COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene 2,5 – 5 y 10 mg de Nebivolol.

INDICACIONES:

Hipertensión: Hipertensión esencial, solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos. Insuficiencia cardíaca crónica: Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable, leve a moderada en los pacientes > 70 años como complemento de un tratamiento estándar.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Descripción y mecanismo de acción: Nebivolol es un beta bloqueador adrenérgico de tercera generación, dotado de características muy particulares, pues al mismo tiempo que se comporta como un bloquea-dor selectivo de los receptores adrenérgicos beta – 1 ubicados en las células miocárdicas, simultáneamente actúa como un agonista selectivo de los receptores beta – 3 alojados en las células del endotelio vascular, lo que estimula la liberación de Óxido Nítrico en las paredes arteriales. Por lo mismo, a la vez que disminuye la frecuencia cardíaca y el trabajo cardíaco, produce una vasodilatación arterial sistémica, la que a través de la reducción de las resistencias vasculares (es decir, de la post-carga), permitirá corregir tanto la hipertensión arterial sistémica como la insuficiencia cardíaca izquierda, y la congestiva o biventricular

FARMACOCINÉTICA:

Administrado por vía oral se absorbe con una biodisponibilidad de hasta el 96%, y alcanza las concentraciones plasmáticas máximas entre 2 y 4 horas luego de su administración. Se transporta ligado a las proteínas plasmáticas en un 98%. Su volumen de distribución oscila entre 8 y 12 L / Kg de peso. Se metaboliza extensamente en el hígado mediante reacciones de hidroxilación, dealquilación y glucuronidación, en las que participan varias isoenzimas del citocromo P-450. Se elimina mediante excreción urinaria y fecal. Hay dos tipos de pacientes: los acetiladores rápidos y los acetiladores lentos. En los primeros, la vida media del Nebivolol es de 10 horas, en tanto que en los segundos puede ser de hasta 14 horas.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Insuficiencia cardíaca aguda o crónica descompensada. Choque cardiogénico. Bradicardia (frecuencia cardíaca menor a 60x’). Síndrome del nódulo sinusal. Bloqueo AV de II y III grado (sin marcapasos). Hipotensión arterial. Trastornos graves de la circulación arterial periférica. Insuficiencia hepática severa. Asma bronquial agudizada. Al igual que con los demás beta-boqueadores, no debe interrumpirse bruscamente el tratamiento con Nebivolol, por el riesgo de que se presente una reactivación de rebote de la patología tratada, o que se desencadene un síndrome coronario agudo en pacientes con factores de riesgo. Por lo mismo, si la interrupción es necesaria, en lo posible la dosis debe disminuirse gradualmente (idealmente el 50% cada semana).

Embarazo (categoría C). Lactancia

REACCIONES ADVERSAS:

Reacciones indeseables: A las dosis recomendadas el medicamento es generalmente bien tolerado. Las reacciones adversas informadas durante el uso de Nebivolol, en la mayoría de los casos leves y transitorias, son las siguientes:

Cardiovasculares: Ocasionales: bradicardia, hipotensión postural. Raras: Extremidades frías, dolor de las piernas y trastornos de la marcha por vasoconstricción, a nivel de los miembros inferiores (claudicación intermitente), fatiga, edema en manos y pies, insuficiencia cardíaca, choque cardiogénico.

Gastrointestinales: Ocasionales: Diarrea, estreñimiento. Raras: Flatulencia, náuseas, vómitos.

Sistema nervioso central y órganos de los sentidos: Ocasionales: Cefalea, mareos, parestesias. Raras: Disminución de la agudeza visual, trastorno depresivo, pesadillas.

Respiratorias: Ocasionales: disnea. Raras: Broncoespasmo.

Genitourinarias: Ocasionales: Impotencia sexual. Hipersensibilidad: Raras: Erupción cutánea, exacerbación de la psoriasis.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Los antagonistas beta-adrenérgicos deben emplearse con precaución en pacientes con alteraciones de la circulación arterial periférica (síndrome o enfermedad de Raynaud, claudicación intermitente), ya que eventualmente podría producirse un empeoramiento de estas alteraciones. Igualmente debe procederse con precaución en pacientes con bloqueo aurículo – ventricular de primer grado. Trastornos endócrino – metabólicos coexistentes: Nebivolol no afecta los niveles de glucosa en pacientes diabéticos. De todos modos se debe tener precaución en este tipo de pacientes, dado que los betabloqueadores pueden enmascarar las manifestaciones clínicas de la hipoglucemia (taquicardia, palpitaciones). Del mismo modo, los bloqueantes beta-adrenérgicos pueden enmascarar las manifestaciones cardiovasculares del hipertiroidismo. En cambio, la supresión brusca de la medicación puede intensificar los síntomas.

Trastornos respiratorios: En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, los antagonistas beta-adrenérgicos, aún los selectivos, deben utilizarse con precaución ya que eventualmente podrían reactivar la broncoconstricción.

Otros trastornos: Los pacientes con historia de psoriasis deberán tomar antagonistas beta-adrenérgicos solamente después de un análisis minucioso. Los antagonistas beta adrenérgicos pueden incrementar la sensibilidad frente a ciertos alergenos y la severidad de las reacciones anafilácticas.

