COMPOSICIÓN:

CÁPSULAS que contienen omeprazol 20 mg y 40 mg.
Frasco con liofilizado (para infusión) que contiene omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg.

INDICACIONES:

OMEPRAZOL es un inhibidor de la bomba de protones. Pertenece a la principal familia de medicamentos que se utiliza para el control de la acción nociva del ácido y la pepsina sobre diversos tejidos gastrointestinales y ciertos tejidos extradigestivos. Si bien la mayoría de las veces es suficiente con una administración oral del medicamento, en casos seleccionados, en donde la vía oral no es factible debido a la condición clínica del paciente o se requiere un control emergente y efectivo del ácido, es preferible la administración de una formulación parenteral como la de OMEPRAZOL inyectable para uso intravenoso en infusión.

OMEPRAZOL cápsulas está indicado en la erradicación de H. pylori en combinación con amoxicilina y claritromicina, úlcera duodenal, úlcera gástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico, gastritis crónica, úlcera péptica provocada por AINEs (profilaxis y tratamiento), dispepsia relacionada con la acidez y en el síndrome Zollinger-Ellison.OMEPRAZOL polvo para infusión está indicado cuando no se pueda administrar la presentación oral en casos de úlcera duodenal, úlcera gástrica, gastritis, esofagitis por reflujo, síndrome Zollinger-Ellison, sangrado digestivo alto, prevención de úlceras de estrés, prevención de neumonitis aspirativa por ácido gástrico en anestesiología.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS:

La ligadura a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente 95%. Omeprazol es metabolizado completamente, principalmente por el hígado. Las enzimas CYP2C19 y CYP3A4 catalizan el metabolismo. Los metabolitos identificados son las sulfonas, las sulfidas e hidroxi-omeprazol, los cuales no tienen efecto significativo sobre la secreción ácida. La vida media plasmática en la fase de eliminación es aproximadamente 40 minutos (30-90 minutos) luego de dosis múltiples. Aproximadamente el 80% de los metabolitos son excretados a través de la orina y el restante en las heces.

Factores dependientes del paciente: La eliminación está reducida en pacientes con disfunción hepática.

PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS:

El omeprazol es un racemato de dos enantiómeros activos. La secreción de ácido clorhídrico en el estómago es inhibida por el omeprazol a través de su efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El efecto sobre la secreción ácida es reversible. El omeprazol es una base débil, la cual es concentrada y convertida en una forma activa en el medio altamente ácido del espacio canalicular de la célula parietal; la forma activa del medicamento inhibe la H+K+-ATP-asa (la bomba de protones). La inhibición es dosis dependiente, y afecta tanto la secreción basal y la secreción ácida estimulada. El omeprazol no afecta los receptores colinérgicos o los histaminérgicos de la célula parietal. El tratamiento con omeprazol resulta en una acidez reducida en el estómago y, genera por lo tanto, un incremento en la gastrina. El aumento de la gastrina es reversible. Durante un tratamiento a largo plazo, la gastrina incrementada puede provocar la aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son fisiológicos y una consecuencia de la inhibición de la secreción ácida. Los quistes glandulares son benignos y reversibles.

La administración intravenosa de omeprazol 40 mg resulta en una reducción inmediata y potente de la secreción de ácido clorhídrico. Una sola dosis de 40 mg intravenosa tiene aproximadamente el mismo efecto sobre la acidez del jugo gástrico por 24 horas como una sola dosis oral de 80 mg o una repetida administración oral de 20 mg al día.

CONTRAINDICACIONES:

Conocida hipersensibilidad al omeprazol. No administrar en conjunto con atazanavir.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Embarazo. Estudios epidemiológicos bien conducidos no indican efectos adversos de omeprazol sobre el embarazo o sobre la salud del feto/recién nacido. Omeprazol puede ser usado durante el embarazo.

Lactancia. Omeprazol es excretado por la leche materna. De haber alguna influencia sobre el niño es desconocida.

