COMPOSICIÓN:

Cada FUNDA AUTOCOLAPSIBLE contiene 500 mg de metronidazol en 100 ml de solución salina al 0.9 %.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El metronidazol por vía intravenosa está indicado en infecciones causadas por bacterias anaerobias, especialmente Bacteroides fragilis y otras especies de Bacteroides y no Bacteroides, para las que el metronidazol es bactericida, tales como Fusobacterias, Eubacterias, Clostridium y estreptococos anaerobios.

El metronidazol inyectable está indicado en:

• Septicemia, bacteriemia

• Infecciones de heridas postquirúrgicas

• Absceso cerebral

• Infecciones intraabdominales postquirúrgicas

• Absceso pélvico. Celulitis pélvica

• Tromboflebitis séptica

• Sepsis puerperal

• Osteomielitis

• Meningitis purulenta

• Gangrena gaseosa

• Neumonía necrotizante

• Gingivitis aguda ulcerativa

• Prevención de infecciones postquirúrgicas debidas a bacterias anaerobias, especialmente las especies de Bacteroides y estreptococos anaerobios.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los imidazoles o a cualquier componente del producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Se han reportado reacciones adversas gastrointestinales, como: Dolor epigástrico, náusea, vómito, diarrea, trastornos del sabor, anorexia y de forma muy excepcional se han reportado algunos casos de pancreatitis.

Otras reacciones adversas reportadas son: Rash, prurito, urticaria, fiebre, angioedema, muy raramente shock anafiláctico, neuropatía sensorial periférica, cefalea, convulsiones, vértigo, ataxia, confusión, alucinaciones, diplopía, miopía, agranulocitosis, neutropenia, trombocitopenia y alteración de pruebas hepáticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

No existe incompatibilidad terapéutica con ninguno de los antiinfecciosos que se utilizan generalmente. Puede administrarse simultáneamente, aunque separados (es decir no en el mismo envase) el metronidazol con los otros antiinfecciosos (para evitar una posible incompatibilidad química).

Se han descrito reacciones adversas psicóticas en pacientes que han utilizado metronidazol y disulfiram. El metronidazol tiene un bien documentado “efecto disulfiram” en pacientes que consumen bebidas alcohólicas durante o hasta 3 días después de la terapia con este medicamento.

En pacientes con terapia anticoagulante oral (tipo warfarina), se puede producir una potenciación del efecto anticoagulante y un incremento del riego hemorrágico, provocado por la disminución del metabolismo hepático. El metronidazol puede provocar un incremento de los niveles plasmáticos de litio, por lo que se debe monitorizar los niveles de litio, creatinina y electrolitos, si el paciente recibe al mismo tiempo metronidazol y litio.

Hay riego de elevar los niveles plasmáticos de ciclos-porina; el uso de fenitoína o fenobarbital incrementa la eliminación de metronidazol por lo que disminuyen los niveles plasmáticos del medicamento.

Hay un incremento de la toxicidad del fluorouracilo al usar conjuntamente con metronidazol.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

Se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades hematológicas. Se han descrito neutropenias durante el tratamiento con metronidazol, pero se considera que no son anormalidades permanentes, por lo cual se recomienda realizar exámenes de sangre antes y después del tratamiento, especialmente recuentos leucocitarios.

El metronidazol debe ser usado con precaución en pacientes con enfermedad activa del SNC, por su potencialidad neurotóxica y posible riesgo de empeora-miento neurológico. El uso de este medicamento durante tratamientos prolongados se ha asociado a convulsiones y neuropatías periféricas. El metronidazol puede oscurecer el color de la orina (debido a la presencia de un metabolito del metronidazol).

Se ha observado que la administración de metronidazol en altas dosis y por tiempo prolongado es carcinogenético en roedores y es mutagénico en bacterias; sin embargo, no hay evidencia que dosis terapéuticas de metronidazol provoquen algún incremento significativo de riesgo de cáncer en pacientes humanos y hay evidencias conflictivas acerca de la teratogenicidad del metronidazol en animales.

El metronidazol debe ser utilizado con precaución en pacientes con enfermedades y disfunciones hepáticas; los pacientes con disfunción hepática grave pueden necesitar un reajuste de la dosis.

