COMPOSICIÓN:

Cada SOBRE con polvo para reconstituir solución oral de OMEZZOL FAST® 20 contiene
Omeprazol 20 mg
Bicarbonato de Sodio 1680 mg
Excipientes: Goma xántica, Sabor tipo Silarom Tropical, Sucralosa, Azúcar en polvo.

Cada SOBRE con polvo para reconstituir solución oral de OMEZZOL FAST® 40 contiene
Omeprazol 40 mg
Bicarbonato de Sodio 1680 mg
Excipientes: Goma xántica, Sabor tipo Silarom Tropical, Sucralosa, Azúcar en polvo.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

OMEZZOL FAST® está indicado en el tratamiento de: Úlcera duodenal activa, Úlcera gástrica activa benigna, Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), Tratamiento de la acidez gástrica y otros síntomas asociados con la ERGE, Esofagitis erosiva, Reducción del riesgo de hemorragia gastrointestinal alta en pacientes críticamente enfermos

MECANISMO DE ACCIÓN:

El omeprazol pertenece a una clase de compuestos antisecretores, los benzimidazoles sustituidos, que suprimen la secreción de ácido gástrico mediante la inhibición específica de la enzima H+K+-ATPasa en la superficie secretora de la célula parietal gástrica. El omeprazol es lábil en medio ácido y por lo tanto rápidamente degradado por el ácido gástrico. OMEZZOL FAST® es una formulación de liberación inmediata que contiene bicarbonato de sodio que eleva rápidamente el pH intragástrico entre 7 a 8 dando lugar a la formación de dióxido de carbono y agua.

El bicarbonato de sodio protege al omeprazol de la degradación de ácido y provoca un alivio inmediato de la pirosis.

El omeprazol es un racemato de dos enantiómeros activos. La secreción de ácido clorhídrico en el estómago es inhibida por el omeprazol a través de su efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El efecto sobre la secreción ácida es reversible. El omeprazol es una base débil, la cual es concentrada y convertida en una forma activa en el medio altamente ácido del espacio canalicular de la célula parietal; la forma activa del medicamento inhibe la H+K+-ATPasa (la bomba de protones). La inhibición es dosis dependiente, y afecta tanto la secreción basal y la secreción ácida estimulada. El omeprazol no afecta los receptores colinérgicos o los histaminérgicos de la célula parietal. El tratamiento con omeprazol resulta en una acidez reducida en el estómago y, genera, por lo tanto, un incremento en la gastrina. El aumento de la gastrina es reversible. Durante un tratamiento a largo plazo, la gastrina incrementada puede provocar la aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son fisiológicos y una consecuencia de la inhibición de la secreción ácida. Los quistes glandulares son benignos y reversibles.

El bicarbonato de sodio es una sal del ácido carbónico y del hidróxido de sodio, se caracteriza por su gran solubilidad y porque reacciona de manera inmediata con el ácido clorhídrico. Esta reacción química entre el bicarbonato de sodio y el ácido gástrico da lugar a la formación de cloruro de sodio, agua y CO2, con una elevación rápida del pH intragástrico a valores de 7 a 8.

La ligadura a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. Omeprazol es metabolizado completamente, principalmente por el hígado. Las enzimas CYP2C19 y CYP3A4 catalizan el metabolismo. Los metabolitos identificados son las sulfonas, las sulfidas e hidroxi-omeprazol, los cuales no tienen efecto significativo sobre la secreción ácida. La vida media plasmática en la fase de eliminación es aproximadamente 40 minutos (30-90 minutos) luego de dosis múltiples. Aproximadamente el 80% de los metabolitos son excretados a través de la orina y el restante en las heces. La eliminación está reducida en pacientes con disfunción hepática. El bicarbonato se absorbe y se elimina por orina, actuando también como alcalinizante sistémico y urinario.

CONTRAINDICACIONES:

- Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los componentes del producto.

- No administrar en conjunto con rilpivirina.

- Hipersensibilidad conocida al bicarbonato de sodio, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidria, tendencia a formación de edemas, obstrucción intestinal.

REACCIONES ADVERSAS:

Los síntomas más comunes reportados (1-3% de todos los casos) con omeprazol son de tipo gastrointestinal tales como: diarrea, náusea y vómito. También se han reportado casos de cefalea. Otros eventos adversos son: dolor abdominal, flatulencia, fatiga, rash, prurito, parestesia, somnolencia, sudoración, edema periférico, angioedema, anafilaxia, afectación de las células sanguíneas, estomatitis, candidiasis, hepatitis, broncoespasmo, debilidad muscular, mialgia, artralgia, depresión, agitación, confusión, nefritis. Se han reportado casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, pero una relación con omeprazol no puede ser establecida.

