COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA de MOVIPREN® contiene:
Tiocolchicósido 4 mg
Ibuprofeno 400 mg

Cada TABLETA de MOVIPREN® ULTRA contiene:
Tiocolchicósido 8 mg
Ibuprofeno 600 mg

CONCENTRACIÓN: MOVIPREN®: Tiocolchicósido 4 mg/Ibuprofeno 400 mg. MOVIPREN® Ultra: Tiocolchicósido 8 mg/Ibuprofeno 600 mg.

GRUPO FARMACOTERAPÉUTICO: relajante muscular de acción central/analgésico, antiinflamatorio no esteroideo

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS:

Farmacodinámica:

El tiocolchicósido es un fármaco semisintético, es un sulfurado del colchicósido, un glucósido contenido en la planta Colchicum autumnale, estudios experimentales han demostrado sus propiedades GABA-miméticas y glicinérgicas, las cuales son consideradas potentes mediadores en la activación de la relajación muscular. Su mecanismo de acción más importante es mediante la unión selectiva de los receptores GABA y su consecuente activación ocasionan un efecto relajante muscular y analgésico a nivel central. El tiocolchicósido interactúa especialmente con la subpoblación A de receptores GABA.

El ibuprofeno tiene como mecanismo de acción la inhibición no selectiva de de la ciclo-oxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) y, por lo tanto, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

Farmacocinética:

Absorción: Tiocolchicocido se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, su absorción inicial se realiza en un tiempo menor de 3 minutos. Los niveles de concentración máxima son de aproximadamente 17 ng/mL, se detectan dentro de la primera hora en la mayoría de los sujetos. El metabolismo del tiocolchicósido origina 3 metabolitos principales: M1, M2 y M3. Después de una dosis oral única de 8 mg de tiocolchicósido, la Cmáx y el ABC (el área bajo la curva de concentración plasmática) de M1 son de alrededor de 60 ng/mL y 130 ng.h/mL, respectivamente. Para M2 es mucho menor: la Cmáx es alrededor de 13 ng/mL y el ABC0-3 van desde 15,5 ng.h/mL y ABC0-24 39,7ng.h / ml. Por estudios de medicamento marcado radiactivamente el M1 y M2 representan más del 75% de la radioactividad total en circulación.

Distribución: La distribución hacia los tejidos es rápida, el tiocolchicósido se une a proteínas en un 13%, principalmente a la albúmina. La vida media de eliminación plasmática oscila entre dos y seis horas.

Metabolismo: Después de la administración oral, tiocolchicósido se metaboliza por primera vez en la aglicona 3-demethyltiocolchicine o M2 este paso se produce principalmente por el metabolismo intestinal, posteriormente el M2 por glucuro-conjugación pasa a M1.

Eliminación: La eliminación del tiocolchicósido es rápida, tiene un tiempo medio de residencia (MRT) de 5-6 h. Se estima que el principal mecanismo de eliminación del fármaco es extra-renal (75% del total).Después de la administración oral, de tiocolchicósido marcado radiactivamente, la radiactividad total se excreta principalmente en las heces (79%), mientras que en la orina la excreción representa sólo el 20% .

Absorción: El ibuprofeno se absorbe con rapidez después de la administración oral en el hombre, pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas.

Distribución: El volumen aparente de distribución de ibuprofeno tras administración oral es de 0,1 a 0,2 L/kg, con una fuerte unión a proteínas plasmáticas entorno al 99%.

Metabolismo: El ibuprofeno es ampliamente metabolizado en el hígado por hidroxilación y carboxilación del grupo isobutilo y sus metabolitos carecen de actividad farmacológica.

Eliminación: La eliminación de ibuprofeno tiene lugar principalmente a nivel renal y se considera total al cabo de 24 horas. Un 10% aproximadamente se elimina de forma inalterada y un 90% se elimina en forma de metabolitos inactivos, principalmente como glucurónidos. Sólo el 1% del fármaco original es eliminado en orina sin transformar.

Se puede considerar que el tiocolchicósido a dosis terapéuticas puede causar toxicidad hepática en algunos pacientes, aunque ésta se produce con poca frecuencia.

No hay hasta el momento estudios clínicos que soporten si existe correlación entre insuficiencia renal y la toma de tiocolchicósido.

Tiocolchicósido se excreta por leche materna.

INDICACIONES:

Indicado para espasmos dolorosos músculo esqueléticos.

