COMPOSICIÓN:

MEGA CEMIN inyectable, cada frasco de 50 ml contiene vitamina C 7.5 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Prevención y tratamiento de estados carenciales de vitamina C.

• Deficiencia aguda severa de vitamina C.

• Condiciones clínicas como trauma o quemaduras extensas, grandes cirugías o enfermedades severas.

• Cuando los requerimientos de vitamina C están significativamente incrementados, como en ciertas enfermedades: tuberculosis, hipertiroidismo, úlcera péptica, neoplasias, embarazo, lactancia, fiebre, enfermedades crónicas, infecciones severas, desórdenes hemovasculares, quemaduras, reparación de heridas y fracturas.

• En el tratamiento de la disfunción endotelial causada por estrés oxidativo.

• En el tratamiento coadyuvante y de soporte de enfermedades oncológicas, quimioterapia y radioterapia.

• Como fuente de vitamina C durante la nutrición parenteral.

• Metahemoglobinopatías.

• En tratamientos homeopáticos que requieran altas dosis de vitamina C.

FARMACOCINÉTICA:

La vitamina C administrada por vía oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, cuando las dosis son muy elevadas disminuye la absorción. Se distribuye ampliamente y está presente en todos los tejidos corporales.

La vitamina C se metaboliza en el hígado. La mayor ruta metabólica de la vitamina C involucra la conversión a oxalato urinario, presumiblemente a través de la formación intermediaria de un producto oxidado, el ácido dehidroascórbico. Se excreta por la orina de forma inalterada por filtración glomerular seguida de reabsorción tubular.

La vida media en el plasma es de aproximadamente 3 horas. Después de una dosis oral alta, la concentración plasmática puede alcanzar 4 mg/dL, aunque los valores normales oscilan alrededor de 1.4 mg/dL. La vitamina C puede acumularse en tejidos como hipófisis, suprarrenales, leucocitos y globos oculares.

FARMACODINAMIA:

Requerimientos diarios recomendados.

El Food and Nutrition Board de la Academia Nacional de Ciencias de los EUA, ha recomendado que los requerimientos diarios de vitamina C sean incrementados hasta 75 mg/día en las mujeres y 90 mg/día en los hombres 1,2.

Se conoce que el ingreso diario promedio es mucho menor a las recomendaciones mínimas, lo cual justifica su suplementación regular. Se calcula que el ingreso diario es menor a 60 mg/día en 20-30% de los adultos americanos2, menor a 45 mg/día en 25% de las niñas americanas de 9 a 10 años3, y que un 88% de ancianos tienen una deficiencia de vitamina C, especialmente aquellos que viven en asilos 4.

Estas figuras seguramente se repiten o, más probablemente, son más importantes en nuestro medio, justificando perfectamente la suplementación diaria de la vitamina, especialmente en poblaciones de alto riesgo como niños, mujeres embarazadas o en etapa de lactancia, ancianos o pacientes quirúrgicos.

Fisiología

La vitamina C es un cofactor de 8 enzimas involucradas en la oxidación y síntesis del colágeno, síntesis de carnitina y norepinefrina, metabolismo de tirosina y aminación de hormonas peptídicas como oxitocina, ADH y colecistocinina2,5. También participa en la conversión de ácido fólico en folínico5.

La vitamina C es considerado un antioxidante poderoso que no produce intermediarios reactivos2,4,6. La vitami-na C protege a la LDL de la oxidación2,4, reduce los oxidantes peligrosos del estómago2, promueve la absorción de hierro2, y a nivel tisular, la función más importante de la vitamina C es la síntesis de colágeno, proteoglicanos y otros constituyentes orgánicos de la matriz intercelular de dientes, huesos y endotelio capilar5.

En términos prácticos, estas funciones de la vitamina C reflejan su importancia en los diferentes procesos de protección celular (efecto antioxidante) por ejemplo en ojos, vasos sanguíneos, corazón, pulmones y estómago; en el mantenimiento de dientes, huesos y cartílagos sanos; en la prevención o en el retardo de la progresión de la ateroesclerosis; en los procesos de cicatrización tisular, por ejemplo de heridas quirúrgicas y traumáticas de cualquier naturaleza; y en la optimización de la absorción de hierro, dato útil cuando se trata pacientes con anemia por déficit de hierro, enfermedad altamente prevalente en nuestro medio.