Se ha observado nefritis túbulo-intersticial aguda (TIN) en pacientes tomando omeprazol, y puede ocurrir en cualquier momento de la terapia.

Otras reacciones adversas que podrían ser causados por el bicarbonato de sodio incluyen la alcalosis metabólica, convulsiones y tetania.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Por el contenido de omeprazol, las siguientes combinaciones con OMEZZOL FAST® deben ser evitadas: ketoconazol e itraconazol, debido a que el omeprazol podría influenciar la absorción de estos medicamentos porque aumenta el pH gástrico, lo cual provoca disminución de la absorción del ketoconazol e itraconazol; la Cmáx y el ABC del itraconazol puede disminuir aproximadamente en un 65%.

El omeprazol inhibe la enzima CYP2C19 y por lo tanto podría provocar elevación de los niveles plasmáticos de otras drogas (diazepam, warfarina, fenitoína), las cuales son metabolizadas por esta enzima. Puede ser necesaria la reducción de la dosis de estas drogas. Durante la administración concomitante de omeprazol con claritromicina o eritromicina, las concentraciones plasmáticas de omeprazol pueden incrementarse. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol no se modifican durante la administración conjunta con amoxicilina o metronidazol.

Los efectos de los IBP sobre los fármacos antirretrovirales son variables. La importancia clínica y los mecanismos detrás de estas interacciones no siempre son conocidas. La coadministración de omeprazol con fármacos como rilpivirina, atazanavir y nelfinavir puede reducir su efecto antiviral y promover el desarrollo de resistencia. El uso con otros fármacos como saquinavir, incrementan la exposición al antiretroviral y puede incrementar la toxicidad.

La coadministración de omeprazol y tacrólimus puede elevar las concentraciones séricas de éste último, por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrólimus al introducir o suspender el tratamiento con el omeprazol.

El bicarbonato de sodio disminuye la excreción de: efedrina, pseudoefedrina, eritromicina, metadona, anfetamina, dexanfetamina, flecainida, quinidina, mecamilamina.

Aumenta excreción de: Metotrexato, AAS y salicilatos, litio y barbituratos.

Disminuye absorción de: Ketoconazol, quinolonas, sales de hierro, tetraciclinas.

Aumenta absorción de: Naproxeno, ácido valproico, formas ácidas de sulfonamida y levodopa.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

VENTA BAJO RECETA MÉDICA. TODO MEDICAMENTO DEBE CONSERVARSE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS. CONSERVAR A TEMPERATURA NO MAYOR A 30°C.

INTERPHARM

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: La sospecha de úlcera debe ser verificada objetivamente a fin de evitar un tratamiento inadecuado. Cuando la úlcera gástrica está presente o se la sospecha, o en la presencia de cualquiera de los siguientes síntomas alarmantes: pérdida significativa de peso no intencionado, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena; la malignidad debe ser excluida, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico.

Se ha observado nefritis túbulo-intersticial aguda (TIN) en pacientes tomando inhibidores de la bomba de protones (IBP), y puede ocurrir en cualquier momento de la terapia con IBP. Los pacientes se pueden presentar con síntomas y signos variables que van desde reducción de la función renal hasta reacciones de hipersensibilidad. Si sospecha de TIN, descontinúe el uso de OMEZZOL FAST® y evalúe al paciente.

Cada sobre de OMEZZOL FAST® contiene 1680 mg (20 mEq) de bicarbonato sódico (equivalente a 460 mg de Na+), el contenido de sodio de OMEZZOL FAST® debe ser tomado en consideración cuando se administra a pacientes con una dieta restringida de sodio.

Dado que OMEZZOL FAST® contiene bicarbonato de sodio, se debe utilizar con precaución en pacientes con síndrome de Bartter, hipokalemia, hipocalcemia, y problemas con el equilibrio ácido-base. La administración prolongada de bicarbonato de sodio con calcio o leche, puede causar el síndrome de leche - álcali.

El uso crónico de bicarbonato de sodio puede dar lugar a una alcalosis sistémica y una mayor ingesta de sodio puede producir edema y aumento de peso.

No se han realizado estudios sobre el efecto de OMEZZOL FAST® al conducir vehículos u operar maquinaria. Sin embargo, los pacientes que experimentan somnolencia luego de recibir OMEZZOL FAST®, deberían abstenerse de manejar vehículos y operar maquinaria.

Advertencias necesarias antes de su uso: Todas las dosis recomendadas de OMEZZOL FAST® están basadas en la dosis de omeprazol, por lo que se debe poner atención a la cantidad de bicarbonato de sodio en los sobres (1680 mg).

Los pacientes deben ser advertidos de que tanto los sobres de OMEZZOL FAST® 20 y OMEZZOL FAST® 40 contienen la misma cantidad de bicarbonato de sodio (1680 mg), por lo que NO son intercambiables. Dos sobres de OMEZZOL FAST® 20 NO SON EQUIVALENTES a un sobre de OMEZZOL FAST® 40.

No administrar dosis mayor a 6 gramos al día de bicarbonato de sodio.

Lactancia: Omeprazol es excretado por la leche materna, el bicarbonato es absorbido sistémicamente, no se recomienda su uso durante la lactancia.

Deterioro en la función renal: No es necesario ajustar la dosis para pacientes con deterioro en la función renal. Deterioro en la función hepática: En pacientes con deterioro en la función hepática la eliminación de omeprazol está reducida por lo que dosis de 10 – 20 mg/día son suficientes.

Niños: OMEZZOL FAST® polvo para reconstituir suspensión oral no está aprobado para ser usado en pacientes menores de 18 años.

Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Atención: La dosificación de OMEZZOL FAST® está basada en la cantidad de omeprazol que se debe suministrar al paciente, y los pacientes deben ser advertidos de que tanto los sobres de OMEZZOL FAST® 20 como los de OMEZZOL FAST® 40 contienen la misma cantidad de bicarbonato de sodio (1680 mg), por lo que NO son intercambiables. Dos sobres de OMEZZOL FAST® 20 NO SON EQUIVALENTES a un sobre de OMEZZOL FAST® 40.

Cada sobre de OMEZZOL FAST® para suspensión oral contiene 1680 mg (20 mEq) de bicarbonato sódico (equivalente a 460 mg de Na+), el contenido de sodio de OMEZZOL FAST® debe ser tomado en consideración cuando se administra a pacientes con una dieta restringida de sodio.

No administrar dosis mayor a 6 gramos al día de bicarbonato de sodio.

Dosificación

Enfermedad ácido péptica: 20 – 40 mg/día durante 4 a 8 semanas.

Úlcera gástrica por AINE: 40 mg/día durante 4 a 8 semanas.Úlcera gástrica o duodenal por alcohol: 20 mg/día. Durante 4 a 8 semanas.

ERGE: 20 – 40 mg/día durante 4 a 8 semanas.

Reducción del riesgo de sangrado gastrointestinal en pacientes críticamente enfermos: 40 mg inicialmente, seguido de 40 mg 6 a 8 horas después y 40 mg/día por 14 días más.

Forma de administración: Verter el contenido del paquete en una taza pequeña con 1-2 cucharadas de agua, mezclar y agregar hasta alcanzar 120 ml de agua. NO USAR otros líquidos o alimentos. Mezclar bien y beber inmediatamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

La ingestión de grandes cantidades de bicarbonato de sodio puede originar alcalosis metabólica y retención de líquidos, cuyos síntomas incluye dolor de cabeza, mareos, zumbido de oídos, visión borrosa, somnolencia, sudoración, náuseas, vómitos, ocasionalmente diarrea, hiperirritabilidad y tetania (característica, esta última, de pacientes con hipocalcemia).

Se recomienda en caso de a sobredosis realizar el control de los síntomas agudos y el tratamiento de la alcalosis metabólica asociada al bicarbonato, incluyendo las correcciones adecuadas de fluidos y el balance electrolítico.No existe evidencia científica sobre los efectos de la sobredosis con omeprazol en humanos. Lo síntomas comunes de una sobre dosis son: náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefaleas. Se han producido también casos aislados de apatía, depresión y confusión. Los síntomas descritos han sido transitorios, y no se han notificado resultados graves.

Medidas generales de eliminación administrar carbón activado en caso de intoxicación muy grave.

PRESENTACIÓN:

Caja x 30 sobres x 2 g c/u.