COMPOSICIÓN:

LICOXIB comprimidos: Cada COMPRIMIDO contiene 60 mg, 90 mg y 120 mg de etoricoxib.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Etoricoxib está indicado para el alivio sintomático de osteoartritis, artritis reumatoidea y para el dolor e inflamación asociados a la artritis gotosa. Adicionalmente está indicado para el alivio del dolor en LBP (dolor en la parte baja de la espalda), espondilitis anquilosante y dismenorrea primaria.

FARMACOCINÉTICA:

Luego de la administración oral de etoricoxib, es rápida y completamente absorbido a nivel intestinal, tiene una biodisponibilidad absoluta del 100 %. La absorción intestinal de etoricoxib puede ser más lenta, pero no disminuye, después de una comida rica en grasas, por lo cual se considera que el fármaco puede ser administrado con o sin alimentos. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente en una hora en ayunas; tiene una vida media de 22 horas, lo cual soporta la administración de una dosis diaria y se une a las proteínas plasmáticas en un 92 %.

El etoricoxib es metabolizado extensamente en los microsomas hepáticos por metil hidroxilación, a nivel del sistema citocromo p450, por diferentes isoenzimas, como CYP3A, CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 y posiblemente CYP2C19 y se han identificado 5 metabolitos, de los cuales el más importante es el derivado 6carboxilado. Es eliminado preferentemente por vía renal (70 % en orina y 20 % en heces), menos del 2 % como fármaco inalterado. No se han observado variaciones significativas de la farmacocinética de etoricoxib según la edad o sexo. En animales de experimentación atraviesa la placenta y la barrera hematoencefálica.

FARMACODINÁMICA:

Es un antiinflamatorio no esteroidal inhibidor altamente selectivo de la ciclooxigenasa 2 (COX-2), enzima que cataliza la síntesis de prostaglandinas responsables de la fiebre, dolor e inflamación. Produce inhibición dosis dependiente de la COX-2, sin inhibir a la COX-1 a dosis de hasta 150 mg diarios; no inhibe la síntesis gástrica de prostaglandinas y no tiene efecto sobre la función plaquetaria.

El etoricoxib se une de forma no covalente, reversible y competitivamente con la COX-2, en una relación estoiquiométrica 1:1.

En los pacientes con osteoartritis, el etoricoxib en dosis de 60 mg diarios, mostró una reducción del dolor y una mejoría del estado general del paciente a partir de la segunda dosis, y estos efectos beneficiosos se mantuvieron al menos durante 52 semanas. En la artritis reumatoidea, las dosis de 90 mg diarios de etoricoxib fueron eficaces para suprimir el dolor y la inflamación y mejorar la movilidad.

El beneficio más importante de los inhibidores específicos de COX-2, en comparación a los AINEs tradicionales es que están desprovisto de efectos adversos sobre la mucosa gástrica, porque no interfieren con la síntesis de prostaglandinas a ese nivel.

CONTRAINDICACIONES:

Etoricoxib está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes del producto, en pacientes con úlcera péptica o gastroduodenal activa, en pacientes con grave disfunción hepática o insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min). Se deberá administrar con precaución en pacientes que hayan desarrollado síntomas de asma, edema o urticaria después de la administración de AINEs.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

En algunos pacientes que toman etoricoxib se han comunicado mareos y somnolencia, por lo cual se recomienda no conducir vehículos u operar maquinaria, si el paciente ha presentado estos síntomas.

REACCIONES ADVERSAS:

Las reacciones adversas más frecuentes que han sido reportadas con el uso de etoricoxib son: Retención de líquidos y edema, mareo, cefalea, palpitaciones, hipertensión, dolor abdominal, acidez, diarrea, dispepsia, náusea, equimosis y astenia.

También se han reportado reacciones indeseables que se consideran de poca frecuencia (entre 0,1 y 1 %), como: Gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior y del tracto urinario, aumento del apetito, ganancia de peso, ansiedad, depresión, disminución de la agudeza mental, tinnitus, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios inespecíficos del ECG, tos, disnea, epistaxis, distensión abdominal, flatulencia, reflujo, sequedad de la boca, síndrome de colon irritable, esofagitis, vómito, equimosis, edema facial, prurito, rash, espasmos o calambres musculares, rigidez y dolor musculoesquelético.Reacciones indeseables frecuentes (entre 1 y 10 %): Cefalea, disgeusia, insomnio, parestesias, somnolencia, astenia, fatiga y aumento de transaminasas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:

Etoricoxib puede presentar interacciones con diferentes medicamentos:

Diuréticos e inhibidores de la ECA: Etoricoxib puede reducir el efecto de los diuréticos y otras drogas antihipertensivas.

Ácido acetilsalicílico: La administración concomitante con etoricoxib puede aumentar la tasa de ulceración gastrointestinal y otras complicaciones gastrointestinales.

