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Bandera Ecuador
LUVOX Comprimidos recubiertos
Marca

LUVOX

Sustancias

FLUVOXAMINA

Forma Farmacéutica y Formulación

Comprimidos recubiertos

Presentación

Caja , 15 Tabletas recubiertas

COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO contiene 100 mg de maleato de Fluoxetina.

PRINCIPIO ACTIVO (S) / GRUPO FARMACOLÓGICO:

Descripción: Los estudios de la unión a los receptores han demostrado que la Fluvoxamina es un potente inhibidor de la recaptación de serotonina in vitro así como in vivo; y que tiene una afinidad mínima para los subtipos de los receptores de serotonina. Su capacidad de unirse a los receptores alfa adrenérgicos, beta adrenérgicos, histaminérgicos, muscarínicos, colinérgicos o dopaminérgicos es insignificante.

La Fluvoxamina tiene una afinidad alta por los receptores sigma-1, en donde actúa como un agonista en dosis terapéuticas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

• Trastornos depresivos mayores.

• Tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo (TOC).


MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacocinética

Absorción:
La Fluvoxamina se absorbe por completo después de su administración oral. Las concentraciones máximas en el plasma ocurren dentro de las 3 a 8 horas después de la dosificación. La biodisponibilidad absoluta media es de 53% debido al metabolismo de primer paso.La farmacocinética no está influenciada por el consumo concomitante de alimentos.

Distribución: La unión de proteínas en plasma in vitro de la Fluvoxamina es del 80%. El volumen de la distribución en humanos es de 25 L/kg.

Metabolismo: La Fluvoxamina se somete a un metabolismo extenso en el hígado. Aunque el citocromo CYP2D6 in vitro es la isoenzima principal involucrada en el metabolismo de la Fluvoxamina, las concentraciones plasmáticas en los metabolizadores deficientes del citocromo CYP2D6 no son mucho más altas que las de los metabolizadores rápidos. La vida media plasmática es de aproximadamente 13 a 15 horas después de una dosis única; y un poco más largo (de 17 a 22 horas) durante la dosificación repetida, los niveles del estado estable en plasma se alcanzan habitualmente dentro de los 10 a 14 días.

La Fluvoxamina experimenta una transformación hepática extensa, principalmente por la desmetilación oxidativa, en por lo menos nueve metabolitos, los cuales son excretados por los riñones. Los dos principales metabolitos mostraron actividad farmacológica insignificante. Los otros metabolitos no se espera que sean farmacológicamente activos. La Fluvoxamina es un potente inhibidor del citocromo CYP1A2 y del CYP2C19. Una inhibición moderada se observó por el CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4.

La Fluvoxamina muestra una farmacocinética de dosis simple. Las concentraciones del estado estable son más altas que las calculadas a partir de los datos de la dosis simple, y esta desproporción del aumento es más pronunciada con dosis diarias más altas.

Grupos de pacientes especiales: La farmacocinética de Fluvoxamina es similar en adultos sanos, pacientes geriátricos y pacientes con insuficiencia renal. El metabolismo de la Fluvoxamina es afectado en los pacientes que padecen de enfermedad del hígado.

Las concentraciones en plasma del estado estable de la Fluvoxamina fueron dos veces más altas en niños (entre las edades de 6 a 11 años) como en los adolescentes (entre las edades de 12 y 17 años). Las concentraciones en plasma en los adolescentes son similares a las concentraciones observadas en los adultos.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), tizanidina y/o ramelteon.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Son más frecuentes durante la primera y segunda semana del tratamiento que disminuyen notablemente con la continuación del tratamiento. Frente a placebo éstos fueron los más comunes: disminución del apetito,agitación, nerviosismo, ansiedad, insomnio, somnolencia, tremor, dolor de cabeza, mareo, palpitaciones, taquicardia, dolor abdominal, constipación, diarrea, boca seca, dispepsia, náusea, vómitos, hiperhidrosis y astenia.

La interrupción del tratamiento con Fluvoxamina (en particular cuando se hace abruptamente), por lo general lleva a la aparición de los síntomas de abstinencia. Por lo tanto, es por esta razón que se aconseja que cuando ya no se requiere del tratamiento con Fluvoxamina, la descontinuación del medicamento se haga en una reducción en la dosis de forma gradual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción: La Fluvoxamina se debe utilizar en combinación con los IMAO, incluyendo el linezolid, debido al riesgo del síndrome serotoninérgico. Se ha reportado un aumento en los niveles de plasma previamente estables de los antidepresivos tricíclicos (ej.: clomipramina, imipramina, amitriptilina) y los neurolépticos (ej.: clozapina, olanzapina, quetiapina), los cuales son extensamente metabolizados mediante el citocromo P450 1A2 cuando se administran juntos con Fluvoxamina.Los niveles plasmáticos de benzodiacepinas metabolizadas mediante la oxidación (por ejemplo, triazolam, midazolam, alprazolam, y Diazepam) son susceptibles a aumentar cuando se administran conjuntamente con Fluvoxamina. La dosificación de estas benzodiacepinas se debe reducir durante la co-administración con Fluvoxamina.

