COMPOSICIÓN:

Fórmula: Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Citicolina (como Citicolina sódica) 100 mg

Nimodipina 30 mg

Excipientes: c.s.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Tratamiento de los trastornos cognitivos leves a moderados (trastornos amnésicos, de atención y concentración) en la tercera edad, secundarios a procesos isquémicos del sistema nervioso central.

Acción terapéutica: Nootrópico en combinación con un vasodilatador cerebral.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Características farmacológicas y propiedades Acción farmacológica: En modelos animales, donde se provocó experimentalmente la isquemia cerebral, se encontró que la citicolina:

• Es incorporada a la membrana celular neuronal y acelera la biosíntesis de lecitina (fosfolípido integrante de la membrana celular).

• Mejora la función y el metabolismo cerebral promoviendo la recaptación de glucosa, inhibiendo la acumulación de ácido láctico a nivel cerebral, mejorando la función respiratoria mitocondrial, acelerando la biosíntesis de acetilcolina, favoreciendo la producción de dopamina, e inhibiendo la radicalización de los ácidos grasos a nivel del cerebro isquémico.

• Aumenta el flujo sanguíneo cerebral y disminuye la resistencia vascular.

• Estimula el sistema activador reticular ascendente elevando el nivel de conciencia y la función motora.

La nimodipina es un antagonista del calcio. Los procesos contráctiles de las células del músculo liso son dependientes de los iones calcio, los cuales entran en estas células durante la despolarización como corrientes iónicas lentas transmembrana. La nimodipina inhibe la transferencia del ion cálcico dentro de estas células, inhibiendo la contracción del músculo liso vascular. En experimentos en animales, la nimodipina tuvo un mayor efecto sobre las arterias cerebrales que sobre las arterias de otra parte del cuerpo, probablemente por su elevada lipofilicidad, que hace posible que atraviese la barrera hematoencefálica: concentraciones de nimodipina de hasta 12,5 ng/ml han sido detectadas en el líquido cefalorraquídeo de pacientes con hemorragia subaracnoidea (SAH) tratados con esta droga.

Se desconoce el mecanismo preciso de acción de la nimodipina en humanos. Los estudios clínicos han demostrado un efecto favorable de nimodipina sobre la severidad del déficit neurológico causado por vasoespasmo cerebral posterior a SAH.

Farmacocinética: La Citicolina se absorbe lenta y completamente por vía oral, siendo la biodisponibilidad relativa a la vía parenteral próxima a la unidad. La Cmáx se alcanza a las 5hs 30 min. La Citicolina y sus metabolitos se distribuyen ampliamente en los distintos órganos. Mediante estudios con Citicolina marcada radiactivamente se observó la incorporación de la droga en tejido cerebral en una alta proporción, con un 62,8 % de la radiactividad total formando parte de fosfolípidos cerebrales. La eliminación por vía urinaria y fecal es muy baja, dando origen a niveles sanguíneos altos y sostenidos. Una proporción importante es eliminada por vía respiratoria como C02. La vida media aparente es de 23.1 horas. La Nimodipina se absorbe rápidamente tras la administración oral, alcanzando la Cmáx luego de aprox. 1 hora. Sufre un extenso metabolismo de primer paso hepático, por lo que la biodisponibilidad resulta muy baja (aprox. 13%). En pacientes con cirrosis hepática la Cmáx casi se duplica y la biodisponibilidad se incrementa considerablemente, por lo que se hace necesaria una reducción de la dosis. No se observa acumulación de la droga luego de 7 días de administración a intervalos de 8 horas. La nimodipina circula unida a proteínas plasmáticas en un 95%, por lo tanto no es dializable.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes del producto. Embarazo y lactancia. Shock cardiogénico, infarto de miocardio reciente o angina aguda inestable. No administrar con productos que contengan meclofenoxato.

REACCIONES ADVERSAS:

Nimodipina:

Tracto gastrointestinal: Náuseas, dolor abdominal, raramente íleo.

Sistema nervioso: Vértigo, cefaleas.

Sistema cardiovascular: Hipotensión, oleadas de calor, diaforesis, rubicundez facial, edema, bradicardia y más raramente taquicardia.

Hematológicos: Excepcionalmente trombocitopenia. Aumento transitorio de transaminasas, fosfatasa alcalina y y- glutamiltransferasa.

Citicolina:

Shock (<0,1%), caída en la tensión arterial, sensación de opresión precordial y disnea han sido observadas. Hipersensibilidad: Rash.

Neurológicas: Insomnio; raramente cefaleas, vértigo, excitación convulsiones.

Gastrointestinales: Náuseas: raramente anorexia.

Hepáticas: Valores anormales de laboratorio para la función hepática.

Oftálmicas: Raramente diplopía transitoria.

Otros: Sensación de calor, malestar general.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Nimodipina:

• Drogas hipotensoras (beta bloqueantes, bloqueantes alfa 1, bloqueantes cálcicos, otros): se potencia el efecto hipotensor.

• Beta bloqueantes: se potencia el efecto inotrópico negativo.

• Inhibidores del citocromo P450 (eritromicina, cimetidina, itraconazol, ácido valproico, otros), aumenta la concentración plasmática de la nimodipina.

• Inductores del citocromo P450 (rifampicina, fenobarbital, fenitoína, carbamazepina, otros), disminuye la concentración plasmática de nimodipina.

Citicolina: La Citicolina puede potenciar los efectos de L-Dopa.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

Fecha de aprobación: 21 de febrero de 2008

BALIARDA S. A.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: Nimodipina debe ser administrada con precaución en las siguientes situaciones:

• Pacientes con edema cerebral o aumento severo de la presión intracraneana.

• Pacientes con hipotensión, baja reserva cardíaca, estenosis aórtica severa, arritmias o con insuficiencia cardíaca.

• Pacientes con insuficiencia hepática y/o insuficiencia renal severa, en quienes debe disminuirse la dosis.

Embarazo

Nimodipina: Estudios realizados en animales han evidenciado efecto teratogénico. No se conocen estudios adecuados realizados en humanos, por lo tanto, no se recomienda su uso durante el embarazo.

Citicolina: Los estudios realizados en animales no evidenciaron efecto teratogénico. No se conocen estudios realizados en humanos, por lo tanto, no se recomienda su uso durante al embarazo.

Lactancia

Nimodipina / Citicolina: No se conoce si esta droga es excretada en la leche materna, por lo tanto no se recomienda su uso durante la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y modo de administración: La dosis inicial recomendada es de 1 comprimido 3 veces por día administrados, como mínimo, 1 hora antes o 2 horas después de las comidas. Esta dosis puede variar según criterio del médico tratante. Debido a las características de los principios activos de este producto, se hacen necesarios tratamientos no menores de 3 a 6 semanas para evaluar adecuadamente los resultados.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: vómito provocado o lavado gástrico, carbón activado y purgante salino.

PRESENTACIÓN:

Envases con 30 comprimidos recubiertos. R.S. No. 28397 -02-08

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Condiciones de conservación: Mantener en lugar seco, a temperatura no superior a los 30º C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Producto de uso delicado. Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

Manténgase los medicamentos fuera del alcance de los niños.

Todo tratamiento exige un control periódico, debiendo consultarse al médico ante la menor duda o efecto indeseable del medicamento.

Siguiendo los criterios de la OMS se aconseja no administrar medicamentos durante el primer trimestre del embarazo y aún durante todo el transcurso del mismo, excepto cuando sean indicados por el médico.

Todo medicamento debe mantenerse fuera del alcance de los niños.