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LOSARTÁN POTÁSICO Tabletas
Marca

LOSARTÁN POTÁSICO

Sustancias

LOSARTÁN

Forma Farmacéutica y Formulación

Tabletas

Presentación

1 Caja, 30 Tabletas, 50 mg

1 Caja, 20 Tabletas, 100 mg

COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA RECUBIERTA contiene:
Losartán potásico 50 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estereato de magnesio, talco, Opadry White OY-S-7322, alcohol potable 96%.

Cada TABLETA contiene:
Losartán potásico 100 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500 # 2001), celulosa microcristalina (Avicel pH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estereato de magnesio, talco, Opadry White OY-S-7322, alcohol potable 96%.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas y Tabletas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

• Hipertensión arterial.

• Insuficiencia cardíaca.

• Nefropatía diabética.


MECANISMO DE ACCIÓN;

Farmacodinamia

• Losartán es antagonista no peptídico selectivo de los receptores de angiotensina II (ARA-II).

• Bloquea la unión de la angiotensina II a su receptor AT1 (los receptores AT1 se encuentran en los tejidos como el músculo liso vascular y la glándula adrenal).

• El bloqueo del receptor AT1 incrementa la concentración y actividad de la renina plasmática (ARP) y, de manera subsecuente, incrementa la concentración plasmática de angiotensina II porque se inhibe la retroalimentación negativa de la angiotensina II en la secreción de renina. No obstante, esto no contrarresta el descenso de la presión arterial.

• Losartán bloquea los efectos vasoconstrictor y secretor de la aldosterona producidos por la angiotensina II y, consecuentemente, disminuye la resorción de sodio y aumenta la excreción de potasio.

• La agregometría plaquetaria, in vitro, muestra que al parecer el losartán es antagonista débil de los receptores plaquetarios de tromboxano A2 / prostaglandina H2 (TP).

• Parece que ejerce efecto uricosúrico.

• El metabolito activo ácido carboxílico E-3174 ejerce una actividad farmacológica 10 a 40 veces mayor que el losartán.

Tiempo de efecto antihipertensivo pico: 6 horas. Duración de la acción: 24 horas o más.

Farmacocinética

Absorción:
Rápida desde el tracto gastrointestinal. Biodisponibilidad: Es sometido a intenso metabolismo de 1er. paso que se asocia con 33% de biodisponibilidad.Ligadura a las proteínas plasmáticas: Losartán: 98,7%; metabolito activo E-3174: 99,8%.

Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): Luego de una dosis:

Losartán: 1 hora.

Metabolito activo E-3174: 3 a 4 horas.

Vida media terminal (t½):

Losartán:
1,5 a 2,5 horas.

Metabolito activo E-3174: 3 a 9 horas.

Biotransformación: El losartán se transforma en un metabolito activo ácido carboxílico E-3174 (EXP-3174) cuya actividad farmacológica es 10 a 40 veces mayor que la del losartán y ejerce la mayor actividad farmacológica. También se obtienen 5 metabolitos menores mucho menos activos que la sustancia madre. La biotransformación hepática la efectúa principalmente el citocromo P450 isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4.

Eliminación: Renal: 35% (4% de la dosis inalterada, y 6% como metabolito activo); fecal / biliar: 60%.

Hemodiálisis: El losartán y su metabolito ácido carboxílico no son hemodializables.

CONTRAINDICACIONES:

• Embarazo y lactancia.

• Insuficiencia cardíaca congestiva severa (el tratamiento con ARA-II en estos pacientes, que pueden ser susceptibles a los cambios del sistema renina-angiotensina-aldosterona, se ha asociado con oliguria, azoemia, insuficiencia renal aguda).

• Estenosis valvular aórtica (riesgo teórico de que disminuya la perfusión coronaria porque no se produce suficiente post-carga).

• Deshidratación (depleción de sodio o de volumen causados por excesiva transpiración, vómito, diarrea, uso prolongado de diuréticos, diálisis o restricción dietética de sal).

• Hiponatremia e hipovolemia pueden aumentar el riesgo de hipotensión sintomática.

• Hiperpotasemia.

• Insuficiencia hepática, obstrucción biliar, colestasis.

