COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 400 mg contiene:
Norfloxacino 400 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), croscarmelosa sódica (Acdisol), lactosa monohidrato, estearato de magnesio, copovidona (Kollidón VA-64), ácido esteárico polvo, opadry White (OYS-7322), alcohol potable 96%.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al norfloxacino:

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: El norfloxacino impide que las bacterias fabriquen adecuadamente su ADN, porque inhibe a la ADN-girasa o topoisomerasa II; por tanto, el ADN se abre a manera de resorte (pues se anula su superenrollamiento) y, al expandirse, revienta a la bacteria que muere (efecto bactericida).

Farmacocinética

Absorción: 30 a 40% de una dosis oral.

Los alimentos retardan la absorción.

Biodisponibilidad: 30 a 70%.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 14%.

Distribución: ingresa bien a los tejidos del tracto genitourinario.

Atraviesa la placenta.

Alcanza concentraciones relativamente altas en la bilis. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx):

1,5 mcg / ml con una dosis de 400 mg.

2,5 mcg / ml con 800 mg.

Vida media (t½): 3 a 4 horas.

Puede prolongarse en la insuficiencia renal; se ha reportado un valor de 6,5 horas o más cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 30 ml / minuto / 1,73 m2.

Biotransformación: El norfloxacino se convierte en algunos metabolitos, varios de los cuales ejercen actividad antibacteriana en la orina.

Eliminación: Renal: Aproximadamente 30% de una dosis se excreta inalterado en la orina dentro de 24 horas, alcanzando altas concentraciones urinarias. Norfloxacino es menos soluble en un pH urinario de 7,5. La excreción urinaria se realiza mediante secreción tubular y filtración glomerular. Heces: 30% de la dosis oral.

Concentración urinaria máxima: 98 a 200 mcg / ml con una dosis de 400 mg.

CONTRAINDICACIONES:

• Niños y adolescentes menores de 18 años (las fluoroquinolonas se deben administrar después de haber alcanzado la talla final; es decir, después del cierre de las metáfisis).

• Embarazo y lactancia.

• Fotosensibilidad.

• Tendinitis.

• Hipersensibilidad al producto o a las fluoroquinolonas.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: efectos gastrointestinales, del SNC y de la piel.

- Disturbios gastrointestinales (náusea, vómito, diarrea, abdominalgia, dispepsia).

- Manifestaciones del sistema nervioso (cefalalgia, mareo, confusión, insomnio. También tremor, somnolencia, alteraciones visuales y otros disturbios sensoriales, depresión, convulsiones e hipertensión intracraneal). Parestesia y neuropatía periférica.

- Piel (fototoxicidad, exantema, prurito).

- Tendinitis.

Otras reacciones posibles:

- Hipoglucemia que puede llegar al coma (pacientes diabéticos y tercera edad).

- Alteraciones mentales: déficit de atención, desorientación, agitación, nerviosismo, afectación de la memoria, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Alcalinizantes urinarios (inhibidores de la anhidrasa carbónica, citratos, bicarbonato de sodio): Pueden disminuir la solubilidad del norfloxacino en la orina; por lo cual, aunque la incidencia es rara, hay que estar pendientes de los posibles signos de cristaluria o nefrotoxicidad.

Antiácidos (que contienen aluminio, magnesio, calcio), sulfato ferroso, sucralfato o zinc, laxantes (que contienen magnesio): Estos fármacos pueden reducir la absorción de norfloxacino por quelación; por tanto, se recomienda administrar norfloxacino 2 horas antes o 4 horas después de aquellos.

Antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, disopiramida, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol): Su administración simultánea puede incrementar el riesgo de disritmias cardíacas debidas a la prolongación del intervalo QT del electrocardiograma.

También pueden prolongar el intervalo QT: Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos (fenotiazinas); macrólidos (eritromicina); cisaprida.

Antidiabéticos: La administración concurrente ha producido hiperglucemia o hipoglucemia, usualmente en pacientes diabéticos que requieren antidiabéticos orales (ADO) o insulina; por tanto, monitorizar cuidadosamente la glucemia.

