COMPOSICIÓN

Cada frasco ampolla contiene: Lanzoprazol 30 mg; excipiente: c.s.

INDICACIONES

En todos los casos en que la administración oral esté contraindicada como en alteraciones del vaciamiento gástrico, alteraciones de la motilidad, isquemia o aumento de la permeabilidad de la mucosa gastro intestinal:

- Sangrado digestivo por enfermedad ácido péptica.

- Prevención de sangrado recurrente.

- Esofagitis erosiva.

- Para inhibir la secreción ácida en el paciente crítico (quemaduras extensas, cirugías extensas, sepsis, coma, traumatismos severos, neumonitis por aspiración u otros).

- Síndrome de Zollinger Ellison.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

LANZOPRAL es un medicamento antiulceroso que inhibe la secreción ácida del estómago, por su interferencia con la actividad de la bomba de protones H+/K+-ATPasa, productora del ácido clorhídrico y que se encuentra en la célula parietal gástrica, actuando a nivel de la fase final de la secreción ácida. Una vez inhibida la ATPasa-H+/K+ de la célula parietal, la recuperación de la actividad enzimática implica la síntesis de nuevas moléculas de la enzima por la célula parietal, este proceso requiere más de 18 horas, lo que explica por qué mantienen el pH gástrico por encima de 4 más tiempo a lo largo del día que otros fármacos utilizados en el control de la secreción gástrica ácida. Lo que explica su efecto inhibitorio de al menos durante 24 horas, lo que permite tratamientos con una sola dosis al día.

FARMACOCINÉTICA

Presenta una unión a proteínas plasmáticas superior al 95%.

Se metaboliza por el sistema de la citocromo P450 hepática, en particular con las fracciones CYP2C19 y CYP3A4.

Sus metabolitos son inactivos y se eliminan por vía renal. Son el 5-hidrox.

Lansoprazol y el Lansoprazol sulfona, resultado de la actividad de la CYP2C19 y la CYP3A4 respectivamente.

La actividad de la CYP P450 2C19 presenta variaciones de acuerdo al perfil fenotípico o genotípico de la población. En sujetos metabolizadores lentos para una dosis dada de lansoprazol, se observan mayor área bajo la curva de niveles plasmáticos, vida media de eliminación y efectos. Los metabolitos sulfatados se excretan por orina y materias fecales.

La vida media de eliminación es de una a dos horas, aunque la duración de acción es más prolongada, no existe una relación directa entre ambos parámetros.

Esta discordancia se explica en base a la unión irreversible a la H+, K+ - ATPasa que requiere la síntesis de nuevas moléculas de la bomba de protones para que la célula parietal normalice la secreción de hidrogeniones.

La concentración de lansoprazol en células parietales es 1000 veces mayor que en el plasma.

CONTRAINDICACIONES

No administrar LANZOPRAL durante la lactancia. No debe ser utilizado en la insuficiencia renal grave (menos de 30 ml/min de clearance de creatinina). Es contraindicado el uso de LANZOPRAL en el primer trimestre del embarazo; la administración en los otros trimestres no es aconsejable, salvo con indicación del médico.(categoría B)

REACCIONES ADVERSAS

LANZOPRAL es generalmente bien tolerado. Excepcionalmente se han descrito durante su administración náuseas, cefaleas, constipación o diarrea y erupciones cutáneas, síntomas todos habitualmente transitorios, de intensidad leve y que desaparecen al suspender el tratamiento o disminuir la posología.

PRECAUCIONES

En caso de úlcera gástrica debe confirmarse la benignidad de las lesiones antes de iniciar el tratamiento. En caso de insuficiencia hepática, no administrar más de 30 mg/día.

DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN

De acuerdo al caso el médico escoge entre varias opciones de administración:

A. 30 mg diarios diluidos en 50 ml o 60 ml de solución salina, lactato ringer o dextrosa al 5%, en goteo lento durante 30 minutos.

B.- Bolo de 30 mg diluido en 10 ml solución salina, vía intravenosa lenta en 2 o 3 minutos.

C.- Bolo de 60 mg seguido de infusión continúa a razón de 6 mg por hora durante 24 a 48 horas..

La administración por vía intravenosa de lansoprazol podrá ser interrumpida una vez que el paciente tolere o pueda ser indicada la vía oral. Debido a la potencial interacción del lansoprazol con otros fármacos si se administran por la misma vía de infusión, al igual que para otros inhibidores de la bomba de protones, se recomienda utilizar otra línea o lavar la vía de infusión con un diluyente compatible con la solución a administrar. De no respetar esta indicación podrían producirse precipitados en la solución inyectada.

Preparación: 1.-reconstituir el Lanzopral en el vial con 5 ml de agua destilada para inyección. (La solución resultante contiene 30 mg de Lanzoprazol)

2.-Dilución del reconstituido (de acuerdo a esquema de administración escogido) en solución salina, lactato ringer o dextrosa al 5%

PRESENTACIONES

LANZOPRAL IV: Lansoprazol 30 mg; polvo para preparar solución intravenosa; envase por 5 ampollas de 10 ml.

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