CONTRAINDICACIONES:

Pacientes con hipersensibilidad a los principios activos del medicamento (tiocolchicósido e/o ibuprofeno) y/o cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la colchicina u otras sustancias químicamente relacionadas. Pacientes con hipersensibilidad a los salicilatos y/o a otros Antiinflamatorios no esteroides (AINEs). Pacientes con miastenia gravis, parálisis flácida o hipotonía muscular. Pacientes con diagnóstico o antecedentes de enfermedad convulsiva, pacientes con lesión cerebral, alteraciones de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica o en aquellos con factores de riesgo o predisposición a desarrollar síndrome convulsivo. Pacientes con disfución hepática severa. Por otra parte, se debe considerar la relación riesgo-beneficio y administrar con precaución o evitar su uso en pacientes con alteración de la función renal y en aquellos con alteración leve o moderada de la función hepática. Pacientes con síntomas o con diagnóstico de úlcera péptica o intestinal, porfiria, sangrado gastrointestinal, antecedentes de enfermedad ácido péptica y en pacientes con diagnóstico de asma, broncoespasmo, urticaria, angioedema, pólipos nasales y/o rinitis aguda secundarios a la toma de ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Se debe administrar con precaución o evitar su empleo en pacientes con depleción del volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, pacientes con alteraciones hematológicas, hipertensión o en aquellos con alteración de la función cardiaca. Tiocolchicósido está contraindicado durante el embarazo o la lactancia, y en mujeres en edad fértil que no estén tomando medidas anticonceptivas. Tiocolchicósido está contraindicado en menores de 16 años.

REACCIONES ADVERSAS: MEDICAMENTOSAS:

Las reacciones adversas más frecuentes son: Cefalea, dispepsia, pirosis, epigastralgia, alteración en la consistencia de las heces y reacciones alérgicas.

Menos frecuentes: Fotosensibilidad, náuseas y dolor abdominal, los efectos se presentaron en una incidencia similar a la reportada en el grupo placebo .

De rara incidencia: Alteraciones de la presión arterial, menorragia, sialorrea, fasciculaciones, incontinencia urinaria, rubor facial y visión borrosa. También se han reportado alteraciones del sueño (somnolencia, insomnio) y cansancio.

Los efectos adversos clasificados por sistemas son:

Sistema Digestivo: Dispepsia, epigastralgia, pirosis alteración de la consistencia de las heces y/o diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómito. Además puede presentar alteración de la función hepática.

Sistema Respiratorio: Dificultad respiratoria.

Sistema Circulatorio: Alteraciones de la presión arterial.

Sistema Urinario: Alteración de la función renal.

Sistema Nervioso y Sensorial: Cefalea, somnolencia, cansancio, insomnio y mareos.

Piel mucosas y anexos: Rash, dermatitis.

Sistema musculoesquelético: Fasciculaciones.

Sistema genito urinario: Incontinencia urinaria, menorragia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Acido acetilsalicílico (ASA): La coadministración con el ibuprofeno reduce el efecto antiagregante plaquetario del ácido acetilsalicílico, se recomienda utilizar dos horas antes o 30 minutos después de ASA para evitar la interacción.

Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): La coadministración de AINEs puede incrementar el riesgo de efectos a adversos a nivel gastrointestinal.

Antihipertensivos: En pacientes hipertensos el ibuprofeno puede reducir la actividad antihipertensiva de éstos, por lo que debe realizarse un seguimiento médico.

Metotrexate: Se debe tener especial cuidado en pacientes que consumen metotrexate u otros medicamentos nefrotóxicos, dado que el ibuprofeno podría incrementar la toxicidad de éstos.

Cloranfenicol: puede incrementar su toxicidad

ADVERTENCIAS:

El tiocolchicósido no debe utilizarse en el tratamiento de trastornos músculo esquelético de carácter crónico. Los estudios preclínicos demostraron que el metabolito M2 del tiocolchicósido (SL59.0955) indujo aneuploidía (es decir, un número desigual de cromosomas en células que se dividen) en concentraciones próximas a la exposición humana observada con dosis de 8 mg dos veces al día por vía oral. La aneuploidía se considera un factor de riesgo para la teratogenicidad, la toxicidad embrio-fetal, el aborto espontáneo y la reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo para el cáncer. El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) u otros AINEs, incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones. Se recomienda iniciar el tratamiento y continuar el mismo con las dosis terapéuticas más bajas y por el menor tiempo requerido. La duración del tratamiento no debe ser superior a 7 días consecutivos.

