COMPOSICIÓN

Levotiroxina 0,050 mg: cada tableta contiene: Levotiroxina Sódica 0,050 mg, excipientes c.s.

Levotiroxina 0,1 mg: cada tableta contiene: Levotiroxina Sódica 0,1 mg, excipiente c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipotiroidismo.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

La tiroxina (T4) es una hormona producida naturalmente por la glándula tiroides, que se convierte en la hormona más activa triyodotironina (T3) en los tejidos periféricos. Se desconocen las señales precisas que controlan la conversión de T4 a T3 en el interior de la célula. Las hormonas tiroideas son necesarias para el crecimiento y desarrollo normales, particularmente del sistema nervioso. Aumentan el metabolismo tanto en reposo como basal de todo el organismo y, asimismo, exhiben efectos estimulantes en el corazón, músculo esquelético, hígado y riñones. Las hormonas tiroideas aumentan la lipólisis y la utilización de los carbohidratos.

En lo referente a actividad, 0,1 miligramos de tiroxina son equivalentes a 0,020-0, 030 miligramos de liotironina/triyodotironina, o a 60 mg de tiroides BP (British Pharmacopoeia) y/o especificación de la farmacopea local.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad a cualquier componente de la preparación.

• Tirotoxicosis

USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo

Levotiroxina ha sido tomado por un número considerable de mujeres embarazadas y mujeres en edad de procrear, sin que se haya observado hasta el momento ningún tipo de perturbaciones definidas en el proceso de la reproducción. Sin embargo, la hipoactividad o hiperactividad tiroidea en la madre es capaz de influir desfavorablemente en el resultado o bienestar fetal.

Lactancia

La tiroxina se excreta en la leche materna a concentraciones bajas, lo cual puede ser suficiente para interferir en las pruebas neonatales de detección de hipotiroidismo.

EFECTOS SOBRE LA HABILIDAD DE CONDUCIR VEHÍCULOS Y OPERAR MÁQUINAS

Con base en las propiedades farmacocinéticas y farmacodinámicas de la tiroxina, no se esperaría que el tratamiento con Levotiroxina interfiriera en la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones que se presentan a continuación son indicadores de una dosificación excesiva y, de ordinario, desaparecen al reducir la dosificación o retirar el trata-miento por unos cuantos días.

Para estas reacciones adversas, se desconoce la clasificación de frecuencia debido a una falta de información sólida proveniente de estudios clínicos para determinar con precisión los valores estimados de frecuencia.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, como exantema y prurito.

Trastornos metabólicos y nutricionales: aumento de apetito, cólicos, náuseas, vómito y diarrea.

Trastornos del sistema nervioso: excitabilidad, insomnio, inquietud, cefalea, temblores, convulsiones. En raras ocasiones, se han notificado casos de pseudotumores cerebrales (hipertensión intracraneal benigna), especialmente en niños.

Trastornos cardiacos: dolor anginoso, arritmias cardiacas, palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastíni-cos: disnea.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: sudación, rubefacción, alopecia.

Trastornos musculoesqueléticos, óseos y del tejido conjuntivo: calambres musculoesqueléticos, debilidad muscular, disminución en la densidad mineral ósea.

La dosificación excesiva podría ocasionar craneosinostosis en lactantes, así como cierre prematuro de la epífisis en niños, comprometiendo la estatura de adulto.

Trastornos mamarios y del sistema reproductivo: irregularidad menstrual, deterioro de la fertilidad.

Trastornos generales y en el sitio de administración: fatiga, intolerancia al calor, fiebre, pérdida excesiva de peso corporal.

INCOMPATIBILIDADES

Ninguna notificada.

INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN

Levotiroxina incrementa el efecto de los anticoagulantes, por lo que es posible que se requiera la dosificación de anticoagulantes para evitar hipoprotrombinemia excesiva y hemorragias.

Levotiroxina es capaz de aumentar las concentraciones de fenitoína.

Los agentes anticonvulsivantes, como la carbamazepina y la fenitoína, aumentan el metabolismo de las hormonas tiroideas y pueden desplazarlas de las proteínas plasmáticas. El inicio o la suspensión de la terapia anticonvulsiva podrían alterar los requisitos posológicos de Levotiroxina.

Si se administra concomitantemente con glucósidos cardiacos, es posible que se requiera ajustar la dosificación de los glucósidos cardiacos.

Los efectos de los agentes simpaticomiméticos también experimentan un aumento.

Levotiroxina aumenta la sensibilidad de los receptores a las catecolaminas, acelerando de esta forma la respuesta a los antidepresivos tricíclicos.

Cuando se administra concurrentemente, la Colestiramina reduce la absorción gastrointestinal de tiroxina.

Existen otros fármacos que son capaces de disminuir la absorción de Levotiroxina, e incrementar de esta manera los requisitos posológicos de Levotiroxina, incluyendo antiácidos (p.ej., hidróxido de aluminio), secuestradores de ácido biliar (p.ej., colestipol), resinas de intercambio catiónico (p.ej., kayexalto), Sucralfato, Carbonato de calcio y Sulfato Ferroso.

La administración concomitante de anticonceptivos orales, así como diversos fármacos incluyendo estrógenos, Tamoxifeno, Clofibrato, Metadona y 5-fluorouracilo, son capaces de incrementar las concentraciones séricas de globulina fija a la tiroxina, e incrementar de esta manera los requisitos posológicos de Levotiroxina.

Los reportes indican que algunos inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas) son capaces de incrementar los requerimientos de la hormona tiroidea en pacientes que reciben tratamiento con tiroxina.

Se desconoce si esto ocurre con todas las estatinas. Es posible que se requiera una vigilancia estrecha de la función tiroidea, así como ajustes adecuados de la dosis de tiroxina, al prescribir concomitantemente tiroxina y estatinas.

Existen varios fármacos que son capaces de disminuir las concentraciones séricas de globulina fija a la tiroxina, y disminuir de esta manera los requisitos posológicos de Levotiroxina, incluyendo andrógenos y esteroides anabólicos.

En pacientes hipotiroideos, el tratamiento con Imatinib estuvo asociado con un aumento en los requisitos posológicos de Levotiroxina.

En pacientes hipotiroideos, el tratamiento con Amiodarona ha sido asociado con diversos efectos en la función tiroidea, incluyendo un aumento en los requisitos posológicos de Levotiroxina.

Existen varios fármacos que son capaces de afectar las pruebas de función tiroidea; esto deberá contemplarse al vigilar a un paciente que se encuentre bajo tratamiento con Levotiroxina.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU USO

Levotiroxina tiene un estrecho índice terapéutico. La dosificación adecuada de Levotiroxina se encuentra sustentada en la evaluación clínica y la vigilancia de laboratorio de las pruebas de función tiroidea. Durante el periodo inicial de ajuste posológico, es necesario poner en práctica un ajuste posológico cuidadoso y una vigilancia adecuada, con la finalidad de evitar las consecuencias de un subtratamiento o sobretratamiento.

Los síntomas resultantes de una dosificación excesiva de Levotiroxina son los mismos que se presentan como resultado de una tirotoxicosis endógena.

El tratamiento con Levotiroxina en pacientes con panhipopituitarismo, u otras causas que los predispongan a una insuficiencia suprarrenal, podría ocasionar reacciones, incluyendo mareos, debilidad, malestar general, pérdida de peso corporal, hipotensión y crisis suprarrenal. En estos casos, se recomienda iniciar un tratamiento con corticoesteroides antes de administrar Levotiroxina.

Es necesario tener cuidado especial en las personas de edad avanzada, en los pacientes que experimentan síntomas de insuficiencia miocárdica, o indicios en ECG de infarto o isquemia de miocardio, y en aquellos que padezcan diabetes mellitus o insípida.

Levotiroxina aumenta las concentraciones de glucemia, lo cual podría trastornar la estabilidad de los pacientes que reciban tratamiento con agentes antidiabéticos.

Producto de uso delicado.

Adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN

Si se aumenta muy rápidamente la dosificación de Levo-tiroxina, se podrían presentar síntomas como diarrea, nerviosismo, pulso rápido, insomnio, temblores y, en algunas ocasiones, dolor anginoso cuando existe isquemia de miocardio latente, por lo cual se deberá reducir o retirar la dosificación durante un día o dos, para después reiniciarla a un nivel más bajo. Es valioso realizar un ECG previo a la terapia, ya que los cambios inducidos por el hipotiroidismo podrían confundirse con indicios de isquemia en el ECG.

Debido a la falta de información, no se considera ade-cuado triturar las tabletas de Levotiroxina. Además no se debe dividir a la mitad las tabletas de tiroxina sin línea ranurada.

De preferencia, las tabletas de Levotiroxina deben tomarse con el estómago vacío.

Dosis omitida

Si se omite alguna dosis diaria programada, el paciente deberá tomarla tan pronto lo recuerde, a menos que casi sea el momento de la próxima dosis del paciente. El paciente no deberá tomar dos dosis juntas.

Adultos

Inicialmente, de 0,050 a 0,1 miligramos diarios, ajustados a intervalos de cuatro a seis semanas en 0,050 miligramos, hasta lograr un eutiroidismo clínico y bioquímico y mantener regularmente un metabolismo normal. Para lograrlo, es posible que se requiera administrar dosis de 0,1 a 0,2 miligramos diarios.

En pacientes mayores de 50 años de edad, no es recomendable administrar dosis iniciales que excedan 0,050 miligramos al día. En presencia de alguna cardiopatía, es más adecuado administrar 0,050 miligramos en días alternos. En el tratamiento de esta enfermedad, es posible aumentar la dosificación diaria en 0,050 miligramos en días alternos, administrados a intervalos de aproximadamente cuatro semanas.

En pacientes mayores de 50 años de edad, no es recomendable administrar dosis iniciales que excedan 0,050 miligramos al día. En presencia de alguna cardiopatía, es más adecuado administrar 0,025 miligramos diarios, ó 0,050 miligramos en días alternos. En el tratamiento de esta enfermedad, es posible aumentar la dosificación diaria en 0,025 miligramos, ó en 0,050 miligramos en días alternos, administrados a intervalos de aproximadamente cuatro semanas.

Niños

En caso de hipotiroidismo congénito y mixedema juvenil, se deberá administrar la dosis más alta con la cual no se presenten efectos tóxicos. La dosificación deberá estar sustentada en la respuesta clínica, evaluación del crecimiento y pruebas adecuadas de función tiroidea un pulso clínicamente normal, y la ausencia de diarrea o estreñimiento, son los indicadores más útiles. En niños con hipotiroidismo neonatal, las concentraciones de tirotropina podrían mantenerse elevadas durante el primer año de vida, debido al restablecimiento del eje hipotalámico-hipofisiario.

En infantes con hipotiroidismo congénito, una dosis inicial adecuada consiste en 0,050 miligramos de Levotiroxina administrados en días alternos, con incrementos de 0,050 miligramos en días alternos, a intervalos de cada dos a cuatro semanas hasta alcanzar una respuesta óptima. Este régimen posológico también aplica en el tratamiento del mixedema juvenil, a excepción de que la dosis inicial en niños mayores de un año de edad puede consistir en 0,0025 a 0,005 miligramos/kg/día. La dosis diaria calculada equivalente deberá redondearse a los 0,025 miligramos más cercanos, a fin de determinar la dosis real prescrita.

En lactantes con hipotiroidismo congénito, una dosis inicial adecuada consiste en 0,025 miligramos de Levo-tiroxina al día, ó 0,050 miligramos de Levotiroxina administrados en días alternos, con incrementos de 0,025 miligramos diarios, ó 0,050 miligramos en días alternos, a intervalos de cada dos a cuatro semanas, hasta alcanzar una respuesta óptima. Este régimen posológico también aplica en el tratamiento del ixedema juvenil, a excepción de que la dosis inicial en niños mayores de un año de edad, que puede consistir en 0,0025 a 0,005 miligramos/kg/día. La dosis diaria calculada equivalente deberá redondearse a los 0,025 miligramos más cercanos, a fin de determinar la dosis real prescrita.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACIÓN

Síntomas y signos

Además de la exageración de las reacciones adversas, se pueden observar los siguientes síntomas: agitación, confusión, irritabilidad, hiperactividad, cefalea, sudación, midriasis, taquicardia, arritmias, taquipnea, fiebre, aumento en la defecación y convulsiones. La aparición de hipertiroidismo clínico podría demorar por un lapso de hasta cinco días.

Tratamiento

El objetivo terapéutico consiste en restaurar el estado eutiroide clínico y bioquímico, al omitir o reducir la dosificación de Levotiroxina e instaurar las medidas necesarias, dependiendo del estado clínico.

El tratamiento es sintomático. La taquicardia en adultos ha sido controlada con dosis de 40mg de propranolol administradas cada 6 horas, y otros síntomas con diacepam y/o clorpromacina, según sea adecuado.

El tratamiento adicional debe ser indicado clínicamente, o el recomendado por el centro nacional de toxicología, donde esté disponible.

PRECAUCIONES ESPECIALES PARA SU ALMACENAMIENTO

Conservar a temperatura no mayor a 25°C.

Debido a la restricción de almacenamiento el producto solo puede ser comercializado y distribuido en establecimientos y unidades que garantice las condiciones declaradas en la etiqueta.

Almacenar en el envase original, protegido de la luz. Mantener el envase herméticamente cerrado.

Todo medicamento debe conservarse fuera del alcance de los niños.

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