Ciclosporina y tacrolimus: Etoricoxib puede incrementar el efecto nefrotóxico de estos medicamentos.

Litio: Los AINEs disminuyen la secreción renal de litio y pueden incrementar los niveles plasmáticos de la droga. Metotrexate: El etoricoxib puede incrementar el efecto tóxico del metotrexate.

Anticonceptivos orales: Etoricoxib puede incrementar la incidencia de eventos adversos asociados con los anticonceptivos orales, por ejemplo, los eventos tromboembólicos venosos en mujeres de riesgo. Digoxina: Etoricoxib puede incrementar de manera no significativa la Cmáx del medicamento, lo cual tiene que ser tomado en cuenta en pacientes tratados con digoxina en los que exista un alto riesgo de toxicidad a la digoxina y que inicien un tratamiento con etoricoxib.

Rifampicina: La coadministración con etoricoxib produce disminución considerable de las concentraciones plasmáticas de etoricoxib.

Debido a que el etoricoxib inhibe a las sulfotransferasas humanas, se recomienda precaución al administrar etoricoxib conjuntamente con fármacos que se metabolizan a través de las sulfotransferasas (por ejemplo, el salbutamol o el minoxidil).

PRECAUCIONES:

Los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada presentan un aclaramiento reducido de etoricoxib, por lo cual la dosis no debe exceder los 60 mg diarios en pacientes con insuficiencia hepática leve (Puntuación de Child Pugh 5 – 6) y 60 mg cada dos días en pacientes con insuficiencia hepática moderada (Puntuación de Child Pugh 7 – 9).

El etoricoxib puede ocasionar en determinadas circunstancias una reducción de la síntesis de prostaglandinas a nivel renal, provocando una disminución del flujo y del funcionamiento renal, los pacientes con mayor riesgo, son los que tienen una historia previa de daño renal, insuficiencia cardíaca no compensada o cirrosis; estos pacientes deben ser monitorizados en el funcionamiento renal durante el tratamiento con etoricoxib.

Al igual que otros antiinflamatorios puede causar retención de líquidos y edema, por lo cual se deberá tomar precauciones, cuando se administra el fármaco a pacientes con historia de insuficiencia cardíaca, disfunción ventricular izquierda o hipertensión.

Los estudios clínicos sugieren que los inhibidores selectivos de COX-2 pueden asociarse con incremento en el riesgo de eventos trombóticos (específicamente infarto de miocardio y accidente cerebro vascular). Se debe revaluar periódicamente la sintomatología y respuesta al tratamiento de acuerdo a las necesidades del paciente.

Los pacientes con factores de riesgo significativos para eventos cardiovasculares (por ejemplo, hipertensión, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo) sólo deben ser tratados con etoricoxib después de una consideración cuidadosa.

Embarazo: El etoricoxib se clasifica como categoría C de riesgo en el embarazo. La administración de este fármaco está contraindicada en el embarazo. Los estudios en animales de experimentación asocian la administración de etoricoxib a manifestaciones cardiovasculares y disminución del crecimiento de las crías de madres tratadas con etoricoxib.

Lactancia: No se conoce si el etoricoxib se elimina por la leche materna. No se recomienda la utilización del medicamento durante la lactancia.

Pediatría: No se conoce la eficacia y seguridad de etoricoxib en niños menores de 12 años. En adolescentes de 12 a 17 años tratados con el fármaco, con dosis de 40 a 60 mg diarios, la farmacocinética fue similar a la de los adultos.

Geriatría: No se observó variaciones significativas en la farmacocinética, con respecto a adultos de menor edad.

POSOLOGÍA:

Tratamiento de osteoartritis: Adultos: Se recomienda 60 mg una vez al día.

Tratamiento de artritis reumatoidea: Adultos: Se recomienda 90 mg una vez al día.

Tratamiento de artritis gotosa: Adultos: Se recomienda 120 mg a ser administrados solo durante el período agudo.

Alivio del dolor agudo y dismenorrea primaria: Adultos: Se recomienda 120 mg una vez al día, sólo durante el período sintomático agudo, limitando a un máximo de 8 días de tratamiento.

En pacientes con insuficiencia hepática moderada, las dosis máximas no deben ser superiores a 60 mg cada dos días.

SOBREDOSIFICACIÓN:

En caso de sobredosis se recomiendan medidas de sostén, como lavado gástrico y monitoreo clínico del paciente. El fármaco no es dializable por hemodiálisis y se desconoce si los es por diálisis peritoneal.

PRESENTACIÓN:

LICOXIB comprimidos recubiertos de 60 mg, 90 mg y 120 mg, caja x 14 comprimidos.

Laboratorios Life

Casilla 17-01-0458

Quito, Ecuador