No administrar dosis altas de ibuprofeno a pacientes con patología cardiovascular grave como insuficiencia cardiaca (clasificación II-IV de New York Heart Association-NYHA), cardiopatía isquémica establecida, enfermedad arterial periférica o enfermedad cerebrovascular.

Antes de iniciar tratamiento a largo plazo con ibuprofeno, sobre todo si se requieren dosis altas, se deberán evaluar cuidadosamente los factores de riesgo cardiovascular asociados del paciente.

Al igual que con todos los antiinflamatorios no esteroideos, se debe utilizar la dosis más baja posible durante el menor tiempo posible que permita controlar los síntomas de acuerdo con el objetivo terapéutico establecido.

PRECAUCIONES:

Estudios preclínicos demostraron que con la ingesta de tiocolchicósido se evidencia riesgo de aneuploidía, la cual se considera un factor de riesgo teratogénico, de toxicidad embrio-fetal, aborto espontáneo y reducción de la fertilidad masculina, así como un posible factor de riesgo de cáncer. El tiocolchicósido no debe utilizarse en el tratamiento de trastornos músculo esquelético de carácter crónico. Se recomienda iniciar con las dosis más baja terapéuticas

Puede producir reacciones de fotosensibilidad, por lo tanto, no se recomienda la exposición solar mientras se ingiere el medicamento. Se recomienda disminuir la dosis en caso de diarrea.

Evitar su empleo en pacientes con depleción del volumen intravascular, alteraciones de la coagulación, alteraciones hematológicas, hipertensión o en aquellos que presentan alteración de la función cardiaca.

Tener precaución de descartar la existencia de diagnóstico o antecedentes de enfermedad convulsiva, pacientes con lesión cerebral, alteraciones de la permeabilidad de la barrera hematoencefálica o en aquellos con factores de riesgo o predisposición a desarrollar síndrome convulsivo, para no utilizar el medicamento.

Se debe evaluar la función renal y/o hepática. Pacientes con disfunción hepática severa, se debe considerar la relación riesgo-beneficio y administrar con precaución o evitar su uso en pacientes con alteración de la función renal y en aquellos con alteración leve o moderada de la función hepática.

Tener precaución de descartar embarazo y evitar su uso o suspender inmediatamente si se determina y consultar con el médico tratante, dado su efecto teratogénico.

Tener precaución durante el proceso de lactancia de no administrar el producto puesto que se excreta por leche materna.

Tener precaución de no utilizar en menores de 16 años. . No existen estudios que soporten su uso.

Consulte a su médico antes de administrar el medicamento si usted tiene: asma, una enfermedad del corazón, hipertensión, una enfermedad renal, si está tomando otro antiinflamatorio no esteroideo (AINE).

El ibuprofeno puede causar reacciones alérgicas en pacientes con alergia al ácido acetilsalicílico y a otros analgésicos o AINEs.

El uso concomitante con el ácido acetilsalicílico (ASA) incrementa el riesgo de úlcera gastrointestinal y sus complicaciones.

Suspenda la administración y consulte a su médico si nota una reacción alérgica que incluya: enrojecimiento de la piel, rash o ampollas si presenta vómito con sangre, sangre en las heces o heces negras.

Adminístrese con precaución a pacientes con desórdenes de la coagulación, falla renal o que estén recibiendo anticoagulantes cumarínicos.

Los pacientes con hipertensión no controlada, falla cardiaca congestiva e isquémica, enfermedad arterial periférica y/o enfermedad cerebrovascular, deberán ser tratados con ibuprofeno luego de una cuidadosa evaluación.

Se recomienda empezar el tratamiento con la dosis efectiva más baja. La administración continua a largo plazo puede incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares y cerebrovasculares. Los efectos secundarios pueden ser minimizados con el uso de dosis bajas por periodos cortos de tiempo.

Adminístrese con precaución en mayores de 60 años, ya que sufren mayor incidencia de reacciones adversas a los AINEs, concretamente hemorragias y perforaciones gastrointestinales, que pueden ser mortales, pacientes con insuficiencia hepática moderada, cirrosis hepática, insuficiencia renal leve o moderada.

