FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada ml de SOLUCIÓN GOTAS contiene: Principio activo: Paracetamol 100 mg

Excipientes: Polietilen glicol ,Propilen glicol Metil hidroxibenzoato (Metil parabeno), Propil hidroxibenzoato (Propil parabeno) , Sacarina sódica, Ácido cítrico monohidratado, Citrato de sodio, amarillo sunset, Supra CI 15985, Acesulfamato de potasio, sabor frambuesa, agua purificada.

Paracetamol (acetaminofén) es un analgésico antipirético, seguro y eficaz. No es salicilato. No afecta el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas. Es particularmente valioso en pacientes que no toleran el ácido acetilsalicílico, pues no produce irritación gástrica, erosión de la mucosa ni sangrado que puede ocurrir después de ingerir salicilatos. No tiene efecto sobre los aparatos cardiovascular ni respiratorio.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Analgésico y antipirético: Procesos que transcurren con fiebre y/o dolor debido a infecciones en las vías respiratorias como puede ser resfrío común, gripe, amigdalitis y enfermedades exantemáticas; el paracetamol es útil en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y dolor; cefalea, neuralgias y dolores articulares; otalgias, fiebre posvacunal, posamigdalectomía, odontalgias y poscirugía como la postextracción y otros procesos invasivos del área estomatológica. El paracetamol, conjuntamente con antibióticos o sulfonamidas, es usado en bronquitis, faringitis, traqueobronquitis, sinusitis, neumonía, otitis y adenitis cervical, dentición, traumatismo, bursitis, esguinces y se considera como un analgésico efectivo en osteoartritis (osteoartrosis).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El paracetamol es derivado del p-aminofenol, que es el metabolito más importante y activo de la fenacetina. Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica rápida y eficaz en lactantes, niños, adolescentes y adultos. Las acciones analgésicas y antipiréticas del paracetamol son similares a las de los salicilatos y se han atribuido a la inhibición de la ciclooxigenasa. La analgesia es de tipo central y periférica, mientras que la antipiresis se produce por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico. La actividad analgésica del paracetamol es igual a la del ácido acetilsalicílico, pero no provoca irritación gástrica ni produce sangrado gastrointestinal. La acción analgésica y antitérmica debida a la administración del paracetamol es inducida para una acción selectiva y depresiva en el Sistema Nervioso Central, cuando la temperatura se eleva a nivel de termorreguladores en el hipotálamo, bloquea la formación y liberación de las prostaglandinas, incrementando la pérdida de calor por vasodilatación cutánea, aumentando la diaforesis y elevando el umbral doloroso sin bloqueo cortical. El paracetamol tiene una débil acción antiinflamatoria. Eso podría ser explicado por la presencia de peróxidos celulares en los sitios de inflamación que previenen la inhibición de la ciclooxigenasa por el paracetamol. Es rápida y completamente absorbido por la vía digestiva, tras su administración oral, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas entre los 15 minutos y las 2 horas postadministración. La forma farmacéutica y el vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/g. El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 L/kg. La concentración del paracetamol en la saliva es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Es metabolizado extensamente en el hígado y su aclaramiento corporal total es cercano a los 5 ml/min/kg. Aproximadamente, 2 a 5% del fármaco es eliminado sin cambios por la orina. Su aclaramiento renal es de aproximadamente 10 ml/min.

Los niños tienen menor capacidad de glucuronización que los adultos; cuando se ingieren dosis altas de paracetamol se experimenta una N-hidroxilación seguida de deshidratación espontánea con formación de N-acetil-p-benzoquinona. El metabolismo es considerado generalmente responsable de la hepatotoxicidad. Los metabolitos poco importantes del paracetamol se forman por hidroxilación y desacetilación hepática. Ordinariamente, una pequeña cantidad del metabolito se conjuga con el glutatión y luego se excreta en la orina como conjugados de cisteína y del ácido mercaptúrico. Cuando se toman grandes cantidades de paracetamol, el glutatión hepático puede ser agotado, lo cual resulta en acumulación excesiva en el hepatocito del metabolito hidroxilado del paracetamol, el cual se fija de manera covalente a las macromoléculas hepatocelulares vitales. En sobredosis, esto puede resultar en necrosis hepática. En mujeres que toman anticonceptivos orales (esteroides), estos inducen glucuronidación y metabolismo oxidativo, lo que ocasiona una aceleración en el aclaramiento del paracetamol.

