoria. En estos pacientes, los analgésicos no opiáceos alternativos deben ser considerados.

Interacción con el Sistema Nervioso Central (SNC): Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, deben utilizarse con precaución y en dosis reducidas cuando se administra a pacientes que reciben depresores del SNC como el alcohol, los opiáceos, agentes anestésicos, narcóticos, fenotiazinas, tranquilizantes o sedantes hipnóticos.
Tramadol aumenta el riesgo de CNS y depresión respiratoria en estos pacientes.
Aumento de la presión intracraneal o Head Trauma: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, se deben utilizar con precaución en pacientes con aumento de la presión intracraneal o lesión en la cabeza.

Uso en pacientes ambulatorios: Tramadol puede perjudicar las capacidades mentales y físicas o necesarias para la realización de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo o manejar maquinaria.
El paciente usando este medicamento debe ser advertido en este sentido.
Utilizar con inhibidores de la MAO y los inhibidores de la recaptación de serotonina: Uso de TRAMADOL CLORHIDRATO y paracetamol tableta de desintegración oral con gran precaución en pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa.

Uso con alcohol: Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, no deben utilizarse concomitantemente con el consumo de alcohol. No se recomienda el uso de clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral en pacientes con enfermedad hepática.

El uso con otros productos que contienen paracetamol: Debido a la posibilidad de Paracetamol hepatotoxicidad a dosis superiores a la dosis recomendada, clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral no deben utilizarse concomitantemente con otros productos que contienen paracetamol.

La dependencia física y el abuso: Tramadol puede inducir dependencia psíquica y física de los de tipo opiáceo morfina).

Riesgo de sobredosis: Las posibles consecuencias graves de sobredosis con Tramadol son depresión del sistema nervioso central, depresión respiratoria y muerte. En el tratamiento de una sobredosis, la atención primaria se debe para mantener una ventilación adecuada, junto con el tratamiento de apoyo general. Las posibles consecuencias graves de la sobredosis de paracetamol son hepática (centrolobulillar) necrosis, lo que lleva a una insuficiencia hepática y la muerte. Ayuda de emergencia se debe buscar inmediatamente, así como el tratamiento iniciado si se sospecha una sobredosis, aunque los síntomas no son evidentes.

PRECAUCIONES:

General: La dosis recomendada de clorhidrato de tramadol y paracetamol por vía oral en comprimidos de absorción no debe superarse. No coadministrar clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral con otro Tramadol o productos que contienen paracetamol.

Información para los pacientes:

- Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, pueden deteriorar las capacidades mentales o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo o manejar maquinaria.

- Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, no deben tomarse con las bebidas que contienen alcohol.

- El paciente debe ser instruido de no tomar clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral en combinación con otros Tramadol o productos que contienen paracetamol, incluyendo los que se venden sin receta.

- Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, deben utilizarse con precaución cuando se toman medicamentos como los tranquilizantes, hipnóticos u otros analgésicos opiáceos que contiene.

- El paciente debe ser instruido de no tomar clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral en combinación con otros Tramadol o productos que contienen paracetamol, incluyendo los que se venden sin receta.

- Clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral deben utilizarse con precaución cuando se toman medicamentos como los tranquilizantes, hipnóticos u otros analgésicos opiáceos que contiene.

- El paciente debe ser instruido para informar al médico si estn embarazada o creo que podría quedar embarazada o si está intentando quedarse embarazada.

- El paciente debe entender la dosis única y dosis límite de 24 horas y el tiempo entre las dosis, ya que exceder estas recomendaciones puede resultar en depresión respiratoria, convulsiones, toxicidad hepática y la muerte.

DOSIS Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN:

Para el corto plazo (cinco días o menos) la gestión del dolor agudo, la dosis recomendada de clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral, es de 2 comprimidos cada 4 a 6 horas, según sea necesario para aliviar el dolor hasta un máximo de 8 comprimidos al día.

La individualización de la dosis: En los pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, se recomienda que el intervalo de dosis de clorhidrato de tramadol y paracetamol Tabletas de disolución oral incrementarse que no exceda de 2 tabletas cada 12 horas. Selección de la dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, en vista de la posibilidad de una mayor sensibilidad a los efectos adversos. No mastique, rompa, o dividir la tableta. Colocar TRAMADOL CLORHIDRATO y Paracetamol tabletas de disolución oral en la lengua hasta que se desintegre por completo y luego lo traga. Puede tardar aproximadamente un minuto para que la tableta se desintegre en la lengua. La tableta se la puede tomar con o sin agua.

SOBREDOSIS: TRAMADOL CLORHIDRATO y Paracetamol tabletas de disolución oral, es un producto combinado. La presentación clínica de sobredosis puede incluir los signos y síntomas de toxicidad por Tramadol, toxicidad del paracetamol o ambos. Los síntomas iniciales de Tramadol sobredosis, pueden incluir depresión y convulsiones o respiratorio. Los primeros síntomas observados en las primeras 24 horas después de una sobredosis de paracetamol son: Anorexia, náuseas, vómitos, malestar general, palidez y diaforesis. Tramadol graves consecuencias potenciales de la sobredosis son depresión respiratoria, letargia, convulsiones coma, paro cardíaco y muerte. Las muertes se han registrado en la comercialización posterior en relación con la sobredosis sea intencionada o no con tramadol.

Paracetamol: Las posibles consecuencias graves de la sobredosis de paracetamol son necrosis entrilobular hepática, lo que lleva a una insuficiencia hepática y la muerte. También se pueden presentar defectos necrosis, hipoglucemia y de coagulación tubulares renales. Los primeros síntomas después de una sobredosis potencialmente hepatotóxicos pueden incluir: Náuseas, vómitos, sudoración y malestar general. La evidencia clínica y de laboratorio de la toxicidad hepática puede no ser evidente hasta 48 a 72 horas después de la ingestión.

