LEVOCETIRIZINA
LEVOCETIRIZINA
Jarabe
1 Caja, 1 Frasco(s), 60 ml, 0,5 mg/ml
COMPOSICIÓN:
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada TABLETA RECUBIERTA de 5 mg contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 5 mg
Excipientes: Almidón de maíz pregelatinizado (Almidón 1500# 2001), croscarmelosa sódica (ACDISOL), celulosa microcristalina (Avicel PH 102), dióxido de silicio coloidal (Aerosil 200), estearato de magnesio, Opadry White OYS 7322, agua purificada.
Cada 100 ml de JARABE contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 50 mg
Cada 5 ml de JARABE contiene:
Levocetirizina diclorhidrato 2,5 mg
Excipientes: Sacarina sódica, sorbitol solución (sorbitol 70%), benzoato de sodio,
sabor durazno, agua purificada.
Formas farmacéuticas: Tabletas recubiertas. Jarabe.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Indicaciones
Tratamiento: En niños mayores de 2 años:
Rinitis alérgica.
Urticaria.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Farmacodinamia: La levocetirizina (R-enantiómero de la cetirizina) es un derivado piperazínico antialérgico que actúa por antagonismo competitivo selectivo en los receptores histaminérgicos H1 de las células efectoras periféricas.
Farmacocinética: La farmacocinética de la levocetirizina es semejante a la de la cetirizina racémica. No se produce inversión quiral durante la absorción y eliminación. Absorción: Rápida desde el tracto gastrointestinal.
Los alimentos retardan la velocidad de absorción y, consecuentemente, se retarda la concentración plasmática máxima (Tmáx).
Biodisponibilidad: 70%.
Ligadura a las proteínas plasmáticas: No se ha precisado; no obstante, la cetirizina (de la cual la levocetirizina es su R-enantiómero) se une en 93%. Distribución: No se ha establecido.
Posiblemente la levocetirizina no atraviesa la barrera placentaria de forma significativa. Se la ha detectado en la leche materna.
Volumen de distribución (VolD): 0,4 litros / kg. Tiempo de concentración plasmática máxima (Tmáx): 0,9 ~ 1 h.
- El estado de equilibrio se alcanza luego de 2 días de administrada.
- La administración conjunta con alimentos retrasa la Tmáx a 1,7 h.
- En niños de 6 a 11 años: la Tmáx se alcanza en 1,2 h.
Concentración plasmática máxima (Cmáx):
- Con 5 mg dosis única: 270 ng / ml.
- Con dosis repetidas diariamente: 308 ng / ml.
- En niños: Cmáx 450 ng / ml.
Vida media de eliminación (t½):
- Con dosis única: 7,9 ± 1,9 h.
- En diálisis: 20 h.
- En los niños: 4,10 a 6 h.
Biotransformación: Hepática parcial (menos de 14% de la dosis) mediante reacciones de oxidación, O-desalquilación y N-desalquilación, a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450. Sus metabolitos son inactivos.
Eliminación:
Renal: 85,4% por filtración glomerular y secreción tubular, la mayor parte inalterada.
Fecal: 12,9%.
Aclaramiento total aparente: 0,63 ml / min / kg. En los niños: El aclaramiento corporal total es 30% mayor que en los adultos y la vida media de eliminación (t ½) es 24% más corta.
En insuficiencia renal: El aclaramiento de la levocetirizina depende del nivel de creatinina; en consecuencia, en la insuficiencia renal puede acumularse.
En anúricos con insuficiencia renal terminal: EL aclaramiento total es aproximadamente 80% menor que en la normofunción renal.
Hemodiálisis: El procedimiento usual de 4 h elimina 10% de la levocetirizina.
CONTRAINDICACIONES:
Gestación.
Lactancia.
Menores de 2 años de edad.
Crisis asmática aguda.
No administrar simultáneamente con depresores del sistema nervioso central (riesgo potencial de aumentar la sedación y la somnolencia).
Insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina menos de 10 ml / min).
Pacientes en hemodiálisis.
Hepatopatía.
Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina u otro derivado piperazínico.
REACCIONES ADVERSAS:
Se ha reportado que algunos pacientes manifiestan fatiga, sequedad de la boca, somnolencia, mareo, visión borrosa, palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Interacciones medicamentosas
No hay estudios de interacciones medicamentosas, incluyendo los inductores de la isoenzima CYP3A4.
Alcohol u otros depresores del SNC: pueden aumentar el riesgo de sedación y somnolencia.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Alteraciones de los valores de laboratorio
Pruebas cutáneas con extractos de alergenos: Los antihistamínicos pueden inhibir la respuesta cutánea a la histamina produciendo resultados falsos-negativos. Por este motivo, se recomienda descontinuar la administración de los antihistamínicos varios días antes de realizar las cutirreacciones (“prick test”) diagnósticas que determinan los alergenos causales.
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA:
LEA CUIDADOSAMENTE LAS SIGUIENTES INSTRUCCIONES ANTES DE TOMAR ESTE MEDICAMENTO.
Venta bajo receta médica.
FABRICADO POR
PROPHAR S.A.
Dirección: Av. General Rumiñahui s/n, sector Inchalillo. Sangolquí, Pichincha, Ecuador.
RECOMENDACIONES:
Precauciones
No realizar actividades peligrosas que requieran óptimo estado de alerta mental y adecuada coordinación motora; v.gr.: manejo de vehículos o máquina pesada.
Disminuir la dosis en la insuficiencia hepática o renal, porque el aclaramiento de la levocetirizina disminuye de manera significativa.
Gestación
No se recomienda usar levocetirizina durante la gestación.
Hay una posible asociación entre el uso de antihistamínicos durante las 2 últimas semanas de gestación y un incremento del riesgo de fibroplasia retrolental en niños prematuros.
Lactancia: No se sabe si la levocetrizina se distribuye en la leche materna (aunque la forma racémica sí lo hace); consecuentemente no se recomienda administrarla durante el período de lactancia por el riesgo potencial de reacciones adversas en el bebé.
Advertencias: Producto de uso delicado. Administrar por prescripción y vigilancia médica. Cumplir estrictamente las indicaciones de su médico. No administrar durante el embarazo o cuando se sospeche su existencia ni durante la lactancia. Pacientes con factores predisponentes de retención urinaria (v.gr.: hiperplasia prostática, lesión de la médula espinal). No administrar junto con medicamentos sedantes ni alcohol etílico. No realizar actividades peligrosas que requieran óptimo estado de alerta mental y adecuada coordinación motora (v.gr.: conducir vehículos o maquinaria pesada). Mantener fuera del alcance de los niños.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Posología
Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 5 mg 1 vez / día.
En insuficiencia renal:
- Leve (aclaramiento de creatinina de 50 a 79 ml / min): 2,5 mg 1 vez / día.
- Moderada (aclaramiento de creatinina de 30 a 49 ml / min): 2,5 mg 1 vez cada 2 días.
- Severa (aclaramiento de creatinina de 10 a 29 ml / min): 2,5 mg 2 veces por semana (o 1 vez cada 3 a 4 días).
Niños:
2 a 6 años: 2,5 mg (1 cucharadita) 1 vez / día o fraccionados en 2 dosis (1/2 cucharadita cada 12 horas).
6 a 12 años: 5 mg (2 cucharaditas o 1 tableta recubierta) 1 vez / día.
Vía de administración: Oral.
PRESENTACIÓN:
Presentaciones
Tabletas recubiertas: Levocetirizina 5 mg, caja x 10.
Jarabe: Levocetirizina 2,5 mg / 5 ml, frasco x 60 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Cuidados de almacenamiento: Almacenar a temperatura no mayor de 30 °C.