A menos que sea prescrito por un profesional del cuidado de la salud, detenga la administración y consulte si el dolor empeora o persiste por más de 10 días, o si la fiebre empeora o persiste por más de 3 días. Manténgase fuera del alcance de los niños. Evítese tomar este producto simultáneamente con el consumo excesivo de alcohol (consumo habitual moderado: 3 o más bebidas al día).

Se debe evitar la administración concomitante de ibuprofeno y otros AINEs, incluyendo los inhibidores selectivos de lacicliooxigenasa-2 (cox-2), debido al incremento del riesgo de ulceración y sangrado gastrointestinal.

En pacientes con antecedentes isquémicos que estén en tratamiento antiagregante plaquetario con ácido acetilsalicílico de liberación rápida, es debe espaciar la toma de los dos medicamentos, con el fin de evitar la atenuación del efecto antiagregante del ácido acetil salicílico.

Durante· el tratamiento con AINEs, se han notificado antecedentes de acontecimientos gastrointestinales graves previos. El riesgo de hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación es mayor cuando se utilizan dosis crecientes de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente si eran úlceras complicadas con hemorragia o perforación y en los pacientes de edad avanzada.

Estos pacientes deben comenzar el tratamiento con la dosis menor posible. Se recomienda prescribir a estos pacientes tratamiento concomitante con agentes protectores (p.e. misoprostol o inhibidores de la bomba de protones); dicho tratamiento combinado también debería considerarse en el caso de pacientes que precisen dosis baja de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal.

Se debe tener precaución especial con aquellos pacientes que reciben tratamientos concomitantes que podrían elevar el riesgo de úlcera o sangrado gastrointestinal como los anticoagulantes orales del tipo dicumarínícos (por ejemplo warfarina), los medicamentos antiagregantes plaquetarios del tipo ácido acetilsalicílico, los corticoides orales y de antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS).

Los AINES deben administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de colitis ulcerosa o de enfermedad de CROHN, pues podrían exacerbar dicha patología. Se ha observado en algunos casos retención de líquidos tras la administración de ibuprofeno tras la administración de ibuprofeno, por lo que debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca o hipertensión.

Como con otros AINEs, la administración por largo tiempo de ibuprofeno tiene incidencia en la necrosis renal papilar y otros cambios patológicos renales. También se ha observado toxicidad renal en pacientes en los cuales las prostaglandinas renales tienen un papel compensatorio en el mantenimiento de la perfusión renal. Los pacientes con el mayor riesgo a esta reacción son aquellos con función renal afectada, falla cardiaca, disfunción hepática, aquellos que toman diuréticos e inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina y ancianos. Ante la suspensión del tratamiento con AINEs. Usualmente se presenta la recuperación del estado pretratamiento.

Ensayos clínicos y datos epidemiológicos sugieren que el uso de ibuprofeno, particularmente a altas dosis (2400 mg diariamente) y en tratamientos en prolongados lapsos de tiempo, puede estar asociado a un pequeño incremento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto o falla del miocardio). No obstante, estudios epidemiológicos no sugieren que las bajas dosis de ibuprofeno (ejemplo < 1200 mg/día) están asociados con el incremento del riesgo del infarto en el miocardio. Se debe evaluar riesgo-beneficio en caso de presentar hipertensión, insuficiencia cardiaca, enfermedad coronaria, arteriopatía periférica y/o enfermedad cerebrovascular no controladas, asimismo en pacientes con factores de riesgo cardiovascular conocidos.

Se han descrito reacciones cutáneas graves, algunas mortales, incluyendo dermatitis exfoliativa síndrome de Stevens-Johnson, y necrólisis epidérmica tóxica con una frecuencia muy rara en asociación con la utilización de AINEs, más frecuentes al inicio del tratamiento. Si se sospecha dichas reacciones se debe suspender de inmediato y consultar. En caso de deshidratación, debe asegurarse una ingesta suficiente de líquido. Debe tenerse especial precaución en niños con una deshidratación grave, por ejemplo, debida a diarrea. Existe riesgo de insuficiencia renal especialmente en niños y adolescentes deshidratados.

Se debe utilizar con precaución cuando se administra a pacientes que padecen o tienen antecedentes de asma, rinitis crónica o enfermedades alérgicas.

Los AINEs pueden enmascarar los síntomas de las infecciones.

Se ha observado meningitis aséptica con el tratamiento de ibuprofeno, más probable en pacientes con lupus eritematoso sistémico, enfermedad del colágeno, y en pacientes sin patología crónica, se debe tener precaución.