El tratamiento de la sobredosis: Un simple o múltiple sobredosis con clorhidrato de tramadol y paracetamol ORALMENTE comprimidos de absorción, puede ser una sobredosis potencialmente letal de varias drogas, y la consulta con un centro de control de envenenamientos regional se recomienda. En el tratamiento de una sobredosis de clorhidrato de tramadol y paracetamol tabletas de disolución oral, la atención primaria debe mantener una ventilación adecuada, junto con el tratamiento de apoyo general. Mientras que la naloxona con revertir algunos, pero no todos, los síntomas causados por la sobredosis de tramadol, el riesgo de convulsiones es también aumentó con la administración de naloxona.

DESCRIPCIÓN: Paralgen Tram (Tramadol clorhidrato 37,5 mg + Paracetamol 325 mg comprimidos) combina dos analgésicos, tramadol y paracetamol.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:La siguiente información se basa en estudios de solo tramadol o paracetamol solo, excepto donde se indique lo contrario:

Farmacodinamia: El tramadol es un analgésico opioide sintético de acción central. Aunque su mecanismo de acción no se conoce completamente, de ensayos con animales al menos en dos mecanismos complementarios aparecen aplicable: la unión de los padres y M1 metabolito a μ-opioides receptores y débil inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina.

Tramadol se ha demostrado que inhibe la recaptación de norepinefrina y serotonina en vitro, al igual que algunos otros analgésicos opioides. Estos mecanismos pueden contribuir de manera independiente al perfil analgésico general de Tramadol. Además de la analgesia, la administración de tramadol puede producir una constelación de síntomas (incluyendo mareos, somnolencia, náuseas, estreñimiento, sudoración y prurito) similar a la de otros opioides.

Paracetamol: El paracetamol es un analgésico no-opiáceos, no salicilato.

Farmacocinética:

Absorción: El clorhidrato de tramadol tiene una biodisponibilidad absoluta media de aproximadamente 75% tras la administración de una única dosis oral de 100 mg de comprimidos de tramadol. Las concentraciones plasmáticas máximas de paracetamol se producen dentro de una hora y no se ven afectados por la co administración con tramadol. La absorción oral de paracetamol después de la administración de clorhidrato de tramadol y paracetamol tableta de desintegración oral, se produce principalmente en el intestino delgado. Cuando se administró clorhidrato de tramadol y paracetamol tableta de desintegración oral con alimentos, el tiempo de la concentración plasmática máxima se retrasó por unos 35 minutos para Tramadol y casi una hora para Paracetamol. Sin embargo, la concentración plasmática de pico o la extensión de la absorción de tramadol o paracetamol no fueron afectadas. La importancia clínica de esta diferencia es desconocida.

Distribución: La unión de Tramadol a proteínas plasmáticas humanas es de aproximadamente 20%. La saturación de unión a proteínas plasmáticas se produce sólo en concentraciones fuera del rango clínicamente relevante. Paracetamol parece estar ampliamente distribuido en toda la mayoría de los tejidos del cuerpo, excepto la grasa. Una pequeña porción relativa (~ 20%) de paracetamol se une a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Aproximadamente, el 30% de la dosis se excreta en la orina como fármaco inalterado, mientras que el 60% de la dosis se excreta en forma de metabolitos. Las principales vías metabólicas parecen ser desmetilación y la glucuronidación N- y O- o sulfatación en el hígado. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por cinética de primer orden e implica tres principales vías separadas:

a) conjugación con glucurónido;

b) conjugación con sulfato; y

c) la oxidación a través del citocromo P450-dependiente, de función mixta enzima oxidasa vía para ma metabolito intermedio reactivo, que se conjuga con glutatión y luego se metaboliza para formar cisteína y conjugados de ácido mercaptúricos:

a) conjugación con glucurónido;

b) conjugación con sulfato; y

c) la oxidación a través del citocromo P450-dependiente, de función mixta enzima oxidasa vía para para metabolito intermedio reactivo, que se conjuga con glutatión y luego se metaboliza para formar cisteína y conjugados de ácido mercaptúricos. En los adultos, la mayoría de paracetamol se conjuga con el ácido glucurónico y, en menor medida, con sulfato. Estos glucuronide-, Sulfate-, y los metabolitos derivados de glutatión carecen de actividad biológica. En los bebés prematuros, recién nacidos y los niños pequeños, predomina el conjugado sulfato.

Eliminación: Tramadol se elimina principalmente, a través del metabolismo en el hígado y los metabolitos se eliminan principalmente, por vía renal. La eliminación plasmática vidas medias de racémica de tramadol y M1 son aproximadamente 5.6 y 7 horas, respectivamente, después de la administración de clorhidrato de tramadol y paracetamol TABLETAS desintegración oral.

La vida media de paracetamol es aproximadamente de 2 a 3 horas en adultos. Es algo menor en niños y algo más largo en los recién nacidos y en pacientes cirróticos. El paracetamol se elimina del cuerpo principalmente por la formación de glucurónido y sulfato de conjugados de una manera dependiente de la dosis. Menos del 9% de paracetamol se excreta inalterada en la orina.

PRESENTACIÓN: Caja x 20 tabletas de desintegración oral + inserto.

Muestra médica: Caja x 2 tabletas de desintegración oral.

FABRICADO POR:

Athena Drug Delivery Solutions Pvt. Ltd.

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Ambernath (W), Thane - 421 501
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ALMACENAMIENTO: Mantener a temperatura no mayor a 30°C. Mantener fuera del alcance de los niños.