La constante de la velocidad de eliminación global del paracetamol en los niños desde el nacimiento hasta los 12 años de edad es igual que para los adultos, pero los neonatos tienen mayor capacidad para formar conjugados glucurónidos de paracetamol.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol (acetaminofén); no se recomienda esta sal en sujetos con trastornos de coagulación, anemia o lesión hepática, úlcera péptica activa y nefropatías graves.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se administre durante la lactancia, pero el médico valorará el riesgo-beneficio antes de su utilización, en donde las medidas físicas para disminuir la hipertermia son lo adecuado. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, deberá evaluarse nuevamente al paciente.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En pocos casos se ha asociado el paracetamol (acetaminofén) con neutropenia, pancitopenia y leucopenia. Las reacciones más severas por sobredosificación puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas. Las dosis de 25 g o más son potencialmente mortales. En dosis terapéuticas recomendadas es bien tolerado; rara vez se observan reacciones colaterales, las cuales generalmente, son discretas, aunque se han reportado reacciones hematológicas. Las erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente; náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal, metahemoglobinemia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han descrito hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

Las dosis del esquema siguiente pueden administrarse cada 4 a 6 horas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: Se ha reportado que paracetamol (acetaminofén) potencia el efecto de los anticoagulantes. También se ha visto que potencia la acción del cloranfenicol y disminuye el efecto del fenobarbital. No debe usarse en combinación con medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central como antidepresivos tricíclicos y alcohol, ya que éstos pueden disminuir el metabolismo de dosis elevadas de paracetamol, con prolongación de la vida media plasmática. El alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad de la sobredosificación con paracetamol. La ingestión crónica de anticonvulsivos o de anticonceptivos orales de tipo esteroide induce enzimas hepáticas y podría alterar las concentraciones terapéuticas del paracetamol al aumentar su metabolismo del primer paso y su eliminación.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Raramente, neutropenia, leucopenia, pancitopenia y metahemoglobinemia. En pruebas de glucemia puede provocar falsas disminuciones (método de glucosa oxidasa peroxidasa) y falsas-positivas (analizador de glucosa Yellow-Sping). Aumentos de SGTO, SGTP y Coombs (directa) positivo. Uno de los metabolitos del paracetamol puede producir resultados positivos-falsos de fenilalanina por análisis cromatográficos.

PRECAUCIONES GENERALES: El paracetamol ha sido señalado como potenciador del efecto de anticoagulantes orales. Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas o en aquellos sujetos que ingieran medicamentos potencialmente hepatotóxicos. El paracetamol no debe administrarse por períodos prolongados. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas, deberá evaluarse nuevamente al paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia. La sobredosificación de paracetamol puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas posingestión, como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aún acidosis metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además, se han reportado arritmias cardíacas. Cualquier sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro de las 10 primeras horas con un antídoto específico aún desconociendo las concentraciones hemáticas. En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol acetaminofén deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén). Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciarse dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión.

Se recomienda el siguiente procedimiento:

1. Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml, acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.

2. En caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado. Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el carbón.

3. Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos deparacetamol (acetaminofén) y, además, para determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos.

4. La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg por kilogramo, la dosis de mantenimiento es de 70 mg por kilogramo.

5. Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora.

6. Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.

7. Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol acetaminofén se mantienen por arriba de 100 mg por litro. Si ha pasado mucho tiempo después de la ingestión, debe emplearse la hemoperfusión.

PRESENTACIONES: Caja – frasco x 30 ml .

FABRICANTE: WEXFORD LABORATORIES PVT LTD TUMKUR – INDIA DISTRIBUIDO POR:

DISTRIBUIDORA FARMACÉUTICA ECUATORIANA

DIFARE S.A.

GUAYAQUIL - ECUADOR

CONDICIONES DE CONSERVACIÓN: Consérvese a temperatura no mayor de 30°C.

Mantener fuera del alcance de los niños.