COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 5 mg contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 5 mg

Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500# 2001), croscarmelosa sódica (ACDISOL), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, Opadry White OYS 7322, agua purificada.

Cada 100 ml de JARABE contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 50 mg

Cada 5 ml de JARABE contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 2,5 mg

Excipientes: Sacarina sódica, sorbitol solución (sorbitol 70%), benzoato de sodio,
sabor durazno, agua purificada.

Formas farmacéuticas: Tabletas recubiertas. Jarabe.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones

Tratamiento: En niños mayores de 2 años:

• Rinitis alérgica.

• Urticaria.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Farmacodinamia: La levocetirizina (R-enantiómero de la cetirizina) es un derivado piperazínico antialérgico que actúa por antagonismo competitivo selectivo en los receptores histaminérgicos H1 de las células efectoras periféricas.

Farmacocinética: La farmacocinética de la levocetirizina es semejante a la de la cetirizina racémica. No se produce inversión quiral durante la absorción y eliminación. Absorción: Rápida desde el tracto gastrointestinal.

Los alimentos retardan la velocidad de absorción y, consecuentemente, se retarda la concentración plasmática máxima (Tmáx).

Biodisponibilidad: 70%.

Ligadura a las proteínas plasmáticas: No se ha precisado; no obstante, la cetirizina (de la cual la levocetirizina es su R-enantiómero) se une en 93%. Distribución: No se ha establecido.

Posiblemente la levocetirizina no atraviesa la barrera placentaria de forma significativa. Se la ha detectado en la leche materna.

Volumen de distribución (VolD): 0,4 litros / kg. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 0,9 ~ 1 h.

- El estado de equilibrio se alcanza luego de 2 días de administrada.

- La administración conjunta con alimentos retrasa la Tmáx a 1,7 h.

- En niños de 6 a 11 años: la Tmáx se alcanza en 1,2 h.

Concentración plasmática máxima (Cmáx):

- Con 5 mg dosis única: 270 ng / ml.

- Con dosis repetidas diariamente: 308 ng / ml.

- En niños: Cmáx 450 ng / ml.

Vida media de eliminación (t½):

- Con dosis única: 7,9 ± 1,9 h.

- En diálisis: 20 h.

- En los niños: 4,10 a 6 h.

Biotransformación: Hepática parcial (menos de 14% de la dosis) mediante reacciones de oxidación, O-desalquilación y N-desalquilación, a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Sus metabolitos son inactivos.

Eliminación:

Renal: 85,4% por filtración glomerular y secreción tubular, la mayor parte inalterada.

Fecal: 12,9%.

Aclaramiento total aparente: 0,63 ml / min / kg. En los niños: El aclaramiento corporal total es 30% mayor que en los adultos y la vida media de eliminación (t ½) es 24% más corta.

En insuficiencia renal: El aclaramiento de la levocetirizina depende del nivel de creatinina; en consecuencia, en la insuficiencia renal puede acumularse.

En anúricos con insuficiencia renal terminal: EL aclaramiento total es aproximadamente 80% menor que en la normofunción renal.

Hemodiálisis: El procedimiento usual de 4 h elimina 10% de la levocetirizina.

CONTRAINDICACIONES:

• Gestación.

• Lactancia.

• Menores de 2 años de edad.

• Crisis asmática aguda.

• No administrar simultáneamente con depresores del sistema nervioso central (riesgo potencial de aumentar la sedación y la somnolencia).

• Insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina menos de 10 ml / min).

• Pacientes en hemodiálisis.

• Hepatopatía.

• Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina u otro derivado piperazínico.

REACCIONES ADVERSAS:

Se ha reportado que algunos pacientes manifiestan fatiga, sequedad de la boca, somnolencia, mareo, visión borrosa, palpitaciones.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

• No hay estudios de interacciones medicamentosas, incluyendo los inductores de la isoenzima CYP3A4.

• Alcohol u otros depresores del SNC: pueden aumentar el riesgo de sedación y somnolencia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

Alteraciones de los valores de laboratorio

Pruebas cutáneas con extractos de alergenos: Los antihistamínicos pueden inhibir la respuesta cutánea a la histamina produciendo resultados falsos-negativos. Por este motivo, se recomienda descontinuar la administración de los antihistamínicos varios días antes de realizar las cutirreacciones (“prick test”) diagnósticas que determinan los alergenos causales.

INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:

LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.

Venta bajo receta médica.

FABRICADO POR

PROPHAR S.A.

Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

• No realizar actividades peligrosas que requieran óptimo estado de alerta mental y adecuada coordinación motora; v.gr.: manejo de vehículos o máquina pesada.

• Disminuir la dosis en la insuficiencia hepática o renal, porque el aclaramiento de la levocetirizina disminuye de manera significativa.

Gestación

• No se recomienda usar levocetirizina durante la gestación.

• Hay una posible asociación entre el uso de antihistamínicos durante las 2 últimas semanas de gestación y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros.

Lactancia: No se sabe si la levocetrizina se distribuye en la leche materna (aunque la forma racémica sí lo hace); consecuentemente no se recomienda administrarla durante el período de lactancia por el riesgo potencial de reacciones adversas en el bebé.

Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No administrar durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia ni durante la lactancia. Pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (v.gr.: hiperplasia prostática, lesión de la médula espinal). No administrar junto con medicamentos sedantes ni alcohol etílico. No realizar actividades peligrosas que requieran óptimo estado de alerta mental y adecuada coordinación motora (v.gr.: conducir vehículos o maquinaria pesada). Mantener fuera del alcance de los niños.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 5 mg 1 vez / día.

En insuficiencia renal:

- Leve (aclaramiento de creatinina de 50 a 79 ml / min): 2,5 mg 1 vez / día.

- Moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min): 2,5 mg 1 vez cada 2 días.

- Severa (aclaramiento de creatinina de 10 a 29 ml / min): 2,5 mg 2 veces por semana (o 1 vez cada 3 a 4 días).

Niños:

2 a 6 años: 2,5 mg (1 cucharadita) 1 vez / día o fraccionados en 2 dosis (1/2 cucharadita cada 12 horas).

6 a 12 años: 5 mg (2 cucharaditas o 1 tableta recubierta) 1 vez / día.

Vía de administración: Oral.

PRESENTACIÓN:

Presentaciones

Tabletas recubiertas: Levocetirizina 5 mg, caja x 10.

Jarabe: Levocetirizina 2,5 mg / 5 ml, frasco x 60 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.