RECOMENDACIONES:

Advertencias y precauciones: Los antidepresivos, en general, no deberían usarse en menores de 18 años. En estudios clínicos se ha observado una mayor incidencia de hostilidad y comportamiento suicida en niños y adolescentes vs. placebo. Si se decide utilizarlos, es importante monitorizar al paciente por el aparecimiento de síntomas suicidas. Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos, que desaparece al cabo de 2 semanas.

Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Se debe interrumpir en pacientes que desarrollen una fase maníaca.

Aunque en estudios de Fluvoxamina en los animales no tiene propiedades pro-convulsivas, se recomienda precaución cuando se administra el fármaco a los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos. La Fluvoxamina debe evitarse en los pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente supervisados. El tratamiento con Fluvoxamina debe interrumpirse si se presentan convulsiones o si aumenta la frecuencia de dicha condición.

El tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico, por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.

El tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de uso.

La Fluvoxamina no se debe utilizar en el tratamiento de niños y adolescentes menores de 18 años de edad, excepto para los pacientes con TOC.

Embarazo y lactancia: La Fluvoxamina no debe ser utilizada durante el embarazo, salvo que la condición clínica de la madre requiera de un tratamiento con Fluvoxamina. Casos aislados de síntomas de abstinencia en el recién nacido se han descrito después del uso de Fluvoxamina al final del embarazo.

La Fluvoxamina se excreta por medio de la leche en pequeñas cantidades. Por lo tanto, el medicamento no debe ser utilizado en mujeres quienes estén en período de lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y administración: LUVOX® se administra en dosis única diaria y puede ingerirse con o sin alimentos.Depresión: La dosis de inicio recomendada es de 50 ó de 100 mg, administrada como una sola dosis en la tarde. Se recomienda aumentar la dosis gradualmente hasta que se haya logrado alcanzar una dosis efectiva. La dosis efectiva usual es de 100 mg al día y se debe ajustar conforme la respuesta individual del paciente. Se ha administrado dosis de hasta 300 mg al día. Las dosis arriba de 150 mg se deben administrar en dosis divididas.Trastorno Obsesivo Compulsivo (TOC): La dosis de inicio recomendada es de 50 mg al día de 3 a 4 días. La dosis efectiva usualmente está entre 100 mg y 300 mg al día. Se debe aumentar la dosis gradualmente hasta que se logra una dosis efectiva, con un máximo de 300 mg al día para adultos y de 200 mg al día para niños a partir de los 8 años en adolescentes.

La dosis de hasta 150 mg se puede administrar como una sola dosis, preferiblemente por la tarde. Se recomienda que una dosis diaria total de más de 150 mg sea administrada en 2 ó 3 dosis divididas.

Insuficiencia renal o hepática: Los pacientes quienes sufren de insuficiencia renal o hepática deben comenzar con una dosis baja y se deben monitorear cuidadosamente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: Entre los síntomas están las dolencias gastrointestinales (náusea, vómitos y diarrea), somnolencia y mareo. También se ha reportado eventos cardíacos (taquicardia, bradicardia, hipotensión); trastornos de la función hepática, convulsiones y coma. La Fluvoxamina tiene un margen amplio de seguridad en cuanto a la sobredosis. Desde su introducción al mercado, los informes de muerte atribuidos a la sobredosis de Fluvoxamina sola han sido extremadamente raros. La dosis más alta documentada de Fluvoxamina ingerida por un paciente es de 12 gramos. Este paciente se recuperó por completo. Ocasionalmente, complicaciones más serias fueron observadas en casos de dosis deliberada de Fluvoxamina en combinación con otros fármacos.

No existe un antídoto específico para la Fluvoxamina. En el caso de una sobredosis se debe vaciar el estómago lo antes posible después del consumo de una tableta y se debe administrar un tratamiento sintomático. También se recomienda el uso repetido de carbón activado, si es necesario acompañado de un laxante osmótico.

PRESENTACIÓN:

LUVOX® 100 mg tabletas recubiertas caja por 15.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA

ABBOTT LABORATORIOS

DEL ECUADOR, Cía. Ltda.