Nivel plasmático de vitamina C

El nivel plasmático de vitamina C estaría anormalmente bajo en pacientes diabéticos, en fumadores, en pacientes con pancreatitis, cáncer o con infarto agudo de miocardio2. Con gran frecuencia la deficiencia de vitamina C es subclínica y mucho más frecuente de lo que hasta ahora se ha reconocido6. La primera manifestación, inespecífica, por cierto, es la fatiga. Los almacenes tisulares se depletan rápidamente, apareciendo la deficiencia en menos de 1 mes6.

Los pacientes en hemodiálisis tienen niveles bajos porque pierden su capacidad de reabsorber la vitamina C filtrada2. Las concentraciones plasmáticas altas se obtienen exclusivamente cuando se administra la vitamina C por vía intravenosa. Estos niveles han demostrado propiedades citotóxicas sobre diversas líneas celulares malignas y un potencial papel anticancerígeno2.

Los pacientes hospitalizados con enfermedades clínicas o quirúrgicas, especialmente cuando son graves, sufren con gran frecuencia un proceso de desnutrición intrahospitalaria iatrogénica, peor si ya tenían una deficiencia nutricional de base. Una deficiencia de vitamina C podría interferir con los procesos de cicatrización y recuperación.

Papel de la vitamina c en la cicatrización de heridas La deficiencia de vitamina C, aunque esta sea subclínica, predispone a una cicatrización defectuosa7. La deficiencia de vitamina C reduce en un 50% o más la capacidad de cicatrización5. Existe una relación dosis - respuesta entre la vitamina C y la capacidad de cicatrización5. Se considera a la vitamina C como un elemento crítico para el fortalecimiento del proceso cicatrizal por lo que la suplementación está recomendada prácticamente en todos los pacientes quirúrgicos5,7.

La vitamina C es crítica para favorecer la actividad de las hidroxilasas, enzimas que favorecen el depósito de colágeno en el tejido cicatrizal dándole fuerza, firmeza y resistencia8. Se requiere vitamina C para muchos procesos críticos para la cicatrización: Hidroxilación del colágeno, producción de IGF-1 (insulin growth factor - 1) y función leucocitaria8. La vitamina C es esencial en la cicatrización de tejidos gastrointestinales por su papel en la secreción de procolágeno en el músculo liso intestinal9.

La deficiencia de vitamina C es una causa conocida de mala cicatrización. Se trata con el aporte de 100 - 1.000 mg/día10.

Papel de la vitamina c en diabéticos

La vitamina C reduce la concentración de sorbitol en los eritrocitos6. La concentración de vitamina C es menor en diabéticos en comparación con no diabéticos. Existe una correlación inversa entre nivel plasmático de vitamina C y el nivel de hemoglobina glicosilada6. Las medidas para aumentar los niveles de vitamina C pueden disminuir la prevalencia de diabetes mellitus6. La administración de 1.5 g/día de vitamina C por vía oral ha podido disminuir los niveles de glicemia en pacientes con diabetes tipo II6. Los pacientes diabéticos tienen predisposición a disfunción endotelial, ateroesclerosis, daño oxidativo y cicatrización difícil. La vitamina C les favorece en todos estos problemas además de cierta influencia positiva en el control de la glicemia.

Papel de la vitamina c en la prevención y tratamiento del cáncer

Algunos estudios han encontrado un riesgo menor de cáncer colorectal en sujetos con niveles altos de vitamina C11. La vitamina C inhibe la formación de carcinógenos intestinales como nitrosaminas y nitrosamidas12. Papel de la vitamina c en enfermedades respiratorias

La vitamina C no tiene la capacidad de prevenir los resfriados excepto en personas en quienes es altamente probable su deficiencia3. La suplementación de vitamina C en altas dosis (1 - 2 g) al inicio de un resfriado o gripe podría reducir la duración de los síntomas en unas 12 horas, especialmente en niños3,13.

En pacientes con EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) se requieren niveles altos de antioxidantes porque existe asociación con mejor función pulmonar3. En pacientes asmáticos se considera a la vitamina C como un factor protector altamente significativo3. Se ha correlacionado una dieta pobre en vitamina C como un factor de riesgo para el desarrollo de asma3. Los mecanismos de acción de la vitamina C en asmáticos serían un efecto antiinflamatorio (efecto modulador de la enzima ciclooxigenasa y de las prostaglandinas inflamatorias), un efecto antihistamínico y un efecto antioxidante local en los fluidos pulmonares3. Las dosis usadas en asmáticos han sido 50 - 100 mg/día, sin efectos adversos3. Se ha encontrado una relación directa, positiva y significativa con FEV1 en adultos3.