• Insuficiencia renal (moderada a severa).

• Estenosis arterial renal (unilateral o bilateral).

• Hipersensibilidad al producto.

• Antecedentes de angiodema por IECA (inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina).

• No asociar ARA-II con diuréticos ahorradores de potasio (riesgo de hiperpotasemia), IECA (inhibidores de la convertasa) ni aliskireno (inhibidor de la renina).

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia más frecuente: Cefalalgia.

Incidencia poco frecuente: Congestión nasal, dolor de espalda, diarrea, fatiga, mareo.

Incidencia rara: Tos seca, insomnio, dolor pedio, contracturas o dolor muscular, problemas sinusales.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Antiinflamatorios no esteroides (AINE):
Deben usarse con precaución en pacientes que toman ARA-II por la posibilidad de aumentar el riesgo de insuficiencia renal, particularmente en aquellos pacientes con inadecuada hidratación. El uso de AINE también puede atenuar el efecto hipotensor del losartán.

Ciclosporina, diuréticos ahorradores de potasio: Pueden aumentar los niveles de potasio.

Diuréticos de asa y tiazidas: Su uso simultáneo con ARA-II puede producir sinergismo hipotensor aditivo. Litio: Es posible que su uso concurrente con ARA-II reduzca el aclaramiento del litio y, en consecuencia, sus reacciones adversas; por tanto, monitorizar los niveles séricos de litio.

Losartán y algunos otros antagonistas de los receptores de angiotensina-II: Son metabolizados en el hígado por las isoenzimas del citocromo P450 y, por tanto, puede ocurrir interacciones con los fármacos que afectan estas enzimas.

Otros antihipertensivos: Pueden potenciar el efecto antihipertensivos del losartán, reduciendo aún más la presión arterial.

Potasio (suplementos) y fármacos que pueden causar hiperpotasemia: Riesgo de hiperpotasemia aditiva. No administrar simultáneamente ARA-II y diuréticos ahorradores de potasio [se recomienda vigilar con frecuencia las concentraciones séricas del potasio]. Warfarina: Su uso simultáneo con losartán podría incrementar el tiempo de protrombina (TP).

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.


RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Descontinuar los ARA-II tan pronto se detecte la gestación.

• Insuficiencia hepática o renal.

• Trasplante renal.

• Estenosis de la arteria renal.

• Cardiopatía coronaria.

• Enfermedad cerebrovascular.

• Pacientes geriátricos.

• Hipovolemia, hipotensión, hiponatremia, hiperpotasemia.

Gestación

• Contraindicado durante la gestación. Los fármacos que actúan en el SRAA (sistema renina-angiotensina-aldosterona)pueden causar lesión fetal o neonatal:

• Categoría C de riesgo fetal, en el 1er. trimestre.

• Categoría D, en el 2do. y 3er. trimestres.

Lactancia

Los ARA-II están contraindicados durante la lactancia. Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Antes de iniciar el tratamiento verificar si existe depleción de volumen intravascular y corregirla. Durante la terapia se debe vigilar periódicamente las funciones hepáticas y renal, la presión arterial y los niveles séricos de potasio. Durante el tratamiento suspéndase la lactancia. No interrumpa ni descontinúe el tratamiento sin la autorización del médico. Descontinuar el medicamento tan pronto se detecte la gestación. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos:

Hipertensión arterial:


Inicio: 50 mg 1 vez al día.

Nota: En pacientes con posible depleción de volumen y en aquellos con antecedentes de insuficiencia hepática se recomienda 25 mg 1 vez al día.

Mantenimiento: 25 a 100 mg al día (1 vez al día o fraccionados en 2 dosis).

Insuficiencia cardíaca en mayores de 60 años: Inicio: 12,50 mg 1 vez al día.

Mantenimiento: Se podría duplicar a intervalos semanales hasta alcanzar la dosis de 50 mg diarios. Nefropatía diabética:

Inicio:
50 mg 1 vez al día.

Mantenimiento: Dependiendo de la presión arterial, se puede incrementar a 100 mg 1 vez al día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas:
Losartán Potásico 50 mg, caja x 30.

Tabletas: Losartán Potásico 100 mg, caja x 20.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.