COMPOSICIÓN:

LINCOMICINA GA, solución inyectable. Cada AMPOLLA contiene lincomicina clorhidrato 680.44 mg, equivalente a lincomicina base 600 mg.

INDICACIONES:

Lincomicina está indicada en infecciones por gérmenes grampositivos del tracto respiratorio, tracto genito - urinario, piel y tejidos blandos, huesos y articulaciones, y en casos de sepsis. Su principal indicación son pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas, o en infecciones producidas por gérmenes resistentes a pencilinas y cefalosporinas como en infecciones respiratorias como amigdalitis, sinusitis, neumonía y bronquitis; osteomielitis estafilocócica aguda o crónica; infecciones por anaerobios, p.e. después de cirugía abdominal; infecciones de piel y tejidos blandos, p.e. impétigo, erisipela, abscesos, mastitis, etc; infecciones crónicas del oído medio y mastoiditis; infecciones por estreptococo beta - hemolítico del grupo A; infecciones por estafilococos resistentes a la penicilina; infecciones por cepas sensibles de Corynebacterium diphtheriae.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la lincomicina o a la clindamicina.

REACCIONES ADVERSAS:

La administración inapropiada de lincomicina, sin previa dilución y/o mediante una infusión muy rápida, puede provocar síncope, hipotensión arterial o paro cardíaco. Ocasionalmente han ocurrido fenómenos anafilácticos. La colitis pseudomembranosa es más común después de la administración oral de lincomicina pero también puede verse después de utilizar la vía IM o IV. Ocurre en 1 - 10% de los casos. La administración IV de lincomicina puede producir apnea postoperatoria o aumentar el efecto bloqueante neuromuscular del pancuronium; este fenómeno puede revertirse con neostigmina. Ocasionalmente lincomicina se ha asociado con eritema multiforme severo, enfermedad del suero, granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia o anemia sideroblástica; después de suspender el tratamiento suele observarse una rápida recuperación. Puede ocurrir superinfecciones por hongos o por gérmenes multiresistentes. No se ha establecido evidencia de daño renal o hepático aunque raramente se ha constatado azotemia, oliguria y/o proteinuria. Algunos pacientes han reportado rash cutáneo, urticaria, fiebre, náusea, vómito, estomatitis, tinitus, vértigo, disfunción hepática transitoria, esofagitis, irritación perianal, rectal o vaginal.

La inyección intramuscular puede asociarse en muy pocos casos con dolor, irritación local y formación de absceso. La inyección IV puede producir flebitis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Eritromicina antagoniza el efecto antibacteriano de lincomicina. Lincomicina y clindamicina son antagónicas frente a E. coli. Los agentes antidiarreicos no deben utilizarse en pacientes con diarrea producida por lincomicina debido a que el enlentecimiento de la motilidad gastrointestinal aumenta el tiempo de exposición de la mucosa a la droga y a agentes bacterianos potencialmente tóxicos o sus toxinas (p.e. Clostridium difficile). Los compuestos de caolín - pectina previenen la absorción de lincomicina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

La administración inapropiada de lincomicina, sin previa dilución y/o mediante una infusión muy rápida, puede provocar síncope, hipotensión arterial o paro cardíaco. La administración IV de lincomicina puede producir apnea postoperatoria o aumentar el efecto bloqueante neuromuscular del pancuronium y otras drogas similares usadas en el transanestésico. Lincomicina puede producir colitis pseudomembranosa, la cual puede variar desde una diarrea leve hasta un colon tóxico. En pacientes con historia de colitis o diarrea debe usarse con precaución. Se recomienda la monitorización cercana de las pruebas de función renal y hepática en cualquier circunstancia clínica que implique mayor riesgo de eventos adversos.Niños: Lincomicina no debe ser administrada a recién nacidos porque su formulación con alcohol bencílico se ha asociado con apnea en prematuros.

Embarazo: No se conoce si la administración de lincomicina es segura en el embarazo.

Lactancia: Lincomicina alcanza en la leche materna concentraciones similares a las plasmáticas. No se recomienda su utilización.

Ancianos: Debido a la posible disminución de la función hepática o renal en este grupo de edad, usar con precaución.

Insuficiencia hepática: No se recomienda la utilización de lincomicina.

Insuficiencia renal: Ajustar la dosis.

