COMPOSICIÓN

Cada 100 gramos de crema contiene: Imiquimod: 5,00 g; Ácido esteárico: 2,00 g; Alcohol cetílico: 3,50 g; Alcohol estearílico: 3,50 g; Vaselina blanca: 3,50 g; Polisorbato 60: 0,20 g; Estearato de sorbitán: 5,00 g; Glicerina: 4,00 g; Alcohol bencílico: 0,50 g; Metilparabeno: 0,20 g; Propilparabeno: 0,02 g; Goma xanthan: 0,40 g; Agua deionizada c.s.p.100,00 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Tratamiento tópico de la queratosis actínica típica (no hipertrófica, no hiperqueratósica) en la cara y cuero cabelludo de individuos adultos inmunocompetentes.

Tratamiento tópico del carcinoma basocelular superficial primario confirmado por biopsia en adultos inmunocompetentes de menos de 2 cm de diámetro y localizado en el tronco (excluyendo la piel del área anogenital), cuello o extremidades (excepto manos y pies); siempre que los métodos quirúrgicos se consideren poco apropiados y pueda asegurarse razonablemente el seguimiento y control del paciente durante su evolución.

Debe establecerse el diagnóstico histológico antes del tratamiento, ya que la seguridad y efi cacia del imiquimod no ha sido establecida para otros tipos de carcinomas basocelulares (nodular, tipo morfea -fibrosante o esclerosante-).

Tratamiento tópico de las verrugas genitales y perianales externas (condiloma acuminata), en pacientes mayores de 12 años.

El mecanismo de acción del imiquimod en la queratosis actínica es desconocido. En estudios realizados se observó aumento de los marcadores CD3, CD4, CD8, CD11c y CD68 en los pacientes tratados. Hasta el momento se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

El mecanismo de acción del imiquimod sobre el carcinoma basocelular es desconocido. Un estudio abierto en seis pacientes con carcinoma basocelular superfi cial sugiere que el tratamiento con imiquimod puede aumentar la infi ltración de linfocitos, células dendríticas y macrófagos en la lesión tumoral. Sin embargo, se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

El Imiquimod no tiene actividad antiviral directa en cultivos celulares. Un estudio sobre el mecanismo de acción realizado en 22 pacientes con verrugas genitales/perianales donde se comparó el Imiquimod con el vehículo, demostró que el Imiquimod induce citoquinas, incluyendo interferón alfa, en el sitio de tratamiento. Además, el ARNm L1 y ADN de HPV están significativamente disminuidos después del tratamiento. Se desconoce la relevancia clínica de estos hallazgos.

Farmacocinética

La absorción percutánea de Imiquimod C14 fue mínima en un estudio realizado en 6 pacientes sanos tratados con una única aplicación tópica de Imiquimod C14 crema (5 mg). No fue detectada radioactividad en el suero (Límite mínimo de cuantifi cación: 1 ng/ml) y < 0,9% de la dosis radiomarcada fue excretada en orina y heces después de la aplicación tópica.

CONTRAINDICACIONES

Esta medicamento está contraindicado en pacientes con historial de reacciones de sensibilidad a alguno de los componentes. Debería ser discontinuado de observarse hipersensibilidad a algunos de los componentes.

EFECTOS ADVERSOS

Verrugas genitales (condiloma acuminata): las reacciones adversas declaradas con mayor frecuencia en los ensayos clínicos controlados, publicados en el PDR, fueron las reacciones cutáneas locales y del sitio de aplicación. Algunos pacientes reportaron reacciones sistémicas. Ambas reacciones fueron de intensidad leve a moderada, aunque se han descripto reacciones severas. Estas reacciones fueron mas frecuentes y mas intensas con la aplicación diaria que con la aplicación de tres veces por semana. El 1,2%de los pacientes (4/427) interrumpieron el tratamiento debido a reacciones cutáneas locales o del lugar de aplicación.

La tabla 1 muestra la incidencia y gravedad de las reacciones cutáneas locales durante los ensayos clínicos controlados, donde se aplicó Imiquimod crema 5% o vehículo, tres veces por semana.

También se describieron reacciones cutáneas lejanas al sitio de aplicación en pacientes varones y mujeres, tratados con Imiquimod crema 5%, tres veces por semana:

Mujeres: eritema (3%), ulceración (2%) y edema (1%).

Varones: erosión (2%) y eritema. Edema (1%), induración (1%) y excoriación/formación de escamas (1%).

En la tabla 2 se indican las complicaciones posibles o probablemente relacionadas con el uso de Imiquimod crema 5%, que han sido reportadas en más del 5% de los pacientes.

Complicaciones posible o probablemente relacionadas con el uso de Imiquimod crema 5%, que han sido reportadas en más del 1% de los pacientes:

Reacciones en el sitio de aplicación: ardor, hipopigmentación, irritación, prurito, erupción, dolor exquisito a la palpación, molestia, parestesias, sensibilidad.

Reacciones en lugar lejano: ardor, sangrado, prurito, dolor, dolor a la palpación, tiña crural.

A nivel sistémico: fatiga, fiebre, síntomas de impregnación viral.

Trastornos del sistema nervioso central y periférico: cefalea.

Trastornos del sistema gastrointestinal: diarrea.

Trastornos del aparato locomotor: mialgia.

Queratosis actínica

Los efectos adversos más frecuentes fueron reacciones cutáneas locales de eritema, excoriación, formación de escamas, sequedad y formación de costras.

Carcinoma basocelular

En los estudios clínicos controlados, las reacciones adversas más frecuentemente comunicadas fueron reacciones locales cutáneas y en el sitio de aplicación, tales como eritema, edema, induración, erosión, excoriación/formación de escamas, formación de costras, prurito y sensación de quemazón.

PRESENTACIONES

Se presenta en tubos que contienen 30 gramos de ungüento.

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO

Mantener lejos del calor y la luz solar directa.

Conservar a una temperatura entre 8 y 25ºC, en lugar seco.

Manténgase fuera del alcance de los niños.

LAZAR ECUADOR S. A.

Telfs: (04) 2399915/929

Guayaquil, Ecuador