REACCIONES ADVERSAS:

Los síntomas más comunes que han sido reportados con omeprazol han sido gastrointestinales, tales como diarrea, náusea y constipación, y también cefalea, cada uno en 1-3% de los casos. Otros eventos adversos son: Dolor abdominal, flatulencia, fatiga, rash, prurito, parestesia, somnolencia, sudoración, edema periférico, angioedema, anafilaxia, afectación de las células sanguíneas, estomatitis, candidiasis, hepatitis, broncoespasmo, debilidad muscular, mialgia, artralgia, depresión, agitación, confusión, nefritis. Se han reportado casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, pero una relación con omeprazol no puede ser establecida. En pacientes severamente enfermos, en casos aislados fallas irreversibles de la visión han sido reportados en conexión al tratamiento con dosis altas de omeprazol administradas como inyección intravenosa. De cualquier manera, ninguna relación causal con omeprazol puede ser establecida

INCOMPATIBILIDADES:

Ninguna incompatibilidad conocida cuando se siguen las instrucciones recomendadas.

INTERACCIONES

Efectos del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos

Las siguientes combinaciones con omeprazol deben ser evitadas: Ketoconazol e itraconazol. El omeprazol podría influenciar la absorción de otros medicamentos debido a su efecto sobre el pH gástrico. La disolución de ketoconazol tabletas en el estómago es adversamente afectada si el pH del jugo gástrico aumenta como un resultado del tratamiento con medicamentos (antiácidos, agentes inhibidores de secreción, sucralfato). Esto conlleva a concentraciones plasmáticas de ketoconazol no efectivas. Durante la administración concomitante de omeprazol con itraconazol la concentración plasmática y AUC del itraconazol son reducidas por aproximadamente 65%, probablemente como un resultado de absorción más pobre, la cual depende del pH. El omeprazol inhibe la enzima CYP2C19 y por lo tanto podrían elevarse los niveles plasmáticos de otras drogas (diazepam, warfarina, fenitoína) metabolizadas por esta enzima. Puede ser necesaria la reducción de la dosis de estas drogas. Durante la administración concomitante de claritromicina o eritromicina y omeprazol las concentraciones plasmáticas de omeprazol pueden incrementarse. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol no se modifican durante la administración concomitante con amoxicilina o metronidazol.

La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmáx y Cmín). Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el omeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir. La coadministración de omeprazol y tacrolimus puede elevar las concentraciones séricas de éste último. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de tacrolimus al introducir o suspender el tratamiento con el omeprazol.

Efectos de otras drogas sobre la farmacocinética de omeprazol

Drogas inhibidoras de las enzimas CYP2C19 o CYP3A (inhibidores de proteasa VIH, ketoconazol, itraconazol) podrían aumentar las concentraciones plasmáticas del omeprazol. No se ha detectado ninguna interacción entre omeprazol y antiácidos, teofilina, cafeína, quinidina, lidocaína, propranolol, metoprolol o etanol.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

La sospecha de úlcera debe ser verificada objetivamente a fin de evitar un tratamiento inadecuado. Cuando la úlcera gástrica está presente o se la sospecha, o en la presencia de cualquiera de los siguientes síntomas alarmantes: pérdida significativa de peso no intencionado, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena, la malignidad debe ser excluida ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y demorar el diagnóstico.

POSOLOGÍA:

Erradicación del H. pylori: 20 mg dos veces al día en combinación con amoxicilina 1 g dos veces al día y claritromicina 500 mg dos veces al día por 7 - 14 días.

Enfermedad ácido péptica: 20 – 40 mg/día.

Úlcera gástrica por AINEs: 40 mg/día.

Úlcera gástrica o duodenal por alcohol: 20 mg/día. ERGE: 20 – 40 mg/día.

Síndrome de Zollinger Ellison: 80 – 160 mg/día.