Antiinflamatorios no esteroides (AINE): Su administración concurrente puede incrementar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y convulsiones.

Ciclosporina: El uso concomitante de ciclosporina y norfloxacino puede elevar los niveles de creatininemia y ciclosporinemia.

Didanosina: Su uso concomitante con norfloxacino ha mostrado que disminuye la absorción de esta y otras fluoroquinolonas por quelación de estos antibióticos debido a los buffers de aluminio y magnesio de la didanosina; por tanto, la didanosina no debería administrarse junto con ninguna fluoroquinolona. Asimismo, la didanosina debería tomarse por lo menos 2 horas antes o 2 horas después de haber tomado norfloxacino.

Metilxantinas (cafeína, teobromina, teofilina): El uso concomitante con norfloxacino reduce el metabolismo hepático y el aclaramiento de la cafeína, con lo cual aumenta su vida media y el riesgo de aumentar la estimulación provocada por la cafeína en el sistema nervioso central.

Warfarina: Posible riesgo de sangrado porque aumenta el efecto anticoagulante (las fluoroquinolonas son inhibidores del metabolismo enzimático del hígado).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas de función hepática (alanino amino-transferasa —ALT— o transaminasa glutámico-pirúvica —TGP—, fosfatasa alcalina —FA—, lactato deshidrogenasa —LDH—): Podrían aumentar sus niveles séricos.

Amilasa: Podría aumentar.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Insuficiencia renal.

• Trastornos del sistema nervioso central; v.gr.: desórdenes convulsivos.

• Antecedentes de epilepsia.

• Miastenia gravis.

• Durante el tratamiento con quinolonas, no exponerse de manera frecuente o prolongada al sol para evitar el riesgo de fotosensibilidad.

• Es importante considerar que la FDA (Food and Drug Administration) ha demostrado, mediante una evaluación de seguridad, que las fluoroquinolonas de administración sistémica están relacionadas con graves efectos secundarios discapacitantes y potencialmente permanentes que pueden manifestarse por dolor inusual de tendones y articulaciones; debilidad muscular; sensación de hormigueo punzante, entumecimiento de brazos y piernas; confusión y alucinaciones. Cuando esto ocurre, se debe suspender inmediatamente el tratamiento sistémico con fluoroquinolonas y cambiarlo a otro antibacteriano para completar el tratamiento.

• Diabetes mellitus tipo 1 y 2.

• Riesgo de ruptura o desgarro de la arteria aorta, principalmente en pacientes que tienen un aneurisma aórtico o que están en riesgo de presentarlo; v.gr.: en enfermedades vasculares relacionadas con aterosclerosis periférica, hipertensión arterial, ciertas afecciones genéticas como el síndrome de Marfán y el síndrome de Ehlers - Danlos, y pacientes de edad avanzada que consumen fluoroquinolonas.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• No usar fluoroquinolonas durante la gestación; causan artropatía en animales inmaduros de diversas especies.

Lactancia

• Las fluoroquinolonas están contraindicadas durante la lactancia.

• En los animales inmaduros producen lesiones permanentes del cartílago de crecimiento y signos de artropatía.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. No exponer la piel al sol durante el tratamiento con norfloxacino y 2 días después de haber suspendido su administración. No administrar fluoroquinolonas durante la gestación. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Dosis usual: 400 mg cada 12 horas.

Infecciones no complicadas de vías urinarias (por Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis): 400 mg cada 12 horas, por 3 días.

Infecciones complicadas de vías urinarias (causadas por otros microorganismos): 400 mg cada 12 horas, por 7 a 10 días.

Gonorrea uretral y endocervical: 800 mg, dosis única.

Prostatitis (aguda o crónica): 400 mg cada 12 horas, por 28 días.

Diarrea bacteriana: 400 mg cada 12 horas, por 5 días.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas: Norfloxacino 400 mg, caja x 20.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.