Este medicamento contiene lactosa. Por lo mismo, y aunque la cantidad es mínima, los pacientes con intole-rancia hereditaria a galactosa, insuficiencia de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa deben ser advertidos.

POSOLOGÍA:

El comprimidos se debe tragar con suficiente cantidad de líquido (por ejemplo un vaso de agua). El comprimido se puede tomar con o sin alimentos.

Hipertensión

Adultos: La dosis es de (5 mg) al día, preferentemente a la misma hora del día.

El efecto de descenso de la presión arterial es evidente después de 1-2 semanas de tratamiento. En algunos casos, el efecto óptimo se alcanza solo tras 4 semanas de tratamiento.

Combinación con otros agentes antihipertensivos: Los beta-bloqueantes pueden utilizarse solos o concomitantemente con otros agentes antihipertensivos. Hasta la fecha, sólo se ha observado un efecto antihipertensivo adicional combinando nebivolol con hidroclorotiazida 12,5 - 25 mg.

Pacientes con insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal, la dosis inicial recomendada es 2,5 mg al día. Si fuera necesario, la dosis puede incrementarse a 5 mg.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los datos en pacientes con insuficiencia hepática o función hepática alterada son limitados. Por consiguiente, la administración de nebivolol en estos pacientes está contraindicada. Personas de edad avanzada: En pacientes mayores de 65 años, la dosis inicial recomendada es de 2,5 mg al día. Si fuera necesario, la dosis puede ser incrementada a 5 mg. Sin embargo, dada la limitada experiencia con pacientes mayores de 75 años, en estos pacientes la administración se debe realizar con precaución y se deben monitorizar de forma continuada.

Población pediátrica y adolescente: No se han realizado estudios en la población pediátrica y adolescentes. Por consiguiente no se recomienda el uso en estas poblaciones.

Insuficiencia cardíaca crónica

Adultos: El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable debe iniciarse con un aumento gradual de la dosis hasta alcanzar la dosis óptima e individual de mantenimiento.

Los pacientes deben tener una insuficiencia cardíaca crónica estable sin insuficiencia aguda durante las últimas 6 semanas. Se recomienda que el médico tenga experiencia en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica. En pacientes que ya se encontraran bajo tratamiento con medicamentos cardiovasculares incluyendo diuréticos y/o digoxina y/o IECAs y/o antagonistas de la angiotensina II, la dosis de estos medicamentos debe quedar establecida durante las 2 semanas previas al inicio del tratamiento con nebivolol.

El ajuste de la dosis inicial a realizarse de acuerdo a la siguiente pauta a intervalos de 1-2 semanas según la tolerabilidad del paciente. Se debe comenzar con 1,25 mg de nebivolol, incrementándose a 2,5 mg de nebivolol una vez al día, seguido de 5 mg una vez al día y finalmente 10 mg una vez al día. La dosis máxima recomendada es de 10 mg de nebivolol una vez al día.

El inicio del tratamiento y cada aumento de dosis se deben realizar bajo la supervisión de un médico experimentado durante un período de al menos 2 horas, para asegurar que el estado clínico (especialmente con respecto a la presión sanguínea, frecuencia cardíaca, alteraciones de la conducción, signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca) permanece estable.

La aparición de acontecimientos adversos en los pacientes puede impedir que éstos reciban la dosis máxima recomendada. Si es necesario, la dosis alcanzada también puede disminuirse paso a paso y reintroducirse cuando se estime conveniente.

Durante la fase de titulación, y en caso de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca o intolerancia, se recomienda primero reducir la dosis de nebivolol, o interrumpirla inmediatamente si fuera necesario (en caso de hipotensión severa, empeoramiento de la insuficiencia con edema pulmonar agudo, shock cardiogénico, bradicardia sintomática o bloqueo auriculoventricular).

El tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable con nebivolol es generalmente un tratamiento de larga duración.

No se recomienda interrumpir bruscamente el tratamien-to con nebivolol, ya que esto podría llevar a un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardíaca. Si la interrupción fuera necesaria, la dosis semanal debe disminuirse gradualmente y en mitades, en forma semanal.

Pacientes con insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en insuficiencia renal leve a moderada, ya que la titulación hasta la dosis máxima tolerada se ajustará individualmente en cada paciente. No existe experiencia en pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina sérica ≥ 250 μmol/l). Por lo tanto, el uso de nebivolol es estos pacientes no está recomendado.

Pacientes con insuficiencia hepática: Los datos en pacientes con insuficiencia hepática son limitados. Por lo tanto, el uso de nebivolol en estos pacientes está contraindicado.

Personas de edad avanzada: No se requiere ajuste de dosis, ya que la titulación hasta la dosis máxima tolerada se ajustará individualmente en cada paciente.

Población pediátrica y adolescente: No se han realizado estudios de seguridad y eficacia en la población pediátrica y en adolescentes menores de 18 años. Por lo tanto, no se recomienda el uso en estas poblaciones.

PRESENTACIÓN:

Envases conteniendo 28 comprimidos de 2.5 mg, 5 mg y 10 mg de Nebivolol.

CONSERVACIÓN:

En su envase original a temperatura.

Ambiente (no mayor a 30º C).

MEDICAMENTA

Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador