COMPOSICIÓN:

Fórmula
MERLIX ® tabletas recubiertas
Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Dexketoprofeno trometamol eq.
a Dexketoprofeno 25 mg
Excipientes c.s.p.

MERLIX ® solución inyectable
Cada 2 mL contiene:
Dexketoprofeno trometamol eq.
a Dexketoprofeno 50 mg
Vehículo c.s.p.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Descripción: El dexketoprofeno es el enantiómero S(+) del ketoprofeno. Pertenece a la familia de los antiinflamatorios no esteroideos AINES, utilizados en terapéutica como analgésicos, antiinflamatorios y antipiréticos. Está demostrado que el dexketoprofeno es fundamentalmente el responsable de la acción farmacológica del ketoprofeno, administrado como racemato.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

El dexketoprofeno tabletas está indicado para el alivio sintomático del dolor de intensidad leve a moderada, como dolor musculoesquelético, dolor de las articulaciones, dismenorrea y dolor dental.

Dexketoprofeno solución inyectable está indicado para el alivio sintomático del dolor agudo de intensidad moderada a grave, dolor postoperatorio, cólico nefrítico y dolor lumbar, cuando no es posible la administración por vía oral.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética y farmacodinamia

Mecanismo de acción: El dexketoprofeno pertenece al grupo farmacológico de los AINES (antiinflamatorios no esteroideos), cuya actividad farmacológica consiste principalmente en inhibir la actividad de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) a nivel periférico y central, enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos del dolor, inflamación y la fiebre.

Farmacocinética: El dexketoprofeno tanto en su administración oral como en su formulación parenteral, se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas Cmáx en un breve plazo de tiempo, Tmáx 0.25 – 0.75 horas luego de su administración. La vida media de eliminación oscila entre 1 y 2.7 horas. El dexketoprofeno es metabolizado en el hígado. Aproxima-damente el 70-80% de la dosis administrada es excretada en orina, en forma libre o como glucuroconjugado durante las primeras 12 horas luego de su administración.

La administración de las tabletas previa a la comida no afecta la magnitud de la absorción del dexketoprofeno, sin embargo, disminuye su velocidad de absorción y diminuye la concentración plasmática máxima Cmáx obtenida.

CONTRAINDICACIONES:

Dexketoprofeno no debe administrarse en los siguientes casos:

- Durante el embarazo y lactancia.

- Pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal de moderada a grave.

- Hipersensibilidad al dexketoprofeno o cualquier otro AINE o producto con acción similar.

- Pacientes con úlcera gastrointestinal activa o historial de úlcera gastrointestinal.

- Pacientes con hemorragia gastrointestinal.

- Pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa.

- Pacientes con historial de asma bronquial.

- Pacientes con insuficiencia cardíaca grave no controlada.

- Pacientes con diabetes hemorrágica y otros trastornos de la coagulación.

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos secundarios más comúnmente observados son: trastornos digestivos como molestias gastrointestinales, náusea, vómitos y diarrea; dolor en el área de la inyección. Otros efectos poco frecuentes son: efectos sobre el SNC como cefalea, mareos, trastornos del sueño; dolor abdominal, digestión difícil, diarrea, estreñimiento, vómitos de sangre, sequedad de la boca, erupción cutánea, picazón, dermatitis, sudoración incrementada, presión arterial baja, visión borrosa, fatiga, sofocos, escalofríos, décimas de fiebre e inflamación, reacciones como escozor o hemorragia en el lugar de la inyección.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Otros AINEs, incluyendo elevadas dosis de salicilatos.

Anticoagulantes orales (debido a la elevada unión del dexketoprofeno a proteínas plasmáticas, a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gastroduodenal).

Heparinas. Los AINES aumentan los niveles plasmáticos de Litio, metotrexato y glucósidos cardiotónicos. Los efectos de algunos fármacos antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA, ARA II, los β-bloqueadores y los diuréticos, pueden quedar reducidos. El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la ECA, ARA II, ciclosporina, tracrolimus o diuréticos.

Puede aumentar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las sulfonilureas.

El riesgo de hemorragias puede verse aumentado con el uso de pentoxifilina y otros agentes trombolíticos (clopidogrel, ticlopidina).

Puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad durante el uso concomitante con zidovudina. Se recomienda realizar hemogramas entre 1 y 2 semanas después de haber iniciado el tratamiento.

El ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los AINES.

Los AINES no deben utilizarse durante los 8 a 12 días siguientes a la toma de mifepristona.

Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas. El probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas del dexketoprofeno.

Existen algunos informes sobre el aumento de efectos adversos al administrar AINES junto con misoprostol.

RECOMENDACIONES:

Precauciones: La seguridad del uso de este medicamento en niños aún no ha sido establecida. Administrar con precaución en pacientes con historia de condiciones alérgicas y/o asma.

Los AINES deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica.

Todos loa AINES (antiinflamatorios no esteroideos) pueden inhibir la agregación plaquetaria y pueden aumentar el tiempo de coagulación por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. De esa razón los pacientes que reciban otras terapias que puedan alterar la hemostasia, tal como warfarina u otros medicamentos cumarínicos o heparina han de ser cuidadosamente monitorizados si se administra dexketoprofeno. Otras precauciones generales que deben de observarse son valorar su empleo en pacientes con trastornos funcionales renales, hepáticos o cardíacos. Deben monitorizarse a los pacientes sometidos a tratamiento con algún AINE para controlar la aparición de trastornos hematológicos, renales, hepáticos u oculares.Hay que utilizar los AINES con precaución en pacientes que presentan infecciones, pues pueden enmascarar síntomas como la fiebre e inflamación. Debe administrarse con precaución en ancianos, los cuales generalmente son más propensos a las reacciones adversas. Se recomienda hacer un ajuste de la dosis en los pacientes ancianos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

MERLIX® tabletas recubiertas

Vía de administración: Oral.

Dosis: Habitualmente en adultos se recomienda la administración de una tableta (25 mg) cada 8 horas. La dosis diaria no debe exceder 75 mg (una tableta cada 8 horas).

Los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada o con afección renal leve deberían empezar con una dosis diaria total no superior a 50 mg (2 tabletas al día).

Se recomienda tomar las tabletas junto con alimento. En caso de dolor agudo, se aconseja tomar las tabletas como mínimo una media hora antes de las comidas.

MERLIX® solución inyectable.

Vía de administración

Intramuscular: El contenido de una ampolla (2 mL) debe administrarse por inyección lenta y profunda en el músculo. La solución debe ser inyectada inmediatamente después de su extracción de la ampolla.

Vía de administración

Intravenoso

Perfusión intravenosa: El contenido de una ampolla (2 mL) debe diluirse en un volumen de 30 a 100 mL de solución salina, glucosa o ringer lactato. La solución diluida debe administrarse por perfusión intravenosa lenta durante 10 – 30 minutos. La solución debe estar siempre protegida de la luz natural.

Bolus intravenoso: El contenido de una ampolla (2 mL) puede administrarse en bolus intravenoso lento, en un tiempo no inferior a 15 segundos. La solución debe ser inyectada inmediatamente después de su extracción de la ampolla.

Este producto no debe administrarse por vías intratecal o epidural debido a su contenido de alcohol.

MERLIX® solución inyectable

Es compatible cuando se mezcla con soluciones inyectables de: heparina, lidocaína, morfina y teofilina. No debe ser mezclado con dopamina, prometazina, pentazocina, petidina ni hidroxicina.

Dosis: Habitualmente en adultos se recomienda la administración de una ampolla (50 mg) cada 8 – 12 horas. Si es necesario puede administrarse una segunda ampolla 6 horas después de la administración de la primera. La dosis diaria no debe exceder 150 mg (una ampolla cada 8 horas).

Los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada o con afección renal leve deberían empezar con una dosis diaria total no superior a 50 mg.

El uso de dexketoprofeno solución inyectable está indicado para uso a corto plazo no mayor a 2 días y debe limitarse para el período sintomático agudo, los pacientes deben pasar a un tratamiento vía oral cuando sea posible

PRESENTACIÓN:

MERLIX® tabletas recubiertas caja con 10 y 50 tabletas recubiertas.

MERLIX® solución inyectable, caja con 1 ampolla + jeringa + toalla con alcohol. Caja con 3 ampollas.

LUMINOVA PHARMA GROUP