DOSIFICACIÓN:

Lincomicina puede utilizarse por vía IV. En adultos la dosis es de 600 mg - 1g cada 8 - 12 horas. Lincomicina debe ser diluida en por lo menos 100 ml (concentración máxima recomendada 1g/100 ml) de dextrosa en agua al 5%, dextrosa al 5% en solución salina al 0.9%, lactato de Ringer o solución salina al 0.9%. Esta dilución debe administrarse en 1 hora (velocidad de infusión máxima 1g/hora). La dosis diaria máxima en adultos es de 8 g. En niños mayores de 1 mes la dosis es de 10 - 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 8 horas, con las mismas precauciones de dilución y administración lenta.

La dosis IM es de 600 mg cada 12 horas en adultos y, en niños mayores de 1 mes de edad, 10 - 20 mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas.

En pacientes con insuficiencia renal la dosis se ajusta a 25 - 30% de la dosis recomendada o 200 mg IM cada 8 horas para un adulto de 70 kg.

FARMACOLOGÍA:

LINCOMICINA GA se une a la subunidad 50S ribosomal de las bacterias grampositivas inhibiendo la síntesis de proteínas dependiente de RNA. LINCOMICINA GA tiene actividad contra una amplia gama de gérmenes como Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Clostridium tetani, Clostridium perfringes. La mayoría de cepas de Staphylococcus aureus son también sensibles a LINCOMICINA GA así como Actinomyces y Bacteroides fragilis; existe alguna actividad frente a Haemophilus influenzae y Mycoplasma. Es inactiva contra la mayoría de bacilos gramnegativos, enterococos y Neisseria meningitidis.

La ligadura de lincomicina a las proteínas plasmáticas es de un 72%. La vida media es de 4.4 horas, se prolonga a 8.9 horas en pacientes con insuficiencia hepática y a 12.6 horas en pacientes con insuficiencia renal severa. En pacientes con enfermedad hepática la concentración sérica máxima es menor en comparación con personas normales, mientras que en insuficiencia renal la concentración sérica máxima se eleva 3-4 veces. La distribución hacia los tejidos es amplia, con buena penetración al compartimiento intracelular y extracelular, buena penetración a líquido peritoneal, pleural, sinovial, tejido celular subcutáneo y hueso. En este último tejido, lincomicina penetra eficientemente a la médula ósea alcanzando concentraciones similares a las séricas. En hueso esponjoso y compacto la concentración es menor, promediando un 60% y un 10%, respectivamente, de las concentraciones plasmáticas. Lincomicina no penetra al líquido cefalorraquídeo (LCR) en personas sanas. La penetración de lincomicina al líquido pleural alcanza un 50% de la concentración sérica después de la administración intramuscular. Los niveles en esputo alcanzan un 10% de los séricos en pacientes con fibrosis quística después de la administración parenteral. Las concentraciones en líquido peritoneal son variables. Después de una dosis de lincomicina IM a madres durante la labor de parto, se han encontrado niveles fetales (sangre de cordón umbilical) equivalentes a un 25% de los maternos, en líquido amniótico el nivel alcanza 25 - 50% de la concentración sérica máxima de la madre. Lincomicina se concentra en la bilis obteniendo valores 4 - 6 veces más altos que los niveles séricos inmediatamente después de una dosis IV. Lincomicina es activamente incorporada a los macrófagos y a los granulocitos. Lincomicina es parcialmente metabolizada en el hígado y excretada en la bilis. Hay evidencia de que se produce una reabsorción duodenal de la droga. Después de la administración parenteral, se puede detectar en heces hasta por 7 días, lo cual puede afectar marcadamente a la flora intestinal susceptible. Lincomicina es excretada principalmente como droga no metabolizada. Las concentraciones séricas altas aceleran el proceso de eliminación a través de los riñones. Después de la administración IM 10 - 50% de la lincomicina se recupera en orina después de 24 horas. Después de una administración IV, este porcentaje puede ascender hasta 73%. 5 - 15% de la droga se excreta por las heces.

PRESENTACIÓN:

LINCOMICINA GA, solución inyectable. Cada ampolla contiene lincomicina clorhidrato 680.44 mg, equivalente a lincomicina base 600 mg. Caja por 1 + jeringuilla y caja por 6.

GENAMÉRICA S. A.

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Quito, Ecuador