COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa

Cada TABLETA RECUBIERTA de 500 mg contiene:
Metformina clorhidrato 500 mg

Excipientes: Croscarmelosa sódica, celulosa microcristalina (Avicel pH 102), povidona K30 (Kollidón 30), almidón de maíz pregelatinizado, estearato de magnesio, crospovidona (Kollidón KCL), agua purificada, opadry II White 85G18490, óxido de hierro amarillo, FD&C Color amarillo Nº 5 Laca (35-42%).

Cada TABLETA RECUBIERTA de 850 mg contiene:
Metformina clorhidrato 850 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500), povidona K30 (Kollidón 30), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), crospovidona (Kollidón KCl), estearato de magnesio, croscarmelosa sódica (Acdisol), agua purificada, opadry II White 85G18490.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento:

Diabetes mellitus tipo 2 (DM-2): La metformina es el fármaco de primera elección en los diabéticos con sobrepeso.

Síndrome de ovario poliquístico (SOPQ): Especialmente cuando hay sobrepeso u obesidad.

Se ha sugerido que estos pacientes pueden tener mayor riesgo de intolerancia a la glucosa, diabetes tipo 2 y otros componentes del síndrome metabólico.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia

• La metformina es un antihiperglucemiante insulinosensibilizador que potencia el efecto de la insulina [para que la metformina actúe de manera apropiada se requiere la secreción pancreática de insulina]. Potencia el efecto de la insulina, pero no estimula su secreción desde las células beta pancreáticas.

• La metformina actúa principalmente disminuyendo la gluconeogénesis hepática y aumentando la utilización periférica de la glucosa.

• Incrementa el número y la afinidad de los receptores de insulina en las superficies de las membranas celulares, especialmente en los receptores periféricos, y ayuda a corregir la glucotransportación y la síntesis de glucógeno.Esta acción incrementa la sensibilidad a la insulina en los receptores y en las ligaduras de los post receptores; lo cual incrementa la captación y utilización de glucosa periférica.

• Las concentraciones de insulina permanecen invariables o se reducen ligeramente por el aporte para el metabolismo de la glucosa. En dosis terapéuticas, la metformina no causa hipoglucemia en diabéticos o en no diabéticos. Además, debido a sus efectos metabólicos, incrementa el almacenamiento hepático de glucosa en los diabéticos (pero no en los pacientes no diabéticos), reduce la oxidación de los ácidos grasos y la formación de acetil-coenzima-A y podría disminuir la absorción de glucosa intestinal.

• Algunos estudios han mostrado efectos reductores de los lípidos tanto en diabéticos como en no diabéticos.

Farmacocinética

Absorción: Dentro de 6 h.

Biodisponibilidad: 50 a 60% en ayunas. Los alimentos retrasan la absorción (pico de concentración mínima 40%) y disminuye el tiempo de absorción (disminuye la relación área bajo la curva-tiempo [AUC] en 25%).

Ligadura a las proteínas plasmáticas: Insignificante. Distribución: Son sitios principales de concentración sin acumulación: Mucosa intestinal y glándulas salivales.

- La masa eritrocitaria también puede ser un compartimiento de distribución.

- La metformina atraviesa la placenta.

- En la leche materna se distribuye en cantidades pequeñas.

Volumen de distribución aparente (VolD): 654 ± 358 litros.

Biotransformación: La metformina no se metaboliza.

Vida media (t½): Eliminación plasmática 6,2 horas, promedio, según:

- eliminación inicial de 1,7 a 3 horas y

- eliminación terminal de 9 a 17 horas.

Concentración sérica máxima (Cmáx): En estado estable, aproximadamente 1 a 2 mcg / ml (6,04 a 12,08 mmol / litro).

Tiempo de concentración máxima (Tmáx): 2,25 ± 0,44 h.

Eliminación:

Renal: Se elimina inalterada hasta el 90% de la dosis. El aclaramiento renal es de 450 a 513 ml / min.

Fecal: Hasta 30%.

Diálisis: La hemodiálisis con aclaramiento de 170 ml / min previene la acumulación de la metformina.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación y lactancia.

• Acidosis láctica o su riesgo:

- Condiciones asociadas con hipoxemia (insuficiencia cardiorrespiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia cardíaca, infarto agudo de miocardio).

- Exámenes diagnósticos o médicos que requieren del uso intravascular de contrastes yodados, angiografía, colangiografía intravenosa, tomografía axial computarizada, pielografía, urografía.

• Condiciones que requieren estrecho control de la glucemia (quemaduras severas, deshidratación, coma diabético, cetoacidosis diabética, coma hiperosmolar no cetósico, infección severa, intervención quirúrgica mayor, trauma severo).

• Hepatopatía, nefropatía.

• Hipersensibilidad al producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Anorexia, diarrea, dispepsia, flatulencia, cefalalgia, sabor metálico, náusea o vómito, pérdida de peso.