En la rinitis alérgica, la vitamina C previene la secreción de histamina por parte de los leucocitos, aumenta la detoxificación de la histamina liberada y consigue niveles de histamina inversamente proporcionales3.

Papel de la vitamina c en enfermedades cardiovasculares

Existe evidencia favorable sobre el rol de la vitamina C en la prevención de enfermedades cardiovasculares a dosis de 50 - 100 mg/día14, mediante la protección a LDL para que no se oxide a radicales libres4. La vitamina C puede reducir la HTA mediante el aumento de prostaglandina F y el aumento de la síntesis de óxido nítrico6.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al ácido ascórbico ó a alguno de los componentes de la fórmula. Antecedentes de litiasis con cálculos de oxalato de calcio, talasemia, anemia sideroblástica o hemocromatosis.

Por su composición, el producto no está recomendado en el embarazo, la lactancia o en niños menores de 12 años.

REACCIONES ADVERSAS:

En forma muy ocasional se puede presentar náusea, lipotimia, dolor en el sitio de la administración, escalofrío, fiebre o manifestaciones de hipersensibilidad como rash, urticaria o prurito.

Toxicidad de la vitamina C: Se considera rara a dosis menores a 5 g/día14. En algunos pocos casos, la administración de 500 mg/día puede promover la formación de cálculos de oxalato14.

INCOMPATIBILIDAD CON OTROS MEDICAMENTOS:

la vitamina C en altas dosis no es compatible con ciertas benzodiazepinas, bicarbonato de sodio o soluciones alcalinas, soluciones de nutrición parenteral, epinefrina o norepinefrina, furosemida, hidrocortisona, oxacilina, penicilina sódica, vitamina K, aminofilina o bleomicina. Cuando se requiera de la administración de estos medicamentos o soluciones, MEGA CEMIN inyectable deberá administrarse por separado.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

La vitamina C puede interferir con el efecto de los anticoagulantes, reducir la concentración plasmática de flufenazina y aumentar la del ácido acetilsalicílico (AAS) por una disminución de su eliminación urinaria. También puede disminuir el efecto antiagregante plaquetario del AAS. No se conoce si existe una interacción entre los fármacos utilizados en quimioterapia y la vitamina C en altas dosis; en estos casos se recomienda dejar pasar al menos 3 – 5 días desde la última dosis antes de iniciar MEGA CEMIN inyectable.

PRECAUCIONES:

La administración de más de 500 mg de vitamina C puede producir falsas lecturas en el test de glucosa urinaria, por tanto, debe evitarse su administración 48 a 72 horas antes del examen.

La acidificación de la orina por vitamina C puede causar precipitación de cálculos de cistina, uratos u oxalato. No se recomienda MEGA CEMIN Inyectable en personas con antecedentes de litiasis urinaria. Es una condición muy inhabitual la insuficiencia renal por precipitación de cristales de oxalato de calcio. Esta complicación podría ser más frecuente en pacientes con enfermedad renal preexistente. Como prevención se recomienda mantener una hidratación adecuada mediante un buen aporte parenteral de fluidos. De todas maneras, es conveniente evitar MEGA CEMIN Inyectable en pacientes con insuficiencia renal severa.

Ciertos pacientes con deficiencia de glucosa – 6 – fosfato deshidrogenasa pueden experimentar una crisis hemolítica si se exponen a dosis altas de vitamina C.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

La dosis protectiva promedio de vitamina C para adultos es de 70 a 150 mg al día; en las carencias la dosis es de 300 mg a 1 g/día, y en casos de deficiencia extrema puede administrarse hasta 2 g al día.

En el pre y postoperatorio puede administrarse 500 mg a 1 g/día por 7 a 10 días. En las quemaduras o para la reparación de grandes lesiones tisulares se recomienda la misma dosis.

MEGA CEMIN inyectable puede administrarse en infusión intravenosa lenta diluyendo el contenido del frasco en 100 ml de cloruro de sodio al 0.9% LIFE.

En niños no exceder de 50 - 100 mg/kg/día. En la metahemoglobinemia pueden requerirse dosis de 500 – 1000 mg/día, aunque a veces pueden necesitarse dosis adicionales.

PRESENTACIÓN:

MEGA CEMIN inyectable contiene vitamina C 7.5 g, frasco por 50 ml.

Adicionalmente MEGA CEMIN inyectable se presenta en una caja con 1 frasco de 50 ml con vitamina C 7.5 g + 1 funda de cloruro de sodio al 0.9% LIFE + 1 equipo de venoclisis.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador