COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada CÁPSULA de 20 mg contiene:
Omeprazol pellets 8.5% 236,30 mg
equivalente a Omeprazol 20 mg

Excipientes pellets: Manitol, metilhidroxipropilcelulosa ftalato, lactosa anhidra, metilhidroxipropilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, celulosa microcristalina, alcohol cetílico, fosfato de sodio dibásico dihidratado, lauril sulfato de sodio.

Cada CÁPSULA de 40 mg contiene:
Omeprazol pellets 8.5% 470,60 mg
equivalente a Omeprazol 40 mg

Excipientes pellets: Manitol, metilhidroxipropilcelulosa ftalato, lactosa anhidra, metilhidroxipropilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, celulosa microcristalina, alcohol cetílico, fosfato de sodio dibásico dihidrato, lauril sulfato de sodio.

Forma farmacéutica: Cápsulas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

• Enfermedad acidopéptica:

- Úlcera duodenal.

- Úlcera gástrica.

- Úlcera digestiva inducida por AINE.

- Esofagitis por reflujo gastroesofágico.

• Condiciones gástricas hipersecretoras:

- Síndrome de Zollinger-Ellison.

- Mastocitosis sistémica.

- Adenoma endocrino múltiple.

• Dispepsia asociada con acidez gástrica.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

Antiulceroso:

• Omeprazol se activa en pH ácido convirtiéndose en un derivado sulfonamídico que se liga de manera irreversible a la ATPasa-H+K+ (sistema enzimático que se encuentra en la superficie de las células oxínticas del estómago); en consecuencia, inhibe el transporte final de los iones hidrógeno (por intercambio con iones potasio) en la luz gástrica (por esto se conoce al omeprazol como “inhibidor de la bomba de protones” de la mucosa gástrica).

• Omeprazol inhibe la secreción ácida basal y estimulada.

Inhibidor enzimático:

• Del sistema citocromo P450 hepático ligado a la función oxidasa.

Inicio de la acción: Dentro de 1 hora post ingesta. Tiempo del efecto pico: Dentro de 2 horas luego de su ingesta.

Duración de la acción: Hasta 72 horas o más (se requiere 96 horas para la restauración total de la producción ácida).Farmacocinética

Absorción: Rápida, pero variable.

Su absorción es altamente dependiente de las distintas formulaciones; por tanto, su biodisponibilidad varía en concordancia. Su biodisponibilidad no varía si se lo administra por sonda nasogástrica.

Cuando se administra omeprazol junto con alimentos se modifica la velocidad de absorción pero no la cantidad absorbida; por lo cual es preferible administrarlo con el estómago vacío (especialmente al levantarse por la mañana).

Parece que la absorción del omeprazol es dosis-dependiente; al aumentar la dosis a más de 40 mg, la concentración plasmática aumenta de manera no-lineal debido al metabolismo hepático saturable de 1er. paso. Asimismo, la biodisponibilidad es mayor con el uso prolongado.

La administración diaria de dosis repetidas aumenta el efecto antisecretor que alcanza la meseta terapéutica luego de 3 a 5 días de iniciada su administración. Biodisponibilidad absoluta: 30 a 40% con dosis de 20 a 40 mg, debido en gran parte al metabolismo presistémico.El omeprazol en pH mayor de 6 aumenta su biodisponibilidad hasta en 50%.

La biodisponibilidad puede aumentar con la edad avanzada, en ciertas etnias (chinos, japoneses y coreanos) y en la insuficiencia hepática; en cambio, no se afecta de manera significativa en la insuficiencia renal.

Biodisponibilidad en hepatopatía crónica: 100% (refleja la disminución del efecto de 1er. paso).

Biodisponibilidad en voluntarios sanos de edad avanzada: 76%, comparada con el 56% en jóvenes voluntarios.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 95% a la albúmina y a la glucoproteína alfa ácida.

Distribución: A todos los tejidos, particularmente a las células oxínticas.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 30 minutos a 3,5 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): El polvo para suspensión oral: 902 ng / ml en el día 7 con dosis de 20 mg diarios.

Vida media (t½): En función hepática normal: 30 a 60 minutos. En hepatopatía crónica: 3 horas. No obstante, debido a su enlace covalente con la enzima estimuladora de la bomba de protones, el efecto terapéutico de dosis únicas se mantiene por más de 24 horas; por ello, el grado de inhibición secretora no se correlaciona con su concentración plasmática sino con el área bajo la curva (AUC).

Biotransformación: Extensa en el hígado. El omeprazol está sujeto a metabolismo saturable de 1er. paso y es biotransformado de manera completa y rápida mediante el sistema hepático P450 CYP2C19 hasta hidroxi-omeprazol, y por el CYP3A4 a una pequeña cantidad de omeprazol-sulfona.

Eliminación: Renal: 70 a 77%; no se ha detectado omeprazol inalterado en la orina. Los metabolitos son inactivos. Fecal: 18 a 23% de los metabolitos de eliminación biliar significativa. Aclaramiento corporal total: 500 a 600 ml/minuto.

Diálisis: No se dializa rápidamente debido a la amplia ligadura proteica.

CONTRAINDICACIONES:

• Hepatopatías.

• Gestación (categoría C de riesgo fetal) y lactancia.

• Hipersensibilidad al producto o a otros inhibidores de la bomba de protones.

REACCIONES ADVERSAS

Incidencia más frecuente: Abdominalgia o cólicos. Incidencia poco frecuentes mialgia, cansancio, dolor de espalda; cefalalgia, mareo, sueño; regurgitación ácida, estreñimiento o diarrea, flatulencia, náusea, vómito; erupciones cutáneas y prurito.

Incidencia rara: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis tóxica epidérmica; anemia, agranulocitosis, anemia hemolítica, leucocitosis, neutropenia, pancitopenia o trombocitopenia; hematuria, proteinuria; síntomas de infección urinaria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Los inhibidores de la bomba de protones disminuyen la eficacia de:

Ampicilina, cefuroxima, cianocobalamina, dicloxacilina, itraconazol, ketoconazol, penicilina oral, sales de hierro: Disminuyen su absorción y efectividad, porque los inhibidores de la bomba de protones, al inhibir la secreción gástrica aumentan el pH gástrico y, por tanto, interfieren con la absorción de los fármacos en los cuales el pH es un factor determinante de su biodisponibilidad.Los inhibidores de la bomba de protones aumentan las reacciones adversas o toxicidad de:

Anticoagulantes cumarínicos (warfarina) e indandionas, benzodiazepinas, ciclosporina, diazepam, disulfiram, fenitoína: Aumentan los riesgos de reacciones adversas porque los inhibidores de la bomba de protones bloquean el metabolismo hepático mediado por el sistema enzimático de citocromo P450. Los anticoagulantes orales aumentan el riesgo de hemorragia.

Claritromicina: Su uso concomitante con inhibidores de la bomba de protones aumentan las concentraciones plasmáticas de omeprazol, esomeprazol, claritromicina y 14-hidroxi-claritromicina, con riesgo de disritmias cardíacas y prolongación del segmento QT.

Digoxina: AL aumentar su absorción y niveles plasmáticos, incrementan el riesgo de intoxicación digitálica.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Antecedentes o presencia de enfermedad hepática.

• Embarazo y lactancia.

• Antes de administrar un inhibidor de la bomba de protones en pacientes con úlcera gástrica, se debe excluir la posibilidad de neoplasia gástrica maligna porque estos fármacos pueden enmascarar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• Contraindicado durante la gestación.

Lactancia: No se sabe si el omeprazol se distribuye en la leche materna; no obstante, se ha visto que puede causar efectos tumorígenos y carcinógenos en animales; se debe considerar el riesgo/beneficio.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. La respuesta sintomática al tratamiento no descarta la posibilidad de neoplasia gástrica maligna, que puede quedar enmascarada. En tratamientos prolongados se ha descrito gastritis atrófica. En pacientes geriátricos aumentan los niveles plasmáticos del omeprazol porque disminuye su eliminación. Aumentan las aminotransferasas —transaminasas (ALT y AST)— o transaminasas y la fosfatasa alcalina. En hepatopatía crónica, disminuir las dosis. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Dispepsia asociada con acidez gástrica: 10 a 20 mg al día, durante 2 a 4 semanas.

Úlcera duodenal: 20 a 40 mg al día, 4 a 6 semanas. Úlcera gástrica: 20 a 40 mg al día, durante 8 semanas.

Reflujo gastroesofágico: 20 mg 1 vez al día, durante 4 a 8 semanas.

Reflujo ácido: 10 mg al día.

Esofagitis refractaria: 40 mg al día; luego 20 mg al día. Profilaxis de úlceras por AINE: 20 mg al día, hasta 12 semanas según la necesidad.

Síndrome de Zollinger-Ellison: 60 mg 1 vez al día; luego, 20 a 120 mg al día, aunque se ha usado dosis de hasta 120 mg 3 veces al día.

Otras condiciones hipersecretoras (mastocitosis sistémica, adenoma endocrino múltiple): Hasta 120 mg 3 veces al día.

Profilaxis de aspiración ácida durante la anestesia general: 40 mg administrados la noche anterior a la intervención quirúrgica, 40 mg administrados de 2 a 6 horas antes.

Úlcera péptica asociada con infección por Helicobacter pylori:

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Cápsulas:

Omeprazol 20 mg, caja x 10.

Omeprazol 40 mg, caja x 10.

Omeprazol 40 mg, caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.