Incidencia rara: Anemia megaloblástica y acidosis láctica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Alcohol: La ingesta excesiva de alcohol puede elevar la concentración sanguínea de lactato o el riesgo de hipoglucemia, especialmente cuando el alcohol se ingiere sin alimentos.

Cimetidina y otros medicamentos catiónicos eliminados por transporte tubular renal (antagonistas de los canales de calcio –v.gr.: Nifedipina–, digoxina, diuréticos ahorradores de potasio –amilorida, triamtereno– morfina,procainamida, quinidina, quinina, ranitidina, trimetoprim, vancomicina):

- La cimetidina inhibe la secreción renal de metformina, disminuye el aclaramiento de la metformina en 27% por 24 horas, y puede incrementar de manera significativa la concentración plasmática de metformina en 60% hasta un lapso de 6 horas cuando la cimetidina y la metformina se las toma juntas.

- La nifedipina, según un estudio de dosis única, incrementa la absorción de la metformina, lo cual aumenta en 9% la concentración / tiempo del área bajo la curva (AUC), y aumenta 20% la concentración plasmática máxima (Tmáx) sin acarrear cambios en la vida media (t½) ni en la eliminación urinaria.

- Otros medicamentos catiónicos excretados por transporte tubular renal tienen el potencial de incrementar la concentración plasmática de la metformina o de interferir con su aclaramiento renal; por tanto, debe efectuarse monitorización frecuente de la glucemia cuando se usa metformina con este tipo de medicamentos.

Medicamentos que producen hiperglucemia (estrógenos, corticoides, diuréticos tiazídicos, isoniazida, niacina, fenotiazinas, simpaticomiméticos, hormonas tiroideas): Pueden contribuir a la hiperglucemia, por lo cual puede necesitarse incrementar la dosis de la metformina o cambiar a otro antidiabético.Medicamentos que producen hipoglucemia (clofibrato, inhibidores de la monoaminooxidasa, propranolol, rifabutina, salicilatos, sulfonamidas de acción larga, sulfonilureas): Pueden causar hipoglucemia; si fuere así, evaluar la necesidad de disminuir la posología requerida de metformina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas diagnósticas de cetonas urinarias: La metformina puede inducir resultados falsos-positivos.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Pacientes geriátricos.

• Desnutrición.

• Las biguanidas son inapropiadas en el coma diabético y la cetoacidosis, infección severa, trauma u otras condiciones severas; en estas afecciones debería administrarse insulina.

• Tampoco usar metformina en la diabetes gestacional.

• Considerar el balance riesgo / beneficio en los siguientes casos:

- Condiciones hiperglucemiantes (cambios hormonales femeninos, estrés emocional, fiebre alta, hipercortisolismo).

- Condiciones que retardan la absorción alimentaria.

- Circunstancias hipoglucemiantes (estado físico debilitado, insuficiencia hipofisaria, insuficiencia suprarrenal, malnutrición).

- Diarrea, emesis, gastroparesia, obstrucción intestinal.

- Hipertiroidismo, hipotiroidismo.

• Vigilar anualmente la función renal mediante la ecuación de estimación de la tasa de filtración glomerular (eGFR).

Gestación

• Categoría B de riesgo fetal.

• Está contraindicado usar antidiabéticos orales durante la gestación; su tratamiento se lo debe efectuar con insulina.

• El tratamiento de la diabetes durante la gestación lo debe realizar el especialista diabetólogo o endocrinólogo.

Lactancia

La metformina se distribuye en la leche materna, pero no se ha documentado problemas en los seres humanos.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Gestación y lactancia. Mientras use este producto no administre otros medicamentos sin consultar previamente al médico. En caso de presentar temblor, sudoración, visión borrosa o debilidad, suspenda su uso y consulte al médico. Es importante vigilar periódicamente la función renal y hepática. Durante su uso no consuma alcohol. Durante su administración suspenda la lactancia. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Antihiperglucemiante:

Monoterapia:

Inicio: 500 mg 2 veces al día junto con las comidas u 850 mg 1 vez al día junto con las comidas.

Mantenimiento: 500 a 850 mg 2 a 3 veces al día junto con las comidas.

Asociada con una sulfonilurea: Las dosis de cada fármaco deben ajustarse hasta lograr el grado deseado de glucemia.

Asociada con insulina:

Inicio: 500 mg / día.

Incrementos: Puede incrementarse en 500 mg / semana, según la necesidad.

Dosis máxima: 2550 mg / día.

Adolescentes desde 10 años:

Antihiperglucemiante:

Inicio: 500 mg 2 veces al día junto con las comidas.Incrementos: Según la necesidad, puede incrementarse en 500 mg / semana hasta máximo 2000 mg / día, en dosis fraccionadas.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas:

Metformina 500 mg, caja x 30.

Metformina 850 mg, caja x 30.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.