Deterioro en la función renal: No es necesario ajustar la dosis para pacientes con deterioro en la función renal.

Deterioro en la función hepática: En pacientes con deterioro en la función hepática la eliminación de omeprazol está reducida por lo que dosis de 10 – 20 mg/día son suficientes.

Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos. Niños: Solamente hay experiencia limitada del tratamiento en niños pero la dosis usualmente utilizada es de 0.7 – 2 mg/kg/día en una sola administración.

Posología y método de administración del polvo para infusión: Cuando a los pacientes no se les puede administrar medicación oral, pueden ser tratados parenteralmente con 40 mg de omeprazol una vez al día por vía intravenosa. El período usual de tratamiento antes de trasladarlo al tratamiento oral es de 2-3 días.

En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis debe ser ajustada individualmente. Pueden requerirse dosis diarias más altas y/o más frecuentes.

El tratamiento intravenoso debe ser administrado como infusión por un período de 20-30 minutos. Luego de la reconstitución empezar inmediatamente la infusión. En casos de hemorragia digestiva el clínico puede decidir una modificación de la dosis teniendo como objetivo un control rápido y sostenido de la producción de ácido para favorecer la estabilidad del coágulo y minimizar el riesgo de resangrado.
Deterioro en la función renal: No es necesario ajustar la dosis para pacientes con deterioro en la función renal. Deterioro en la función hepática: En pacientes con deterioro en la función hepática el aclaramiento de omeprazol puede reducirse en forma significativa. Ancianos: No es necesario ajustar la dosis en ancianos.

Niños: La experiencia en niños es limitada pero la dosis usualmente utilizada es de 0.7 – 2 mg/kg/día en una sola administración.

Instrucciones para el uso y manejo del liofilizado para infusión: La solución para infusión se obtiene disolviendo el liofilizado para la infusión en 100 ml de cloruro de sodio al 0.9% o en 100 ml de dextrosa en agua al 5%. La estabilidad del omeprazol es influenciada por el pH de la solución para infusión, por lo que ningún otro solvente u otras cantidades deben ser usadas para la dilución. La solución para infusión reconstituida debe ser usada dentro de las 12 horas luego de la reconstitución con cloruro de sodio al 0.9%. La solución para infusión reconstituida debe ser usada dentro de las 6 horas luego de la reconstitución con dextrosa al 5%.

Preparación

1. Con una jeringa extraer 5 ml de solución para infusión de la funda de infusión seleccionada (cloruro de sodio al 0.9% o dextrosa en agua al 5%).

2. Añadir la solución de infusión al vial con el omeprazol liofilizado, mezclar cuidadosamente asegurándose que el omeprazol se disuelve completamente.

3. Colocar la solución de omeprazol nuevamente dentro de la jeringa.

4. Transferir la solución a la funda de infusión o a un microgotero.

5. Repetir del 1-4 para asegurarse de que todo el omeprazol ha sido transferido del vial a la funda de infusión o al microgotero.

6. Usar una bomba de infusión o regular el goteo convencional para que la solución preparada infunda en 20 – 30 minutos.

SOBREDOSIS:

Dosis intravenosas de hasta 270 mg en un día y hasta 650 mg sobre un período de tres días han sido estudiadas en ensayos clínicos sin ninguna reacción adversa dosis-relacionada.

Síntomas: Mareo, apatía, cefalea, taquicardia, náusea, vómito, flatulencia, diarrea. Ver también efectos indeseables.

PRESENTACIÓN:

OMEPRAZOL GA cápsulas de 20 y 40 mg, caja por 14.

OMEPRAZOL GA liofilizado para infusión con 40 mg de omeprazol, caja por 5.

GENAMÉRICA S. A.

www.genamerica.info

Quito, Ecuador

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

No almacenar sobre los 25°C. Mantenerlo en la caja. Sensible a la luz. Los viales que han sido sacados de su empaque externo, pueden ser mantenidos a la luz normal de la habitación por hasta 24 horas.