Embarazo: El metronidazol está clasificado como categoría B de riesgo de embarazo. Aunque no es teratogénico en los animales de experimentación, el metronidazol atraviesa fácilmente la placenta y entra en la circulación fetal. No se recomienda su uso durante el primer trimestre de embarazo. Su utilización durante el segundo y tercer trimestre de embarazo dependerá de una valoración cuidadosa del riesgo / beneficio. Lactancia: El metronidazol se excreta en la leche materna, por lo que debe evitarse la administración innecesaria de medicamento durante el período de lactancia.

Geriatría: El medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes de la tercera edad, ya que la farmacocinética del metronidazol puede estar alterada, por lo que se hace necesario monitorizar los niveles plasmáticos y ajustar la dosis de forma adecuada.

DOSIS Y VÍA DE ADMINITRACIÓN:

Posología

Adultos y niños mayores de 12 años: Para infecciones por anaerobios se recomiendan 15 mg/kg administrados por infusión IV durante 30 – 60 minutos, una hora antes de la cirugía.

Como dosis de mantenimiento se debe administrar 7.5 mg / kg IV, administrados durante una hora y cada 6 horas, durante 7 días.

Para profilaxis quirúrgica se recomienda utilizar una dosis de 15 mg / kg IV, administrados durante una hora y terminar la infusión una hora antes de la cirugía, seguido de 7.5 mg / kg IV, administrados durante 30 a 60 minutos, 6 y 12 horas después de la cirugía.

Niños menores de 12 años: 7.5 mg / kg IV cada 8 horas.

FARMACOLOGÍA:

El metronidazol es un antiinfeccioso de la familia de los 5 nitro-imidazoles, con acción bactericida, amebicida y tricomonicida.

El metronidazol es una prodroga que requiere una activación reductiva del grupo nitro por los organismos susceptibles; el grupo 5-nitro del metronidazol sufre una reducción hasta formar un metabolito más polar, mediante aceptación de electrones donados por las ferredoxinas propias de los microorganismos y este metabolito reducido del metronidazol produce destrucción de proteínas, ácidos nucleicos y lípidos e inhiben la síntesis y provocan daño irreversible del ADN bacteriano (efecto mutagénico), por pérdida de la estructura helicoidal de esta molécula.

El espectro antibacteriano es el siguiente:

• Especies habitualmente sensibles (más del 90 % de las cepas son sensibles): Peptostreptococos, Clostridium perfringes, Clostridium difficile, Clostridium spp; Bacteroides fragilis, Bacteroides spp, Prevotella, Fusobacterium, Veillonella.

Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general, susceptibles al metronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Dientamoeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis; Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Prevotella oralis; Trichomonas vaginalis; Veillonella sp.

• Especies resistentes (al menos 50 % de las cepas son resistentes): Propioneibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

• Especies inconstantemente sensibles (el porcentaje de resistencia es variable, la sensibilidad es imprevisible si no se hace un antibiograma): Bifidobacterium, Eubacterium.

• Actividad antiparasitaria: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giarda intestinalis.

Después de una dosis única de 500 mg IV de metronidazol, se ha determinado que la vida media de eliminación es de 7.3 ± 1 hora y el volumen de distribución es de 0.64 – 0.75 L / kg. El metronidazol se distribuye ampliamente por los tejidos y fluidos corporales, alcanzando concentraciones elevadas en saliva, abscesos cerebrales y hepáticos, líquido pleural, pared intestinal, próstata y testículos; existen concentraciones menores en huesos y semen. Se difunde a través de la barrera hematoencefálica, aún en ausencia de inflamación meníngea, también a través de la placenta, aunque las concentraciones fetales y en líquido amniótico son significativamente menores que las plasmáticas. Se une a las proteínas en un porcentaje no mayor del 20 % y es metabolizado en el hígado, siendo el metabolito principal el 2-hidroxi-metronidazol, cuya actividad es entre un 30 – 65 % de la actividad del metronidazol. Alrededor del 75 % del metronidazol se elimina principalmente como metabolitos por la orina y un 10 % inalterado; en algunos pacientes la orina puede tener un color café rojizo, debido a la presencia de pigmentos no identificados derivados del medicamento; un 15 – 30 % se elimina por las heces.

PRESENTACIÓN:

Funda autocolapsible que contiene 500 mg de metronidazol diluidos en 100 ml de solución salina al 0.9 % y sobrefunda de polietileno de color negro.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador