COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 500 mg contiene:
Levofloxacino hemihidratado| 512.46 mg
equivalente a Levofloxacino 500 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel PH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), povidona K30 (Kollidón K30), dióxido de silicio coloidal, ácido esteárico, alcohol potable, Opadry II White 85G18490 (alcohol polivinil, dióxido de titanio, polietilenglicol, lecitina), Opadry II Pink, agua purificada.

Cada TABLETA RECUBIERTA de 750 mg contiene:
Levofloxacino hemihidrato 768,69 mg
equivalente a levofloxacino 750 mg

Excipientes: Celulosa microcristalina (Avicel PH 102), croscarmelosa sódica (Acdisol), povidona K30 (Kollidón K30), dióxido de silicio coloidal, estearil fumarato de sodio, alcohol etílico, Opadry II White 85G18490 (alcohol polivinil, dióxido de titanio, polietilenglicol, lecitina), agua purificada.

Forma farmacéutica: Tabletas recubiertas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Adultos y adolescentes mayores de 18 años:

Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles al levofloxacino:

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: El levofloxacino impide que las bacterias fabriquen adecuadamente su ADN, porque inhibe a la ADN-girasa o topoisomerasa II; por tanto, el ADN se abre a manera de resorte (pues se anula su superenrollamiento) y, al expandirse, revienta a la bacteria que muere (efecto bactericida).

Farmacocinética

Absorción: Rápida y casi completa desde el tracto gastrointestinal.

Biodisponibilidad: 70 a 80%.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: 24 a 38%. Distribución: Extensa en los tejidos corporales, incluyendo mucosa bronquial y pulmones; pero su penetración en el líquido cefalorraquídeo es relativamente baja.

Volumen de distribución (VolD): 1,09 a 1,26 litros / kg. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 1 a 2 horas.

Concentración plasmática máxima (Cmáx): 5,7 mcg / ml con una dosis de 500 mg.

Vida media de eliminación (t½): 6 a 8 horas.

En insuficiencia renal: 6 a 28 horas.

Biotransformación: Pequeñas cantidades se transforman en metabolitos activos.

Eliminación:

Renal: 79 a 87% se excreta inalterada en 48 horas. 5% se elimina como metabolitos.

Diálisis: Se remueve 12% mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación y lactancia.

• Niños y adolescentes menores de 18 años (las fluoroquinolonas se deben administrar después de haber alcanzado la talla final; es decir, después del cierre de las metáfisis).

• Deficiencia de G6PD (glucosa-6-fosfato-deshidrogenasa): riesgo de anemia hemolítica.

• Tendinitis.

• Levofloxacino no debe administrarse en la hipopotasemia no corregida (puede causar arritmia ventricular por prolongación del intervalo QTc); tampoco en las poliarritmias o afecciones cardíacas proarrítmicas (fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, hipopotasemia, infarto de miocardio y bradicardia significativa).

• Hipersensibilidad a las fluoroquinolonas o a algún componente del producto.

REACCIONES ADVERSAS:

Incidencia poco frecuente: Síntomas del sistema nervioso central (mareo, somnolencia, cefalalgia, dificultad para dormir), efectos gastrointestinales (abdominalgia o gastralgia, constipación, diarrea, emesis), disgeusia, candidiasis vaginal.

Incidencia rara: Síntomas de estimulación del sistema nervioso central, hipersensibilidad, fotosensibilidad, colitis pseudomembranosa, tendinitis o ruptura tendinosa. Otras reacciones posibles:

- Hipoglucemia que puede llegar al coma (en pacientes diabéticos y tercera edad).

- En los pacientes diabéticos, su médico puede solicitar los controles de glucemia con más frecuencia cuando está tomando una fluoroquinolona. Los primeros signos y síntomas de hipoglucemia son confusión, palpitaciones cardíacas o pulso rápido (taquisfigmia), mareo, palidez cutánea, debilidad corporal (astenia), inestabilidad emocional o malestar general, irritabilidad, ansiedad, transpiración, aumento del apetito, temblor, dolores de cabeza,.

- Alteraciones mentales: Déficit de atención y desorientación, afectación de la memoria; agitación, nerviosismo. Delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Antiácidos (que contienen aluminio, magnesio o calcio), sulfato ferroso, sucralfato o zinc, laxantes (que contienen magnesio): Estos fármacos pueden reducir la absorción del levofloxacino por quelación; por tanto, se recomienda administrar levofloxacino 2 horas antes ó 2 horas después de ingerirlos.

Antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, disopiramida, procainamida) o de clase III (amiodarona, sotalol): Su administración simultánea puede incrementar el riesgo de disritmias cardíacas debidas a la prolongación del intervalo QT del electrocardiograma.

También pueden prolongar el intervalo QT: Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos (fenotiazinas, haloperidol, pimozida, risperidona); macrólidos (eritromicina claritromicina); cisaprida; dolasetrón; diltiazem; encainida, flecainida, tocainida; verapamilo y otros.

Antidiabéticos: La administración concurrente ha producido hiperglucemia o hipoglucemia, usualmente en pacientes diabéticos que requieren antidiabéticos orales (ADO) o insulina; por tanto, monitorizar cuidadosamente la glucemia.

Antiinflamatorios no esteroides (AINE): Su administración concurrente puede incrementar el riesgo de estimulación del sistema nervioso central y convulsiones.

Warfarina: Posible riesgo de sangrado porque aumenta el efecto anticoagulante (las fluoroquinolonas son inhibidores del metabolismo enzimático del hígado).

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Glucemia: Su concentración puede modificarse (aumentar o disminuir).

Linfocitos: Pueden disminuir.

TP (tiempo de protrombina) e INR (International Normalized Ratio): Se alarga el TP y se eleva el INR.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• Insuficiencia renal.

• Trastornos del sistema nervioso central; v.gr.: desórdenes convulsivos.

• Antecedentes de epilepsia.

• Miastenia gravis.

• Durante el tratamiento con quinolonas, no exponerse de manera frecuente o prolongada al sol para evitar el riesgo de fotosensibilidad.

• Levofloxacino debe administrarse con precaución en los pacientes con bradicardia significativa (puede causar disritmias y prolongación del intervalo QTc).

• Tomar en cuenta que el levofloxacino puede empeorar la prolongación del intervalo QTc en pacientes con hipopotasemia no corregida, que es causa posible de arritmia ventricular. Tener precaución en la isquemia aguda de miocardio.

• La administración concomitante de warfarina y quinolonas puede alargar el tiempo de protrombina (TP) y alterar el INR; por tanto, vigilar estrechamente a los pacientes que toman warfarina.

• Aunque parece que el levofloxacino no interactúa de manera significativa con ciclosporina, digoxina o teofilina, es conveniente tener precaución.

• Es importante considerar que la FDA (Food and Drug Administration) ha demostrado, mediante una evaluación de seguridad, que las fluoroquinolonas de administración sistémica están relacionadas con graves efectos secundarios discapacitantes y potencialmente permanentes que pueden manifestarse por dolor inusual de tendones y articulaciones; debilidad muscular; sensación de hormigueo punzante; entumecimiento de brazos y piernas; confusión y alucinaciones. Cuando esto ocurre, se debe suspender inmediatamente el tratamiento sistémico con fluoroquinolonas y cambiarlo a otro antibacteriano para completar el tratamiento.

• Diabetes mellitus tipos 1 y 2.

• Riesgo de ruptura o desgarro de la arteria aorta, principalmente en pacientes que tienen un aneurisma aórtico o que están en riesgo de presentarlo; v.gr.: en enfermedades vasculares relacionadas con aterosclerosis periférica, hipertensión arterial, ciertas afecciones genéticas como el síndrome de Marfán y el síndrome de Ehlers-Danlos, y pacientes de edad avanzada que consumen fluoroquinolonas.

Gestación

• Categoría C de riesgo fetal.

• No usar fluoroquinolonas durante la gestación; causan fetotoxicidad (artropatía) en animales inmaduros de diversas especies.

Lactancia

• Las fluoroquinolonas están contraindicadas durante la lactancia.

• En animales inmaduros producen lesiones permanentes del cartílago de crecimiento y signos de artropatía.

Advertencias

Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. Su uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. Durante su uso evite la exposición frecuente y/o prolongada al sol. No administrar fluoroquinolonas durante la gestación. Puede causar hipoglucemia y/o alteraciones mentales. En caso de no haber otras opciones terapéuticas disponibles, administrar fluoroquinolonas bajo estricta vigilancia en pacientes con riesgo de ruptura aórtica. Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes mayores de 18 años:

Infecciones urinarias (IVU):

Complicadas: 250 mg cada 24 horas, por 10 días. No complicadas: 250 mg cada 24 horas, por 3 días. Pielonefritis: 250 mg cada 24 horas, por 10 días. Infecciones respiratorias:

Neumonía adquirida en la comunidad (NAC): 500 mg cada 24 horas, por 7 a 14 días.

Bronquitis bacteriana (exacerbaciones): 500 mg cada 12 horas, por 7 días.

Sinusitis: 500 mg cada 24 horas, por 10 a 14 días. Infecciones de la piel y tejidos blandos:

Complicadas: 750 mg cada 24 horas, por 7 a 14 días. No-complicadas: 500 mg cada 24 horas, por 7 a 10 días.Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas

Levofloxacino 500 mg, caja x 7.

Levofloxacino 500 mg, caja x 10.

Levofloxacino 750 mg, caja x 7.

Levofloxacino 750 mg, caja x 10.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Conservar a temperatura no mayor de 30 °C.