En los pacientes sometidos a tratamientos de larga duración con ibuprofeno se deben controlar como medida de precaución la función renal, la función hepática, la función hematológica y los recuentos hemáticos.

En pacientes sometidos a cirugía mayor se requiere estricto control médico.

Durante el tratamiento a largo plazo con dosis elevadas de analgésicos, pueden producirse dolores de cabeza que no deben tratarse con dosis más elevadas del medicamento.

Se desconoce el papel del ibuprofeno en el empeoramiento de la varicela, por lo que no se recomienda su uso.

En pacientes con porfiria intermitente aguda debe evaluarse el estricto riesgo-beneficio.

Se han observado en raras ocasiones alteraciones oftalmológicas. Se recomienda, en caso de presentarse, interrumpir el tratamiento y asistir al médico.

Embarazo:

Primer y segundo trimestre de la gestación: Existe riesgo aumentado de aborto y malformaciones cardiacas, gastrosquisis, riesgo que aumenta con la dosis y duración del tratamiento. Se debe evaluar estricto riesgo-beneficio, y la dosis debe reducirse lo máximo posible.

Tercer trimestre de la gestación: Todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto atoxicidad cardiopulmonar (con cierre prematuro del ductus arterioso e hipertensión pulmonar), disfunción renal, que puede progresar a fallo renal con oligo-hidramniosis, posible prolongación del tiempo de hemorragia, incluso a dosis muy bajas, inhibición de las contracciones uterinas, que puede producir retraso o prolongación del parto. El ibuprofeno está contraindicado en el tercer trimestre de embarazo.

Fertilidad: Puede disminuir la fertilidad por efecto de la inhibición de la ciclooxígenasa y alteraciones en la ovulación.

Efecto es reversible con la suspensión del tratamiento.

Lactancia: No se recomienda el uso de ibuprofeno durante la lactancia debido al riesgo potencial de inhibir la síntesis de prostaglandinas en el neonato.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Los pacientes que experimenten mareo, vértigo, alteraciones visuales u otros trastornos del sistema nervioso central mientras estén tomando ibuprofeno, deberán abstenerse de conducir o manejar maquinaria.

POSOLOGÍA Y MODO DE USO:

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía Oral.

Puede ser administrado preferiblemente después de las comidas.

Tiocolchicósido 4 mg/ibuprofeno 400 mg: tomar una tableta cada 8 horas.

Tiocolchicósido 8 mg/ibuprofeno 600 mg: tomar una tableta cada 12 horas.

La dosis oral máxima de tiocolchicósido es de 16 mg en 24 horas la duración del tratamiento no debe ser superior a 7 días consecutivos.

Esquema de dosificación:

Insuficiencia hepática: No se recomienda su uso en insuficiencia hepática moderada o severa.

Insuficiencia renal: No debe administrarse en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 30 ml/min).

Dosis en pediatría: No debe suministrarse en menores de 18 años.

En pacientes de geriatría: No hay estudios

SOBREDOSIFICACIÓN:

Si ocurriera sobredosis, se recomienda supervisión médica y medidas sintomáticas.

PRESENTACIÓN:

MOVIPREN®: Tabletas 4 mg de tiocolchicósido y 400 mg de ibuprofeno. Caja por 15 tabletas recubiertas. Registros: Colombia INVIMA 2015M-0016446, Ecuador 2787-MEE-0517, Guatemala PF-55139-2018, Honduras HN-M-1118-0171, Panamá 100961.

MOVIPREN® Ultra: Tabletas de 8 mg de tiocolchicósido y 600 mg de ibuprofeno. Caja por 10 tabletas recubiertas. Registros: Colombia INVIMA 2015M-0016464, Ecuador 2435-MEE-1116, Guatemala PF-55140-2018, Honduras HN-M-1118-0172, Nicaragua 01155721017.

CONDICIÓN DE VENTA: Venta bajo fórmula médica

Titular y/o Importador:

Laboratorios Bussié S.A.

Versión 3, julio 2018

CONDICIÓN DE ALMACENAMIENTO Y TIEMPO DE VIDA ÚTIL:

Almacenar a temperatura menor a 30 °C en el envase y empaque original. Mantener lejos del calor, humedad y luz directa. Manténgase fuera del alcance de los niños.

Tiempo de vida útil 2 años.